Artesunato + Mefloquina
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
Sem informação.
Número CAS
Sem informação.
PubChem
71301231
DrugBank
Sem informação.
ChemSpider
Sem informação.
Código ATC
P01
|
P01BC02
|
P01
|
P01BE03
DCB
Sem informação.
UNII
Sem informação.
KEGG
Sem informação.
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
Sem informação.
Fórmula química
C36H44F6N2O9
Massa molar
762.732979
SMILES
CC1CCC2C (C (OC3C24C1CCC (O3) (OO4) C) OC (=O) CCC (=O) O) C.C1CCNC (C1) C (C2=CC (=
NC3=C2C=CC=C3C (F) (F) F) C (F) (F) F) O
InChI
1S/C19H28O8. C17H16F6N2O/c1-10-4-5-13-11 (2) 16 (23-15 (22) 7-6-14 (20) 21) 24-17-19 (13) 12 (10) 8-9-18 (3, 25-17) 26-27-19;18-16 (19, 20) 11-5-3-4-9-10 (15 (26) 12-6-1-2-7-24-12) 8-13 (17 (21, 22) 23) 25-14 (9) 11/h10-13, 16-17H, 4-9H2, 1-3H3, (H, 20, 21); 3-5, 8, 12, 15, 24, 26H, 1-2, 6-7H2/t10-, 11-, 12+, 13+, 16-, 17-, 18?, 19-;12-, 15+/m11/s1
Key
LHRJCEIKDHGLPS-JKGRWLOQSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
Após administração oral, o artesunato é rapidamente absorvido, alcançando a concentração plasmática máxima (Cmax) entre 30 a 60 minutos.
A biodisponibilidade da Mefloquina é de 85% quando comparada com a solução oral.
A biodisponibilidade da Mefloquina é de 85% quando comparada com a solução oral.
Metabolismo
In vivo, o artesunato é rapidamente hidrolisado, provavelmente por esterases no sangue e ao nível do citocromo P450 no fígado, a dihidroartemisinina (DHA), que é um agente antipalúdico altamente eficaz.
Foram identificados vários metabólitos da mefloquina. O principal metabólito é o correspondente ácido carboxílico quinolínico. O metabólito principal é inactivo contra o P. falciparum.
Foram identificados vários metabólitos da mefloquina. O principal metabólito é o correspondente ácido carboxílico quinolínico. O metabólito principal é inactivo contra o P. falciparum.
Semi-Vida
A semi-vida de eliminação do artesunato é cerca de 0,5 horas. A semi-vida de eliminação da dihidroartemisinina (DHA) é cerca de 0,75 horas.
A semi-vida de eliminação média de mefloquina foi de 2 e 4 semanas, com uma média de cerca 3 semanas.
A semi-vida de eliminação média de mefloquina foi de 2 e 4 semanas, com uma média de cerca 3 semanas.
Ligação plasmática
O Artesunato e a DHA (Dihidroartemisinina (DHA, o metabólito activo do artesunato)) ligam-se moderadamente às proteínas plasmáticas, cerca de 59% para o artesunato e 43% para a DHA.
Mais de 98% da Mefloquina liga-se às proteínas do plasma.
Mais de 98% da Mefloquina liga-se às proteínas do plasma.
Excreção
A principal via de eliminação em humanos é desconhecida. Em ratos, uma dose de artesunato é 56,1% eliminada na urina e 38,5% nas fezes.
A Mefloquina é excretada principalmente na bílis e nas fezes. A excreção de mefloquina inalterada e do seu metabólito principal na urina em voluntários atingiu 9% e 4% da dose administrada, respectivamente.
A Mefloquina é excretada principalmente na bílis e nas fezes. A excreção de mefloquina inalterada e do seu metabólito principal na urina em voluntários atingiu 9% e 4% da dose administrada, respectivamente.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Falcitrim
Licença
Mepha - Investigação, Desenvolvimento e Fabricacção Farmacêutica, Lda.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 28 de Janeiro de 2022
