Aprocitentano
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
5-(4-bromophenyl)-4-[2-(5-bromopyrimidin-2-yl)oxyethoxy]-6-(sulfamoylamino)pyrimidine
Número CAS
Sem informação.
PubChem
25099191
DrugBank
DB15059
ChemSpider
25027753
Código ATC
C02
|
C02KN01
DCB
Sem informação.
UNII
MZI81HV01P
KEGG
D11441
ChEBI
76609
ChEMBL
CHEMBL2165326
Fórmula química
C16H14Br2N6O4S
Massa molar
546.2 g/mol
SMILES
C1=CC(=CC=C1C2=C(N=CN=C2OCCOC3=NC=C(C=N3)Br)NS(=O)(=O)N)Br
InChI
InChI=1S/C16H14Br2N6O4S/c17-11-3-1-10(2-4-11)13-14(24-29(19,25)26)22-9-23-15(13)27-5-6-28-16-20-7-12(18)8-21-16/h1-4,7-9H,5-6H2,(H2,19,25,26)(H,22,23,24)
Key
DKULOVKANLVDEA-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
A biodisponibilidade oral absoluta do aprocitentano é desconhecida. A Cmax e a AUC0-tau médias após uma dose oral única de 25 mg são de aproximadamente 1,3 mcg/mL e 23 mcg.h/mL, respectivamente, com um Tmax entre 4-5 horas.
Metabolismo
O aprocitentano é metabolizado principalmente por N-glicosidação mediada por UGT1A1 e UGT2B7 e hidrólise não enzimática.
Semi-Vida
A semi-vida efectiva do aprocitentano é de aproximadamente 41 horas.
Ligação plasmática
O aprocitentano liga-se fortemente (>99%) às proteínas plasmáticas, principalmente à albumina.
Excreção
Após a administração de uma dose única radiomarcada de aprocitentano, aproximadamente 52% da dose foi eliminada pela urina (0,2% inalterada) e 25% pelas fezes (6,8% inalterada).
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Jeraygo
Licença
Idorsia Pharmaceuticals Deutschland GmbH
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 30 de Janeiro de 2025
