Baricitinib

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI/Medicamento sujeito a Monitorização Adicional
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC 2-[1-ethylsulfonyl-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)pyrazol-1-yl]azetidin-3-yl]acetonitrile
Número CAS Sem informação.
PubChem 44205240
ChemSpider Sem informação.
Código ATC | L04A | L04AA |
DCB Sem informação.
UNII ISP4442I3Y
KEGG D10308
ChEMBL CHEMBL2105759
Fórmula química C16H17N7O2S
Massa molar 371.419 g/mol
SMILES CCS (=O) (=O) N1CC (C1) (CC#N) N2C=C (C=N2) C3=C4C=CNC4=NC=N3
InChI 1S/C16H17N7O2S/c1-2-26 (24, 25) 22-9-16 (10-22, 4-5-17) 23-8-12 (7-21-23) 14-13-3-6-18-15 (13) 20-11-19-14/h3, 6-8, 11H, 2, 4, 9-10H2, 1H3, (H, 18, 19, 20)
Key XUZMWHLSFXCVMG-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão Sem informação.
Ponto de ebulição Sem informação.
Solubilidade Sem informação.
Biodisponibilidade Após a administração oral, o baricitinib é rapidamente absorvido, com uma mediana de tmax de aproximadamente 1 hora (intervalo 0,5 – 3,0 h) e uma biodisponibilidade absoluta de aproximadamente 79% (CV = 3,94 %).
Metabolismo O metabolismo do baricitinib é mediado pelo CYP3A4, tendo-se verificado biotransformação em menos de 10 % da dose.
Meia-vida biológica A semivida em doentes com artrite reumatóide foi de 9,42 l/hora (CV = 34,3 %) e 12,5 horas (CV = 27.4%), respetivamente.
Ligação plasmática Informação não disponível.
Excreção A eliminação renal é o principal mecanismo de depuração do baricitinib através da filtração glomerular e secreção ativa através do OAT3, Pgp, BCRP e MATE2-K. Num estudo de farmacologia clínica, aproximadamente 75% da dose administrada foi eliminada na urina, e cerca de 20% da dose foi eliminada nas fezes.
Classificação legal Sem informação.
Nome Comercial de Referência Olumiant
Licença Eli Lilly Nederland, B.V.
Cat. Gravidez Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal MSRM restrita
Via de Adm. oral. Sujeito a Monitorização Adicional.
Notas, Referências & Links Externos

PubChem

Informação revista e atualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Outubro de 2017