Amifostina
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
({2-[(3-aminopropyl)amino]ethyl}sulfanyl)phosphonic acid
PubChem
2141
DrugBank
DB01143
ChemSpider
2056
Código ATC
V03
|
V03AF05
DCB
00664
UNII
M487QF2F4V
KEGG
C06819
ChEBI
CHEBI:2636
ChEMBL
CHEMBL2636
Fórmula química
C5H15N2O3PS
Massa molar
214.222962
SMILES
NCCCNCCSP (O) (O) =O
InChI
1S/C5H15N2O3PS/c6-2-1-3-7-4-5-12-11 (8, 9) 10/h7H, 1-6H2, (H2, 8, 9, 10)
Key
JKOQGQFVAUAYPM-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão
160.161°C
Ponto de ebulição
441.7°C at 760 mmHg
Solubilidade
Solubilidade em água: 1.87e +01 g/l
Biodisponibilidade
Os estudos de farmacocinética clínica demonstraram que a amifostina é rapidamente eliminada do plasma, registando-se concentrações plasmáticas inferiores a 10%, 6 minutos após a administração do fármaco.
Metabolismo
A Amifostina é rapidamente metabolizada no metabólito activo WR-1065 (tiol livre). O WR-33278 (dissulfeto) é o metabólito inactivo subsequente.
Semi-Vida
Na sequência da perfusão de uma dose de 910 mg/m2 de Amifostina durante 15 minutos, o tempo de semi-vida alfa é < 1 minuto e a amifostina apresenta uma semi-vida de eliminação < 10 minutos.
Ligação plasmática
Informação não disponível.
Excreção
O mecanismo predominante de depuração da Amifostina é por metabolização, preferencialmente a eliminação renal ou gastrointestinal. Após 15 minutos de perfusão intravenosa de 740 mg/m2 de Amifostina, a excreção renal do fármaco e dos seus dois metabólitos conhecidos foi baixa durante a hora que se seguiu à administração do fármaco, de valores médios 1,05%, 1,38% e 4,2% da dose administrada, para o fármaco, tiol e dissulfureto, respectivamente.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Ethyol
Licença
Pinnacle Biologics, B.V. T/A Trust Company Amsterdam B.V.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM restrita
Via de Adm.
IV.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 25 de Março de 2025
