Baricitinib
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
2-[1-ethylsulfonyl-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)pyrazol-1-yl]azetidin-3-yl]acetonitrile
Número CAS
Sem informação.
PubChem
44205240
DrugBank
Sem informação.
ChemSpider
26373084
Código ATC
L04A
|
L04AA
DCB
11500
UNII
ISP4442I3Y
KEGG
D10308
ChEBI
CHEBI:95341
ChEMBL
CHEMBL2105759
Fórmula química
C16H17N7O2S
Massa molar
371.419 g/mol
SMILES
CCS (=O) (=O) N1CC (C1) (CC#N) N2C=C (C=N2) C3=C4C=CNC4=NC=N3
InChI
1S/C16H17N7O2S/c1-2-26 (24, 25) 22-9-16 (10-22, 4-5-17) 23-8-12 (7-21-23) 14-13-3-6-18-15 (13) 20-11-19-14/h3, 6-8, 11H, 2, 4, 9-10H2, 1H3, (H, 18, 19, 20)
Key
XUZMWHLSFXCVMG-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
Após a administração oral, o baricitinib é rapidamente absorvido, com uma mediana de tmax de aproximadamente 1 hora (intervalo 0,5 – 3,0 h) e uma biodisponibilidade absoluta de aproximadamente 79% (CV = 3,94%).
Metabolismo
O metabolismo do baricitinib é mediado pelo CYP3A4, tendo-se verificado biotransformação em menos de 10% da dose.
Semi-Vida
A semi-vida em doentes com artrite reumatóide foi de 9,42 l/hora (CV = 34,3%) e 12,5 horas (CV = 27.4%), respectivamente.
Ligação plasmática
Informação não disponível.
Excreção
A eliminação renal é o principal mecanismo de depuração do baricitinib através da filtração glomerular e secreção activa através do OAT3, Pgp, BCRP e MATE2-K. Num estudo de farmacologia clínica, aproximadamente 75% da dose administrada foi eliminada na urina, e cerca de 20% da dose foi eliminada nas fezes.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Olumiant
Licença
Eli Lilly Nederland, B.V.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM restrita
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 25 de Janeiro de 2023
