Amlodipina + Valsartan
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
3-O-ethyl 5-O-methyl 2-(2-aminoethoxymethyl)-4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate;(2S)-3-methyl-2-[pentanoyl-[[4-[2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]amino]butanoic acid
Número CAS
Sem informação.
PubChem
11354874
DrugBank
Sem informação.
ChemSpider
13092186
Código ATC
Sem informação
DCB
Sem informação.
UNII
Sem informação.
KEGG
D09745
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
Sem informação.
Fórmula química
C44H54ClN7O8
Massa molar
844.39466
SMILES
CCCCC (=O) N (CC1=CC=C (C=C1) C2=CC=CC=C2C3=NNN=N3) C (C (C) C) C (=O) O.CCOC (=O) C1=
C (NC (=C (C1C2=CC=CC=C2Cl) C (=O) OC) C) COCCN
InChI
1S/C24H29N5O3. C20H25ClN2O5/c1-4-5-10-21 (30) 29 (22 (16 (2) 3) 24 (31) 32) 15-17-11-13-18 (14-12-17) 19-8-6-7-9-20 (19) 23-25-27-28-26-23;1-4-28-20 (25) 18-15 (11-27-10-9-22) 23-12 (2) 16 (19 (24) 26-3) 17 (18) 13-7-5-6-8-14 (13) 21/h6- 9, 11-14, 16, 22H, 4-5, 10, 15H2, 1-3H3, (H, 31, 32) (H, 25, 26, 27, 28); 5-8, 17, 23H, 4, 9-11, 22H2, 1-3H3/t22-;/m0. /s1
Key
QWCYQCQLAZCPHO-FTBISJDPSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
A Amlodipina é bem absorvida com picos séricos entre 6 e 12 horas pós-dose. A biodisponibilidade absoluta varia entre 64 e 80%.
A biodisponibilidade média absoluta do Valsartan é de 23% e 39% com comprimidos e com a formulação em solução, respectivamente.
A biodisponibilidade média absoluta do Valsartan é de 23% e 39% com comprimidos e com a formulação em solução, respectivamente.
Metabolismo
A amlodipina é extensivamente metabolizada pelo fígado em metabólitos inactivos.
O valsartan não é extensamente biotransformado na medida em que apenas cerca de 20% da dose é recuperada como metabólitos. Foi identificado um hidroximetabólito no plasma em baixas concentrações (menos do que 10% da AUC de valsartan). Este metabólito é farmacologicamente inactivo.
O valsartan não é extensamente biotransformado na medida em que apenas cerca de 20% da dose é recuperada como metabólitos. Foi identificado um hidroximetabólito no plasma em baixas concentrações (menos do que 10% da AUC de valsartan). Este metabólito é farmacologicamente inactivo.
Semi-Vida
A semi-vida da Amlodipina no plasma é aproximadamente de 35-50 horas está consistente com a dose de uma única toma por dia.
A semi-vida de valsartan é de 6 horas.
A semi-vida de valsartan é de 6 horas.
Ligação plasmática
Estudos in vitro demonstraram que aproximadamente 97,5% da amlodipina em circulação está ligada às proteínas plasmáticas.
O valsartan apresenta uma elevada taxa de ligação às proteínas séricas (94-97%), principalmente à albumina sérica.
O valsartan apresenta uma elevada taxa de ligação às proteínas séricas (94-97%), principalmente à albumina sérica.
Excreção
Sendo cerca de 10% a eliminação urinária da amlodipina e de 60% a eliminação dos metabólitos.
O Valsartan é eliminado principalmente por excreção biliar nas fezes (cerca de 83% da dose) e renalmente na urina (cerca de 13% da dose), principalmente sob a forma de composto inalterado.
O Valsartan é eliminado principalmente por excreção biliar nas fezes (cerca de 83% da dose) e renalmente na urina (cerca de 13% da dose), principalmente sob a forma de composto inalterado.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Copalia, Dafiro, Exforge, Imprida
Licença
Sem informação.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 28 de Janeiro de 2022
