Amlodipina + Valsartan + Hidroclorotiazida

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI com Advertência na Condução
Fórmula Estrutural
Fórmula Estrutural - Amlodipina + Valsartan + Hidroclorotiazida
Fórmula Estrutural - Amlodipina + Valsartan + Hidroclorotiazida
Nome IUPAC 6-chloro-1,1-dioxo-3,4-dihydro-2H-1$l^{6},2,4-benzothiadiazine-7-sulfonamide;3-O-ethyl 5-O-methyl 2-(2-aminoethoxymethyl)-4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate;(2S)-3-methyl-2-[pentanoyl-[[4-[2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]amino]butanoic acid
Número CAS Sem informação.
PubChem 9833441
DrugBank Sem informação.
ChemSpider 8009165
Código ATC C09 | C09DX01
DCB Sem informação.
UNII Sem informação.
KEGG D10286
ChEBI Sem informação.
ChEMBL Sem informação.
Fórmula química C51H62Cl2N10O12S2
Massa molar 1142.13378
SMILES CCCCC (=O) N (CC1=CC=C (C=C1) C2=CC=CC=C2C3=NNN=N3) C (C (C) C) C (=O) O.CCOC (=O) C1= C (NC (=C (C1C2=CC=CC=C2Cl) C (=O) OC) C) COCCN.C1NC2=CC (=C (C=C2S (=O) (=O) N1) S (= O) (=O) N) Cl
InChI 1S/C24H29N5O3. C20H25ClN2O5. C7H8ClN3O4S2/c1-4-5-10-21 (30) 29 (22 (16 (2) 3) 24 (31) 32) 15-17-11-13-18 (14-12-17) 19-8-6-7-9-20 (19) 23-25-27-28-26- 23;1-4-28-20 (25) 18-15 (11-27-10-9-22) 23-12 (2) 16 (19 (24) 26-3) 17 (18) 13-7-5- 6-8-14 (13) 21;8-4-1-5-7 (2-6 (4) 16 (9, 12) 13) 17 (14, 15) 11-3-10-5/h6-9, 11-14, 16, 22H, 4-5, 10, 15H2, 1-3H3, (H, 31, 32) (H, 25, 26, 27, 28); 5-8, 17, 23H, 4, 9-11, 22H2, 1-3H3;1-2, 10-11H, 3H2, (H2, 9, 12, 13) /t22-;;/m0. . /s1
Key WTTLIUYLRSSJIK-IKXQUJFKSA-N
Ponto de fusão Sem informação.
Ponto de ebulição Sem informação.
Solubilidade Sem informação.
Biodisponibilidade A Amlodipina é bem absorvida com picos séricos entre 6 e 12 horas pós-dose. A biodisponibilidade absoluta varia entre 64 e 80%.

A biodisponibilidade da hidroclorotiazida é de 60-80%.

A biodisponibilidade média absoluta do Valsartan é de 23% e 39% com comprimidos e com a formulação em solução, respectivamente.
Metabolismo A amlodipina é extensivamente metabolizada pelo fígado em metabólitos inactivos.

A Hidroclorotiazida não é metabolizada.

O valsartan não é extensamente biotransformado na medida em que apenas cerca de 20% da dose é recuperada como metabólitos. Foi identificado um hidroximetabólito no plasma em baixas concentrações (menos do que 10% da AUC de valsartan). Este metabólito é farmacologicamente inactivo.
Semi-Vida A semi-vida da Amlodipina no plasma é aproximadamente de 35-50 horas está consistente com a dose de uma única toma por dia.

A semi-vida plasmática da Hidroclorotiazida varia entre 5,6 e 14,8 horas

A semi-vida de valsartan é de 6 horas.
Ligação plasmática Estudos in vitro demonstraram que aproximadamente 97,5% da amlodipina em circulação está ligada às proteínas plasmáticas.

A ligação plasmática da Hidroclorotiazida é de 67.9%.

O valsartan apresenta uma elevada taxa de ligação às proteínas séricas (94-97%), principalmente à albumina sérica.
Excreção Sendo cerca de 10% a eliminação urinária da amlodipina e de 60% a eliminação dos metabólitos.

Pelo menos 61% da dose oral da Hidroclorotiazida é excretada inalterada em 24 horas.

O Valsartan é eliminado principalmente por excreção biliar nas fezes (cerca de 83% da dose) e renalmente na urina (cerca de 13% da dose), principalmente sob a forma de composto inalterado.
Classificação legal Sem informação.
Nome Comercial de Referência Copalia HCT, Dafiro HCT, Exforge HCT
Licença Sem informação.
Cat. Gravidez Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal MSRM
Via de Adm. Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021