Bazedoxifeno

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência na Condução
O que é
O Bazedoxifeno é um modulador de terceira geração selectivo dos receptores do estrogénio (SERM).

A combinação de Bazedoxifeno com estrogénios conjugados, está a ser submetida a estudos de Fase III para o tratamento de sintomas pós-menopausa (incluindo a prevenção de osteoporose pós-menopausa / tratamento da osteopenia).
Usos comuns
É utilizado no tratamento da osteoporose em mulheres depois de terem atingido a menopausa, quando têm um risco aumentado de fracturas.
Actua diminuindo ou interrompendo o adelgaçamento dos ossos nestas mulheres.
Tipo
Molécula pequena.
História
O bazedoxifeno foi desenvolvido pela Pfizer após a conclusão de sua aquisição da Wyeth Pharmaceuticals. É o resultado de uma colaboração de pesquisa exclusiva entre Wyeth Pharmaceuticals e Ligand Pharmaceuticals.
O medicamento foi aprovado na União Europeia pela Agência Europeia de Medicamentos em 27 de abril de 2009.
Em 3 de outubro de 2013, o FDA aprovou o produto combinado de bazedoxifeno 20 mg com 0,45 mg de Premarin (estrogénios conjugados) para o tratamento da osteoporose menopáusica e o tratamento de afrontamentos moderados a graves. Este é o primeiro produto de terapia hormonal menopáusica aprovado que contém um SERM (bazedoxifeno) e um estrogênio.
Indicações
Tratamento da osteoporose em mulheres após terem atingido a menopausa.
Classificação CFT

9.6.4 : Hormonas e análogos

Mecanismo De Acção
O Bazedoxifeno pertence a uma classe de compostos conhecida como moduladores selectivos dos receptores do estrogénio (SERMs).

O Bazedoxifeno actua quer como agonista, quer como antagonista dos receptores do estrogénio, dependendo do tipo celular ou tecidular e dos genes alvo.

O Bazedoxifeno reduz a reabsorção óssea e os marcadores bioquímicos de remodelação óssea para níveis pré-menopáusicos.

Estes efeitos na remodelação óssea levam a um aumento da densidade mineral óssea (DMO), a qual por sua vez contribui para uma redução do risco de fracturas.

O Bazedoxifeno actua principalmente como um antagonista dos receptores do estrogénio nos tecidos uterino e mamário.
Posologia Orientativa
A dose recomendada é um comprimido tomado oralmente uma vez por dia.

Tomar mais do que um comprimido por dia não é mais eficaz, e pode ter riscos adicionais.

Bazedoxifeno deve ser tomado com uma quantidade adequada de cálcio e vitamina D.
Administração
Via oral.
Contra-Indicações
Não tome Bazedoxifeno:
– se tem alergia ao Bazedoxifeno.
– se tem ou teve coágulos sanguíneos (por exemplo, nos vasos sanguíneos das pernas, pulmões ou olhos).
– se está grávida ou se ainda houver possibilidade de engravidar. Este medicamento pode ser prejudicial ao feto se tomado durante a gravidez.
– se tem alguma hemorragia vaginal inexplicada. Tal deve ser esclarecido pelo médico.
– se tem cancro do útero.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Efeitos secundários graves
Pare de tomar Bazedoxifeno e consulte um Médico imediatamente.
Pouco frequentes: se tiver sinais de um coágulo de sangue, tais como inchaço doloroso e vermelhidão na perna, dor torácica súbita, ou dificuldade em respirar;

Raros: alterações visuais unilaterais, incluindo visão turva ou perda de visão.

Outros efeitos colaterais
Alguns doentes tiveram os seguintes efeitos secundários enquanto tomavam Bazedoxifeno:
Muito frequentes (podem afectar mais de 1 em cada 10 pessoas):
– Espasmos musculares (incluindo cãibras nas pernas)
– Ondas de calor

Frequentes (podem afectar até 1 em 10 pessoas):
– Reacção alérgica (incluindo hipersensibilidade e urticária)
– Boca seca
– Aumento de triglicéridos no sangue (gordura no sangue)
– Aumento das enzimas hepáticas
– Inchaço das mãos, pés e pernas (edema periférico)
– Sonolência

Pouco frequentes (podem afectar até 1 em 100 pessoas):
– Coágulo de sangue na perna

Coágulo de sangue nos pulmões
Raros (podem afectar até 1 em cada 1000 pessoas):
– Coágulo de sangue no olho (veia central da retina)

Desconhecido (a frequência não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis):
– Palpitações (o bater do seu coração)
– Erupção cutânea, comichão.
Advertências
Gravidez
Gravidez
Gravidez:Bazedoxifeno é para ser utilizado apenas por mulheres após a menopausa. Não pode ser tomado pormulheres grávidas ou que possam engravidar.
Condução
Condução
Condução:Se sentir sonolência ou notar problemas com a sua visão, como visão turva, depois de tomar Bazedoxifeno, deve evitar conduzir veículos.
Precauções Gerais
– Uma vez que pode aumentar o risco de ter coágulos sanguíneos, apesar de muito raros, estes coágulos podem causar problemas Médicos graves, incapacidade ou morte.
Fale com o médico para verificar se tem um risco aumentado de ter coágulos sanguíneos.

– se está imobilizada (impossibilitada de se mover) há algum tempo, como por exemplo, se está dependente de uma cadeira de rodas, sentada durante um período prolongado de tempo ou acamada a recuperar de uma operacção ou doença.

Se fizer viagens prolongadas, deverá mover-se ou exercitar as pernas e pés em intervalos regulares. Estar sentado durante muito tempo na mesma posição pode evitar uma boa circulação de sangue e pode aumentar o risco de coágulos sanguíneos.

Se necessitar de permanecer imóvel durante um período prolongado de tempo ou se tem uma operação programada é importante falar com o médico acerca das formas de reduzir o risco de ter coágulos sanguíneos.
– se estiver na pré-menopausa.

O Bazedoxifeno apenas foi estudado em mulheres que já atingiram a menopausa e portanto não é recomendado.
– se teve níveis elevados de triglicéridos (um tipo de gordura que existe no sangue) no passado.
– se tem problemas graves de fígado ou rins.
– se tiver qualquer hemorragia vaginal enquanto estiver a tomar bazedoxifeno, deve falar com o médico.
– se tem cancro da mama, uma vez que não existe experiência suficiente do uso deste medicamento em mulheres com esta doença.
Cuidados com a Dieta
Pode tomar o comprimido com ou sem alimentos.
Terapêutica Interrompida
Se esqueceu de tomar um comprimido, tome-o logo que se lembrar. Contudo, se for próximo da altura de tomar a dose seguinte de Bazedoxifeno, não tome a dose de que se esqueceu e tome apenas a dose seguinte à hora habitual. Não tome uma dose a dobrar para compensar um comprimido que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Não conservar acima de 25°C.

Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.

Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Bazedoxifeno Globulinas de ligação às hormonas sexuais (SHBG)

Observações: n.d.
Interacções: Num estudo com a duração de 30 dias, o bazedoxifeno aumentou as concentrações das globulinas de ligação às hormonas, incluindo as concentrações de globulinas de ligação aos corticosteróides (CBG), de globulinas de ligação às hormonas sexuais (SHBG) e de globulinas de ligação à tiroxina (TBG). - Globulinas de ligação às hormonas sexuais (SHBG)
Sem significado Clínico

Bazedoxifeno Ibuprofeno

Observações: n.d.
Interacções: Não houve interacções farmacocinéticas significativas entre o bazedoxifeno e os seguintes medicamentos: ibuprofeno, atorvastatina, azitromicina, ou um antiácido contendo alumínio e hidróxido de magnésio. - Ibuprofeno
Sem significado Clínico

Bazedoxifeno Atorvastatina

Observações: n.d.
Interacções: Não houve interacções farmacocinéticas significativas entre o bazedoxifeno e os seguintes medicamentos: ibuprofeno, atorvastatina, azitromicina, ou um antiácido contendo alumínio e hidróxido de magnésio. - Atorvastatina
Sem significado Clínico

Bazedoxifeno Azitromicina

Observações: n.d.
Interacções: Não houve interacções farmacocinéticas significativas entre o bazedoxifeno e os seguintes medicamentos: ibuprofeno, atorvastatina, azitromicina, ou um antiácido contendo alumínio e hidróxido de magnésio. - Azitromicina
Sem significado Clínico

Bazedoxifeno Hidróxido de Alumínio

Observações: n.d.
Interacções: Não houve interacções farmacocinéticas significativas entre o bazedoxifeno e os seguintes medicamentos: ibuprofeno, atorvastatina, azitromicina, ou um antiácido contendo alumínio e hidróxido de magnésio. - Hidróxido de Alumínio
Sem significado Clínico

Bazedoxifeno Hidróxido de magnésio

Observações: n.d.
Interacções: Não houve interacções farmacocinéticas significativas entre o bazedoxifeno e os seguintes medicamentos: ibuprofeno, atorvastatina, azitromicina, ou um antiácido contendo alumínio e hidróxido de magnésio. - Hidróxido de magnésio
Sem efeito descrito

Bazedoxifeno Varfarina

Observações: n.d.
Interacções: Com base nas características da ligação do bazedoxifeno às proteínas plasmáticas in vitro, não são prováveis as interacções medicamentosas com varfarina, digoxina e diazepam. - Varfarina
Sem efeito descrito

Bazedoxifeno Digoxina

Observações: n.d.
Interacções: Com base nas características da ligação do bazedoxifeno às proteínas plasmáticas in vitro, não são prováveis as interacções medicamentosas com varfarina, digoxina e diazepam. - Digoxina
Sem efeito descrito

Bazedoxifeno Diazepam

Observações: n.d.
Interacções: Com base nas características da ligação do bazedoxifeno às proteínas plasmáticas in vitro, não são prováveis as interacções medicamentosas com varfarina, digoxina e diazepam. - Diazepam
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Bazedoxifeno Globulinas de ligação à tiroxina (TBG)

Observações: n.d.
Interacções: Num estudo com a duração de 30 dias, o bazedoxifeno aumentou as concentrações das globulinas de ligação às hormonas, incluindo as concentrações de globulinas de ligação aos corticosteróides (CBG), de globulinas de ligação às hormonas sexuais (SHBG) e de globulinas de ligação à tiroxina (TBG). - Globulinas de ligação à tiroxina (TBG)
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Bazedoxifeno Globulinas de ligação aos corticosteróides (CBG)

Observações: n.d.
Interacções: Num estudo com a duração de 30 dias, o bazedoxifeno aumentou as concentrações das globulinas de ligação às hormonas, incluindo as concentrações de globulinas de ligação aos corticosteróides (CBG), de globulinas de ligação às hormonas sexuais (SHBG) e de globulinas de ligação à tiroxina (TBG). - Globulinas de ligação aos corticosteróides (CBG)
Sem efeito descrito

Bazedoxifeno Outros medicamentos

Observações: n.d.
Interacções: O metabolismo do bazedoxifeno não é, ou é ligeiramente, mediado pelo citocromo P450 (CYP). O bazedoxifeno não induz, nem inibe, a actividade das isoenzimas principais do CYP. Os dados in vitro sugerem que não é provável que haja interacção através de metabolismo mediado pelo CYP entre o bazedoxifeno e medicamentos co-administrados. - Outros medicamentos
Usar com precaução

Ospemifeno Bazedoxifeno

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos do ospemifeno sobre outros medicamentos: A segurança da utilização concomitante de Ospemifeno com outros estrogénios ou com outros SERMs, tais como tamoxifeno, toremifeno, bazedoxifeno e ralixifeno, não foi estudada e a sua utilização concomitante não é recomendada. Devido à sua natureza lipofílica e características de absorção, não é possível excluir uma interacção entre o ospemifeno e medicamentos como orlistato. Assim, recomenda-se precaução quando ospemifeno é combinado com orlistato. Deve realizar-se uma monitorização clínica da redução da eficácia de ospemifeno. - Bazedoxifeno
Identificação dos símbolos utilizados na descrição das Interacções do Bazedoxifeno
Informe o Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.

Bazedoxifeno é para ser utilizado apenas por mulheres após a menopausa.
Não pode ser tomado pormulheres grávidas ou que possam engravidar.

Não tome este medicamento se está a amamentar, uma vez que se desconhece se é excretado no leite materno.

Se sentir sonolência depois de tomar este medicamento, deve evitar conduzir veículos ou utilizar máquinas.
Pode notar problemas com a sua visão, como visão turva, enquanto toma este medicamento. Se isso acontecer, deve evitar conduzir ou utilizar máquinas até que o médico lhe diga que é seguro fazê-lo.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021