Azelastina + Fluticasona
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
4-[(4-chlorophenyl)methyl]-2-(1-methylazepan-4-yl)phthalazin-1-one;[(6S,8S,9R,10S,11S,13S,14S,16R,17R)-6,9-difluoro-17-(fluoromethylsulfanylcarbonyl)-11-hydroxy-10,13,16-trimethyl-3-oxo-6,7,8,11,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl] propanoate;hydrochloride
Número CAS
Sem informação.
PubChem
9897697
DrugBank
Sem informação.
ChemSpider
Sem informação.
Código ATC
R01A
|
R01AD58
DCB
Sem informação.
UNII
Sem informação.
KEGG
Sem informação.
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
Sem informação.
Fórmula química
C47H56Cl2F3N3O6S
Massa molar
918.93025
SMILES
CCC (=O) OC1 (C (CC2C1 (CC (C3 (C2CC (C4=CC (=O) C=CC43C) F) F) O) C) C) C (=O) SCF.CN1CCCC (CC1) N2C (=O) C3=CC=CC=C3C (=N2) CC4=CC=C (C=C4) Cl.Cl
Isomeric SMILES: CCC (=O) O [C@@] 1 ( [C@@H] (C [C@@H] 2 [C@@] 1 (C [C@@H] ( [C@] 3 ( [C@H] 2C [C@@H]
InChI
1S/C25H31F3O5S. C22H24ClN3O. ClH/c1-5-20 (31) 33-25 (21 (32) 34-12-26) 13 (2) 8-15-16-10-18 (27) 17-9-14 (29) 6-7-22 (17, 3) 24 (16, 28) 19 (30) 11-23 (15, 25) 4;1-25-13-4-5-18 (12-14-25) 26-22 (27) 20-7-3-2-6-19 (20) 21 (24-26) 15-16-8-10-17 (23) 11-9-16;/h6-7, 9, 13, 15-16, 18-19, 30H, 5, 8, 10-12H2, 1-4H3;2-3, 6-11, 18H, 4-5, 12-15H2, 1H3;1H/t13-, 15+, 16+, 18+, 19+, 22+, 23+, 24+, 25+;;/m1. . /s1
Key
GEVMVZWOOIIINI-KTIJLCEXSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
Após administração oral, a Azelastina é rapidamente absorvida, apresentando uma biodisponibilidade absoluta de 81%.
A biodisponibilidade da Fluticasona é de 0,51% (intranasal).
A biodisponibilidade da Fluticasona é de 0,51% (intranasal).
Metabolismo
A excreção prolongada de pequenas quantidades de Azelastina a nível fecal, sugere que deverá ocorrer circulação entero-hepática.
O metabolismo da Fluticasona é intranasal; Fígado (mediado por CYP3A4).
O metabolismo da Fluticasona é intranasal; Fígado (mediado por CYP3A4).
Semi-Vida
As semi-vidas de eliminação plasmática da Azelastina após uma dose única de Azelastina são de aproximadamente 20 horas para a Azelastina e cerca de 45 horas para o metabólito terapêuticamente activo N-Desmetil Azelastina.
A semi-vida de eliminação da Fluticasona é de 10 horas.
A semi-vida de eliminação da Fluticasona é de 10 horas.
Ligação plasmática
O nível de ligação às proteínas plasmáticas da Azelastina é relativamente baixo (80 - 90%, um nível muito baixo para originar reacções de deslocamento de fármacos).
A semi-vida de eliminação da Fluticasona é de 10 horas.
A semi-vida de eliminação da Fluticasona é de 10 horas.
Excreção
A excreção da Azelastina ocorre principalmente por via fecal.
A excreção da Fluticasona é renal.
A excreção da Fluticasona é renal.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Azecort, Dymista
Licença
Meda Pharma - Produtos Farmacêuticos, S.A.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Nasal.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Maio de 2023
