Baloxavir marboxil
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
[(3R)-2-[(11S)-7,8-difluoro-6,11-dihydrobenzo[c][1]benzothiepin-11-yl]-9,12-dioxo-5-oxa-1,2,8-triazatricyclo[8.4.0.03,8]tetradeca-10,13-dien-11-yl]oxymethyl methyl carbonate
PubChem
124081896
DrugBank
DB13997
ChemSpider
59718643
Código ATC
J05A
|
J05AX25
DCB
11662
UNII
505CXM6OHG
KEGG
D11021
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
CHEMBL4297503
Fórmula química
C27H23F2N3O7S
Massa molar
571.6
SMILES
COC(=O)OCOC1=C2C(=O)N3CCOCC3N(N2C=CC1=O)C4C5=C(CSC6=CC=CC=C46)C(=C(C=C5)F)F
InChI
nChI=1S/C27H23F2N3O7S/c1-36-27(35)39-14-38-25-19(33)8-9-31-24(25)26(34)30-10-11-37-12-21(30)32(31)23-15-6-7-18(28)22(29)17(15)13-40-20-5-3-2-4-16(20)23/h2-9,21,23H,10-14H2,1H3/t21-,23+/m1/s1
Key
RZVPBGBYGMDSBG-GGAORHGYSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Solúvel em água
Biodisponibilidade
Após administração oral, baloxavir marboxil é extensamente convertido no seu metabólito activo, baloxavir. A concentração plasmática de baloxavir marboxil é muito baixa ou inferior ao limite de quantificação (< 0,100 ng/m). Após uma administração oral única de 80 mg de baloxavir marboxil, o tempo para atingir a concentração plasmática máxima (Tmax) é, aproximadamente, de 4 horas em jejum. A biodisponibilidade absoluta de baloxavir após administração oral de baloxavir marboxil não foi estabelecida.
Metabolismo
Baloxavir é metabolizado principalmente pela UGT1A3 para formar um glucorónido, com uma contribuição menor do CYP3A4 para formar um sulfóxido.
Semi-Vida
A semi-vida de eliminação terminal aparente (t1/2,z) de baloxavir após uma administração oral única de baloxavir marboxil é de 79,1 horas em indivíduos caucasianos.
Ligação plasmática
A ligação plasmática é de 92,9 - 93,9%.
Excreção
Após uma administração oral única de 40 mg de baloxavir marboxil marcado com C14, a proporção da radioactividade total excretada nas fezes foi de 80,1% da dose administrada, sendo que a urina representa 14,7% (3,3% e 48,7% da dose administrada foi excretada na forma de baloxavir na urina e nas fezes, respectivamente).
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Xofluza
Licença
Roche Registration GmbH
Cat. Gravidez
Evitar o uso durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Maio de 2023
