Amlodipina + Valsartan
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
3-O-ethyl 5-O-methyl 2-(2-aminoethoxymethyl)-4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate;(2S)-3-methyl-2-[pentanoyl-[[4-[2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]amino]butanoic acid
Número CAS
Sem informação.
PubChem
11354874
DrugBank
Sem informação.
ChemSpider
Sem informação.
Código ATC
|
DCB
Sem informação.
UNII
Sem informação.
KEGG
D09745
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
Sem informação.
Fórmula química
C44H54ClN7O8
Massa molar
844.39466
SMILES
CCCCC (=O) N (CC1=CC=C (C=C1) C2=CC=CC=C2C3=NNN=N3) C (C (C) C) C (=O) O.CCOC (=O) C1=
C (NC (=C (C1C2=CC=CC=C2Cl) C (=O) OC) C) COCCN
InChI
1S/C24H29N5O3. C20H25ClN2O5/c1-4-5-10-21 (30) 29 (22 (16 (2) 3) 24 (31) 32) 15-17-11-13-18 (14-12-17) 19-8-6-7-9-20 (19) 23-25-27-28-26-23;1-4-28-20 (25) 18-15 (11-27-10-9-22) 23-12 (2) 16 (19 (24) 26-3) 17 (18) 13-7-5-6-8-14 (13) 21/h6- 9, 11-14, 16, 22H, 4-5, 10, 15H2, 1-3H3, (H, 31, 32) (H, 25, 26, 27, 28); 5-8, 17, 23H, 4, 9-11, 22H2, 1-3H3/t22-;/m0. /s1
Key
QWCYQCQLAZCPHO-FTBISJDPSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
A Amlodipina é bem absorvida com picos séricos entre 6 e 12 horas pós-dose. A biodisponibilidade absoluta varia entre 64 e 80%.
A biodisponibilidade média absoluta do Valsartan é de 23% e 39% com comprimidos e com a formulacção em solução, respectivamente.
A biodisponibilidade média absoluta do Valsartan é de 23% e 39% com comprimidos e com a formulacção em solução, respectivamente.
Metabolismo
A amlodipina é extensivamente metabolizada pelo fígado em metabólitos inactivos.
O valsartan não é extensamente biotransformado na medida em que apenas cerca de 20% da dose é recuperada como metabólitos. Foi identificado um hidroximetabólito no plasma em baixas concentrações (menos do que 10% da AUC de valsartan). Este metabólito é farmacologicamente inactivo.
O valsartan não é extensamente biotransformado na medida em que apenas cerca de 20% da dose é recuperada como metabólitos. Foi identificado um hidroximetabólito no plasma em baixas concentrações (menos do que 10% da AUC de valsartan). Este metabólito é farmacologicamente inactivo.
Semivida
A semi-vida da Amlodipina no plasma é aproximadamente de 35-50 horas está consistente com a dose de uma única toma por dia.
A semi-vida de valsartan é de 6 horas.
A semi-vida de valsartan é de 6 horas.
Ligação plasmática
Estudos in vitro demonstraram que aproximadamente 97,5% da amlodipina em circulacção está ligada às proteínas plasmáticas.
O valsartan apresenta uma elevada taxa de ligação às proteínas séricas (94-97%), principalmente à albumina sérica.
O valsartan apresenta uma elevada taxa de ligação às proteínas séricas (94-97%), principalmente à albumina sérica.
Excreção
Sendo cerca de 10% a eliminação urinária da amlodipina e de 60% a eliminação dos metabólitos.
O Valsartan é eliminado principalmente por excreção biliar nas fezes (cerca de 83% da dose) e renalmente na urina (cerca de 13% da dose), principalmente sob a forma de composto inalterado.
O Valsartan é eliminado principalmente por excreção biliar nas fezes (cerca de 83% da dose) e renalmente na urina (cerca de 13% da dose), principalmente sob a forma de composto inalterado.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Copalia, Dafiro, Exforge, Imprida
Licença
Sem informação.
Cat. Gravidez
Todos os trimestres: D
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 26 de Novembro de 2020
