Aumolertinib
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
N-[5-[[4-(1-cyclopropylindol-3-yl)pyrimidin-2-yl]amino]-2-[2-(dimethylamino)ethyl-methylamino]-4-methoxyphenyl]prop-2-enamide
Número CAS
Sem informação.
PubChem
121280087
DrugBank
DB16640
ChemSpider
Sem informação.
Código ATC
L01E
|
L01EB11
DCB
Sem informação.
UNII
T4RS462G19
KEGG
DG03209
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
CHEMBL4761468
Fórmula química
C30H35N7O2
Massa molar
525.6 g/mol
SMILES
CN(C)CCN(C)C1=CC(=C(C=C1NC(=O)C=C)NC2=NC=CC(=N2)C3=CN(C4=CC=CC=C43)C5CC5)OC
InChI
InChI=1S/C30H35N7O2/c1-6-29(38)32-24-17-25(28(39-5)18-27(24)36(4)16-15-35(2)3)34-30-31-14-13-23(33-30)22-19-37(20-11-12-20)26-10-8-7-9-21(22)26/h6-10,13-14,17-20H,1,11-12,15-16H2,2-5H3,(H,32,38)(H,31,33,34)
Key
DOEOECWDNSEFDN-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
Após administração oral, o aumolertinib foi rapidamente absorvido e a mediana da sua concentração plasmática máxima ocorreu 4 a 6 horas após toma única e múltipla.
Metabolismo
O aumolertinib é metabolizado principalmente pela isoenzima CYP3A4 do citocromo P450, com menores contribuições da CYP3A5, CYP1A2 e CYP2A6. O HAS-719 é um metabólito activo importante em circulação que é formado via N-desmetilação.
Semi-Vida
As semividas terminais médias do aumolertinib e do HAS-719 foram de cerca de 31 e 55 horas, respetivamente.
Ligação plasmática
A ligação do aumolertinib e do HAS-719 às proteínas plasmáticas é elevada (≥ 99,5%).
Excreção
Após administração oral única de uma dose de 110 mg de aumolertinib a humanos, cerca de 85% da dose administrada foram eliminados nas fezes como aumolertinib e os seus metabólitos, com aproximadamente 5% da dose a serem eliminados na urina.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Aumseqa
Licença
SFL Pharmaceuticals Deutschland GmbH
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 24 de Março de 2026
