Aumolertinib

Aumolertinib Inibidores do CYP3A4

Observações: n.d.
Interacções: O aumolertinib é metabolizado principalmente pelas enzimas CYP3A4. Num estudo de interação medicamentosa, a coadministração de aumolertinib com um inibidor potente da CYP3A4 (itraconazol) aumentou significativamente a exposição ao aumolertinib (a área sobre a curva da concentração plasmática versus o tempo [AUC] aumentou 3,7 vezes). A coadministração de aumolertinib com inibidores moderados (p. ex., verapamilo, fluconazol) ou potentes (p. ex., sumo de toranja, claritromicina, itraconazol, lopinavir) da CYP3A4 deve ser evitada. Se a utilização concomitante de inibidores potentes da CYP3A4 não puder ser evitada, a dose de aumolertinib deve ser reduzida de 110 mg para 55 mg. - Inibidores do CYP3A4

Aumolertinib Inibidores do BCRP (proteína de resistência do cancro da mama)

Observações: n.d.
Interacções: Com base em dados in vitro, o aumolertinib é um substrato da glicoproteína-P (gp-P) e da proteína de resistência ao cancro da mama (BCRP). A administração concomitante de aumolertinib com medicamentos que são inibidores destas proteínas transportadoras deve ser evitada, pois pode resultar num aumento das concentrações plasmáticas de aumolertinib. Se a coadministração com esses inibidores for inevitável, a monitorização clínica é recomendada. - Inibidores do BCRP (proteína de resistência do cancro da mama)

Aumolertinib Inibidores da glicoproteína-P (Gp-P)

Observações: n.d.
Interacções: Com base em dados in vitro, o aumolertinib é um substrato da glicoproteína-P (gp-P) e da proteína de resistência ao cancro da mama (BCRP). A administração concomitante de aumolertinib com medicamentos que são inibidores destas proteínas transportadoras deve ser evitada, pois pode resultar num aumento das concentrações plasmáticas de aumolertinib. Se a coadministração com esses inibidores for inevitável, a monitorização clínica é recomendada. - Inibidores da glicoproteína-P (Gp-P)

Aumolertinib Indutores do CYP3A4

Observações: n.d.
Interacções: Num estudo de interação medicamentosa, a coadministração de aumolertinib com um indutor potente da CYP3A4 (rifampicina) diminuiu a exposição ao aumolertinib (a AUC diminuiu cerca de 90%). A coadministração de aumolertinib com indutores moderados (p. ex., bosentano, efavirenz) ou potentes (p. ex., rifampicina, carbamazepina, fenitoína sódica, hipericão) da CYP3A4 não é recomendada. - Indutores do CYP3A4

Aumolertinib Substratos do CYP3A

Observações: n.d.
Interacções: Num estudo clínico, o aumolertinib diminuiu a exposição do midazolam (um substrato sensível da CYP3A) em aproximadamente 27%. Por conseguinte, o aumolertinib é considerado um indutor fraco da CYP3A e pode diminuir as concentrações de medicamentos que são substratos da CYP3A. A utilização concomitante com substratos sensíveis da CYP3A para os quais pequenas alterações na exposição podem levar a perda de eficácia (p. ex., alguns contracetivos hormonais, certos agentes anticancerígenos e anti-infecciosos) ou com substratos da CYP3A com um índice terapêutico estreito (p ex., tacrolímus, ciclosporina, sirolímus, fentanilo) deve ser evitada. Se a utilização concomitante não puder ser evitada, a resposta clínica deve ser monitorizada e o ajuste da dose do substrato da CYP3A deve ser considerado, de acordo com a sua informação de prescrição. - Substratos do CYP3A

Aumolertinib Substratos da glicoproteína-P (Gp-P)

Observações: n.d.
Interacções: Com base em estudos in vitro, o aumolertinib é um inibidor da glicoproteína-P (gp-P). Num estudo clínico de interação medicamentosa, o aumolertinib aumentou a concentração máxima (Cmax) média e a AUC no estado estacionário da fexofenadina (substrato sensível da gp-P) em 86% e 67%, respetivamente. Deve proceder-se com cautela ao administrar aumolertinib com medicamentos que são substratos sensíveis da gp-P com um índice terapêutico estreito (p. ex., digoxina, dabigatrano, colquicina), e estes doentes devem ser monitorizados de perto quanto a sinais de tolerabilidade alterada, em resultado do aumento da exposição dos medicamentos concomitantes enquanto estão a receber aumolertinib. - Substratos da glicoproteína-P (Gp-P)

Aumolertinib Substratos do MATE

Observações: n.d.
Interacções: Com base num estudo in vitro, o aumolertinib é um inibidor da proteína de extrusão de múltiplos fármacos e toxinas (MATE)1. Não foram realizados estudos clínicos para investigar interações com substratos da MATE1; por conseguinte, o potencial efeito in vivo da inibição concomitante da MATE1 por aumolertinib é desconhecido. Recomenda-se cautela quando o aumolertinib é coadministrado com substratos sensíveis da MATE1 com um índice terapêutico estreito. - Substratos do MATE

Aumolertinib Substratos do OCT1

Observações: n.d.
Interacções: Com base num estudo in vitro, o aumolertinib é um do transportador de catiões orgânicos (OCT)1. Não foram realizados estudos clínicos para investigar interações com substratos do OCT1; por conseguinte, o potencial efeito in vivo da inibição concomitante do OCT1 por aumolertinib é desconhecido. Recomenda-se cautela quando o aumolertinib é coadministrado com substratos sensíveis do OCT1 com um índice terapêutico estreito. - Substratos do OCT1

Aumolertinib Substratos do BCRP (proteína de resistência do cancro da mama)

Observações: n.d.
Interacções: Com base num estudo in vitro, o aumolertinib é um inibidor da BCRP. Não foram realizados estudos clínicos para investigar interações com a BCRP. Por conseguinte, a coadministração de aumolertinib com substratos sensíveis da BCRP deve ser evitada. Se essa coadministração for inevitável, recomenda-se uma monitorização clínica de perto quanto a exposição aumentada ou efeitos adversos do substrato da BCRP. - Substratos do BCRP (proteína de resistência do cancro da mama)

Aumolertinib Modificadores do pH gástrico

Observações: n.d.
Interacções: Não se antecipam alterações clinicamente relevantes na exposição ao aumolertinib com agentes que reduzem o ácido gástrico, tais como a famotidina ou o omeprazol. Aumolertinib pode ser coadministrado com agentes que reduzem o ácido gástrico sem ajuste da dose. - Modificadores do pH gástrico