Bimatoprost + Timolol
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
(2S)-1-(tert-butylamino)-3-[(4-morpholin-4-yl-1,2,5-thiadiazol-3-yl)oxy]propan-2-ol;(Z)-7-[(2R)-3,5-dihydroxy-2-[(E)-3-hydroxy-5-phenylpent-1-enyl]cyclopentyl]-N-ethylhept-5-enamide
Número CAS
Sem informação.
PubChem
126480208
DrugBank
Sem informação.
ChemSpider
Sem informação.
Código ATC
S01E
|
S01ED51
DCB
Sem informação.
UNII
Sem informação.
KEGG
Sem informação.
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
Sem informação.
Fórmula química
C38H61N5O7S
Massa molar
732 g/mol
SMILES
CCNC(=O)CCCC=CCC1C(CC(C1C=CC(CCC2=CC=CC=C2)O)O)O.CC(C)(C)NCC(COC1=NSN=C1N2CCOCC2)O
InChI
InChI=1S/C25H37NO4.C13H24N4O3S/c1-2-26-25(30)13-9-4-3-8-12-21-22(24(29)18-23(21)28)17-16-20(27)15-14-19-10-6-5-7-11-19;1-13(2,3)14-8-10(18)9-20-12-11(15-21-16-12)17-4-6-19-7-5-17/h3,5-8,10-11,16-17,20-24,27-29H,2,4,9,12-15,18H2,1H3,(H,26,30);10,14,18H,4-9H2,1-3H3/b8-3-,17-16+;/t20?,21?,22-,23?,24?;10-/m10/s1
Key
ISZJXIYRLAGBMH-IQMDKZJJSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
In vitro, bimatoprost penetra bem a córnea e a esclera humana. Após uso ocular em adultos, a exposição sistémica a bimatoprost é muito baixa, sem nenhuma acumulação durante o tempo.
Timolol é absorvido através da córnea até ao humor aquoso, e sistemicamente pelas veias conjuntivais e, após fluir através dos ductos nasolacrimais, pela mucosa nasal. Biodisponibilidade 60%.
Timolol é absorvido através da córnea até ao humor aquoso, e sistemicamente pelas veias conjuntivais e, após fluir através dos ductos nasolacrimais, pela mucosa nasal. Biodisponibilidade 60%.
Metabolismo
O bimatoprost sofre oxidação, N-deetilacção e para formar uma variedade de metabólitos.
O timolol é extensamente metabolizado a nível hepático (80%).
O timolol é extensamente metabolizado a nível hepático (80%).
Semi-Vida
A semi-vida de eliminação após administração intravenosa do Bimatoprost foi de cerca de 45 minutos.
O tempo de semi-vida plasmática do timolol é de cerca de 6 horas.
O tempo de semi-vida plasmática do timolol é de cerca de 6 horas.
Ligação plasmática
A ligação a proteínas do plasma de bimatoprost é de cerca de 88%.
A ligação ás proteínas do timolol é de ~10%.
A ligação ás proteínas do timolol é de ~10%.
Excreção
O Bimatoprost é eliminado primariamente por excreção renal, até 67% de uma dose por administração intravenosa a voluntários saudáveis foi excretada na urina, 25% da dose foi excretada pelas fezes.
Os metabólitos do Timolol são excretados na urina conjuntamente com alguma quantidade de timolol sob a forma não alterada.
Os metabólitos do Timolol são excretados na urina conjuntamente com alguma quantidade de timolol sob a forma não alterada.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Ganfort
Licença
Allergan Pharmaceuticals Ireland
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oftálmico.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
