Alopurinol + Lesinurad
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
2-[[5-bromo-4-(4-cyclopropylnaphthalen-1-yl)-1,2,4-triazol-3-yl]sulfanyl]acetic acid;1,2-dihydropyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-one
Número CAS
Sem informação.
PubChem
137083676
DrugBank
Sem informação.
ChemSpider
Sem informação.
Código ATC
M04A
|
M04AA51
DCB
Sem informação.
UNII
Sem informação.
KEGG
Sem informação.
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
Sem informação.
Fórmula química
C22H18BrN7O3S
Massa molar
540.396 g/mol
SMILES
C1CC1C2=CC=C(C3=CC=CC=C23)N4C(=NN=C4Br)SCC(=O)O.C1=C2C(=NC=NC2=O)NN1
InChI
InChI=1S/C17H14BrN3O2S.C5H4N4O/c18-16-19-20-17(24-9-15(22)23)21(16)14-8-7-11(10-5-6-10)12-3-1-2-4-13(12)14;10-5-3-1-8-9-4(3)6-2-7-5/h1-4,7-8,10H,5-6,9H2,(H,22,23);1-2H,(H2,6,7,8,9,10)
Key
ZAIDWUNPNBKVGO-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
A biodisponibilidade absoluta de lesinurad é aproximadamente de 100%.
O Alopurinol é bem absorvido, a biodisponibilidade corresponde a 80%.
O Alopurinol é bem absorvido, a biodisponibilidade corresponde a 80%.
Metabolismo
O lesinurad sofre metabolismo oxidativo principalmente via citocromo P450 (CYP) 2C9 para o metabólito intermédio M3c (não detectado in vivo) e é subsequentemente metabolizado pela epóxido-hidrolase microssomal (EHm) no metabólito M4.
O principal metabólito do alopurinol é o oxipurinol. Outros metabólitos do alopurinol incluem o alopurinol ribósido e o oxipurinol-7-ribósido.
O principal metabólito do alopurinol é o oxipurinol. Outros metabólitos do alopurinol incluem o alopurinol ribósido e o oxipurinol-7-ribósido.
Semi-Vida
A semi-vida (t½) de eliminação de lesinurad foi de aproximadamente 5 horas após uma dose única.
A semi-vida plasmática do alopurinol corresponde a 0,5 até 2 horas e para o oxipurinol de 17 a 42 horas.
A semi-vida plasmática do alopurinol corresponde a 0,5 até 2 horas e para o oxipurinol de 17 a 42 horas.
Ligação plasmática
O lesinurad liga-se extensivamente (mais de 98%) às proteínas plasmáticas, maioritariamente à albumina.
A ligação de alopurinol às proteínas plasmáticas é negligenciável, pelo que é pouco provável que variações de ligação a proteínas afetem significativamente a depuração.
A ligação de alopurinol às proteínas plasmáticas é negligenciável, pelo que é pouco provável que variações de ligação a proteínas afetem significativamente a depuração.
Excreção
A depuração renal é 25,6 ml/min (CV=56%). O lesinurad liga-se extensivamente às proteínas e a depuração renal é elevada (em comparação com a taxa de filtração glomerular humana típica), indicando que a excreção activa desempenha um papel importante na excreção renal do lesinurad. Nos 7 dias após uma toma única de lesinurad marcado radioactivamente, 63% da dose radioactiva administrada foi recuperada na urina e 32% da dose radioactiva administrada foi recuperada nas fezes. A maioria da radioactividade recuperada na urina (> 60% da dose) ocorreu nas primeiras 24 horas. O lesinurad inalterado na urina representou aproximadamente 30% da dose.
Aproximadamente 20% do alopurinol ingerido é excretado nas fezes.
Aproximadamente 20% do alopurinol ingerido é excretado nas fezes.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Duzallo
Licença
Grünenthal GmbH
Cat. Gravidez
Evitar o uso durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 25 de Março de 2025
