Bimatoprost + Brimonidina + Timolol
O que é
O bimatoprost é um potente agente hipotensor ocular. É uma prostamida sintética, estruturalmente relacionada à prostaglandina F2α (PG F2α) que age através de receptores conhecidos da prostamida.
A brimonidina é um potente agonista do receptor alfa-2-adrenérgico, que em estudos funcionais e de ligação com receptores radioactivos é aproximadamente 1000 vezes mais selectiva para o adrenoceptor alfa-2.
O timolol é um agente bloqueador dos receptores beta1 e beta2 adrenérgicos não selectivo que não apresenta actividade simpatomimética intrínseca significativa, nem actividade depressora directa do miocárdio ou anestésica local (estabilizadora de membrana).
A brimonidina é um potente agonista do receptor alfa-2-adrenérgico, que em estudos funcionais e de ligação com receptores radioactivos é aproximadamente 1000 vezes mais selectiva para o adrenoceptor alfa-2.
O timolol é um agente bloqueador dos receptores beta1 e beta2 adrenérgicos não selectivo que não apresenta actividade simpatomimética intrínseca significativa, nem actividade depressora directa do miocárdio ou anestésica local (estabilizadora de membrana).
Usos comuns
Este medicamento é indicado para redução da pressão intraocular (PIO) em pacientes com glaucoma de ângulo aberto ou hipertensão ocular que requerem o uso de terapia combinada para controle da PIO.
Tipo
Sem informação.
História
Sem informação.
Indicações
Este medicamento é indicado para redução da pressão intraocular (PIO) em pacientes com glaucoma de ângulo aberto ou hipertensão ocular que requerem o uso de terapia combinada para controle da PIO.
Classificação CFT
N.D.
Mecanismo De Acção
É uma combinação de três substâncias activas – bimatoprost (da classe das prostamidas), brimonidina (um agonista do receptor alfa-2-adrenérgico) e timolol (um antagonista do receptor beta-adrenérgico) – que levam à redução da pressão intraocular elevada em pacientes com glaucoma de ângulo aberto e redução da hipertensão ocular moderada a grave.
O bimatoprost é um potente agente hipotensor ocular. É uma prostamida sintética, estruturalmente relacionada à prostaglandina F2α (PG F2α) que age através de receptores conhecidos da prostamida. O mecanismo de acção pelo qual o bimatoprost reduz a pressão intraocular em humanos é através do aumento do fluxo de humor aquoso através da rede trabecular e do aumento do fluxo de saída uveoescleral. O bimatoprost reduz a PIO e alcança o pico de efeito hipotensivo ocular em aproximadamente 12 horas.
A brimonidina é um potente agonista do receptor alfa-2-adrenérgico, que em estudos funcionais e de ligação com receptores radioactivos é aproximadamente 1000 vezes mais selectiva para o adrenoceptor alfa- 2. As afinidades nos adrenoceptores humanos alfa-1 e alfa-2 são ~2000 nM e ~2 nM, respectivamente. Esta selectividade resulta em ausência de midríase e ausência de vasoconstrição em microvasos relacionados com enxertos retinianos humanos.
O timolol é um agente bloqueador dos receptores beta1 e beta2 adrenérgicos não selectivo que não apresenta actividade simpatomimética intrínseca significativa, nem actividade depressora directa do miocárdio ou anestésica local (estabilizadora de membrana). O timolol reduz a PIO pela redução da formação de humor aquoso e alcança o pico de efeito hipotensivo ocular aproximadamente 1 a 2 horas após a administração.
O bimatoprost é um potente agente hipotensor ocular. É uma prostamida sintética, estruturalmente relacionada à prostaglandina F2α (PG F2α) que age através de receptores conhecidos da prostamida. O mecanismo de acção pelo qual o bimatoprost reduz a pressão intraocular em humanos é através do aumento do fluxo de humor aquoso através da rede trabecular e do aumento do fluxo de saída uveoescleral. O bimatoprost reduz a PIO e alcança o pico de efeito hipotensivo ocular em aproximadamente 12 horas.
A brimonidina é um potente agonista do receptor alfa-2-adrenérgico, que em estudos funcionais e de ligação com receptores radioactivos é aproximadamente 1000 vezes mais selectiva para o adrenoceptor alfa- 2. As afinidades nos adrenoceptores humanos alfa-1 e alfa-2 são ~2000 nM e ~2 nM, respectivamente. Esta selectividade resulta em ausência de midríase e ausência de vasoconstrição em microvasos relacionados com enxertos retinianos humanos.
O timolol é um agente bloqueador dos receptores beta1 e beta2 adrenérgicos não selectivo que não apresenta actividade simpatomimética intrínseca significativa, nem actividade depressora directa do miocárdio ou anestésica local (estabilizadora de membrana). O timolol reduz a PIO pela redução da formação de humor aquoso e alcança o pico de efeito hipotensivo ocular aproximadamente 1 a 2 horas após a administração.
Posologia Orientativa
Conforme prescrição médica.
Administração
Via oftálmica.
Quando mais de um medicamento oftálmico estiver sendo utilizado, aguarde um intervalo de pelo menos 5 minutos entre a aplicação dos medicamentos.
Quando mais de um medicamento oftálmico estiver sendo utilizado, aguarde um intervalo de pelo menos 5 minutos entre a aplicação dos medicamentos.
Contra-Indicações
É contra-indicado em pacientes com as seguintes condições:
Pacientes que estão fazendo terapia com inibidor da monoaminoxidase (MAO);
Recém-nascidos e crianças abaixo de 2 anos de idade;
Pacientes com doenças respiratórias reactivas, incluindo asma brônquica ou pacientes com histórico de asma brônquica e doença pulmonar obstrutiva crónica grave;
Pacientes com bradicardia sinusal, síndrome do nódulo sinusal, bloqueio nodal sinoatrial, bloqueio atrioventricular de segundo e terceiro grau não controlado por marcapasso, insuficiência cardíaca descompensada, choque cardiogénico;
Histórico de hipersensibilidade (alergia) a qualquer componente da formulação.
Pacientes que estão fazendo terapia com inibidor da monoaminoxidase (MAO);
Recém-nascidos e crianças abaixo de 2 anos de idade;
Pacientes com doenças respiratórias reactivas, incluindo asma brônquica ou pacientes com histórico de asma brônquica e doença pulmonar obstrutiva crónica grave;
Pacientes com bradicardia sinusal, síndrome do nódulo sinusal, bloqueio nodal sinoatrial, bloqueio atrioventricular de segundo e terceiro grau não controlado por marcapasso, insuficiência cardíaca descompensada, choque cardiogénico;
Histórico de hipersensibilidade (alergia) a qualquer componente da formulação.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Reacção muito comum (>1/10): hiperemia conjuntival.
Reacção comum (>1/100 e ≤1/10): olho seco, conjuntivite, folículos conjuntivais, blefarite aumento do lacrimejamento, dor ocular, crescimento dos cílios, papilas conjuntivais, conjuntivite alérgica, irritação ocular, prurido ocular, meibomianite, eritema palpebral, ceratite punctata, hiperpigmentação da pele, dor de cabeça, sonolência, alergia ocular, blefaro pigmentação.
Reacção incomum (>1/1.000 e ≤1/100): irritação palpebral, prurido palpebral, visão desfocada, sensação de corpo estranho, desconforto ocular, edema palpebral, fotofobia, iridociclite, astenia, hipersensibilidade, tontura, disgeusia, hipertricose e bradicardia.
Reacção comum (>1/100 e ≤1/10): olho seco, conjuntivite, folículos conjuntivais, blefarite aumento do lacrimejamento, dor ocular, crescimento dos cílios, papilas conjuntivais, conjuntivite alérgica, irritação ocular, prurido ocular, meibomianite, eritema palpebral, ceratite punctata, hiperpigmentação da pele, dor de cabeça, sonolência, alergia ocular, blefaro pigmentação.
Reacção incomum (>1/1.000 e ≤1/100): irritação palpebral, prurido palpebral, visão desfocada, sensação de corpo estranho, desconforto ocular, edema palpebral, fotofobia, iridociclite, astenia, hipersensibilidade, tontura, disgeusia, hipertricose e bradicardia.
Advertências
Gravidez:Este medicamento deve ser utilizado durante a gravidez apenas se o potencial benefício para a mãe justificar o potencial risco para o feto.
Aleitamento:Este medicamento não é recomendado para uso em mulheres durante o período de amamentação.
Condução:Deve-se ter cautela ao conduzir ou operar máquinas devido ao potencial para uma diminuição da capacidade de atenção.
Precauções Gerais
As substâncias activas neste medicamento podem ser absorvidas sistemicamente.
Devido ao componente beta-adrenérgico, timolol, podem ocorrer reacções adversas típicas de agentes bloqueadores sistémicos beta-adrenoceptores.
Este medicamento não foi estudado em pacientes com glaucoma inflamatório, glaucoma neovascular, glaucoma agudo de ângulo fechado, glaucoma congénito ou condições oculares inflamatórias. Portanto deve-se ter cautela com estes pacientes.
Advertências relacionadas ao bimatoprost:
Inflamação intra-ocular:
Este medicamento deve ser usado com cautela em pacientes com inflamação intra-ocular activa (por exemplo, uveíte), pois pode ocorrer agravamento da inflamação.
Edema macular, incluindo edema macular cistóide, tem sido relatado durante o tratamento com soluções oftálmicas de bimatoprost 0,03% e bimatoprost/timolol 0,03%/0,5% (multidose).
Existe a possibilidade de ocorrer crescimento de pelos em áreas onde a solução deste medicamento entra em contacto repetido com a superfície cutânea.
Foi observado o aumento da pigmentação da íris após o tratamento com soluções oftálmicas de 0,03% e 0,01% de bimatoprost e 0,03%/0,5% de bimatoprost/timolol.
Têm sido relatadas alterações nos tecidos pigmentados com o uso de soluções oftálmicas de 0,03%/0,5% de bimatoprost/timolol e 0,03% de bimatoprost.
Advertências relacionadas à brimonidina:
Reacções de hipersensibilidade ocular tardias foram reportadas com solução oftálmica de tartarato de brimonidina 0,2%, sendo algumas associadas a um aumento na pressão intra-ocular.
Este medicamento deve ser usado com cautela em pacientes com depressão e insuficiência cerebral.
Pacientes com tromboangeíte obliterante e distúrbios circulatórios periféricos graves devem ser tratados com cautela.
Advertências relacionadas ao timolol:
Foram relatadas reacções cardíacas e respiratórias, incluindo, raramente, óbito devido a broncoespasmo ou associado à insuficiência cardíaca após a administração de alguns betabloqueadores oftálmicos.
Pacientes com doença pulmonar obstrutiva crónica de grau leve ou moderado, em geral não devem receber produtos contendo betabloqueadores, incluindo este medicamento. Entretanto, caso seja necessário, deve ser administrado com cautela nestes pacientes.
Este medicamento deve ser usado com cautela em pacientes com doenças cardiovasculares (ex: doença coronariana, angina de Prinzmetal e insuficiência cardíaca) e hipotensão.
Durante o tratamento com betabloqueadores, os pacientes com histórico de atopia ou história de grave reacção anafilática a uma variedade de alérgenos podem ser mais reactivos ao desafio repetido com tais alérgenos.
Os agentes bloqueadores beta-adrenérgicos devem ser administrados com cautela em pacientes propensos a apresentar hipoglicemia espontânea ou em pacientes diabéticos (especialmente aqueles com diabetes lábil), uma vez que os betabloqueadores podem mascarar os sinais e sintomas de hipoglicemia aguda.
Os betabloqueadores também podem mascarar os sinais de hipertiroidismo.
Betabloqueadores oftálmicos podem induzir a secura dos olhos. Pacientes com doenças na córnea devem ser tratados com cautela.
Descolamento da coróide, após procedimentos de filtração, foi relatado com a administração de terapia supressora de humor aquoso (por exemplo, timolol).
Deve-se ter cautela quando utilizado concomitantemente com agentes bloqueadores beta-adrenérgicos sistémicos devido ao potencial para ocorrência de efeitos aditivos ao bloqueio sistémico.
Betabloqueadores oftálmicos podem prejudicar taquicardia compensatória e aumentar o risco de hipotensão quando utilizado em conjunto com agentes anestésicos.
Este medicamento não foi estudado em pacientes com insuficiência renal ou hepática. Portanto, recomenda-se cautela no tratamento de tais pacientes.
Este medicamento não foi estudado em crianças menores de 18 anos.
Devido ao componente beta-adrenérgico, timolol, podem ocorrer reacções adversas típicas de agentes bloqueadores sistémicos beta-adrenoceptores.
Este medicamento não foi estudado em pacientes com glaucoma inflamatório, glaucoma neovascular, glaucoma agudo de ângulo fechado, glaucoma congénito ou condições oculares inflamatórias. Portanto deve-se ter cautela com estes pacientes.
Advertências relacionadas ao bimatoprost:
Inflamação intra-ocular:
Este medicamento deve ser usado com cautela em pacientes com inflamação intra-ocular activa (por exemplo, uveíte), pois pode ocorrer agravamento da inflamação.
Edema macular, incluindo edema macular cistóide, tem sido relatado durante o tratamento com soluções oftálmicas de bimatoprost 0,03% e bimatoprost/timolol 0,03%/0,5% (multidose).
Existe a possibilidade de ocorrer crescimento de pelos em áreas onde a solução deste medicamento entra em contacto repetido com a superfície cutânea.
Foi observado o aumento da pigmentação da íris após o tratamento com soluções oftálmicas de 0,03% e 0,01% de bimatoprost e 0,03%/0,5% de bimatoprost/timolol.
Têm sido relatadas alterações nos tecidos pigmentados com o uso de soluções oftálmicas de 0,03%/0,5% de bimatoprost/timolol e 0,03% de bimatoprost.
Advertências relacionadas à brimonidina:
Reacções de hipersensibilidade ocular tardias foram reportadas com solução oftálmica de tartarato de brimonidina 0,2%, sendo algumas associadas a um aumento na pressão intra-ocular.
Este medicamento deve ser usado com cautela em pacientes com depressão e insuficiência cerebral.
Pacientes com tromboangeíte obliterante e distúrbios circulatórios periféricos graves devem ser tratados com cautela.
Advertências relacionadas ao timolol:
Foram relatadas reacções cardíacas e respiratórias, incluindo, raramente, óbito devido a broncoespasmo ou associado à insuficiência cardíaca após a administração de alguns betabloqueadores oftálmicos.
Pacientes com doença pulmonar obstrutiva crónica de grau leve ou moderado, em geral não devem receber produtos contendo betabloqueadores, incluindo este medicamento. Entretanto, caso seja necessário, deve ser administrado com cautela nestes pacientes.
Este medicamento deve ser usado com cautela em pacientes com doenças cardiovasculares (ex: doença coronariana, angina de Prinzmetal e insuficiência cardíaca) e hipotensão.
Durante o tratamento com betabloqueadores, os pacientes com histórico de atopia ou história de grave reacção anafilática a uma variedade de alérgenos podem ser mais reactivos ao desafio repetido com tais alérgenos.
Os agentes bloqueadores beta-adrenérgicos devem ser administrados com cautela em pacientes propensos a apresentar hipoglicemia espontânea ou em pacientes diabéticos (especialmente aqueles com diabetes lábil), uma vez que os betabloqueadores podem mascarar os sinais e sintomas de hipoglicemia aguda.
Os betabloqueadores também podem mascarar os sinais de hipertiroidismo.
Betabloqueadores oftálmicos podem induzir a secura dos olhos. Pacientes com doenças na córnea devem ser tratados com cautela.
Descolamento da coróide, após procedimentos de filtração, foi relatado com a administração de terapia supressora de humor aquoso (por exemplo, timolol).
Deve-se ter cautela quando utilizado concomitantemente com agentes bloqueadores beta-adrenérgicos sistémicos devido ao potencial para ocorrência de efeitos aditivos ao bloqueio sistémico.
Betabloqueadores oftálmicos podem prejudicar taquicardia compensatória e aumentar o risco de hipotensão quando utilizado em conjunto com agentes anestésicos.
Este medicamento não foi estudado em pacientes com insuficiência renal ou hepática. Portanto, recomenda-se cautela no tratamento de tais pacientes.
Este medicamento não foi estudado em crianças menores de 18 anos.
Cuidados com a Dieta
Sem informação.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.
Caso ocorra sobredosagem, o tratamento deve ser sintomático e de suporte e uma via aérea do paciente deve ser mantida.
Caso ocorra sobredosagem, o tratamento deve ser sintomático e de suporte e uma via aérea do paciente deve ser mantida.
Terapêutica Interrompida
Se a administração for esquecida, o tratamento deve continuar com a próxima dose planeada.
Cuidados no Armazenamento
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Sem Resultados
Informe o Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Este medicamento deve ser utilizado durante a gravidez apenas se o potencial benefício para a mãe justificar o potencial risco para o feto.
Este medicamento não é recomendado para uso em mulheres durante o período de amamentação.
Assim como outros medicamentos tópicos oftálmicos, este medicamento pode causar cansaço e/ou sonolência em alguns pacientes. Deve-se ter cautela ao conduzir ou operar máquinas devido ao potencial para uma diminuição da capacidade de atenção. Também pode causar desfocagem transitória da visão após a aplicação. Caso isso ocorra, aguarde até a visão se recuperar antes de conduzir ou usar máquinas.
Retire as lentes antes da aplicação deste medicamento e espere pelo menos 15 minutos após a aplicação do colírio antes de recolocar as lentes.
Este medicamento deve ser utilizado durante a gravidez apenas se o potencial benefício para a mãe justificar o potencial risco para o feto.
Este medicamento não é recomendado para uso em mulheres durante o período de amamentação.
Assim como outros medicamentos tópicos oftálmicos, este medicamento pode causar cansaço e/ou sonolência em alguns pacientes. Deve-se ter cautela ao conduzir ou operar máquinas devido ao potencial para uma diminuição da capacidade de atenção. Também pode causar desfocagem transitória da visão após a aplicação. Caso isso ocorra, aguarde até a visão se recuperar antes de conduzir ou usar máquinas.
Retire as lentes antes da aplicação deste medicamento e espere pelo menos 15 minutos após a aplicação do colírio antes de recolocar as lentes.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 05 de Maio de 2025
