Axitinib
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
N-Methyl-2-[[3-[(E)-2-pyridin-2-ylethenyl]-1H-indazol-6-yl]sulfanyl]benzamide
PubChem
6450551
DrugBank
DB06626
ChemSpider
4953153
Código ATC
L01
|
L01XE17
DCB
10615
UNII
C9LVQ0YUXG
KEGG
D03218
ChEBI
CHEBI:66910
ChEMBL
CHEMBL1289926
Fórmula química
C22H18N4OS
Massa molar
386.469 g/mol
SMILES
O=C (NC) c4ccccc4Sc1ccc2c (c1) nnc2\C=C\c3ncccc3
InChI
1S/C22H18N4OS/c1-23-22 (27) 18-7-2-3-8-21 (18) 28-16-10-11-17-19 (25-26-20 (17) 14-16) 12-9-15-6-4-5-13-24-15/h2-14H, 1H3, (H, 23, 27) (H, 25, 26) /b12-9+
Key
RITAVMQDGBJQJZ-FMIVXFBMSA-N
Ponto de fusão
213-215°C
Ponto de ebulição
668.9°C at 760 mmHg
Solubilidade
Solubilidade em água: Num meio aquoso com um pH entre 1,1-7,8, Axitinib tem uma solubilidade de mais de 0,2 ug / ml.
Biodisponibilidade
Facilmente absorvido após a administração oral; as concentrações plasmáticas máximas são atingidas dentro de 2,5-4,1 horas. As concentrações no estado de equilíbrio esperado no prazo de 2-3 dias. A média de biodisponibilidade absoluta após administração oral de uma dose única é de 58%.
Metabolismo
Axitinib sofre metabolismo principalmente hepático. CYP3A4 e CYP3A5 são as principais enzimas hepáticas, enquanto o CYP1A2, CYP2C19 e enzimas UGT1A1 são secundárias.
Semi-Vida
Axitinib tem uma semi-vida entre 2,5 e 6,1 horas.
Ligação plasmática
> 99% de Axitinib está ligado às proteínas (preferencialmente a albumina e moderadamente a glicoproteína ácida α1-).
Excreção
Axitinib é principalmente eliminada inalterada nas fezes (41%), com 12% da dose original axitinib como inalterado. Existe também 23% eliminado na urina, a maioria dos quais são metabólitos.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Inlyta
Licença
Pfizer, Ltd.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM restrita - Alínea a) do Artigo 118º do D.L. 176/2006
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
