Azelastina + Fluticasona

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI com Advertência na Condução
O que é
O cloridrato de azelastina pertence a um grupo de medicamentos denominados anti-histamínicos. Os anti-histamínicos actuam para prevenir os efeitos de substâncias como a histamina que o organismo produz como parte duma reacção alérgica – assim reduzindo os sintomas da rinite alérgica.

O propionato de fluticasona pertence a um grupo de medicamentos denominados corticosteróides que reduzem a inflamação.
Usos comuns
Este medicamento é utilizado no alívio dos sintomas da rinite alérgica sazonal e perene moderada a grave se a utilização intranasal de um anti-histamínico ou corticosteróide isolada não for considerada suficiente.

A rinite alérgica sazonal e perene são reacções alérgicas a substâncias como o pólen (febre dos fenos), ácaros da casa, bolores, pó ou animais de estimação.
Este medicamento alivia os sintomas das alergias, por exemplo: corrimento nasal, pingo no nariz e comichão ou nariz entupido.
Tipo
Sem informação.
História
Sem informação.
Indicações
Alívio dos sintomas da rinite alérgica sazonal e perene moderada a grave se a monoterapia com o anti-histamínico ou com o glucocorticóide intranasal isolado não for considerada suficiente.
Classificação CFT

14.1.2 : Corticosteróides

14.1.3 : Anti-histamínicos

Mecanismo De Acção
O propionato de fluticasona é um corticosteróide sintético trifluorinado que possui uma grande afinidade para os receptores corticosteróides e apresenta uma potente acção anti-inflamatória, ex: 3 – 5 vezes mais potente que a dexametasona em receptores glucocorticóides humanos clonados e avaliação da expressão dos genes.

A azelastina, um derivado da ftalazinona é classificado como um potente composto anti alérgico de longa duração com propriedades selectivas H1-antagonistas, estabilização dos mastócitos e anti inflamatórias. Dados dos estudos in vivo (pré clínicos) e in vitro mostram que a azelastina inibe a síntese ou libertação dos mediadores químicos conhecidos por estarem envolvidos na fase imediata e retardada das reacções alérgicas, ex: leucotrienos, histamina, factor de activação plaquetária (PAF) e serotonina.
Observa-se um alívio dos sintomas alérgicos nasais em 15 minutos após administração.
Posologia Orientativa
Adultos e adolescentes (idade igual ou superior a 12 anos)
Uma aplicação em cada narina duas vezes ao dia (de manhã e à noite)
Administração
Destina-se apenas a uso nasal.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade à Azelastina e à Fluticasona.
Este medicamento não é recomendado em crianças com menos de 12 anos
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Efeitos secundários muito frequentes (podem afectar mais de 1 em cada 10 pessoas):
Hemorragia nasal (sangramento no nariz)

Efeitos secundários frequentes (podem afectar até 1 em cada 10 pessoas):
Dores de cabeça
Sabor amargo na boca, especialmente se quando aplica o spray tiver a cabeça inclinada para trás. Isto desaparece se tomar um refrigerante alguns minutos após a utilização deste medicamento.
Cheiro desagradável

Efeitos secundários pouco frequentes (podem afectar até 1 em 100 pessoas)
Ligeira irritação dentro do nariz. Isto pode causar ligeiras picadas, comichão ou espirros.
Secura nasal, tosse, garganta seca ou irritada.

Efeitos secundários raros (podem afectar até 1 em cada 1.000 pessoas)
Boca seca

Efeitos secundárioss muito raros (podem afectar até 1 em cada 10.000 pessoas)
Tonturas ou sonolência
Cataratas, glaucoma ou aumento da pressão dentro do olho, perda de visão e/ou olhos vermelhos e dolorosos. Estes efeitos adversos foram notificados após tratamento prolongado com propionato de fluticasona spray nasal.
Alterações na pele e membrana mucosa do nariz.
Sensação de mau estar, fraqueza ou exaustão.
Erupção na pele, vermelhidão ou comichão na pele
Broncoespasmo (estreitamento das vias aéreas no pulmão)

Procure imediatamente ajuda médica se apresentar os seguintes sintomas:
Inchaço da face, lábios, língua ou garganta que podem causar dificuldade em engolir/respirar e um súbito aparecimento de erupção na pele. Isto pode ser sinal de reacção alérgica grave. Esta situação é muito rara.

Efeitos secundários sistémicos (efeitos adversos que envolvem todo o corpo), podem ocorrer quando este medicamento é utilizado em altas doses durante um longo período.
Estes efeitos são muito mais improváveis de acontecer se utilizar um corticosteróide em spray nasal do que um corticosteróide oral. Estes efeitos podem variar consoante os doentes e com preparações corticosteróides diferentes.

Os corticosteróides nasais podem afectar a produção normal de hormonas pelo organismo, particularmente se utilizar altas doses durante um longo período. Em crianças e adolescentes este efeito adverso pode causar atraso no crescimento.

Em casos raros, foi observada uma redução na densidade óssea (osteoporose), se os glucocorticóides nasais forem administrados durante um longo período.
Advertências
Gravidez
Gravidez
Gravidez:Só deve ser utilizado durante a gravidez se o potencial benefício justificar o potencial risco para o feto.
Aleitamento
Aleitamento
Aleitamento:Só deve ser administrado a uma mulher a amamentar se o potencial benefício justificar o potencial risco para os recém nascidos/lactentes.
Condução
Condução
Condução:Cloridrato de azelastina e propionato de fluticasona tem uma influência mínima na capacidade de conduzir e utilizar máquinas. Em casos isolados, pode ocorrer fadiga, cansaço, tonturas ou fraqueza que podem ser também causados pela própria doença. Nestes casos, a capacidade de conduzir e utilizar máquinas pode estar diminuída. O álcool pode potenciar este efeito.
Precauções Gerais
Durante a utilização após a comercialização, foram recebidas notificações de interacções clinicamente significativas em doentes que receberam propionato de fluticasona e ritonavir, o que resultou em efeitos sistémicos corticosteróides incluindo síndroma de Cushing e supressão das supra renais. Portanto, a utilização concomitante de propionato de fluticasona e ritonavir deve ser evitada, salvo se os potenciais benefícios para o doente forem superiores ao risco de efeitos adversos sistémicos aos corticosteróides.

Podem ocorrer efeitos sistémicos de corticosteróides inalados, particularmente quando prescritos em altas doses por períodos prolongados. Estes efeitos são menos prováveis de acontecer do que com corticosteróides orais e podem variar de doente para doente e conforme a preparação corticosteróide. Efeitos sistémicos potenciais podem incluir síndroma de Cushing, situações Cushingformes, supressão das supra renais, atraso no crescimento em crianças e adolescentes, cataratas, glaucoma e mais raramente, uma série de efeitos psicológicos ou comportamentais incluindo hiperactividade psicomotora, alterações do sono, ansiedade, depressão ou agressão (particularmente em crianças).

Este medicamento sofre um metabolismo de primeira passagem, portanto a exposição sistémica ao propionato de fluticasona em doentes com doença grave no fígado pode aumentar.
Isto pode provocar um aumento da frequência de reacções adversas sistémicas.

Deve ter-se cuidado especial quando se tratam estes doentes.

O tratamento com doses mais altas do que as recomendadas para os corticosteróides nasais pode provocar supressão das supra renais clinicamente relevante. Se houver evidência para a utilização de doses superiores às recomendadas, deve considerar-se uma cobertura adicional com corticosteróides sistémicos durante períodos de stress ou cirurgia electiva.

Em geral a dose das formulações intranasais de fluticasona deve ser reduzida para a dose mais baixa com a qual é mantido o controlo eficaz dos sintomas da rinite. Doses mais altas que as recomendadas não foram testadas com este medicamento. Tal como com todos os corticosteróides nasais, a quantidade total sistémica de corticosteróides deve ser considerada quando outras formas de tratamento corticosteróide são prescritas concomitantemente.

Foi notificado em crianças tratadas com corticosteróides nasais, atrasos no crescimento com as doses aprovadas. Uma vez que o crescimento continua na adolescência, recomenda-se que o crescimento de adolescentes sujeitos a tratamentos prolongados com corticosteróides nasais seja também monitorizado regularmente. Se o crescimento for retardado, a terapêutica deve ser revista com o objectivo de reduzir a dose do corticosteróide nasal se possível, para a dose mais baixa eficaz capaz de manter os sintomas controlados.

É necessária uma monitorização apertada em doentes com uma alteração da visão ou com antecedentes de pressão ocular aumentada, glaucoma e/ou cataratas.

Se houver qualquer razão para acreditar que a função supra-renal está comprometida, deve ter-se cuidado quando se transferem os doentes de um tratamento esteróide sistémico para este medicamento.

Em doentes com tuberculose, com qualquer tipo de infecção não tratada ou que tenham sido sujeitos a uma cirurgia recente ou traumatismo no nariz ou boca, os possíveis benefícios do tratamento com este medicamento devem ser ponderados frente aos possíveis riscos.

Infeções nas vias nasais devem ser tratadas com antibacterianos ou antimicóticos, mas não constituem uma contra-indicação específica ao tratamento com este medicamento.

Deve informar o médico se está a tomar outros medicamentos:
Se está a tomar medicamentos para tratar o VIH tais como o Ritonavir.
Se está a tomar medicamentos para tratar infecções por fungos como o Cetoconazol.

Fale com o seu médico ou farmacêutico antes de utilizar este medicamento, se:
Foi operado recentemente ao nariz
Teve uma infecção no nariz.

Infecções nas vias nasais devem ser tratadas com medicamentos antibacterianos ou antifúngicos.

Se está a fazer medicação para uma infecção no seu nariz pode continuar a utilizar este medicamento para tratar a sua alergia.

Se sofre de tuberculose ou de uma infecção não tratada Se tem alterações na visão ou tem antecedentes de pressão ocular aumentada, glaucoma e/ou cataratas.

Se isto se aplica a si, deve ser cuidadosamente acompanhado pelo seu médico enquanto estiver a utilizar este medicamento.

Se sofre de alterações da função das supra-renais.

Deve ter-se especial cuidado ao transferir o tratamento de um corticóide sistémico para este medicamento.

Se sofre de doença grave do fígado.

O risco de sofrer de efeitos sistémicos está aumentado.
Cuidados com a Dieta
Não interfere com alimentos e bebidas.
Terapêutica Interrompida
Utilize o spray nasal logo que se lembrar, seguidamente aplique a próxima dose na altura própria. Não aplique uma dose a dobrar para compensar a dose que se esqueceu.
Cuidados no Armazenamento
Não refrigerar nem congelar.

Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.

Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Não recomendado/Evitar

Azelastina + Fluticasona Ritonavir

Observações: Em circunstâncias normais, atingem-se concentrações baixas de fluticasona após aplicação intranasal, devido ao extenso metabolismo de primeira passagem e uma depuração sistémica alta mediada pelo citocromo P450 3A4 no intestino e no fígado. Salienta-se que interacções significativas mediadas pelo propionato de fluticasona são improváveis. Não foram realizados estudos específicos de interacção com o cloridrato de azelastina spray nasal. Foram realizados estudos de interacção com altas doses orais. Contudo, não têm relevância para a azelastina Spray Nasal porque as doses nasais recomendadas promovem uma exposição sistémica muito mais baixa.
Interacções: Um estudo de interacção medicamentosa em indivíduos saudáveis mostrou que o ritonavir (um inibidor potente do P450 3A4) pode aumentar significativamente as concentrações plasmáticas de propionato de fluticasona, o que resulta em concentrações séricas de cortisol muito reduzidas. Durante a utilização pós comercialização, registaram-se notificações de interacções clinicamente significativas em doentes que receberam propionato de fluticasona intranasal ou inalado e ritonavir, o que provocou efeitos corticosteróides sistémicos incluindo síndroma de Cushing e supressão das supra renais. Portanto, a utilização concomitante de propionato de fluticasona e ritonavir deve ser evitada, salvo se os potenciais benefícios para o doente se sobrepuserem ao risco de efeitos sistémicos corticosteróides. - Ritonavir
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Azelastina + Fluticasona Eritromicina

Observações: Em circunstâncias normais, atingem-se concentrações baixas de fluticasona após aplicação intranasal, devido ao extenso metabolismo de primeira passagem e uma depuração sistémica alta mediada pelo citocromo P450 3A4 no intestino e no fígado. Salienta-se que interações significativas mediadas pelo propionato de fluticasona são improváveis. Não foram realizados estudos específicos de interacção com o cloridrato de azelastina spray nasal. Foram realizados estudos de interacção com altas doses orais. Contudo, não têm relevância para a azelastina Spray Nasal porque as doses nasais recomendadas promovem uma exposição sistémica muito mais baixa.
Interacções: Estudos mostraram que outros inibidores do citocromo P4503A4 promoveram aumentos na exposição sistémica ao propionato de fluticasona negligenciáveis (eritromicina) e mínimos (cetoconazole), sem reduções notáveis nas concentrações séricas de cortisol. - Eritromicina
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Azelastina + Fluticasona Cetoconazol

Observações: Em circunstâncias normais, atingem-se concentrações baixas de fluticasona após aplicação intranasal, devido ao extenso metabolismo de primeira passagem e uma depuração sistémica alta mediada pelo citocromo P450 3A4 no intestino e no fígado. Salienta-se que interações significativas mediadas pelo propionato de fluticasona são improváveis. Não foram realizados estudos específicos de interacção com o cloridrato de azelastina spray nasal. Foram realizados estudos de interacção com altas doses orais. Contudo, não têm relevância para a azelastina Spray Nasal porque as doses nasais recomendadas promovem uma exposição sistémica muito mais baixa.
Interacções: Estudos mostraram que outros inibidores do citocromo P4503A4 promoveram aumentos na exposição sistémica ao propionato de fluticasona negligenciáveis (eritromicina) e mínimos (cetoconazole), sem reduções notáveis nas concentrações séricas de cortisol. No entanto, deve ter-se especial cuidado quando se administra em simultâneo um potente inibidor do citocromo P450 3A4 (ex cetoconazole), pois existe um potencial aumento da exposição sistémica ao propionato de fluticasona. - Cetoconazol
Usar com precaução

Azelastina + Fluticasona Sedativos

Observações: Em circunstâncias normais, atingem-se concentrações baixas de fluticasona após aplicação intranasal, devido ao extenso metabolismo de primeira passagem e uma depuração sistémica alta mediada pelo citocromo P450 3A4 no intestino e no fígado. Salienta-se que interações significativas mediadas pelo propionato de fluticasona são improváveis. Não foram realizados estudos específicos de interacção com o cloridrato de azelastina spray nasal. Foram realizados estudos de interacção com altas doses orais. Contudo, não têm relevância para a azelastina Spray Nasal porque as doses nasais recomendadas promovem uma exposição sistémica muito mais baixa.
Interacções: Deve ter-se especial cuidado quando se administra cloridrato de azelastina a doentes a tomar sedativos ou medicação para o sistema nervoso central porque o efeito sedativo pode ser potenciado. - Sedativos
Usar com precaução

Azelastina + Fluticasona Álcool

Observações: Em circunstâncias normais, atingem-se concentrações baixas de fluticasona após aplicação intranasal, devido ao extenso metabolismo de primeira passagem e uma depuração sistémica alta mediada pelo citocromo P450 3A4 no intestino e no fígado. Salienta-se que interações significativas mediadas pelo propionato de fluticasona são improváveis. Não foram realizados estudos específicos de interacção com o cloridrato de azelastina spray nasal. Foram realizados estudos de interacção com altas doses orais. Contudo, não têm relevância para a azelastina Spray Nasal porque as doses nasais recomendadas promovem uma exposição sistémica muito mais baixa.
Interacções: No entanto, deve ter-se especial cuidado quando se administra cloridrato de azelastina a doentes a tomar sedativos ou medicação para o sistema nervoso central porque o efeito sedativo pode ser potenciado. O álcool pode também potenciar este efeito. - Álcool
Identificação dos símbolos utilizados na descrição das Interacções da Azelastina + Fluticasona
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.

Deve evitar-se o contacto com os olhos.

Não existem dados ou apenas limitados da utilização do cloridrato de azelastina e propionato de fluticasona na mulher grávida.
Portanto, só deve ser utilizado durante a gravidez se o potencial benefício justificar o potencial risco para o feto.

Não se conhece se a administração nasal de cloridrato de azelastina/metabólitos ou propionato de fluticasona/metabólitos são excretados no leite materno.
Só deve ser administrado a uma mulher a amamentar se o potencial benefício justificar o potencial risco para os recém nascidos/lactentes.

Cloridrato de azelastina e propionato de fluticasona tem uma influência mínima na capacidade de conduzir e utilizar máquinas. Em casos isolados, pode ocorrer fadiga, cansaço, tonturas ou fraqueza que podem ser também causados pela própria doença.
Nestes casos, a capacidade de conduzir e utilizar máquinas pode estar diminuída.
O álcool pode potenciar este efeito.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Maio de 2023