Artenimol + Piperaquina
O que é
Antimalárico.
O artenimol pode atingir concentrações elevadas no interior dos eritrócitos parasitados. Pensa-se que a sua ponte endoperóxida é essencial para a sua actividade antimalárica, causando a lesão por radicais livres nos sistemas membranares do parasita.
A piperaquina é uma bisquinolina e esta classe demonstrou uma boa actividade antimalárica in vitro contra as estirpes de Plasmodium resistentes à cloroquina A estrutura volumosa da bisquinolona pode ser importante para a actividade contra as estirpes resistentes à cloroquina.
O artenimol pode atingir concentrações elevadas no interior dos eritrócitos parasitados. Pensa-se que a sua ponte endoperóxida é essencial para a sua actividade antimalárica, causando a lesão por radicais livres nos sistemas membranares do parasita.
A piperaquina é uma bisquinolina e esta classe demonstrou uma boa actividade antimalárica in vitro contra as estirpes de Plasmodium resistentes à cloroquina A estrutura volumosa da bisquinolona pode ser importante para a actividade contra as estirpes resistentes à cloroquina.
Usos comuns
É utilizado para tratar a malária não complicada quando a utilização de um medicamento por via oral é apropriada.
A malária é causada por infecção por um parasita chamado Plasmodium, que se propaga através da picada de um mosquito infectado.
Existem tipos diferentes de parasitas Plasmodium.
Artenimol e Piperaquina mata o parasita Plasmodium falciparum.
A malária é causada por infecção por um parasita chamado Plasmodium, que se propaga através da picada de um mosquito infectado.
Existem tipos diferentes de parasitas Plasmodium.
Artenimol e Piperaquina mata o parasita Plasmodium falciparum.
Tipo
Sem informação.
História
Sem informação.
Indicações
Tratamento da malária.
Classificação CFT
1.4.2 : Antimaláricos
Mecanismo De Acção
A DHA pode atingir concentrações elevadas no interior dos eritrócitos parasitados.
Pensa-se que a sua ponte endoperóxida é essencial para a sua actividade antimalárica, causando a lesão por radicais livres nos sistemas membranares do parasita incluindo:
– Inibição da cálcio-adenosina trifosfatases (ATPase) do retículo sarcoplásmico-endoplásmico do P. falciparum.
– Interferência a nível do transporte mitocondrial de electrões.
– Interferência a nível das proteínas de transporte do parasita.
– Disrupção da função mitocondrial do parasita.
O mecanismo de acção exacto da piperaquina é desconhecido mas reflecte, provavelmente, o da cloroquina, um análogo estrutural próximo.
A cloroquina liga-se ao heme tóxico (derivado da hemoglobina do doente) no interior do parasita da malária, impedindo a sua desintoxicação através de uma etapa de polimerização.
A piperaquina é uma bisquinolina e esta classe demonstrou uma boa actividade antimalárica in vitro contra as estirpes de Plasmodium resistentes à cloroquina.
A estrutura volumosa da bisquinolona pode ser importante para a actividade contra as estirpes resistentes à cloroquina e poderá actuar através dos seguintes mecanismos:
– Inibição dos transportadores que causam o efluxo de cloroquina do vacúolo alimentar do parasita.
– Inibição da via de digestão do heme no vacúolo alimentar do parasita.
Foi notificada resistência à piperaquina (quando utilizada como monoterapia).
Pensa-se que a sua ponte endoperóxida é essencial para a sua actividade antimalárica, causando a lesão por radicais livres nos sistemas membranares do parasita incluindo:
– Inibição da cálcio-adenosina trifosfatases (ATPase) do retículo sarcoplásmico-endoplásmico do P. falciparum.
– Interferência a nível do transporte mitocondrial de electrões.
– Interferência a nível das proteínas de transporte do parasita.
– Disrupção da função mitocondrial do parasita.
O mecanismo de acção exacto da piperaquina é desconhecido mas reflecte, provavelmente, o da cloroquina, um análogo estrutural próximo.
A cloroquina liga-se ao heme tóxico (derivado da hemoglobina do doente) no interior do parasita da malária, impedindo a sua desintoxicação através de uma etapa de polimerização.
A piperaquina é uma bisquinolina e esta classe demonstrou uma boa actividade antimalárica in vitro contra as estirpes de Plasmodium resistentes à cloroquina.
A estrutura volumosa da bisquinolona pode ser importante para a actividade contra as estirpes resistentes à cloroquina e poderá actuar através dos seguintes mecanismos:
– Inibição dos transportadores que causam o efluxo de cloroquina do vacúolo alimentar do parasita.
– Inibição da via de digestão do heme no vacúolo alimentar do parasita.
Foi notificada resistência à piperaquina (quando utilizada como monoterapia).
Posologia Orientativa
É administrado ao longo de três dias consecutivos.
Deve tomar uma dose por dia.
Deve tentar tomar a dose aproximadamente à mesma hora todos os dias.
A dose diária depende do peso corporal do doente.
5 a menos de 7 Kg - Metade de um comprimido de 160 mg/20 mg por dia - 1,5 comprimidos
7 a menos de 13 Kg - Um comprimido de 160 mg/20 mg por dia - 3 comprimidos
13 a menos de 24 Kg - Um comprimido de 320 mg/40 mg por dia - 3 comprimidos
24 a menos de 36 Kg - Dois comprimidos de 320 mg/40 mg por dia - 6 comprimidos
36 a menos de 75 Kg - Três comprimidos de 320 mg/40 mg por dia - 9 comprimidos
75 a 100 Kg - Quatro comprimidos de 320 mg/40 mg por dia - 12 comprimidos
No caso do paciente pesar mais de 100 kg tomar a dose que o médico lhe receitar.
Se ocorrerem vómitos quando tomar o medicamento:
– no período de 30 minutos após tomar a dose, deve ser administrada novamente a dose inteira.
– no período de 31-60 minutos, deve ser administrada novamente metade da dose.
Se os pacientes vomitarem também a segunda dose, não devem tomar mais nenhuma dose.
Contactar urgentemente o médico assistente para obter um tratamento alternativo para a malária.
Deve tomar uma dose por dia.
Deve tentar tomar a dose aproximadamente à mesma hora todos os dias.
A dose diária depende do peso corporal do doente.
5 a menos de 7 Kg - Metade de um comprimido de 160 mg/20 mg por dia - 1,5 comprimidos
7 a menos de 13 Kg - Um comprimido de 160 mg/20 mg por dia - 3 comprimidos
13 a menos de 24 Kg - Um comprimido de 320 mg/40 mg por dia - 3 comprimidos
24 a menos de 36 Kg - Dois comprimidos de 320 mg/40 mg por dia - 6 comprimidos
36 a menos de 75 Kg - Três comprimidos de 320 mg/40 mg por dia - 9 comprimidos
75 a 100 Kg - Quatro comprimidos de 320 mg/40 mg por dia - 12 comprimidos
No caso do paciente pesar mais de 100 kg tomar a dose que o médico lhe receitar.
Se ocorrerem vómitos quando tomar o medicamento:
– no período de 30 minutos após tomar a dose, deve ser administrada novamente a dose inteira.
– no período de 31-60 minutos, deve ser administrada novamente metade da dose.
Se os pacientes vomitarem também a segunda dose, não devem tomar mais nenhuma dose.
Contactar urgentemente o médico assistente para obter um tratamento alternativo para a malária.
Administração
Via oral.
Contra-Indicações
Não tomar:
- se tiver, ou o seu filho, alergia (hipersensibilidade) às substâncias activas tetrafosfato de piperaquina ou artenimol, ou a qualquer outro componente do fármaco.
- se tiver, ou o seu filho, um tipo grave de malária que afectou partes do corpo como o cérebro, pulmões ou rins;
- se tiver, ou o seu filho, problemas do coração, como por exemplo alterações do ritmo ou da frequência dos batimentos cardíacos, ou uma doença do coração;
- se souber que um membro da família (pais, avós, irmãos ou irmãs) morreu repentinamente devido a um problema cardíaco ou nasceu com problemas do coração;
- se tiver, ou o seu filho, alterações dos níveis de sais do organismo (desequilíbrio electrolítico);
- se estiver, ou o seu filho, a tomar outros medicamentos que podem ter um efeito sobre o ritmo do coração tais como:
- quinidina, disopiramida, procainamida, amiodarona, dofetilida, ibutilida, hidroquinidina ou sotalol;
- medicamentos utilizados para tratar a depressão;
- medicamentos utilizados para tratar problemas de saúde mental tais como fenotiazinas, sertindol, sultoprida, cloropromazina, haloperidol, mesoridazina, pimozida ou tioridazina;
- medicamentos utilizados para tratar infecções.
Estes incluem alguns tipos de medicamentos utilizados para tratar infecções por bactérias (macrólidos [tais como eritromicina ou claritromicina] e fluoroquinolonas [tais como moxifloxacina e esparfloxacina]) ou infecções por fungos (incluindo fluconazol e imidazol) assim como pentamidina (utilizada para tratar um tipo específico de pneumonia) e saquinavir (para o tratamento do VIH);
- anti-histaminas utilizados para tratar casos de alergia ou de inflamação tais como terfenadina, astemizol ou mizolastina;
- certos medicamentos utilizados para tratar problemas de estômago, tais como cisaprida, domperidona ou droperidol;
- outros medicamentos como os alcalóides da vinca e o trióxido de arsénio (utilizado para tratar certos tipos de cancro), bepiridilo (utilizado para tratar a angina), difemanil (utilizado para tratar perturbações do estômago), levometadil e metadona (utilizada para tratar a dependência de drogas) e probucol (utilizado para tratar níveis elevados de colesterol no sangue).
- se tiver sido, ou o seu filho, recentemente tratado (por exemplo, no último mês) para a malária com certos medicamentos ou tiver tomado recentemente certos medicamentos para evitar a malária.
Estes medicamentos incluem: mefloquina, halofantrina, lumefantrina, cloroquina ou quinina.
Se qualquer uma destas situações se aplicar a si, ou ao seu filho, ou se tiver dúvidas deve informar o médico ou farmacêutico antes de tomar ou de lhe ser administrado o medicamento.
- se tiver, ou o seu filho, alergia (hipersensibilidade) às substâncias activas tetrafosfato de piperaquina ou artenimol, ou a qualquer outro componente do fármaco.
- se tiver, ou o seu filho, um tipo grave de malária que afectou partes do corpo como o cérebro, pulmões ou rins;
- se tiver, ou o seu filho, problemas do coração, como por exemplo alterações do ritmo ou da frequência dos batimentos cardíacos, ou uma doença do coração;
- se souber que um membro da família (pais, avós, irmãos ou irmãs) morreu repentinamente devido a um problema cardíaco ou nasceu com problemas do coração;
- se tiver, ou o seu filho, alterações dos níveis de sais do organismo (desequilíbrio electrolítico);
- se estiver, ou o seu filho, a tomar outros medicamentos que podem ter um efeito sobre o ritmo do coração tais como:
- quinidina, disopiramida, procainamida, amiodarona, dofetilida, ibutilida, hidroquinidina ou sotalol;
- medicamentos utilizados para tratar a depressão;
- medicamentos utilizados para tratar problemas de saúde mental tais como fenotiazinas, sertindol, sultoprida, cloropromazina, haloperidol, mesoridazina, pimozida ou tioridazina;
- medicamentos utilizados para tratar infecções.
Estes incluem alguns tipos de medicamentos utilizados para tratar infecções por bactérias (macrólidos [tais como eritromicina ou claritromicina] e fluoroquinolonas [tais como moxifloxacina e esparfloxacina]) ou infecções por fungos (incluindo fluconazol e imidazol) assim como pentamidina (utilizada para tratar um tipo específico de pneumonia) e saquinavir (para o tratamento do VIH);
- anti-histaminas utilizados para tratar casos de alergia ou de inflamação tais como terfenadina, astemizol ou mizolastina;
- certos medicamentos utilizados para tratar problemas de estômago, tais como cisaprida, domperidona ou droperidol;
- outros medicamentos como os alcalóides da vinca e o trióxido de arsénio (utilizado para tratar certos tipos de cancro), bepiridilo (utilizado para tratar a angina), difemanil (utilizado para tratar perturbações do estômago), levometadil e metadona (utilizada para tratar a dependência de drogas) e probucol (utilizado para tratar níveis elevados de colesterol no sangue).
- se tiver sido, ou o seu filho, recentemente tratado (por exemplo, no último mês) para a malária com certos medicamentos ou tiver tomado recentemente certos medicamentos para evitar a malária.
Estes medicamentos incluem: mefloquina, halofantrina, lumefantrina, cloroquina ou quinina.
Se qualquer uma destas situações se aplicar a si, ou ao seu filho, ou se tiver dúvidas deve informar o médico ou farmacêutico antes de tomar ou de lhe ser administrado o medicamento.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Se tiver, ou o seu filho tiver uma erupção na pele, inchaço da face, lábios, língua ou garganta com dificuldade em engolir ou respirar, estes podem ser sinais de uma reacção alérgica.
Deve informar imediatamente o médico ou dirigir-se imediatamente ao serviço de urgências do hospital mais próximo, levando estas informações consigo.
Pode ocorrer um problema de coração, chamado prolongamento de QT, durante o tratamento com o fármaco e durante alguns dias após a administração da última dose.
Este problema pode causar alterações no ritmo do coração com perigo de vida.
O médico pode registar a actividade eléctrica do coração (electrocardiograma, ECG) durante o tratamento e após a toma da última dose.
O medico irá indicar-lhe quando estes registos devem ser feitos.
Se notar algo diferente no seu ritmo do coração ou apresentar sintomas (tais como palpitações (sentir o próprio coração a bater) ou um batimento anormal do coração), deve contactar o médico logo que possível antes da administração da próxima dose.
Efeitos secundários em adultos:
Frequentes (afectam menos do que 1 em 10 doentes mas mais do que 1 em 100 doentes):
Anemia, dores de cabeça, perturbações do ritmo do coração (alterações no ECG ou notar batimentos do coração anormalmente rápidos ou palpitações), febre, fraqueza geral.
Pouco frequentes (afectam menos do que 1 em 100 doentes mas mais do que 1 em 1.000 doentes):
Gripe, infecção respiratória, pouco apetite ou falta de apetite, tonturas, convulsões (crises epilépticas), frequência cardíaca (ritmo do coração) irregular ou lenta, tosse, vómitos, dor abdominal, diarreia, náuseas, inflamação ou aumento do volume do fígado, provas da função hepática anormais, comichão, dores nos músculos ou articulações.
Efeitos secundários em crianças:
Muito frequentes (afectam mais de 1 doente em cada 10):
Gripe, tosse, febre.
Frequentes (afectam menos do que 1 em 10 doentes mas mais do que 1 em 100 doentes):
Infecção respiratória, infecção dos ouvidos, anemia, anomalias de vários tipos de células do sangue (glóbulos brancos e plaquetas), pouco apetite ou falta de apetite, infecção dos olhos, perturbações do ritmo do coração (tal como nos adultos, alterações no ECG), dor abdominal, vómitos, diarreia, inflamação da pele, erupção cutânea, fraqueza geral.
Pouco frequentes (afectam menos do que 1 em 100 doentes mas mais do que 1 em 1.000 doentes):
Anomalias nos glóbulos vermelhos do sangue, número excessivo de plaquetas, aumento de volume de alguns órgãos (como o fígado ou baço), inchaço dos gânglios linfáticos, convulsões (crises epilépticas 50), dores de cabeça, sons do coração anormais (ouvidos pelo médico através do estetoscópio), efeitos no ritmo do coração, hemorragias (sangramento) do nariz, corrimento do nariz, náuseas, inflamação da boca, inflamação ou aumento de volume do fígado, icterícia (coloração amarelada da pele), provas da função hepática anormais através do sangue, comichão e inflamação da pele, dor nas articulações.
Se algum dos efeitos secundários se agravar ou se detectar quaisquer efeitos secundários não mencionados aqui, deve informar o médico ou farmacêutico.
Deve informar imediatamente o médico ou dirigir-se imediatamente ao serviço de urgências do hospital mais próximo, levando estas informações consigo.
Pode ocorrer um problema de coração, chamado prolongamento de QT, durante o tratamento com o fármaco e durante alguns dias após a administração da última dose.
Este problema pode causar alterações no ritmo do coração com perigo de vida.
O médico pode registar a actividade eléctrica do coração (electrocardiograma, ECG) durante o tratamento e após a toma da última dose.
O medico irá indicar-lhe quando estes registos devem ser feitos.
Se notar algo diferente no seu ritmo do coração ou apresentar sintomas (tais como palpitações (sentir o próprio coração a bater) ou um batimento anormal do coração), deve contactar o médico logo que possível antes da administração da próxima dose.
Efeitos secundários em adultos:
Frequentes (afectam menos do que 1 em 10 doentes mas mais do que 1 em 100 doentes):
Anemia, dores de cabeça, perturbações do ritmo do coração (alterações no ECG ou notar batimentos do coração anormalmente rápidos ou palpitações), febre, fraqueza geral.
Pouco frequentes (afectam menos do que 1 em 100 doentes mas mais do que 1 em 1.000 doentes):
Gripe, infecção respiratória, pouco apetite ou falta de apetite, tonturas, convulsões (crises epilépticas), frequência cardíaca (ritmo do coração) irregular ou lenta, tosse, vómitos, dor abdominal, diarreia, náuseas, inflamação ou aumento do volume do fígado, provas da função hepática anormais, comichão, dores nos músculos ou articulações.
Efeitos secundários em crianças:
Muito frequentes (afectam mais de 1 doente em cada 10):
Gripe, tosse, febre.
Frequentes (afectam menos do que 1 em 10 doentes mas mais do que 1 em 100 doentes):
Infecção respiratória, infecção dos ouvidos, anemia, anomalias de vários tipos de células do sangue (glóbulos brancos e plaquetas), pouco apetite ou falta de apetite, infecção dos olhos, perturbações do ritmo do coração (tal como nos adultos, alterações no ECG), dor abdominal, vómitos, diarreia, inflamação da pele, erupção cutânea, fraqueza geral.
Pouco frequentes (afectam menos do que 1 em 100 doentes mas mais do que 1 em 1.000 doentes):
Anomalias nos glóbulos vermelhos do sangue, número excessivo de plaquetas, aumento de volume de alguns órgãos (como o fígado ou baço), inchaço dos gânglios linfáticos, convulsões (crises epilépticas 50), dores de cabeça, sons do coração anormais (ouvidos pelo médico através do estetoscópio), efeitos no ritmo do coração, hemorragias (sangramento) do nariz, corrimento do nariz, náuseas, inflamação da boca, inflamação ou aumento de volume do fígado, icterícia (coloração amarelada da pele), provas da função hepática anormais através do sangue, comichão e inflamação da pele, dor nas articulações.
Se algum dos efeitos secundários se agravar ou se detectar quaisquer efeitos secundários não mencionados aqui, deve informar o médico ou farmacêutico.
Advertências
Gravidez:Artenimol + Piperaquina não deve ser utilizado durante o 1º trimestre de gravidez em situações nas quais estão disponíveis outros antimaláricos adequados e eficazes. Artenimol + Piperaquina pode ser utilizado no 2º e 3º trimestre.
Aleitamento:As mulheres que tomam Artenimol + Piperaquina não devem amamentar durante o seu tratamento.
Precauções Gerais
Deve tomar especial cuidado:
– se tiver, ou seu filho, problemas do fígado ou dos rins;
– se tiver, ou seu filho, uma malária causada por um parasita diferente do Plasmodium falciparum;
– se estiver, ou seu filho, a tomar ou tomou outros medicamentos para o tratamento da malária
– se estiver grávida ou a amamentar
– se for idoso (mais de 65 anos), do sexo feminino, ou estiver a vomitar;
– se estiver a tomar certos medicamentos que podem originar possíveis interacções metabólicas.
Não administrar este medicamento a crianças com menos de 6 meses de idade ou peso inferior a 5 kg.
– se tiver, ou seu filho, problemas do fígado ou dos rins;
– se tiver, ou seu filho, uma malária causada por um parasita diferente do Plasmodium falciparum;
– se estiver, ou seu filho, a tomar ou tomou outros medicamentos para o tratamento da malária
– se estiver grávida ou a amamentar
– se for idoso (mais de 65 anos), do sexo feminino, ou estiver a vomitar;
– se estiver a tomar certos medicamentos que podem originar possíveis interacções metabólicas.
Não administrar este medicamento a crianças com menos de 6 meses de idade ou peso inferior a 5 kg.
Cuidados com a Dieta
Deve tomar os comprimidos apenas com água.
Deve tomar este medicamento com o estômago vazio.
Deve tomar cada dose pelo menos 3 horas após a última ingestão de alimentos e não deve ingerir qualquer comida nas 3 horas seguintes após a toma de cada dose.
Pode beber água em qualquer altura.
Não deve ser tomado com sumo de toranja devido a possíveis interacções.
Deve tomar este medicamento com o estômago vazio.
Deve tomar cada dose pelo menos 3 horas após a última ingestão de alimentos e não deve ingerir qualquer comida nas 3 horas seguintes após a toma de cada dose.
Pode beber água em qualquer altura.
Não deve ser tomado com sumo de toranja devido a possíveis interacções.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligar para o Centro de intoxicações.
Terapêutica Interrompida
No caso do paciente, ou o seu filho, se ter esquecido de tomar a segunda dose do medicamento na altura correcta, deve tomá-la logo que se lembrar.
Tomar então a terceira (última) dose aproximadamente 24 horas depois da segunda dose.
No caso do paciente, ou o seu filho, se esquecer de tomar a terceira (última) dose na altura correcta, tome-a assim que se lembrar.
Nunca tomar mais de uma dose no mesmo dia para compensar uma dose em falta.
Deve falar com o médico ou farmacêutico em caso de dúvidas.
Tomar então a terceira (última) dose aproximadamente 24 horas depois da segunda dose.
No caso do paciente, ou o seu filho, se esquecer de tomar a terceira (última) dose na altura correcta, tome-a assim que se lembrar.
Nunca tomar mais de uma dose no mesmo dia para compensar uma dose em falta.
Deve falar com o médico ou farmacêutico em caso de dúvidas.
Cuidados no Armazenamento
Não conservar acima de 30°C.
Conservar na embalagem de origem para proteger da luz e humidade.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Conservar na embalagem de origem para proteger da luz e humidade.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Artenimol + Piperaquina Outros medicamentos
Observações: Não se realizaram estudos farmacocinéticos de interacção medicamentosa com Artenimol / Piperaquina. A avaliação do potencial de ocorrência de interações medicamentosas baseia-se em estudos in vitro.Interacções: Artenimol / Piperaquina é contra-indicado em doentes a tomar outros medicamentos que se sabe prolongarem o intervalo QTc devido ao risco de uma interacção farmacodinâmica que leve a um efeito aditivo sobre o intervalo QTc. - Outros medicamentos
Artenimol + Piperaquina Substratos do CYP3A4
Observações: Não se realizaram estudos farmacocinéticos de interacção medicamentosa com Artenimol / Piperaquina. A avaliação do potencial de ocorrência de interações medicamentosas baseia-se em estudos in vitro.Interacções: A piperaquina é metabolizada pela CYP3A4 e também é um inibidor desta enzima. Portanto, tem o potencial de aumentar as concentrações plasmáticas de outros substratos desta enzima (por ex., inibidores da HMG-CoA redutase) correndo o risco de aumentar a toxicidade. - Substratos do CYP3A4
Artenimol + Piperaquina Inibidores da HMG-CoA redutase (Estatinas)
Observações: Não se realizaram estudos farmacocinéticos de interacção medicamentosa com Artenimol / Piperaquina. A avaliação do potencial de ocorrência de interações medicamentosas baseia-se em estudos in vitro.Interacções: A piperaquina é metabolizada pela CYP3A4 e também é um inibidor desta enzima. Portanto, tem o potencial de aumentar as concentrações plasmáticas de outros substratos desta enzima (por ex., inibidores da HMG-CoA redutase) correndo o risco de aumentar a toxicidade. - Inibidores da HMG-CoA redutase (Estatinas)
Artenimol + Piperaquina Anti-retrovirais
Observações: Não se realizaram estudos farmacocinéticos de interacção medicamentosa com Artenimol / Piperaquina. A avaliação do potencial de ocorrência de interações medicamentosas baseia-se em estudos in vitro.Interacções: Deve prestar-se uma atenção especial quando medicamentos com um índice terapêutico estreito (ex., anti-retrovirais e ciclosporina) são administrados concomitantemente com Artenimol / Piperaquina. - Anti-retrovirais
Artenimol + Piperaquina Ciclosporina
Observações: Não se realizaram estudos farmacocinéticos de interacção medicamentosa com Artenimol / Piperaquina. A avaliação do potencial de ocorrência de interações medicamentosas baseia-se em estudos in vitro.Interacções: Deve prestar-se uma atenção especial quando medicamentos com um índice terapêutico estreito (ex., anti-retrovirais e ciclosporina) são administrados concomitantemente com Artenimol / Piperaquina. - Ciclosporina
Artenimol + Piperaquina Omeprazol
Observações: Não se realizaram estudos farmacocinéticos de interacção medicamentosa com Artenimol / Piperaquina. A avaliação do potencial de ocorrência de interações medicamentosas baseia-se em estudos in vitro.Interacções: A piperaquina é metabolizada, em pequena extensão, pela CYP2C19 e também é um inibidor desta enzima. Existe o potencial de diminuir a velocidade do metabolismo de outros substratos desta enzima, como o omeprazol, com o aumento consequente da sua concentração plasmática e, portanto, da sua toxicidade. - Omeprazol
Artenimol + Piperaquina Substratos do CYP2E1
Observações: Não se realizaram estudos farmacocinéticos de interacção medicamentosa com Artenimol / Piperaquina. A avaliação do potencial de ocorrência de interações medicamentosas baseia-se em estudos in vitro.Interacções: A piperaquina tem o potencial de aumentar a velocidade do metabolismo de substratos da CYP2E1 produzindo uma diminuição das concentrações plasmáticas de substratos como o paracetamol ou a teofilina e os gases anestésicos enflurano, halotano e isoflurano. A principal consequência desta interacção poderá consistir numa diminuição da eficácia dos medicamentos administrados concomitantemente. - Substratos do CYP2E1
Artenimol + Piperaquina Paracetamol
Observações: Não se realizaram estudos farmacocinéticos de interacção medicamentosa com Artenimol / Piperaquina. A avaliação do potencial de ocorrência de interações medicamentosas baseia-se em estudos in vitro.Interacções: A piperaquina tem o potencial de aumentar a velocidade do metabolismo de substratos da CYP2E1 produzindo uma diminuição das concentrações plasmáticas de substratos como o paracetamol ou a teofilina e os gases anestésicos enflurano, halotano e isoflurano. A principal consequência desta interacção poderá consistir numa diminuição da eficácia dos medicamentos administrados concomitantemente. - Paracetamol
Artenimol + Piperaquina Teofilina
Observações: Não se realizaram estudos farmacocinéticos de interacção medicamentosa com Artenimol / Piperaquina. A avaliação do potencial de ocorrência de interações medicamentosas baseia-se em estudos in vitro.Interacções: A piperaquina tem o potencial de aumentar a velocidade do metabolismo de substratos da CYP2E1 produzindo uma diminuição das concentrações plasmáticas de substratos como o paracetamol ou a teofilina e os gases anestésicos enflurano, halotano e isoflurano. A principal consequência desta interacção poderá consistir numa diminuição da eficácia dos medicamentos administrados concomitantemente. A administração da DHA pode resultar numa ligeira diminuição da actividade da CYP1A2. Consequentemente, aconselha-se precaução quando Artenimol / Piperaquina é administrado concomitantemente com medicamentos metabolizados por esta enzima que têm um índice terapêutico estreito, como a teofilina. É pouco provável que os efeitos persistam para além de 24 horas após a última toma de DHA. - Teofilina
Artenimol + Piperaquina Enflurano
Observações: Não se realizaram estudos farmacocinéticos de interacção medicamentosa com Artenimol / Piperaquina. A avaliação do potencial de ocorrência de interações medicamentosas baseia-se em estudos in vitro.Interacções: A piperaquina tem o potencial de aumentar a velocidade do metabolismo de substratos da CYP2E1 produzindo uma diminuição das concentrações plasmáticas de substratos como o paracetamol ou a teofilina e os gases anestésicos enflurano, halotano e isoflurano. A principal consequência desta interacção poderá consistir numa diminuição da eficácia dos medicamentos administrados concomitantemente. - Enflurano
Artenimol + Piperaquina Halotano
Observações: Não se realizaram estudos farmacocinéticos de interacção medicamentosa com Artenimol / Piperaquina. A avaliação do potencial de ocorrência de interações medicamentosas baseia-se em estudos in vitro.Interacções: A piperaquina tem o potencial de aumentar a velocidade do metabolismo de substratos da CYP2E1 produzindo uma diminuição das concentrações plasmáticas de substratos como o paracetamol ou a teofilina e os gases anestésicos enflurano, halotano e isoflurano. A principal consequência desta interacção poderá consistir numa diminuição da eficácia dos medicamentos administrados concomitantemente. - Halotano
Artenimol + Piperaquina Isoflurano
Observações: Não se realizaram estudos farmacocinéticos de interacção medicamentosa com Artenimol / Piperaquina. A avaliação do potencial de ocorrência de interações medicamentosas baseia-se em estudos in vitro.Interacções: A piperaquina tem o potencial de aumentar a velocidade do metabolismo de substratos da CYP2E1 produzindo uma diminuição das concentrações plasmáticas de substratos como o paracetamol ou a teofilina e os gases anestésicos enflurano, halotano e isoflurano. A principal consequência desta interacção poderá consistir numa diminuição da eficácia dos medicamentos administrados concomitantemente. - Isoflurano
Artenimol + Piperaquina Inibidores da Protease (IP)
Observações: Não se realizaram estudos farmacocinéticos de interacção medicamentosa com Artenimol / Piperaquina. A avaliação do potencial de ocorrência de interacções medicamentosas baseia-se em estudos in vitro.Interacções: A piperaquina é metabolizada in vitro pela CYP3A4. A contribuição da CYP3A4 para a eliminação da piperaquina in vivo é desconhecida. O tratamento concomitante com medicamentos que inibem a CYP3A4 pode levar a um aumento pronunciado na concentração plasmática da piperaquina provocando uma exacerbação do efeito sobre o QTc. Desta forma, é necessária uma precaução especial quando Artenimol / Piperaquina é administrado a doentes que tomam este tipo de medicamentos (por ex., alguns inibidores da protease [amprenavir, atazanavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir], nefazod2000049ona ou verapamilo) devendo considerar-se a monitorização do ECG devido ao risco de concentrações plasmáticas mais elevadas de piperaquina. Todas estas potenciais interacções devem ser consideradas em doentes em tratamento com Artenimol / Piperaquina e, devido à longa semi-vida da piperaquina, durante até 3 meses após o tratamento. - Inibidores da Protease (IP)
Artenimol + Piperaquina Amprenavir
Observações: Não se realizaram estudos farmacocinéticos de interacção medicamentosa com Artenimol / Piperaquina. A avaliação do potencial de ocorrência de interacções medicamentosas baseia-se em estudos in vitro.Interacções: A piperaquina é metabolizada in vitro pela CYP3A4. A contribuição da CYP3A4 para a eliminação da piperaquina in vivo é desconhecida. O tratamento concomitante com medicamentos que inibem a CYP3A4 pode levar a um aumento pronunciado na concentração plasmática da piperaquina provocando uma exacerbação do efeito sobre o QTc. Desta forma, é necessária uma precaução especial quando Artenimol / Piperaquina é administrado a doentes que tomam este tipo de medicamentos (por ex., alguns inibidores da protease [amprenavir, atazanavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir], nefazod2000049ona ou verapamilo) devendo considerar-se a monitorização do ECG devido ao risco de concentrações plasmáticas mais elevadas de piperaquina. Todas estas potenciais interacções devem ser consideradas em doentes em tratamento com Artenimol / Piperaquina e, devido à longa semi-vida da piperaquina, durante até 3 meses após o tratamento. - Amprenavir
Artenimol + Piperaquina Atazanavir
Observações: Não se realizaram estudos farmacocinéticos de interacção medicamentosa com Artenimol / Piperaquina. A avaliação do potencial de ocorrência de interacções medicamentosas baseia-se em estudos in vitro.Interacções: A piperaquina é metabolizada in vitro pela CYP3A4. A contribuição da CYP3A4 para a eliminação da piperaquina in vivo é desconhecida. O tratamento concomitante com medicamentos que inibem a CYP3A4 pode levar a um aumento pronunciado na concentração plasmática da piperaquina provocando uma exacerbação do efeito sobre o QTc. Desta forma, é necessária uma precaução especial quando Artenimol / Piperaquina é administrado a doentes que tomam este tipo de medicamentos (por ex., alguns inibidores da protease [amprenavir, atazanavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir], nefazod2000049ona ou verapamilo) devendo considerar-se a monitorização do ECG devido ao risco de concentrações plasmáticas mais elevadas de piperaquina. Todas estas potenciais interacções devem ser consideradas em doentes em tratamento com Artenimol / Piperaquina e, devido à longa semi-vida da piperaquina, durante até 3 meses após o tratamento. - Atazanavir
Artenimol + Piperaquina Indinavir
Observações: Não se realizaram estudos farmacocinéticos de interacção medicamentosa com Artenimol / Piperaquina. A avaliação do potencial de ocorrência de interacções medicamentosas baseia-se em estudos in vitro.Interacções: A piperaquina é metabolizada in vitro pela CYP3A4. A contribuição da CYP3A4 para a eliminação da piperaquina in vivo é desconhecida. O tratamento concomitante com medicamentos que inibem a CYP3A4 pode levar a um aumento pronunciado na concentração plasmática da piperaquina provocando uma exacerbação do efeito sobre o QTc. Desta forma, é necessária uma precaução especial quando Artenimol / Piperaquina é administrado a doentes que tomam este tipo de medicamentos (por ex., alguns inibidores da protease [amprenavir, atazanavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir], nefazod2000049ona ou verapamilo) devendo considerar-se a monitorização do ECG devido ao risco de concentrações plasmáticas mais elevadas de piperaquina. Todas estas potenciais interacções devem ser consideradas em doentes em tratamento com Artenimol / Piperaquina e, devido à longa semi-vida da piperaquina, durante até 3 meses após o tratamento. - Indinavir
Artenimol + Piperaquina Nelfinavir
Observações: Não se realizaram estudos farmacocinéticos de interacção medicamentosa com Artenimol / Piperaquina. A avaliação do potencial de ocorrência de interacções medicamentosas baseia-se em estudos in vitro.Interacções: A piperaquina é metabolizada in vitro pela CYP3A4. A contribuição da CYP3A4 para a eliminação da piperaquina in vivo é desconhecida. O tratamento concomitante com medicamentos que inibem a CYP3A4 pode levar a um aumento pronunciado na concentração plasmática da piperaquina provocando uma exacerbação do efeito sobre o QTc. Desta forma, é necessária uma precaução especial quando Artenimol / Piperaquina é administrado a doentes que tomam este tipo de medicamentos (por ex., alguns inibidores da protease [amprenavir, atazanavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir], nefazod2000049ona ou verapamilo) devendo considerar-se a monitorização do ECG devido ao risco de concentrações plasmáticas mais elevadas de piperaquina. Todas estas potenciais interacções devem ser consideradas em doentes em tratamento com Artenimol / Piperaquina e, devido à longa semi-vida da piperaquina, durante até 3 meses após o tratamento. - Nelfinavir
Artenimol + Piperaquina Ritonavir
Observações: Não se realizaram estudos farmacocinéticos de interacção medicamentosa com Artenimol / Piperaquina. A avaliação do potencial de ocorrência de interacções medicamentosas baseia-se em estudos in vitro.Interacções: A piperaquina é metabolizada in vitro pela CYP3A4. A contribuição da CYP3A4 para a eliminação da piperaquina in vivo é desconhecida. O tratamento concomitante com medicamentos que inibem a CYP3A4 pode levar a um aumento pronunciado na concentração plasmática da piperaquina provocando uma exacerbação do efeito sobre o QTc. Desta forma, é necessária uma precaução especial quando Artenimol / Piperaquina é administrado a doentes que tomam este tipo de medicamentos (por ex., alguns inibidores da protease [amprenavir, atazanavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir], nefazodona ou verapamilo) devendo considerar-se a monitorização do ECG devido ao risco de concentrações plasmáticas mais elevadas de piperaquina. Todas estas potenciais interacções devem ser consideradas em doentes em tratamento com Artenimol / Piperaquina e, devido à longa semi-vida da piperaquina, durante até 3 meses após o tratamento. - Ritonavir
Artenimol + Piperaquina Hipericão (Erva de S. João; Hypericum perforatum)
Observações: Não se realizaram estudos farmacocinéticos de interacção medicamentosa com Artenimol / Piperaquina. A avaliação do potencial de ocorrência de interações medicamentosas baseia-se em estudos in vitro.Interacções: Medicamentos indutores das enzimas tais como rifampicina, carbamazepina, fenitoína, fenobarbital e hipericão (Hypericum perforatum) têm o potencial de reduzir as concentrações plasmáticas de piperaquina. A concentração de DHA pode também ser reduzida. Não é recomendado o tratamento concomitante com estes produtos. - Hipericão (Erva de S. João; Hypericum perforatum)
Artenimol + Piperaquina Nefazodona
Observações: Não se realizaram estudos farmacocinéticos de interacção medicamentosa com Artenimol / Piperaquina. A avaliação do potencial de ocorrência de interacções medicamentosas baseia-se em estudos in vitro.Interacções: A piperaquina é metabolizada in vitro pela CYP3A4. A contribuição da CYP3A4 para a eliminação da piperaquina in vivo é desconhecida. O tratamento concomitante com medicamentos que inibem a CYP3A4 pode levar a um aumento pronunciado na concentração plasmática da piperaquina provocando uma exacerbação do efeito sobre o QTc. Desta forma, é necessária uma precaução especial quando Artenimol / Piperaquina é administrado a doentes que tomam este tipo de medicamentos (por ex., alguns inibidores da protease [amprenavir, atazanavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir], nefazodona ou verapamilo) devendo considerar-se a monitorização do ECG devido ao risco de concentrações plasmáticas mais elevadas de piperaquina. Todas estas potenciais interacções devem ser consideradas em doentes em tratamento com Artenimol / Piperaquina e, devido à longa semi-vida da piperaquina, durante até 3 meses após o tratamento. - Nefazodona
Artenimol + Piperaquina Verapamilo
Observações: Não se realizaram estudos farmacocinéticos de interacção medicamentosa com Artenimol / Piperaquina. A avaliação do potencial de ocorrência de interacções medicamentosas baseia-se em estudos in vitro.Interacções: A piperaquina é metabolizada in vitro pela CYP3A4. A contribuição da CYP3A4 para a eliminação da piperaquina in vivo é desconhecida. O tratamento concomitante com medicamentos que inibem a CYP3A4 pode levar a um aumento pronunciado na concentração plasmática da piperaquina provocando uma exacerbação do efeito sobre o QTc. Desta forma, é necessária uma precaução especial quando Artenimol / Piperaquina é administrado a doentes que tomam este tipo de medicamentos (por ex., alguns inibidores da protease [amprenavir, atazanavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir], nefazodona ou verapamilo) devendo considerar-se a monitorização do ECG devido ao risco de concentrações plasmáticas mais elevadas de piperaquina. Todas estas potenciais interacções devem ser consideradas em doentes em tratamento com Artenimol / Piperaquina e, devido à longa semi-vida da piperaquina, durante até 3 meses após o tratamento. - Verapamilo
Artenimol + Piperaquina Carbamazepina
Observações: Não se realizaram estudos farmacocinéticos de interacção medicamentosa com Artenimol / Piperaquina. A avaliação do potencial de ocorrência de interações medicamentosas baseia-se em estudos in vitro.Interacções: Medicamentos indutores das enzimas tais como rifampicina, carbamazepina, fenitoína, fenobarbital e hipericão (Hypericum perforatum) têm o potencial de reduzir as concentrações plasmáticas de piperaquina. A concentração de DHA pode também ser reduzida. Não é recomendado o tratamento concomitante com estes produtos. - Carbamazepina
Artenimol + Piperaquina Fenitoína
Observações: Não se realizaram estudos farmacocinéticos de interacção medicamentosa com Artenimol / Piperaquina. A avaliação do potencial de ocorrência de interações medicamentosas baseia-se em estudos in vitro.Interacções: Medicamentos indutores das enzimas tais como rifampicina, carbamazepina, fenitoína, fenobarbital e hipericão (Hypericum perforatum) têm o potencial de reduzir as concentrações plasmáticas de piperaquina. A concentração de DHA pode também ser reduzida. Não é recomendado o tratamento concomitante com estes produtos. - Fenitoína
Artenimol + Piperaquina Fenobarbital
Observações: Não se realizaram estudos farmacocinéticos de interacção medicamentosa com Artenimol / Piperaquina. A avaliação do potencial de ocorrência de interações medicamentosas baseia-se em estudos in vitro.Interacções: Medicamentos indutores das enzimas tais como rifampicina, carbamazepina, fenitoína, fenobarbital e hipericão (Hypericum perforatum) têm o potencial de reduzir as concentrações plasmáticas de piperaquina. A concentração de DHA pode também ser reduzida. Não é recomendado o tratamento concomitante com estes produtos. - Fenobarbital
Artenimol + Piperaquina Rifampicina (rifampina)
Observações: Não se realizaram estudos farmacocinéticos de interacção medicamentosa com Artenimol / Piperaquina. A avaliação do potencial de ocorrência de interações medicamentosas baseia-se em estudos in vitro.Interacções: Medicamentos indutores das enzimas tais como rifampicina, carbamazepina, fenitoína, fenobarbital e hipericão (Hypericum perforatum) têm o potencial de reduzir as concentrações plasmáticas de piperaquina. A concentração de DHA pode também ser reduzida. Não é recomendado o tratamento concomitante com estes produtos. - Rifampicina (rifampina)
Artenimol + Piperaquina Alimentos/Bebidas (Soja, fitinas, fitatos, oxalatos, taninos, pectinas)
Observações: Não se realizaram estudos farmacocinéticos de interacção medicamentosa com Artenimol / Piperaquina. A avaliação do potencial de ocorrência de interações medicamentosas baseia-se em estudos in vitro.Interacções: Interacção com alimentos: A absorção da piperaquina aumenta na presença de alimentos gordos o que pode aumentar o seu efeito no intervalo QTc. Por conseguinte, Artenimol / Piperaquina deve ser tomado com água. Artenimol / Piperaquina não deve ser tomado com sumo de toranja uma vez que esta tem a probabilidade de aumentar as concentrações plasmáticas de piperaquina. - Alimentos/Bebidas (Soja, fitinas, fitatos, oxalatos, taninos, pectinas)
Artenimol + Piperaquina Sumo de toranja
Observações: Não se realizaram estudos farmacocinéticos de interacção medicamentosa com Artenimol / Piperaquina. A avaliação do potencial de ocorrência de interações medicamentosas baseia-se em estudos in vitro.Interacções: Interacção com alimentos: A absorção da piperaquina aumenta na presença de alimentos gordos o que pode aumentar o seu efeito no intervalo QTc. Por conseguinte, Artenimol / Piperaquina deve ser tomado com água. Artenimol / Piperaquina não deve ser tomado com sumo de toranja uma vez que esta tem a probabilidade de aumentar as concentrações plasmáticas de piperaquina. - Sumo de toranja
Informe o Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
A quantidade de dados sobre a utilização de artenimol/piperaquina durante o 1º trimestre de gravidez é apenas limitada (n=3).
Com base em dados em animais, suspeita-se que Artenimol + Piperaquina causa defeitos congénitos graves quando administrado durante o primeiro trimestre de gravidez.
Estudos da reprodução com derivados da artemisinina demonstraram haver um potencial teratogénico com um risco acrescido no início da gestação.
A piperaquina não foi teratogénica no rato ou no coelho.
Por conseguinte, Artenimol + Piperaquina não deve ser utilizado durante o 1º trimestre de gravidez em situações nas quais estão disponíveis outros antimaláricos adequados e eficazes.
Uma quantidade elevada de dados (mais de 3000 gravidezes expostas) sobre a utilização de artenimol/piperaquina durante o 2º e 3º trimestre indicam não haver toxicidade fetal.
Em estudos peri e pós-natais no rato, a piperaquina foi associada a complicações durante o parto.
Contudo, não houve qualquer atraso no desenvolvimento neonatal após a exposição in utero ou através do leite.
Consequentemente, se Artenimol + Piperaquina for mais adequado para uma mulher grávida do que outras terapêuticas de associação à base de artemisinina, com um nível de experiência mais elevado (ou com sulfadoxina–pirimetamina), Artenimol + Piperaquina pode ser utilizado no 2º e 3º trimestre.
Os dados em animais sugerem excreção de piperaquina no leite materno mas não existem dados disponíveis em relação ao ser humano.
As mulheres que tomam Artenimol + Piperaquina não devem amamentar durante o seu tratamento.
Os dados sobre acontecimentos adversos recolhidos em ensaios clínicos sugerem que os efeitos de Artenimol + Piperaquina sobre a capacidade de conduzir e de utilizar máquinas são nulos, logo que o doente tenha recuperado da infecção aguda.
A quantidade de dados sobre a utilização de artenimol/piperaquina durante o 1º trimestre de gravidez é apenas limitada (n=3).
Com base em dados em animais, suspeita-se que Artenimol + Piperaquina causa defeitos congénitos graves quando administrado durante o primeiro trimestre de gravidez.
Estudos da reprodução com derivados da artemisinina demonstraram haver um potencial teratogénico com um risco acrescido no início da gestação.
A piperaquina não foi teratogénica no rato ou no coelho.
Por conseguinte, Artenimol + Piperaquina não deve ser utilizado durante o 1º trimestre de gravidez em situações nas quais estão disponíveis outros antimaláricos adequados e eficazes.
Uma quantidade elevada de dados (mais de 3000 gravidezes expostas) sobre a utilização de artenimol/piperaquina durante o 2º e 3º trimestre indicam não haver toxicidade fetal.
Em estudos peri e pós-natais no rato, a piperaquina foi associada a complicações durante o parto.
Contudo, não houve qualquer atraso no desenvolvimento neonatal após a exposição in utero ou através do leite.
Consequentemente, se Artenimol + Piperaquina for mais adequado para uma mulher grávida do que outras terapêuticas de associação à base de artemisinina, com um nível de experiência mais elevado (ou com sulfadoxina–pirimetamina), Artenimol + Piperaquina pode ser utilizado no 2º e 3º trimestre.
Os dados em animais sugerem excreção de piperaquina no leite materno mas não existem dados disponíveis em relação ao ser humano.
As mulheres que tomam Artenimol + Piperaquina não devem amamentar durante o seu tratamento.
Os dados sobre acontecimentos adversos recolhidos em ensaios clínicos sugerem que os efeitos de Artenimol + Piperaquina sobre a capacidade de conduzir e de utilizar máquinas são nulos, logo que o doente tenha recuperado da infecção aguda.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 29 de Outubro de 2024
