Belumosudil
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
2-[3-[4-(1H-indazol-5-ylamino)quinazolin-2-yl]phenoxy]-N-propan-2-ylacetamide
PubChem
11950170
DrugBank
DB16703
ChemSpider
10124479
Código ATC
L04A
|
L04AA48
DCB
Sem informação.
UNII
834YJF89WO
KEGG
D11815
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
CHEMBL2005186
Fórmula química
C26H24N6O2
Massa molar
452.5
SMILES
CC(C)NC(=O)COC1=CC=CC(=C1)C2=NC3=CC=CC=C3C(=N2)NC4=CC5=C(C=C4)NN=C5
InChI
InChI=1S/C26H24N6O2/c1-16(2)28-24(33)15-34-20-7-5-6-17(13-20)25-30-23-9-4-3-8-21(23)26(31-25)29-19-10-11-22-18(12-19)14-27-32-22/h3-14,16H,15H2,1-2H3,(H,27,32)(H,28,33)(H,29,30,31)
Key
GKHIVNAUVKXIIY-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
682,6±55,0
Solubilidade
Praticamente insolúvel.
Biodisponibilidade
Após administração oral, a biodisponibilidade média de belumosudil é de 64% e o Tmax mediano no estado de equilíbrio é de 1,26 a 2,53 horas. administrado com uma refeição com alto teor de gordura e alto teor calórico.
Metabolismo
O metabolismo in vitro de belumosudil ocorre principalmente via CYP3A4 e, em menor extensão, por CYP2C8, CYP2D6 e UGT1A9. Os metabólitos específicos gerados pelo metabolismo de belumosudil permanecem obscuros.
Semi-Vida
A semi-vida média de eliminação do belumosudil após administração oral é de 19 horas.
Ligação plasmática
Belumosudil parece estar extensivamente ligado às proteínas no plasma - in vitro, a ligação às proteínas à albumina sérica e à glicoproteína alfa-1-ácida foi de 99,9% e 98,6%, respectivamente.
Excreção
Belumosudil é eliminado principalmente nas fezes. Após a administração de uma dose oral radiomarcada de belumosudil em indivíduos saudáveis, aproximadamente 85% da radioactividade foi recuperada nas fezes, 30% da qual era o fármaco original inalterado, com menos de 5% recuperado na urina.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Sem informação.
Licença
Sem informação.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
Sem informação.
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 24 de Março de 2022
