Aprocitentano
O que é
Aprocitentan, Aprocitentano ou Aprocitentana é um medicamento utilizado para tratar a hipertensão (pressão arterial elevada).
O aprocitentano é um antagonista duplo da endotelina-1 que tem como alvo os receptores da endotelina A e da endotelina B.
O aprocitentano é um antagonista duplo da endotelina-1 que tem como alvo os receptores da endotelina A e da endotelina B.
Usos comuns
Aprocitentano está indicada no tratamento da hipertensão em associação com outros medicamentos anti-hipertensores, para reduzir a pressão arterial em adultos que não estão adequadamente controlados com outros medicamentos.
Tipo
Molécula pequena.
História
Aprocitentano é desenvolvido pela Idorsia.
O aprocitentano foi aprovado para uso médico nos Estados Unidos em março de 2024. É o primeiro antagonista do receptor da endotelina a ser aprovado pela Food and Drug Administration (FDA) dos EUA para tratar a hipertensão sistémica.
O aprocitentano foi aprovado para uso médico nos Estados Unidos em março de 2024. É o primeiro antagonista do receptor da endotelina a ser aprovado pela Food and Drug Administration (FDA) dos EUA para tratar a hipertensão sistémica.
Indicações
Está indicado no tratamento da hipertensão resistente em doentes adultos em combinação com pelo menos três medicamentos anti-hipertensores.
Classificação CFT
3.4.6 : ANTI-HIPERTENSORES (Outros)
Mecanismo De Acção
O aprocitentano é um antagonista do receptor da endotelina que inibe a ligação da proteína endotelina-1 aos receptores da endotelina A e da endotelina B.
A endotelina-1 medeia vários efeitos adversos através dos seus receptores, como a inflamação, a proliferação celular, a fibrose e a vasoconstrição.
A endotelina-1 medeia vários efeitos adversos através dos seus receptores, como a inflamação, a proliferação celular, a fibrose e a vasoconstrição.
Posologia Orientativa
Conforme prescrição médica.
Administração
Via oral.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao Aprocitentano.
Dados de estudos de toxicidade reprodutiva em animais com outros agonistas dos receptores da endotelina indicam que o uso está contra-indicado em mulheres grávidas.
Dados de estudos de toxicidade reprodutiva em animais com outros agonistas dos receptores da endotelina indicam que o uso está contra-indicado em mulheres grávidas.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Muito frequentes (podem afectar mais de 1 em cada 10 pessoas):
- Edema (inchaço, por exemplo, dos tornozelos e dos pés) / Retenção de líquidos
Frequentes (podem afectar até 1 em cada 10 pessoas):
- Anemia (número baixo de glóbulos vermelhos ou hemoglobina reduzida)
- Hipersensibilidade (reacções alérgicas)
- Dispneia (falta de ar)
- Dor de cabeça
- Infeções do tracto respiratório superior (nariz e garganta)
Pouco frequentes (podem afectar até 1 em cada 100 pessoas):
- Hipotensão (tensão arterial baixa)
- Testes hepáticos elevados
- Rubor (vermelhidão da pele)
- Diminuição da taxa de filtração renal ao iniciar o tratamento
- Aumento de peso ao iniciar o tratamento
- Edema (inchaço, por exemplo, dos tornozelos e dos pés) / Retenção de líquidos
Frequentes (podem afectar até 1 em cada 10 pessoas):
- Anemia (número baixo de glóbulos vermelhos ou hemoglobina reduzida)
- Hipersensibilidade (reacções alérgicas)
- Dispneia (falta de ar)
- Dor de cabeça
- Infeções do tracto respiratório superior (nariz e garganta)
Pouco frequentes (podem afectar até 1 em cada 100 pessoas):
- Hipotensão (tensão arterial baixa)
- Testes hepáticos elevados
- Rubor (vermelhidão da pele)
- Diminuição da taxa de filtração renal ao iniciar o tratamento
- Aumento de peso ao iniciar o tratamento
Advertências
Gravidez:Contra-indicado durante a gravidez.
Aleitamento:Contra-indicado durante o aleitamento.
Insuf. Hepática:Contra-indicado em doentes com insuficiência hepática grave.
Condução:Aprocitentano pode causar efeitos secundários como dores de cabeça ou pressão arterial baixa (hipotensão), que podem afectar a capacidade de conduzir e utilizar máquinas.
Precauções Gerais
Informe o médico se tiver alguma das seguintes condições antes de iniciar o tratamento ou se desenvolver os seguintes sinais enquanto estiver a tomar este medicamento.
Tal como outros medicamentos da mesma classe, este medicamento pode causar lesões hepáticas.
Informe imediatamente o médico se desenvolver sintomas de problemas hepáticos, incluindo:
- náuseas (enjoos) ou vómitos;
- febre;
- dor na zona superior direita do abdómen (barriga);
- icterícia (amarelecimento da pele ou da parte branca dos olhos);
- urina de cor escura;
- comichão na pele;
- cansaço ou exaustão invulgar;
- perda de apetite.
Se tiver sinais de edema ao utilizar este medicamento, como um aumento de peso invulgar ou inchaço dos tornozelos, pés ou pernas, especialmente nas primeiras semanas de tratamento, informe imediatamente o médico.
Este medicamento não é recomendado em doentes com doença cardíaca instável ou grave. Informe imediatamente o médico se desenvolver algum dos seguintes sintomas:
- falta de ar;
- acordar com falta de ar durante a noite;
- cansar-se facilmente após actividades físicas ligeiras, como caminhar;
- aumento rápido do seu peso;
- tornozelos ou pés inchados;
- dor e desconforto no peito.
Diminuições da hemoglobina (a proteína nos glóbulos vermelhos que transporta oxigénio pelo corpo) e do hematócrito (a quantidade de sangue que é composta por glóbulos vermelhos), que pode resultar em anemia, ocorreram com este medicamento e outros antagonistas dos receptores da endotelina. Informe o médico se desenvolver sintomas de anemia durante o tratamento, incluindo:
- tonturas;
- fadiga/mal-estar/fraqueza;
- frequência cardíaca acelerada, palpitações;
- palidez.
Os doentes com diminuição moderada da função renal podem ter um risco aumentado de desenvolver edema e anemia durante o tratamento. O tratamento com este medicamento não é recomendado em doentes com diminuição grave da função renal.
Se tiver 75 anos ou mais, poderá ter um risco mais elevado de desenvolver edema, anemia e problemas cardiovasculares durante o tratamento.
Este medicamento não se destina a crianças e adolescentes com menos de 18 anos de idade, porque não foi testado nesta faixa etária.
Informe o médico ou farmacêutico se estiver a tomar, tiver tomado recentemente ou vier a tomar qualquer outro medicamento.
É especialmente importante que informe o médico se também estiver a tomar metotrexato (medicamento utilizado para tratar o cancro, artrite reumatóide ou psoríase) ou tizanidina (medicamento utilizado para tratar espasmos musculares).
Aprocitentano pode interferir com os efeitos destes medicamentos
Tal como outros medicamentos da mesma classe, este medicamento pode causar lesões hepáticas.
Informe imediatamente o médico se desenvolver sintomas de problemas hepáticos, incluindo:
- náuseas (enjoos) ou vómitos;
- febre;
- dor na zona superior direita do abdómen (barriga);
- icterícia (amarelecimento da pele ou da parte branca dos olhos);
- urina de cor escura;
- comichão na pele;
- cansaço ou exaustão invulgar;
- perda de apetite.
Se tiver sinais de edema ao utilizar este medicamento, como um aumento de peso invulgar ou inchaço dos tornozelos, pés ou pernas, especialmente nas primeiras semanas de tratamento, informe imediatamente o médico.
Este medicamento não é recomendado em doentes com doença cardíaca instável ou grave. Informe imediatamente o médico se desenvolver algum dos seguintes sintomas:
- falta de ar;
- acordar com falta de ar durante a noite;
- cansar-se facilmente após actividades físicas ligeiras, como caminhar;
- aumento rápido do seu peso;
- tornozelos ou pés inchados;
- dor e desconforto no peito.
Diminuições da hemoglobina (a proteína nos glóbulos vermelhos que transporta oxigénio pelo corpo) e do hematócrito (a quantidade de sangue que é composta por glóbulos vermelhos), que pode resultar em anemia, ocorreram com este medicamento e outros antagonistas dos receptores da endotelina. Informe o médico se desenvolver sintomas de anemia durante o tratamento, incluindo:
- tonturas;
- fadiga/mal-estar/fraqueza;
- frequência cardíaca acelerada, palpitações;
- palidez.
Os doentes com diminuição moderada da função renal podem ter um risco aumentado de desenvolver edema e anemia durante o tratamento. O tratamento com este medicamento não é recomendado em doentes com diminuição grave da função renal.
Se tiver 75 anos ou mais, poderá ter um risco mais elevado de desenvolver edema, anemia e problemas cardiovasculares durante o tratamento.
Este medicamento não se destina a crianças e adolescentes com menos de 18 anos de idade, porque não foi testado nesta faixa etária.
Informe o médico ou farmacêutico se estiver a tomar, tiver tomado recentemente ou vier a tomar qualquer outro medicamento.
É especialmente importante que informe o médico se também estiver a tomar metotrexato (medicamento utilizado para tratar o cancro, artrite reumatóide ou psoríase) ou tizanidina (medicamento utilizado para tratar espasmos musculares).
Aprocitentano pode interferir com os efeitos destes medicamentos
Cuidados com a Dieta
Sem informação.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.
O aprocitentano foi administrado numa dose única até 600 mg e em doses múltiplas até 100 mg por dia em indivíduos saudáveis (24 e 4 vezes a dose máxima aprovada, respectivamente).
Foram observadas reacções adversas de cefaleias, congestão nasal, náuseas e infecção do tracto respiratório superior.
Em caso de sobredosagem, devem ser tomadas medidas de suporte padrão, conforme necessário. Devido ao possível prolongamento do intervalo QT em concentrações muito elevadas (ou seja, mais de 22 comprimidos de 12,5 mg de aprocitentano), deve ser considerada a monitorização por ECG. É pouco provável que a diálise seja eficaz porque o aprocitentano liga-se fortemente às proteínas.
O aprocitentano foi administrado numa dose única até 600 mg e em doses múltiplas até 100 mg por dia em indivíduos saudáveis (24 e 4 vezes a dose máxima aprovada, respectivamente).
Foram observadas reacções adversas de cefaleias, congestão nasal, náuseas e infecção do tracto respiratório superior.
Em caso de sobredosagem, devem ser tomadas medidas de suporte padrão, conforme necessário. Devido ao possível prolongamento do intervalo QT em concentrações muito elevadas (ou seja, mais de 22 comprimidos de 12,5 mg de aprocitentano), deve ser considerada a monitorização por ECG. É pouco provável que a diálise seja eficaz porque o aprocitentano liga-se fortemente às proteínas.
Terapêutica Interrompida
Caso se tenha esquecido de tomar este medicamento, tome a sua dose habitual no dia seguinte e não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose esquecida. Não devem ser tomadas duas doses no mesmo dia.
Cuidados no Armazenamento
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Aprocitentano Substratos do CYP3A4
Observações: n.d.Interacções: Num estudo clínico realizado em indivíduos saudáveis, a administração concomitante de 50 mg de aprocitentano uma vez por dia com o substrato sensível do CYP3A4 midazolam não afectou a farmacocinética do midazolam, levando à conclusão da ausência de interacção com as enzimas CYP. - Substratos do CYP3A4
Aprocitentano Midazolam
Observações: n.d.Interacções: Num estudo clínico realizado em indivíduos saudáveis, a administração concomitante de 50 mg de aprocitentano uma vez por dia com o substrato sensível do CYP3A4 midazolam não afectou a farmacocinética do midazolam, levando à conclusão da ausência de interacção com as enzimas CYP. - Midazolam
Aprocitentano Substratos do CYP2B6
Observações: n.d.Interacções: Potencial indução das enzimas CYP2B6 e CYP1A2. Os estudos in vitro são inconclusivos quanto ao potencial do aprocitentano para induzir o CYP2B6 e o CYP1A2. A indução in vivo não pode ser excluída. Recomenda-se precaução quando o aprocitentano é co-administrado com substratos do CYP1A2 com um índice terapêutico estreito (por exemplo, tizanidina). - Substratos do CYP2B6
Aprocitentano Substratos do CYP1A2
Observações: n.d.Interacções: Potencial indução das enzimas CYP2B6 e CYP1A2. Os estudos in vitro são inconclusivos quanto ao potencial do aprocitentano para induzir o CYP2B6 e o CYP1A2. A indução in vivo não pode ser excluída. Recomenda-se precaução quando o aprocitentano é co-administrado com substratos do CYP1A2 com um índice terapêutico estreito (por exemplo, tizanidina). - Substratos do CYP1A2
Aprocitentano Tizanidina
Observações: n.d.Interacções: Potencial indução das enzimas CYP2B6 e CYP1A2. Os estudos in vitro são inconclusivos quanto ao potencial do aprocitentano para induzir o CYP2B6 e o CYP1A2. A indução in vivo não pode ser excluída. Recomenda-se precaução quando o aprocitentano é co-administrado com substratos do CYP1A2 com um índice terapêutico estreito (por exemplo, tizanidina). - Tizanidina
Aprocitentano Substratos do OAT3
Observações: n.d.Interacções: In vitro, o aprocitentano é um inibidor do OAT3. Assim sendo, o aprocitentano pode aumentar as concentrações plasmáticas de medicamentos cuja excreção depende do OAT3. Não pode ser excluído se isto resultaria num efeito clinicamente relevante na farmacocinética de substratos de OAT3 administrados concomitantemente, uma vez que não foi realizado um estudo de interacção dedicado. Assim, deve-se ter precaução quando são administrados concomitantemente substratos OAT3 com um índice terapêutico estreito (por exemplo, metotrexato). - Substratos do OAT3
Aprocitentano Metotrexato (MTX)
Observações: n.d.Interacções: In vitro, o aprocitentano é um inibidor do OAT3. Assim sendo, o aprocitentano pode aumentar as concentrações plasmáticas de medicamentos cuja excreção depende do OAT3. Não pode ser excluído se isto resultaria num efeito clinicamente relevante na farmacocinética de substratos de OAT3 administrados concomitantemente, uma vez que não foi realizado um estudo de interacção dedicado. Assim, deve-se ter precaução quando são administrados concomitantemente substratos OAT3 com um índice terapêutico estreito (por exemplo, metotrexato). - Metotrexato (MTX)
Aprocitentano Contraceptivos hormonais
Observações: n.d.Interacções: A potencial interacção entre o aprocitentano e os contraceptivos hormonais não foi estudada. Por isso, as mulheres que utilizam contraceptivos hormonais devem adicionar um método de barreira. - Contraceptivos hormonais
Informe o Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Contra-indicado durante a gravidez e aleitamento.
Contra-indicado em doentes com insuficiência hepática grave.
Aprocitentano pode causar efeitos secundários como dores de cabeça ou pressão arterial baixa (hipotensão), que podem afectar a capacidade de conduzir e utilizar máquinas.
Contra-indicado durante a gravidez e aleitamento.
Contra-indicado em doentes com insuficiência hepática grave.
Aprocitentano pode causar efeitos secundários como dores de cabeça ou pressão arterial baixa (hipotensão), que podem afectar a capacidade de conduzir e utilizar máquinas.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 30 de Janeiro de 2025
