Amifostina
O que é
A amifostina é um adjuvante citoprotector utilizado em quimioterapia e radioterapia do cancro envolvendo agentes quimioterapêuticos de ligação de ADN.
Usos comuns
A amifostina é utilizada terapeuticamente para reduzir a incidência de neutropenia febre e infecção relacionada induzida por agentes quimioterapêuticos de ligação de ADN, incluindo agentes alquilantes (por exemplo ciclofosfamida) e agentes contendo platina (por exemplo, cisplatina).
É também usado para diminuir a nefrotoxicidade cumulativa associada com agentes contendo platina.
Amifostina também está indicada para reduzir a incidência de xerostomia em pacientes submetidos a radioterapia para cancro da cabeça e pescoço.
É também usado para diminuir a nefrotoxicidade cumulativa associada com agentes contendo platina.
Amifostina também está indicada para reduzir a incidência de xerostomia em pacientes submetidos a radioterapia para cancro da cabeça e pescoço.
Tipo
Molécula pequena.
História
Sem informação.
Indicações
Para redução da toxicidade renal cumulativa em pacientes com cancro do ovário (com cisplatina) e xerostomia moderada a severa em pacientes submetidos a tratamento com radiação pós-operatória para cancro de cabeça e pescoço.
Classificação CFT
17 : MEDICAMENTOS USADOS NO TRATAMENTO DE INTOXICAÇÕES
Mecanismo De Acção
Dentro das células, a amifostina desintoxica metabólitos reactivos de platina e agentes alquilantes, assim como elimina os radicais livres.
Outros efeitos secundários incluem reparação acelerada de DNA, a indução de hipóxia celular, inibição da apoptose, a alteração da expressão do gene e alteração da actividade da enzima.
Outros efeitos secundários incluem reparação acelerada de DNA, a indução de hipóxia celular, inibição da apoptose, a alteração da expressão do gene e alteração da actividade da enzima.
Posologia Orientativa
Redução da toxicidade cumulativa Renal com quimioterapia.
Adultos:
IV 910 mg/m2 uma vez por dia, como uma infusão intravenosa de 15 minutos, 30 minutos antes da quimioterapia.
Redução de moderada a grave Xerostomia da radiação da Cabeça e Pescoço
Adultos:
IV 200 mg/m2 uma vez por dia como uma infusão intravenosa de 3 min, de 15 a 30 minutos antes da terapia de radiação fracção padrão (1,8-2 cinzento).
Conselho Geral:
Reconstituir o pó com 9,7 ml de cloreto de sódio a 0,9%.
Antes da infusão, dilui-se amifostina em cloreto de sódio a 0,9% para uma concentração final de 5 a 40 mg/mL.
Não misturar com outros medicamentos IV ou fluidos IV.
Não administrar se se verificar opacidade ou a presença de partículas.
Devem seguir-se as orientações do fabricante para interromper e reiniciar a amifostina se se verificar uma diminuição da pressão arterial sistólica.
Parar a infusão em caso de reduções significativas na pressão arterial sistólica.
Se a PA sistólica retorna ao normal e o paciente está assintomático dentro de 5 min, reiniciar a infusão e continuar a acompanhar BP.
Se a dose completa não puder ser administrada, administrar amifostina 740 mg/m2 para os ciclos de quimioterapia subsequentes.
Assegurar que os pacientes são adequadamente hidratados antes da administração de amifostina.
Manter o paciente em decúbito dorsal durante a administração.
Administrar medicação antiemética antes, e em conjunto com a administração de amifostina.
Adultos:
IV 910 mg/m2 uma vez por dia, como uma infusão intravenosa de 15 minutos, 30 minutos antes da quimioterapia.
Redução de moderada a grave Xerostomia da radiação da Cabeça e Pescoço
Adultos:
IV 200 mg/m2 uma vez por dia como uma infusão intravenosa de 3 min, de 15 a 30 minutos antes da terapia de radiação fracção padrão (1,8-2 cinzento).
Conselho Geral:
Reconstituir o pó com 9,7 ml de cloreto de sódio a 0,9%.
Antes da infusão, dilui-se amifostina em cloreto de sódio a 0,9% para uma concentração final de 5 a 40 mg/mL.
Não misturar com outros medicamentos IV ou fluidos IV.
Não administrar se se verificar opacidade ou a presença de partículas.
Devem seguir-se as orientações do fabricante para interromper e reiniciar a amifostina se se verificar uma diminuição da pressão arterial sistólica.
Parar a infusão em caso de reduções significativas na pressão arterial sistólica.
Se a PA sistólica retorna ao normal e o paciente está assintomático dentro de 5 min, reiniciar a infusão e continuar a acompanhar BP.
Se a dose completa não puder ser administrada, administrar amifostina 740 mg/m2 para os ciclos de quimioterapia subsequentes.
Assegurar que os pacientes são adequadamente hidratados antes da administração de amifostina.
Manter o paciente em decúbito dorsal durante a administração.
Administrar medicação antiemética antes, e em conjunto com a administração de amifostina.
Administração
Via intravenosa.
Contra-Indicações
Não use amifostina se:
– é alérgico à amifostina ou a medicamentos semelhantes;
– tem pressão arterial baixa ou está desidratado.
– é alérgico à amifostina ou a medicamentos semelhantes;
– tem pressão arterial baixa ou está desidratado.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Obtenha ajuda médica de emergência se tiver algum destes sinais de reacção alérgica: urticária, comichão, aperto no peito, respiração difícil, febre ou calafrios, inchaço da face, lábios, língua ou garganta.
Alguns dos efeitos colaterais da amifostina podem ocorrer até várias semanas depois de receber o medicamento.
Informe imediatamente o cuidador se experimentar um efeito colateral grave, tais como:
- sentir que vai desmaiar;
- dor no peito, batimentos cardíacos rápidos ou lentos;
- respiração fraca ou superficial;
- ataques (convulsões);
- urinar menos que o habitual ou não urinar de todo;
- erupções cutâneas graves no estômago, costas, ou tronco;
- vermelhidão, erupção ou bolhas nas palmas das mãos e nas solas dos seus pés, ou
- reacção da pele grave – febre, dor de garganta, inchaço no rosto ou língua, ardor nos olhos, dor na pele, seguida por uma erupção vermelha ou roxa na pele que se espalha (especialmente no rosto ou parte superior do corpo) e provoca bolhas e descamação.
Os efeitos secundários menos graves podem incluir:
- náuseas, vómitos;
- tonturas, sonolência;
- rubor (calor, vermelhidão, ou sensação de formigamento);
- sensação de frio;
- soluços;
- espirros, ou febre baixa, geralmente mal-estar.
Alguns dos efeitos colaterais da amifostina podem ocorrer até várias semanas depois de receber o medicamento.
Informe imediatamente o cuidador se experimentar um efeito colateral grave, tais como:
- sentir que vai desmaiar;
- dor no peito, batimentos cardíacos rápidos ou lentos;
- respiração fraca ou superficial;
- ataques (convulsões);
- urinar menos que o habitual ou não urinar de todo;
- erupções cutâneas graves no estômago, costas, ou tronco;
- vermelhidão, erupção ou bolhas nas palmas das mãos e nas solas dos seus pés, ou
- reacção da pele grave – febre, dor de garganta, inchaço no rosto ou língua, ardor nos olhos, dor na pele, seguida por uma erupção vermelha ou roxa na pele que se espalha (especialmente no rosto ou parte superior do corpo) e provoca bolhas e descamação.
Os efeitos secundários menos graves podem incluir:
- náuseas, vómitos;
- tonturas, sonolência;
- rubor (calor, vermelhidão, ou sensação de formigamento);
- sensação de frio;
- soluços;
- espirros, ou febre baixa, geralmente mal-estar.
Advertências
Insuf. Hepática:Evitar.
Insuf. Renal:Evitar.
Gravidez:Não tome Amifostina se está grávida.
Aleitamento:Não tome Amifostina se está amamentar.
Precauções Gerais
Amifostina só deverá ser tomado sob supervisão de um médico, o qual deverá ter um conhecimento muito completo da sua história clínica.
Enquanto está a receber Amifostina, se se sentir desfalecer ou com tonturas, informe imediatamente o médico.
Nunca tente automedicar-se com este produto, que deve ser utilizado exactamente como prescrito pelo médico.
Consulte o médico imediatamente se tiver qualquer tipo de reacção cutânea.
Antes de receber a primeira dose de Amifostina informe o médico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos (nomeadamente, medicamentos para tratar a tensão arterial elevada, para níveis baixos de cálcio no sangue ou medicamentos que possam provocar convulsões) e medicamentos obtidos sem receita médica.
Enquanto está a receber Amifostina, se se sentir desfalecer ou com tonturas, informe imediatamente o médico.
Nunca tente automedicar-se com este produto, que deve ser utilizado exactamente como prescrito pelo médico.
Consulte o médico imediatamente se tiver qualquer tipo de reacção cutânea.
Antes de receber a primeira dose de Amifostina informe o médico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos (nomeadamente, medicamentos para tratar a tensão arterial elevada, para níveis baixos de cálcio no sangue ou medicamentos que possam provocar convulsões) e medicamentos obtidos sem receita médica.
Cuidados com a Dieta
Sem informação.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligar para o Centro de intoxicações.
Em estudos de Fase I, a dose única máxima administrada a adultos foi de 1300 mg/m2. Não se dispõe de informações sobre doses únicas mais elevadas em adultos. Em condições de ensaio clínico, foram administradas a crianças doses únicas de Amifostina até 2,7 g/m2 sem efeitos adversos. Foram administradas, de uma forma segura, doses múltiplas (superiores a 3 vezes a dose única recomendada de 740-910 mg/m2) num período de 24 horas, sob condições padronizadas. Após a administração repetida de Amifostina, 2 e 4 horas após a dose inicial, não houve qualquer evidência de aumento ou acumulação de efeitos secundários, especialmente náuseas e vómitos ou hipotensão.
O sintoma mais provável de uma sobredosagem pode incluir hipotensão que deverá ser controlada por uma perfusão de soro fisiológico ou por qualquer outro tratamento sintomático. Os limites da DL50 em ratinhos variam entre 554 mg/kg e 1140 mg/kg.
Em estudos de Fase I, a dose única máxima administrada a adultos foi de 1300 mg/m2. Não se dispõe de informações sobre doses únicas mais elevadas em adultos. Em condições de ensaio clínico, foram administradas a crianças doses únicas de Amifostina até 2,7 g/m2 sem efeitos adversos. Foram administradas, de uma forma segura, doses múltiplas (superiores a 3 vezes a dose única recomendada de 740-910 mg/m2) num período de 24 horas, sob condições padronizadas. Após a administração repetida de Amifostina, 2 e 4 horas após a dose inicial, não houve qualquer evidência de aumento ou acumulação de efeitos secundários, especialmente náuseas e vómitos ou hipotensão.
O sintoma mais provável de uma sobredosagem pode incluir hipotensão que deverá ser controlada por uma perfusão de soro fisiológico ou por qualquer outro tratamento sintomático. Os limites da DL50 em ratinhos variam entre 554 mg/kg e 1140 mg/kg.
Terapêutica Interrompida
Tomar a dose assim que se lembrar.
Não tomar a dose esquecida se for quase hora da próxima dose.
Não tomar medicamento extra para compensar uma dose esquecida.
Não tomar a dose esquecida se for quase hora da próxima dose.
Não tomar medicamento extra para compensar uma dose esquecida.
Cuidados no Armazenamento
Pó para solução injectável
20 a 25° C.
A solução reconstituída é estável durante 5 horas à temperatura ambiente (aproximadamente 25° C) ou 24 horas sob refrigeracção (2-8° C).
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
20 a 25° C.
A solução reconstituída é estável durante 5 horas à temperatura ambiente (aproximadamente 25° C) ou 24 horas sob refrigeracção (2-8° C).
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Amifostina Anti-hipertensores
Observações: A experiência disponível sobre interações é limitada. A rápida depuração de amifostina do plasma minimiza o risco de interações entre a amifostina e outros fármacos.Interacções: Deve prestar-se especial atenção à administração concomitante de Amifostina com medicação anti-hipertensora ou outros fármacos susceptíveis de potenciar a hipotensão. - Anti-hipertensores
Amifostina RADIOTERAPIA
Observações: A experiência disponível sobre interacções é limitada. A rápida depuração de amifostina do plasma minimiza o risco de interacções entre a amifostina e outros fármacos.Interacções: Não foram elaborados estudos específicos de interacções de fármacos em doentes que recebem Amifostina com radioterapia. - RADIOTERAPIA
Enalapril + Nitrendipina Amifostina
Observações: O sumo de toranja inibe o metabolismo oxidativo da nitrendipina. A sua ingestão simultânea com sumo de toranja aumenta a concentração plasmática de nitrendipina, o que pode aumentar o efeito hipotensor do medicamento.Interacções: Aumento do efeito anti-hipertensor. - Amifostina
Amlodipina + Telmisartan Amifostina
Observações: Os efeitos hipotensores da amlodipina são aditivos a efeitos de outros medicamentos com propriedades hipotensorasInteracções: O efeito de diminuição da pressão arterial do telmisartan pode ser aumentado com a utilização concomitante de outros medicamentos antihipertensores. Os dados de ensaios clínicos têm demonstrado que o duplo bloqueio do sistema renina-angiotensina-aldosterona (SRAA) através da utilização combinada de inibidores da ECA, antagonistas dos receptores da angiotensina II ou aliscireno está associado a uma maior frequência de acontecimentos adversos, tais como hipotensão, hipercaliemia e função renal diminuída (incluindo insuficiência renal aguda) em comparação com a utilização de um único fármaco com acção no SRAA. Com base nas suas propriedades farmacológicas é expectável que os seguintes medicamentos possam potenciar os efeitos hipotensivos de todos os antihipertensores incluíndo o telmisartan: baclofeno, amifostina. Para além disso, a hipotensão ortostática pode ser agravada pelo álcool, barbitúricos, narcóticos ou antidepressivos. - Amifostina
Amlodipina + Atorvastatina Amifostina
Observações: Os dados de um estudo de interacção fármaco-fármaco que envolveu 10 mg de amlodipina e 80 mg de atorvastatina em indivíduos saudáveis indicam que a farmacocinética da amlodipina não é alterada quando os fármacos são coadministrados. Não foi demonstrado nenhum efeito da amlodipina na Cmáx da atorvastatina, mas a AUC da atorvastatina aumentou 18% (IC 90% [109-127%]) na presença de amlodipina. Não foi realizado nenhum estudo de interacção medicamentosa com a associação fixa de amlodipina e atorvastatina e outros fármacos, embora tenham sido realizados estudos com os componentes individuais amlodipina e atorvastatina.Interacções: interacções relacionadas com a AMLODIPINA: Associação a ter em consideração: Amifostina: Aumento do efeito hipotensor através da adição de efeitos adversos. - Amifostina
Rilmenidina Amifostina
Observações: n.d.Interacções: Medicações concomitantes que devem ser tidas em consideração: Amifostina: Aumento do risco do efeito anti-hipertensivo. - Amifostina
Amlodipina + Olmesartan medoxomilo + Hidroclorotiazida Amifostina
Observações: n.d.Interacções: interacções potenciais relacionadas com a combinação: Uso concomitante a ter em consideração: Amifostina: Pode ocorrer uma potenciação do efeito anti-hipertensor. - Amifostina
Nitroglicerina Amifostina
Observações: n.d.Interacções: interacções a considerar: A administração concomitante de Nitroglicerina com amifostina e ácido acetilsalicílico pode potenciar os efeitos de Nitroglicerina na redução da pressão arterial. - Amifostina
Candesartan + Hidroclorotiazida Amifostina
Observações: n.d.Interacções: O tratamento concomitante com baclofeno, amifostina, antidepressivos tricíclicos ou neurolépticos podem provocar exacerbamento do efeito anti-hipertensivo e podem induzir hipotensão. - Amifostina
Losartan + Amlodipina Amifostina
Observações: Não foram realizados estudos de interacção medicamentosa com o Losartan / Amlodipina e outros medicamentos. Não foram realizados estudos de interacção medicamentosa na população pediátrica.Interacções: interacções relacionadas com o losartan Outros medicamentos anti-hipertensores podem aumentar a acção hipotensora do losartan. A utilização concomitante com outras substâncias que podem induzir a hipotensão como reação adversa (tal como os antidepressivos tricíclicos, antipsicóticos, baclofeno e amifostina) pode aumentar o risco de hipotensão. - Amifostina
Losartan Amifostina
Observações: n.d.Interacções: A utilização concomitante com outras substâncias que podem induzir a hipotensão como reacção adversa (como os antidepressivos tricíclicos, antipsicóticos, baclofeno e amifostina) pode aumentar o risco de hipotensão. - Amifostina
Telmisartan Amifostina
Observações: n.d.Interacções: A ser considerado na utilização concomitante: Outros agentes antihipertensores: O efeito do telmisartan de redução da pressão arterial pode ser aumentado pela utilização concomitante de outros fármacos antihipertensores. Os dados de ensaios clínicos têm demonstrado que o duplo bloqueio do sistema renina-angiotensina- aldosterona (SRAA) através do uso combinado de inibidores da ECA, antagonistas dos receptores da angiotensina II ou aliscireno está associado a uma maior frequência de acontecimentos adversos, tais como hipotensão, hipercaliemia e função renal diminuída (incluindo insuficiência renal aguda) em comparação com o uso de um único fármaco com acção no SRAA. Com base nas suas propriedades farmacológicas, pode-se esperar que os seguintes fármacos potenciem os efeitos hipotensivos de todos os antihipertensores incluindo o telmisartan: Baclofeno, amifostina. Adicionalmente, a hipotensão ortostática pode ser agravada pelo álcool, barbitúricos, narcóticos ou antidepressivos. - Amifostina
Enalapril + Lercanidipina Amifostina
Observações: n.d.Interacções: MALEATO DE ENALAPRIL: Associações a ter em conta: Amifostina: Aumento do efeito anti-hipertensivo. - Amifostina
Eplerenona Amifostina
Observações: Estudos in vitro indicam que a eplerenona não é um inibidor das isoenzimas CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 ou CYP3A4. A eplerenona não é um substrato nem um inibidor da glicoproteína-P.Interacções: interacções farmacodinâmicas: Antidepressivos tricíclicos, neurolépticos, amifostina, baclofeno: A co-administração destes medicamentos com eplerenona pode aumentar os efeitos antihipertensores e o risco de hipotensão postural. - Amifostina
Eprosartan + Hidroclorotiazida Amifostina
Observações: n.d.Interacções: interacções potenciais relacionadas com o EPROSARTAN e com a HIDROCLOROTIAZIDA: Administração concomitante a ter em consideração: Amifostina: Pode ocorrer potenciação do efeito anti-hipertensor. - Amifostina
Losartan + Hidroclorotiazida Amifostina
Observações: n.d.Interacções: LOSARTAN: Outras sustâncias que induzem hipotensão como os antidepressivos tricíclicos, antipsicóticos, baclofeno, amifostina: A utilização concomitante com estes fármacos que baixam a pressão arterial como efeito principal ou secundário, pode aumentar o risco de hipotensão. - Amifostina
Nebivolol Amifostina
Observações: n.d.Interacções: interacções farmacodinâmicas: As interacções seguintes são as geralmente aplicáveis aos antagonistas beta-adrenérgicos. Associações que devem ser utilizadas com precaução: Baclofeno (antiespástico), amifostina (adjuvante antineoplásico): É provável que a utilização concomitante com antihipertensores aumente a redução da pressão arterial, pelo que a posologia da medicação anti-hipertensiva deve ser ajustada em conformidade. - Amifostina
Olmesartan medoxomilo + Hidroclorotiazida Amifostina
Observações: n.d.Interacções: interacções potenciais relacionadas quer com OLMESARTAN MEDOXOMILO quer com HIDROCLOROTIAZIDA: Uso concomitante a ser tido em conta: Amifostina: Pode ocorrer uma potenciação do efeito anti-hipertensor. - Amifostina
Perindopril + Amlodipina Amifostina
Observações: n.d.Interacções: Ligadas ao PERINDOPRIL/AMLODIPINA: Uso concomitante a considerar: Amifostina: Pode potenciar o efeito anti-hipertensor da amlodipina. - Amifostina
Telmisartan + Hidroclorotiazida Amifostina
Observações: n.d.Interacções: Com base nas suas propriedades farmacológicas, pode-se esperar que os seguintes medicamentos potenciem os efeitos hipotensivos de todos os antihipertensores incluindo o telmisartan: Baclofeno, amifostina. - Amifostina
Xipamida Amifostina
Observações: n.d.Interacções: Amifostine: Potencia o efeito anti-hipertensivo. - Amifostina
Amlodipina + Telmisartan + Hidroclorotiazida Amifostina
Observações: n.d.Interacções: Com base nas suas propriedades farmacológicas, pode-se esperar que os seguintes medicamentos potenciem os efeitos hipotensivos de todos os anti-hipertensores incluindo o telmisartan: Baclofeno, amifostina. - Amifostina
Nebivolol + Amlodipina Amifostina
Observações: n.d.Interacções: Baclofeno (agente antiespástico), amifostina (adjuvante antineoplásico): é provável que a utilização concomitante com anti-hipertensores aumente a queda da pressão arterial, pelo que a posologia do medicamento anti-hipertensivo deve ser ajustada adequadamente. - Amifostina
Informe o Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Não tome Amifostina se está grávida ou a amamentar.
Consulte o médico ou farmacêutico antes de tomar qualquer medicamento.
Amifostina, juntamente com os tratamentos associados, poderá afectar a capacidade de conduzir veículos ou manusear máquinas com eficiência.
Não tome Amifostina se está grávida ou a amamentar.
Consulte o médico ou farmacêutico antes de tomar qualquer medicamento.
Amifostina, juntamente com os tratamentos associados, poderá afectar a capacidade de conduzir veículos ou manusear máquinas com eficiência.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 25 de Março de 2025
