Bimatoprost + Brimonidina + Timolol
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
Sem informação.
Número CAS
Sem informação.
PubChem
Sem informação.
DrugBank
Sem informação.
ChemSpider
Sem informação.
Código ATC
n.d.
DCB
Sem informação.
UNII
Sem informação.
KEGG
Sem informação.
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
Sem informação.
Fórmula química
Sem informação.
Massa molar
Sem informação.
SMILES
Sem informação.
InChI
Sem informação.
Key
Sem informação.
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
O bimatoprost apresenta boa penetração na córnea e esclera humana in vitro.
Após a administração oftálmica de solução de brimonidina 0,2%, duas vezes ao dia por 10 dias resultou em baixa concentração plasmática com Cmáx de 0,06 ng/mL.
Após administração oftálmica de solução oftálmica a 0,5% em humanos submetidos à cirurgia de catarata, a concentração de pico do timolol foi 898 ng/mL no humor aquoso uma hora após a administração.
Após a administração oftálmica de solução de brimonidina 0,2%, duas vezes ao dia por 10 dias resultou em baixa concentração plasmática com Cmáx de 0,06 ng/mL.
Após administração oftálmica de solução oftálmica a 0,5% em humanos submetidos à cirurgia de catarata, a concentração de pico do timolol foi 898 ng/mL no humor aquoso uma hora após a administração.
Metabolismo
Em humanos, o metabolismo sistémico da brimonidina é amplo, ocorrendo fundamentalmente a nível hepático com a utilização das enzimas do citocromo P450 e aldeído oxidase.
Parte da dose do timol é absorvida sistemicamente onde é extensamente metabolizada no fígado.
Parte da dose do timol é absorvida sistemicamente onde é extensamente metabolizada no fígado.
Semi-Vida
A semi-vida de eliminação do bimatoprost determinada após administração intravenosa, foi de aproximadamente 45 minutos.
O tempo da semi-vida média após aplicação tópica da brimonidina foi de aproximadamente 3 horas.
A semi-vida do timolol no plasma é de cerca de 4 horas.
O tempo da semi-vida média após aplicação tópica da brimonidina foi de aproximadamente 3 horas.
A semi-vida do timolol no plasma é de cerca de 4 horas.
Ligação plasmática
A ligação às proteínas plasmáticas do bimatoprost é de ~88%.
A taxa de ligação às proteínas plasmáticas da brimonidina é de 29%.
O timolol não sofre ligação extensa às proteínas plasmáticas.
A taxa de ligação às proteínas plasmáticas da brimonidina é de 29%.
O timolol não sofre ligação extensa às proteínas plasmáticas.
Excreção
O bimatoprost é eliminado principalmente por excreção renal, e até 67% de uma dose administrada por via intravenosa em voluntários sadios foi excretado na urina e 25% da dose foi excretado nas fezes.
A excreção urinária é a principal via de eliminação da brimonidina e seus metabólitos. Aproximadamente 87% de uma dose oral radioactiva foi eliminada no espaço de 120 horas após sua administração, sendo que 74% desta dose foi encontrada na urina.
O timolol inalterado e seus metabólitos são excretados pelos rins.
A excreção urinária é a principal via de eliminação da brimonidina e seus metabólitos. Aproximadamente 87% de uma dose oral radioactiva foi eliminada no espaço de 120 horas após sua administração, sendo que 74% desta dose foi encontrada na urina.
O timolol inalterado e seus metabólitos são excretados pelos rins.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Sem informação.
Licença
Sem informação.
Cat. Gravidez
Evitar o uso durante a gravidez.
Estado Legal
Sem informação.
Via de Adm.
Oftálmica.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 05 de Maio de 2025
