Betrixaban
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
N-(5-chloropyridin-2-yl)-2-[[4-(N,N-dimethylcarbamimidoyl)benzoyl]amino]-5-methoxybenzamide
PubChem
10275777
DrugBank
DB12364
ChemSpider
18981107
Código ATC
B01A
|
B01AF04
DCB
Sem informação.
UNII
74RWP7W0J9
KEGG
D08873
ChEBI
CHEBI:140421
ChEMBL
CHEMBL512351
Fórmula química
C23H22ClN5O3
Massa molar
451.9
SMILES
CN(C)C(=N)C1=CC=C(C=C1)C(=O)NC2=C(C=C(C=C2)OC)C(=O)NC3=NC=C(C=C3)Cl
InChI
InChI=1S/C23H22ClN5O3/c1-29(2)21(25)14-4-6-15(7-5-14)22(30)27-19-10-9-17(32-3)12-18(19)23(31)28-20-11-8-16(24)13-26-20/h4-13,25H,1-3H3,(H,27,30)(H,26,28,31)
Key
XHOLNRLADUSQLD-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão
200-212ºC
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
2.5-2.7 mg/ml
Biodisponibilidade
Betrixaban apresenta uma rápida absorção na dose de 80 mg. Seu pico de concentração plasmática é registrado dentro de 3-4 horas após a administração oral em humanos saudáveis. A biodisponibilidade oral é de 34%, podendo ser reduzida com o consumo de alimentos. Especificamente, a Cmax e a AUC são reduzidas em média de 70% e 61% com uma refeição com baixo teor de gordura, e 50% e 48% com uma refeição rica em gordura em comparação com o estado de jejum, um efeito que é aparente até seis horas após a ingestão de alimentos.
Metabolismo
Uma das principais características do Betrixaban é seu metabolismo hepático mínimo (<1%), evitando acúmulo potencial com comprometimento hepático. O betrixaban inalterado é a principal forma encontrada no plasma humano, seguido por dois metabólitos inactivos hidrolíticos independentes do CYP (15-18%). O metabolismo hepático mínimo produz uma interacção droga a droga improvável com inibidores ou agonistas do CYP450.
Semi-Vida
Betrixaban apresenta uma semi-vida longa entre 19-27 horas.
Ligação plasmática
O betrixaban apresenta uma ligação proteica de cerca de 60%.
Excreção
O betrixaban apresenta principalmente uma via de eliminação gastrointestinal, foi demonstrado que até 85% dele é eliminado nas fezes e apenas 11% pode ser encontrado na urina.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Sem informação.
Licença
Sem informação.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 24 de Março de 2022
