Artenimol + Piperaquina
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
Sem informação.
Número CAS
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PubChem
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DrugBank
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ChemSpider
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Código ATC
P01
|
P01BF05
DCB
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UNII
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KEGG
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ChEBI
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ChEMBL
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Fórmula química
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Massa molar
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SMILES
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InChI
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Key
Sem informação.
Ponto de fusão
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Ponto de ebulição
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Solubilidade
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Biodisponibilidade
A biodisponibilidade da DHA aparenta ser mais elevada em doentes com malária do que em voluntários saudáveis.
A piperaquina, um composto altamente lipofílico, é absorvida lentamente.
A piperaquina, um composto altamente lipofílico, é absorvida lentamente.
Metabolismo
A DHA é convertida principalmente em α-DHA-β-glucurónido (α-DHA-G). Estudos de metabolismo in vitro demonstraram que a piperaquina é metabolizada pelos hepatócitos humanos (aproximadamente 85% da piperaquina permaneceu após 2 horas de incubação a 37°C).
A piperaquina foi metabolizada principalmente pela CYP3A4 e, num menor grau, pelas CYP2C9 e CYP2C19.
A piperaquina foi metabolizada principalmente pela CYP3A4 e, num menor grau, pelas CYP2C9 e CYP2C19.
Semi-Vida
A semi-vida de eliminação da DHA é aproximadamente de 1 hora.
A semi-vida de eliminação da piperaquina é de cerca de 22 dias em doentes adultos e de cerca de 20 dias em doentes pediátricos.
A semi-vida de eliminação da piperaquina é de cerca de 22 dias em doentes adultos e de cerca de 20 dias em doentes pediátricos.
Ligação plasmática
Tanto a piperaquina como a DHA têm uma ligação elevada às proteínas plasmáticas humanas. A ligação às proteínas observada em estudos in vitro foi de 44-93% para a DHA e de >99% para a piperaquina.
Excreção
Os dados respeitantes à excreção da DHA no ser humano são escassos. Contudo, foi comunicado na literatura que a excreção da substância activa inalterada na urina e fezes humanas é desprezível no caso de derivados da artemisinina. Estudos em animais revelaram que a piperaquina marcada radioactivamente é excretada pela via biliar, sendo a excreção urinária desprezível.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Eurartesim
Licença
Sigma-Tau Industrie Farmaceutiche Riunite Societá' Per Azioni
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 29 de Outubro de 2024
