Artesunato + Mefloquina
O que é
Artesunato + Mefloquina pertence ao grupo dos Antiparasitários.
Artesunato + Mefloquina é uma associação de dois fármacos antipalúdicos, artesunato e mefloquina.
Ambos os fármacos são esquizonticidas e eliminam as formas eritrocitárias assexuadas do Plasmodium que parasita o Homem (Plasmodium falciparum, Plasmodium vivax, Plasmodium malariae, Plasmodium ovale).
Artesunato + Mefloquina é uma associação de dois fármacos antipalúdicos, artesunato e mefloquina.
Ambos os fármacos são esquizonticidas e eliminam as formas eritrocitárias assexuadas do Plasmodium que parasita o Homem (Plasmodium falciparum, Plasmodium vivax, Plasmodium malariae, Plasmodium ovale).
Usos comuns
Tratamento oral de paludismo não-complicado, em adultos, provocado por P. falciparum em regiões endémicas com baixa transmissão da doença (Ásia, América do Sul e Central).
Pode também ser usado no tratamento de paludismo provocado por estirpes de P. falciparum multiresistentes, assim como em infecções mistas provocadas por parasitas do género Plasmodium.
Pode também ser usado no tratamento de paludismo provocado por estirpes de P. falciparum multiresistentes, assim como em infecções mistas provocadas por parasitas do género Plasmodium.
Tipo
Sem informação.
História
Artesunate foi desenvolvido por Liu Xu em 1977.
Está na Lista de Medicamentos Essenciais da Organização Mundial de Saúde.
Foi aprovado para uso médico nos Estados Unidos em maio de 2020.
Está na classe de medicamentos conhecidos como artemisininas, que são derivados de "qinghao" ou planta de absinto doce (Artemisia annua).
A mefloquina foi desenvolvida pelo Exército dos Estados Unidos na década de 1970 e começou a ser usada em meados da década de 1980.
Está na Lista de Medicamentos Essenciais da Organização Mundial de Saúde.
Está na Lista de Medicamentos Essenciais da Organização Mundial de Saúde.
Foi aprovado para uso médico nos Estados Unidos em maio de 2020.
Está na classe de medicamentos conhecidos como artemisininas, que são derivados de "qinghao" ou planta de absinto doce (Artemisia annua).
A mefloquina foi desenvolvida pelo Exército dos Estados Unidos na década de 1970 e começou a ser usada em meados da década de 1980.
Está na Lista de Medicamentos Essenciais da Organização Mundial de Saúde.
Indicações
Está indicado para o tratamento oral de paludismo não-complicado, em adultos, provocado por P. falciparum em regiões endémicas com baixa transmissão da doença (Ásia, Américas do Sul e Central).
Pode também ser usado no tratamento de paludismo provocado por estirpes de P. falciparum multiresistentes, assim como em infecções mistas provocadas por parasitas do género Plasmodium.
Pode também ser usado no tratamento de paludismo provocado por estirpes de P. falciparum multiresistentes, assim como em infecções mistas provocadas por parasitas do género Plasmodium.
Classificação CFT
1.4.2 : Antimaláricos
Mecanismo De Acção
É uma associação de dois fármacos antipalúdicos, artesunato e mefloquina.
Ambos os fármacos são esquizonticidas e eliminam as formas eritrocitárias assexuadas do Plasmodium que parasita o Homem (Plasmodium falciparum, Plasmodium vivax, Plasmodium malariae, Plasmodium ovale).
Este medicamento é também activo contra parasitas que tenham desenvolvido resistência a um dos fármacos ou outros agentes antipalúdicos, como a cloroquina, o proguanil, a pirimetamina, assim como associações pirimetamina-sulfadoxina.
O tratamento durante 3 dias com uma associação de artesunato e mefloquina demonstrou uma resposta sintomática e tempos de eliminação do parasita mais curtos do que o tratamento em monoterapia com mefloquina.
Demonstrou também uma menor taxa de reinfecção quando comparado com um tratamento com artesunato em monoterapia durante um período inferior a 5 dias.
Ambos os fármacos são esquizonticidas e eliminam as formas eritrocitárias assexuadas do Plasmodium que parasita o Homem (Plasmodium falciparum, Plasmodium vivax, Plasmodium malariae, Plasmodium ovale).
Este medicamento é também activo contra parasitas que tenham desenvolvido resistência a um dos fármacos ou outros agentes antipalúdicos, como a cloroquina, o proguanil, a pirimetamina, assim como associações pirimetamina-sulfadoxina.
O tratamento durante 3 dias com uma associação de artesunato e mefloquina demonstrou uma resposta sintomática e tempos de eliminação do parasita mais curtos do que o tratamento em monoterapia com mefloquina.
Demonstrou também uma menor taxa de reinfecção quando comparado com um tratamento com artesunato em monoterapia durante um período inferior a 5 dias.
Posologia Orientativa
O tratamento compreende 3 doses diárias de três comprimidos, isto é, um comprimido de artesunato doseado a 200 mg e dois comprimidos de mefloquina doseados a 250 mg, tomados simultaneamente, numa dose única diária durante três dias consecutivos.
A primeira dose de três comprimidos deve ser administrada logo após o diagnóstico inicial, seguida de uma segunda dose de três comprimidos após 24 horas e uma terceira e última dose 48 horas após a dose inicial.
A primeira dose de três comprimidos deve ser administrada logo após o diagnóstico inicial, seguida de uma segunda dose de três comprimidos após 24 horas e uma terceira e última dose 48 horas após a dose inicial.
Administração
Via oral.
Após tratamento de uma infecção mista com P. vivax e/ou P. ovale com este medicamento, deve ser considerado o tratamento com um fármaco derivado da 8-aminoquinolina (ex.: primaquina) para eliminar as formas hepáticas do parasita.
Os três comprimidos que constituem a dose diária deste medicamento devem ser ingeridos simultaneamente, sem mastigar, com bastante água e se possível com uma refeição.
Para doentes com dificuldades em deglutir, os comprimidos podem ser esmagados e dissolvidos em água.
Após tratamento de uma infecção mista com P. vivax e/ou P. ovale com este medicamento, deve ser considerado o tratamento com um fármaco derivado da 8-aminoquinolina (ex.: primaquina) para eliminar as formas hepáticas do parasita.
Os três comprimidos que constituem a dose diária deste medicamento devem ser ingeridos simultaneamente, sem mastigar, com bastante água e se possível com uma refeição.
Para doentes com dificuldades em deglutir, os comprimidos podem ser esmagados e dissolvidos em água.
Contra-Indicações
Está contra indicado nos doentes com hipersensibilidade ao artesunato ou à mefloquina, a outros fármacos com estrutura semelhante, como outros derivados da artemisinina, quinina ou quinidina.
Está contra-indicado nos doentes que sofram de insuficiência renal ou insuficiência hepática.
O medicamento não deve ser utilizado nas mulheres grávidas ou durante o período de aleitamento.
Não deve ser utilizado em doentes com história de alterações graves do foro psiquiátrico.
Sempre que, durante o tratamento com este medicamento, ocorram efeitos como ansiedade, depressão ou estados de confusão, o tratamento deve ser interrompido.
Não deve ser tomado por crianças.
Está contra-indicado nos doentes que sofram de insuficiência renal ou insuficiência hepática.
O medicamento não deve ser utilizado nas mulheres grávidas ou durante o período de aleitamento.
Não deve ser utilizado em doentes com história de alterações graves do foro psiquiátrico.
Sempre que, durante o tratamento com este medicamento, ocorram efeitos como ansiedade, depressão ou estados de confusão, o tratamento deve ser interrompido.
Não deve ser tomado por crianças.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Doenças gastrointestinais:
Frequentes (>1/100, <1/10): dor abdominal, náuseas, vómitos e diarreia.
Doenças do sistema nervoso:
Frequentes (>1/100, <1/10): cefaleias, distúrbios do equilíbrio, vertigens, insónia.
Doenças do metabolismo e da nutrição:
Frequentes (>1/100, <1/10): anorexia, hipocaliemia.
Pertubações gerais e alterações no local de administração:
Frequentes (>1/100, <1/10): astenia.
Outros efeitos detectados foram: bradicardia, erupções cutâneas, elevação transiente dos níveis de transaminases e alterações psicológicas.
Muitos desses efeitos podem estar ligados aos sintomas da malária e não devem necessariamente ser atribuídos ao medicamento.
Frequentes (>1/100, <1/10): dor abdominal, náuseas, vómitos e diarreia.
Doenças do sistema nervoso:
Frequentes (>1/100, <1/10): cefaleias, distúrbios do equilíbrio, vertigens, insónia.
Doenças do metabolismo e da nutrição:
Frequentes (>1/100, <1/10): anorexia, hipocaliemia.
Pertubações gerais e alterações no local de administração:
Frequentes (>1/100, <1/10): astenia.
Outros efeitos detectados foram: bradicardia, erupções cutâneas, elevação transiente dos níveis de transaminases e alterações psicológicas.
Muitos desses efeitos podem estar ligados aos sintomas da malária e não devem necessariamente ser atribuídos ao medicamento.
Advertências
Gravidez:Artesunato / Mefloquina não deve ser administrado a grávidas, excepto se os benefícios esperados justificarem o risco potencial para o feto.
Condução:Quando em tratamento com este medicamento o paciente deverá ter em conta a possibilidade de manifestação de efeitos secundários que aconselham prudência redobrada quando da condução de veículos automóveis ou operação de máquinas.
Aleitamento:A mefloquina passa em pequenas quantidades para o leite materno, os seus efeitos são, contudo, desconhecidos. Não foram observados efeitos adversos em crianças cujas mães tivessem sido submetidas a tratamento com mefloquina durante o aleitamento. Nos estudos realizados em animais, a mefloquina e o artesunato apresentaram actividades embriotóxica e teratogénica.
Precauções Gerais
Fale com o médico ou farmacêutico antes de tomar Artesunato / Mefloquina.
Artesunato / Mefloquina não está indicado na profilaxia do paludismo.
Em doentes não-imunes com um peso entre 36 e 50 Kg que sofram de efeitos secundários relacionados com a mefloquina (ex.: vómitos e tonturas) após as 2 primeiras doses, pode ser apropriado reduzir a terceira (última) dose de Artesunato / Mefloquina para um comprimido de artesunato e um comprimido de mefloquina (em vez de dois).
Dados de ensaios clínicos revelaram que uma dose total de 600 mg de artesunato, associada a uma dose total de 1250 mg de mefloquina administradas durante 3 dias é segura e eficaz em doentes não-imunes com peso compreendido entre 36 e 50 Kg, sofrendo de infecção não complicada causada por P. falciparum.
Em doentes epilépticos, a mefloquina pode aumentar o risco de convulsões.
Nestes doentes, o Artesunato / Mefloquina deve ser utilizado apenas se absolutamente necessário pela condição clínica.
Por ainda não se ter dados suficientemente avaliados, Artesunato / Mefloquina não deve ser usado em pacientes com doenças hepáticas ou renais, grávidas ou bebés.
Mulheres em idade de reprodução em tratamento com Artesunato / Mefloquina devem tomar medidas para evitar a gravidez.
Essas precauções devem continuar por 2 meses após a última dose de Artesunato / Mefloquina em virtude da mefloquina, um dos seus princípios activos ser eliminado muito lentamente.
A mefloquina é um depressor miocárdico e pode induzir alterações em vários parâmetros cardíacos.
Foram descritas situações de hipertensão, hipotensão, taquicardia ou palpitações durante os tratamentos com mefloquina.
Embora, a mefloquina não tenha sido associada às alterações nos intervalos PR ou QRS, o fármaco foi associado a perturbações da conductibilidade do estímulo cardíaco: bloqueios aurículo-ventriculares e prolongamento do intervalo QT.
No entanto, a experiência clínica indica que a mefloquina dificilmente é relacionada com cardiotoxicidade grave.
Foi observado em alguns doentes que pararam o tratamento com mefloquina, a ocorrência de alguns efeitos secundários como depressão, tonturas ou vertigens e dificuldades no equilíbrio, que podem persistir durante meses após a paragem do tratamento.
Informe o médico ou farmacêutico se estiver a tomar, ou tiver tomado recentemente, ou se vier a tomar outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica.
À data não são conhecidas nefastas interacções medicamentosas com o artesunato.
A administração concomitante de mefloquina e substâncias relacionadas (ex.: quinina, quinidina e cloroquina) pode produzir anormalidades eletrocardiográficas e aumentar o risco de convulsões.
Assim, a halofantrina, que se sabe provocar prolongamento do intervalo QT, não deve ser administrada concomitantemente com Artesunato / Mefloquina, nem nas 3 semanas posteriores à administração deste.
Deverá existir a máxima prudência quando a mefloquina é administrada concomitantemente com substâncias cardiotónicas, bem como com ácido valpróico.
Artesunato / Mefloquina não está indicado na profilaxia do paludismo.
Em doentes não-imunes com um peso entre 36 e 50 Kg que sofram de efeitos secundários relacionados com a mefloquina (ex.: vómitos e tonturas) após as 2 primeiras doses, pode ser apropriado reduzir a terceira (última) dose de Artesunato / Mefloquina para um comprimido de artesunato e um comprimido de mefloquina (em vez de dois).
Dados de ensaios clínicos revelaram que uma dose total de 600 mg de artesunato, associada a uma dose total de 1250 mg de mefloquina administradas durante 3 dias é segura e eficaz em doentes não-imunes com peso compreendido entre 36 e 50 Kg, sofrendo de infecção não complicada causada por P. falciparum.
Em doentes epilépticos, a mefloquina pode aumentar o risco de convulsões.
Nestes doentes, o Artesunato / Mefloquina deve ser utilizado apenas se absolutamente necessário pela condição clínica.
Por ainda não se ter dados suficientemente avaliados, Artesunato / Mefloquina não deve ser usado em pacientes com doenças hepáticas ou renais, grávidas ou bebés.
Mulheres em idade de reprodução em tratamento com Artesunato / Mefloquina devem tomar medidas para evitar a gravidez.
Essas precauções devem continuar por 2 meses após a última dose de Artesunato / Mefloquina em virtude da mefloquina, um dos seus princípios activos ser eliminado muito lentamente.
A mefloquina é um depressor miocárdico e pode induzir alterações em vários parâmetros cardíacos.
Foram descritas situações de hipertensão, hipotensão, taquicardia ou palpitações durante os tratamentos com mefloquina.
Embora, a mefloquina não tenha sido associada às alterações nos intervalos PR ou QRS, o fármaco foi associado a perturbações da conductibilidade do estímulo cardíaco: bloqueios aurículo-ventriculares e prolongamento do intervalo QT.
No entanto, a experiência clínica indica que a mefloquina dificilmente é relacionada com cardiotoxicidade grave.
Foi observado em alguns doentes que pararam o tratamento com mefloquina, a ocorrência de alguns efeitos secundários como depressão, tonturas ou vertigens e dificuldades no equilíbrio, que podem persistir durante meses após a paragem do tratamento.
Informe o médico ou farmacêutico se estiver a tomar, ou tiver tomado recentemente, ou se vier a tomar outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica.
À data não são conhecidas nefastas interacções medicamentosas com o artesunato.
A administração concomitante de mefloquina e substâncias relacionadas (ex.: quinina, quinidina e cloroquina) pode produzir anormalidades eletrocardiográficas e aumentar o risco de convulsões.
Assim, a halofantrina, que se sabe provocar prolongamento do intervalo QT, não deve ser administrada concomitantemente com Artesunato / Mefloquina, nem nas 3 semanas posteriores à administração deste.
Deverá existir a máxima prudência quando a mefloquina é administrada concomitantemente com substâncias cardiotónicas, bem como com ácido valpróico.
Cuidados com a Dieta
Tomar com as refeições.
Terapêutica Interrompida
Se alguma dose diária (3 comprimidos) não for administrada, o paciente deve ser aconselhado a tomar essa dose assim que se aperceber do esquecimento.
A dose seguinte (3 comprimidos) deve ser administrada após novo intervalo de 24 horas.
Doentes que vomitem nos 30 minutos após a administração de uma dose diária (3 comprimidos) deste comprimido, devem receber nova dose completa (3 comprimidos).
A dose seguinte (3 comprimidos) deve ser administrada após novo intervalo de 24 horas.
Doentes que vomitem nos 30 minutos após a administração de uma dose diária (3 comprimidos) deste comprimido, devem receber nova dose completa (3 comprimidos).
Cuidados no Armazenamento
Conservar em local seco e fresco.
Conservar a uma temperatura inferior a 25ºC.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Conservar a uma temperatura inferior a 25ºC.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Artesunato + Mefloquina Quinina
Observações: À data não são conhecidas nefastas interações medicamentosas com o artesunato.Interacções: A administração concomitante de mefloquina e substâncias relacionadas (ex.: quinina, quinidina e cloroquina) pode produzir anormalidades electrocardiográficas e aumentar o risco de convulsões. - Quinina
Artesunato + Mefloquina Quinidina
Observações: À data não são conhecidas nefastas interações medicamentosas com o artesunato.Interacções: A administração concomitante de mefloquina e substâncias relacionadas (ex.: quinina, quinidina e cloroquina) pode produzir anormalidades electrocardiográficas e aumentar o risco de convulsões. - Quinidina
Artesunato + Mefloquina Cloroquina
Observações: À data não são conhecidas nefastas interações medicamentosas com o artesunato.Interacções: A administração concomitante de mefloquina e substâncias relacionadas (ex.: quinina, quinidina e cloroquina) pode produzir anormalidades electrocardiográficas e aumentar o risco de convulsões. - Cloroquina
Artesunato + Mefloquina Halofantrina
Observações: À data não são conhecidas nefastas interações medicamentosas com o artesunato.Interacções: Assim, a halofantrina, que se sabe provocar prolongamento do intervalo QT, não deve ser administrada concomitantemente com este medicamento, nem nas 3 semanas posteriores à administração deste. - Halofantrina
Artesunato + Mefloquina Ácido Valpróico (Valproato de sódio)
Observações: À data não são conhecidas nefastas interações medicamentosas com o artesunato.Interacções: Deverá existir a máxima prudência quando a mefloquina é administrada concomitantemente com substâncias cardiotónicas, bem como com ácido valpróico. - Ácido Valpróico (Valproato de sódio)
Artesunato + Mefloquina Glicosídeos cardiotónicos (cardíacos)
Observações: À data não são conhecidas nefastas interações medicamentosas com o artesunato.Interacções: Deverá existir a máxima prudência quando a mefloquina é administrada concomitantemente com substâncias cardiotónicas, bem como com ácido valpróico. - Glicosídeos cardiotónicos (cardíacos)
Informe o Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Se está grávida ou a amamentar, se pensa estar grávida ou planeia engravidar, consulte o médico ou farmacêutico antes de tomar este medicamento.
A experiência em grávidas é limitada, pelo que o Artesunato / Mefloquina não deve ser administrado a grávidas, excepto se os benefícios esperados justificarem o risco potencial para o feto.
Mulheres em idade de reprodução em tratamento com Artesunato / Mefloquina devem tomar medidas para evitar a gravidez.
A mefloquina passa em pequenas quantidades para o leite materno, os seus efeitos são, contudo, desconhecidos.
Não foram observados efeitos adversos em crianças cujas mães tivessem sido submetidas a tratamento com mefloquina durante o aleitamento.
Nos estudos realizados em animais, a mefloquina e o artesunato apresentaram actividades embriotóxica e teratogénica.
Quando em tratamento com Artesunato / Mefloquina o doente deverá ter em conta a possibilidade de manifestação de efeitos secundários que aconselham prudência redobrada quando da condução de veículos automóveis ou operação de máquinas cinéticas.
Se está grávida ou a amamentar, se pensa estar grávida ou planeia engravidar, consulte o médico ou farmacêutico antes de tomar este medicamento.
A experiência em grávidas é limitada, pelo que o Artesunato / Mefloquina não deve ser administrado a grávidas, excepto se os benefícios esperados justificarem o risco potencial para o feto.
Mulheres em idade de reprodução em tratamento com Artesunato / Mefloquina devem tomar medidas para evitar a gravidez.
A mefloquina passa em pequenas quantidades para o leite materno, os seus efeitos são, contudo, desconhecidos.
Não foram observados efeitos adversos em crianças cujas mães tivessem sido submetidas a tratamento com mefloquina durante o aleitamento.
Nos estudos realizados em animais, a mefloquina e o artesunato apresentaram actividades embriotóxica e teratogénica.
Quando em tratamento com Artesunato / Mefloquina o doente deverá ter em conta a possibilidade de manifestação de efeitos secundários que aconselham prudência redobrada quando da condução de veículos automóveis ou operação de máquinas cinéticas.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 28 de Janeiro de 2022
