Ácido ascórbico (Vitamina C)

DCI com Advertência na Gravidez DCI/Medicamento Sujeito a Receita Médica (a ausência deste simbolo pressupõe Medicamento Não Sujeito a Receita Médica)
O que é
O Ácido ascórbico ou vitamina C (C6H8O6, ascorbato, quando na forma ionizada) é uma molécula usada na hidroxilação de várias outras em reações bioquímicas nas células.

A sua principal função é a hidroxilação do colagénio, a proteína fibrilar que dá resistência aos ossos, dentes, tendões e paredes dos vasos sanguíneos.

Além disso, é um poderoso antioxidante, sendo usado para transformar os radicais livres de oxigénio em formas inertes.

É também usado na síntese de algumas moléculas que servem como hormonas ou neurotransmissores.

Em géneros alimentícios é referido pelo número INS 300.
Usos comuns
Escorbuto:
Prevenção e tratamento de escorbuto.

Necessidades dietéticas:
A ingestão adequada necessária para prevenir o escorbuto e fornecer proteção antioxidante. A ingestão adequada de vitamina C pode ser realizado através do consumo de alimentos.

As frutas cítricas , tomates e batatas são os principais contribuintes de vitamina C na dieta de adultos e crianças.

Dieta Diária Recomendada /RDA) em adultos com base nas concentrações máximas aproximadas de neutrófilos, com a excreção urinária de ascorbato mínima.

Requisitos ligeiramente mais baixos em mulheres do que nos homens com base na natureza solúvel em água da vitamina e maior massa magra e água corporal total nos homens em relação às mulheres.

A ingestão adequada (AI) estabelecida para crianças ≤ 6 meses de idade com base na média observada a ingestão de vitamina C de bebés alimentados principalmente com leite humano; AI para crianças de 7-12 meses de idade com base na ingestão de vitamina C do leite humano e alimentos sólidos.

RDA para crianças 1-18 anos de idade com base em dados em adultos.
Degeneração Macular:
Sugestões de como um componente de altas doses de suplementos antioxidantes com zinco para reduzir o risco de desenvolver degeneração macular avançada relacionada à idade em pacientes de alto risco (ou seja, aqueles com estágio intermediário de degeneração macular relacionada à idade avançada ou a degeneração macular fase em apenas um olho).

Na metemoglobinemia:
Tem sido usado no tratamento de metemoglobinizante idiopática.
Tipo
pequena molécula
História
A partir de meados do século 18, observou-se que o sumo de limão podia prevenir o escorbuto entre os marinheiros.

No início, supunha-se que as propriedades ácidas eram as responsáveis ​​por esse benefício, no entanto, logo ficou claro que outros ácidos alimentares, tais como o vinagre, não tinham tais benefícios.

Em 1907, dois médicos noruegueses relataram um composto de prevenção de doença essencial em alimentos que era diferente da que impediu a doença de beri-beri.

Estes médicos investigavam doenças por deficiência na dieta usando um novo modelo animal de cobaias suscetíveis ao escorbuto.

O fator do alimento recém descoberto foi finalmente chamado de vitamina C.

De 1928 a 1932, a equipe de investigação liderada pelo húngaro Albert Szent- Györgyi, assim como a do pesquisador americano Charles Glen King, identificou o fator antiscorbúticO como uma substância química única particular.

Na clínica Mayo, Szent- Györgyi tinha isolado o Ácido químico hexurónico de glândulas adrenais de animais. Ele suspeitava de que se tratava do fator antiscorbútico, mas não conseguiu provar isso sem um ensaio biológico.

Este ensaio foi finalmente levado a cabo no Laboratório King, da Universidade de Pittsburgh, que há anos estava trabalhando no problema usando cobaias.

No final de 1931, o Laboratório do King obteve o Ácido hexurónico adrenal indiretamente de Szent-Györgyi e usando seu modelo animal, demonstrou que era a vitamina C, no início de 1932.

Este foi o último composto de origem animal, mas, mais tarde naquele ano, o grupo de Szent-Györgyi descobriu que a pimenta, uma especiaria comum na dieta húngara, é uma fonte rica de ácido hexurónico.

Ele enviou amostras do produto químico obtido, agora mais - disponível, a Walter Norman Haworth, um químico britânico do açúcar.

Em 1933, em colaboração com o então Diretor Adjunto de Pesquisa (mais tarde Sir) Edmund Hirst e suas equipes de investigação, Haworth deduziram a estrutura correta e a natureza óptica de isómeros da vitamina C, e, em 1934, relatou a primeira síntese da vitamina.

Em honra das propriedades antiscorbúticas do composto, Haworth e Szent- Györgyi propõem agora o novo nome de "a- scorbic ácido " para o composto.

Foi denominado ácido L-ascórbico por Haworth e Szent - Györgyi quando a sua estrutura foi finalmente comprovada por síntese.

Em 1937, o Prémio Nobel de Química foi atribuído a Norman Haworth por seu trabalho na determinação da estrutura de Ácido ascórbico (compartilhado com Paul Karrer, que recebeu seu prémio para o trabalho em vitaminas), e o prémio de Fisiologia ou Medicina naquele ano foi para Albert Szent- Györgyi pelos seus estudos sobre as funções biológicas do Ácido L-ascórbico.

O médico norte-americano Fred R.Klenner MD promoveu a vitamina C como a cura para muitas doenças na década de 1950, elevando as dosagens muito para, além das dezenas de gramas de vitamina C por dia, por injeção.

A partir de 1967, vencedor do prémio Nobel, Linus Pauling recomenda altas doses de ácido ascórbico (ele mesmo tomou 18 gramas por dia) como prevenção contra a gripe e o cancro.

Os resultados de Klenner têm sido controversos até hoje, uma vez que suas investigações não atendem aos modernos padrões metodológicos.
Indicações
Está indicado na prevenção dos estados carenciais em vitamina C.

Indicado como antiasténico no decorrer de afeções febris, estados gripais, corizas e cansaço, assim como na profilaxia dos estados de carência que podem surgir quando a alimentação é desequilibrada ou insuficiente.
Classificação CFT
11.03.01.02     Vitaminas hidrossolúveis
Mecanismo De Ação
Nos seres humanos, uma fonte exógena de Ácido ascórbico é necessário para a formação de colagénio e a reparação de tecidos, actuando como um co-factor na formação de pós-tradução de 4-hidroxiprolina-Xaa-Pro-Gli-sequências em colagénios e outras proteínas.

O Ácido ascórbico é reversivelmente oxidado para o ácido desidro no corpo.

Estas duas formas da vitamina se acredita ser importante em reacções de oxidação-redução.

A vitamina está envolvida no metabolismo da tirosina, a conversão do ácido fólico em ácido folínico, no metabolismo de carboidratos, síntese de lipídios e proteínas, o metabolismo do ferro, resistência a infeções e respiração celular.
Posologia Orientativa
Em situações de carência ligeira: Adultos – 100-500 mg/dia; Crianças -30 a 60 mg/dia.

Na acidificação da urina: 3 a 12 g/dia, em doses repartidas cada 4 horas.

Na terapêutica do escorbuto: 100 mg, 3 vezes/dia durante 1 semana e 100 mg/dia até ao desaparecimento dos sintomas.
Administração
Via oral, IM ou EV (evitar infundir rapidamente).
Gotas: Pode ser administrado com leite, chá, sumo de frutas ou água açucarada.
Contraindicações
Hemocromatose, talassemia, anemia sideroblástica, pré-existência de cálculos renais e doentes com deficiência em glicose-6-fosfato desidrogenase (G-6-PD).
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Em doses elevadas pode surgir diarreia, obstrução gastrointestinal, esofagite, hemólise, hiperoxalúria e IR.
Advertências
Gravidez
Gravidez:O défice moderado não põe problemas para a mãe ou para o feto. Sem risco fetal; seguro para utilizar na grávida (risco fetal desconhecido, por falta de estudos alargados, se usado em doses superiores às necessidades diárias).
Precauções Gerais
A vitamina C não é armazenada no corpo.
Se tomar mais do que o necessário, a dose extra de vitamina C vai passar em sua urina.

Doses muito elevadas também podem interferir com os testes de açúcar em diabéticos e com testes de sangue nas fezes.
Cuidados com a Dieta
Não interfere com alimentos e bebidas.
Terapêutica Interrompida
Não tomar uma dose a dobrar para compensar a que se esqueceu de tomar. Prossiga com o tratamento tal como de costume, voltando a tomar a próxima dose no horário normal.
Cuidados no Armazenamento
Manter fora do alcance e da vista das crianças.
Não conservar acima de 25ºC. Proteger da luz.
Espetro de Suscetibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
 Multiplos efeitos Terapêuticos/Tóxicos

Sementes de uva + Ácido ascórbico (vitamina C)

Observações: Aconselha-se cuidado quando se administram suplementos contendo polifenóis de semente de uva em concomitantemente com vitamina C a pacientes hipertensos porque podem ocorrer aumentos na pressão sanguínea.
Interações: N.D.
 Multiplos efeitos Terapêuticos/Tóxicos

Dalteparina sódica + Ácido ascórbico (vitamina C)

Observações: N.D.
Interações: Uma vez que a heparina tem demonstrado interação com a nitroglicerina intravenosa, penicilina em doses elevadas, sulfinpirazona, probenecida, ácido etacrínico, agentes citostáticos, quinina, anti-histamínicos, digitálicos, tetraciclinas, fumo de tabaco e ácido ascórbico, não pode ser excluída uma possível interação com a dalteparina.

Desferrasirox + Ácido ascórbico (vitamina C)

Observações: N.D.
Interações: A administração concomitante de Desferrasirox e vitamina C não foi formalmente estudada. As doses de vitamina C até 200 mg por dia não foram associadas a consequências adversas.
 Potencialmente Grave

Desferroxamina + Ácido ascórbico (vitamina C)

Observações: N.D.
Interações: Nos doentes com doença crónica grave por depósito de ferro submetidos a tratamento combinado com Desferroxamina e doses elevadas de Vitamina C (doses superiores a 500 mg por dia), têm sido referidos casos de insuficiência cardíaca; esta situação revelou ser reversível com a suspensão da Vitamina C.
 Sem significado Clínico

Zinco + Ácido ascórbico (vitamina C)

Observações: n.d.
Interações: Outros agentes anti-cobre Foram realizados estudos farmacodinâmicos em doentes com doença de Wilson utilizando uma conjugação de zinco (50 mg três vezes ao dia) com ácido ascórbico (1 g uma vez ao dia), penicilamina (250 mg quatro vezes ao dia) e trientina (250 mg quatro vezes ao dia). Os estudos não demonstraram qualquer efeito global significativo no equilíbrio do cobre apesar de ter sido detectada uma ligeira interacção do zinco com os agentes quelantes (penicilamina e trientina) com uma excreção de cobre diminuída pela via fecal, mas aumentada pela via urinária em comparação com uma monoterapia com zinco. Este facto é provavelmente devido a algum grau de complexação do zinco pelo agente quelante, com a consequente redução do efeito de ambas as substâncias activas. Na transição de um doente em tratamento com agentes quelantes para uma terapêutica de manutenção com zinco, o tratamento com agentes quelantes deve ser mantido e co-administrado durante 2 a 3 semanas uma vez que este é o tempo que o tratamento com zinco demora a produzir uma indução máxima da metalotioneína e um bloqueamento completo da absorção do cobre. Entre a administração do tratamento com o agente quelante e o zinco deve decorrer pelo menos 1 hora.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Ácido fólico + Ferro + Ácido ascórbico (vitamina C)

Observações: N.D.
Interações: O ácido ascórbico aumenta a absorção do ferro.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Dienogest + Etinilestradiol + Ácido ascórbico (vitamina C)

Observações: Os estudos de interação só foram realizados em adultos. As interações do etinilestradiol e o dienogest, com outros medicamentos podem aumentar ou diminuir ou ambas, as concentrações séricas das hormonas esteroides. A redução das concentrações séricas de etinilestradiol/dienogest pode levar a um aumento das hemorragias intercorrentes e dos distúrbios menstruais e reduzir a eficácia do contracetivo do Dienogest / Etinilestradiol; o aumento de etinilestradiol/dienogest nos níveis séricos pode levar a um aumento de incidência e aumento da expressão de efeitos secundários.
Interações: Os seguintes medicamentos podem aumentar as concentrações séricas das hormonas esteroides contidas no Dienogest / Etinilestradiol: - Compostos que inibem a sulfatação de etinilestradiol na parede gastrointestinal, tais como o ácido ascórbico ou o paracetamol, - Atorvastatina (aumento na AUC do etinilestradiol em 20%), - Compostos que inibem as enzimas microssomais hepáticas, tais como imidazol antifúngicos (por exemplo fluconazol), indinavir e troleandomicina. - Os chamados inibidores da enzima CYP3A4 como antifúngicos azólicos, cimetidina, verapamil, macrólidos, diltiazem, antidepressivos e sumo de toranja podem aumentar os níveis plasmáticos de dienogest.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Oxigénio + Ácido ascórbico (vitamina C)

Observações: Não foram descritas quaisquer interações com o Oxigénio. Descrevem-se a seguir as interações com oxigénio 100% v/v. Desconhece-se se estas poderão também estar associadas ao oxigénio 22% v/v.
Interações: Além disso, pode verificar-se um aumento da toxicidade por oxigénio no hipertiroidismo e na deficiência de vitamina C, E ou glutationa.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Cloromadinona + Etinilestradiol + Ácido ascórbico (vitamina C)

Observações: A interação do etinilestradiol, com outros medicamentos, pode aumentar ou reduzir as concentrações séricas de etinilestradiol. Em caso de necessidade de tratamento prolongado com essas subtâncias ativas, devem ser utilizados métodos contracetivos não hormonais. Concentrações séricas reduzidas de etinilestradiol podem aumentar as hemorragias intracíclicas e as perturbações dos ciclos, e reduzir a eficácia contracetiva de Cloromadinona / Etinilestradiol; concentrações séricas aumentadas de etinilestradiol podem aumentar a frequência e a gravidade dos efeitos indesejáveis.
Interações: Os seguintes medicamentos/substâncias ativas podem aumentar as concentrações séricas de etinilestradiol: Substâncias que inibem a sulfatação do etinilestradiol na parede intestinal, por exemplo ácido ascórbico ou paracetamol Atorvastatina (aumenta a AUC do etinilestradiol em 20%) Substâncias que inibem as enzimas microssomais hepáticas, tais como, antimicóticos imidazólicos (por exemplo fluconazol), indinavir ou troleandomicina.

Cianocobalamina (57Co) + Ácido ascórbico (vitamina C)

Observações: N.D.
Interações: O ascorbato, in vitro, pode destruir a cobalamina mas não há evidências do efeito in vivo.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Sulfato ferroso + Ácido ascórbico (vitamina C)

Observações: N.D.
Interações: A administração concomitante de vitamina C aumenta a absorção dos sais de ferro.

Cianocobalamina (Cobalamina, Vitamina B12) + Ácido ascórbico (vitamina C)

Observações: N.D.
Interações: O ascorbato, in vitro, pode destruir a cobalamina mas não há evidências do efeito in vivo.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Ferritina + Ácido ascórbico (vitamina C)

Observações: A absorção do ferro é inibida pela ingestão de ovos ou leite. Café ou chá consumidos durante uma refeição ou uma hora após uma refeição podem inibir significativamente a absorção do ferro. Não foi determinado o seu significado clínico.
Interações: A administração concomitante de vitamina C aumenta a absorção dos sais de ferro.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Ferro + Ácido ascórbico (vitamina C)

Observações: N.D.
Interações: A administração concomitante de vitamina C aumenta a absorção dos sais de ferro.

Selenito de sódio + Ácido ascórbico (vitamina C)

Observações: N.D.
Interações: Quando preparamos uma solução para perfusão de Selenito de sódio injectável como suplemento, devemos certificar-nos de que o valor do PH não baixa para valores inferiores a 7.0 e que a solução não é misturada com agentes redutores (p. Ex Vitamina C), pois pode ocorrer precipitação do selénio. O elemento selénio não é solúvel em meio aquoso e não apresenta disponibilidade biológica.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Gluconato férrico e sódico + Ácido ascórbico (vitamina C)

Observações: A absorção do ferro é inibida pela ingestão de ovos ou leite. Café ou chá consumidos durante uma refeição ou uma hora após uma refeição podem inibir significativamente a absorção do ferro. Não foi determinado o seu significado clínico.
Interações: A administração concomitante de vitamina C aumenta a absorção dos sais de ferro.

Hidróxido de alumínio + Hidróxido de magnésio + Ácido ascórbico (vitamina C)

Observações: N.D.
Interações: Os antiácidos contendo alumínio podem impedir a absorção adequada de outros medicamentos: antagonistas H-2, atenolol, bifosfonatos, cloroquina, cetoconazol, ciclinas, diflunisal, digoxina, etambutol, fluoroquinolonas, fluoreto de sódio, glucocorticóides, indometacina, isoniazida, lincosamidas, metoprolol, neurolépticos, fenotiazinas, penicilamina, propranolol, sais de ferro. Recomenda-se alternar a administração destes medicamentos e do Hidróxido de alumínio/Hidróxido de magnésio com pelo menos 2 horas de intervalo (4 horas para as fluoroquinolonas) a fim de minimizar a ocorrência de interações indesejáveis. Os sais de citrato e o ácido ascórbico poderão aumentar a absorção de alumínio.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Proteínosuccinilato de ferro + Ácido ascórbico (vitamina C)

Observações: N.D.
Interações: A absorção de ferro pode ser aumentada pela administração simultânea de doses superiores a 200 mg de Ácido ascórbico ou pode ser reduzida por administração conjunta de antiácidos. O Cloranfenicol pode atrasar a resposta ao produto.

Heparina sódica + Ácido ascórbico (vitamina C)

Observações: N.D.
Interações: Inibição do efeito da heparina: O efeito da heparina pode ser inibido por: - ácido ascórbico, - anti-histamínicos, - digitálicos (glicósidos cardíacos), tetraciclinas,

Deferriprona + Ácido ascórbico (vitamina C)

Observações: Devido ao desconhecimento do mecanismo da neutropenia induzida pelo deferriprona, os doentes não devem tomar medicamentos que se saibam estarem associados à neutropenia ou que possam provocar agranulocitose. Não foram notificadas quaisquer interações entre a deferriprona e outros medicamentos.
Interações: A segurança do uso simultâneo de deferriprona e vitamina C não foi formalmente estudada. Com base no relato da interacção adversa que pode ocorrer entre a deferoxamina e a vitamina C, deve ter-se cuidado durante a administração simultânea de deferriprona e vitamina C.

Ácido ascórbico (vitamina C) + Antiácidos

Observações: N.D.
Interações: A administração concomitante de antiácidos contendo alumínio pode aumentar a eliminação renal do alumínio. Não é recomendada a administração simultânea de antiácidos e ácido ascórbico, particularmente em doentes com insuficiência renal.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Ácido ascórbico (vitamina C) + Hidróxido de Alumínio

Observações: N.D.
Interações: A administração concomitante de antiácidos contendo alumínio pode aumentar a eliminação renal do alumínio.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Ácido ascórbico (vitamina C) + Salicilatos

Observações: N.D.
Interações: A administração concomitante de salicilatos pode aumentar a eliminação renal de ácido ascórbico.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Ácido ascórbico (vitamina C) + Desferroxamina

Observações: N.D.
Interações: A administração concomitante de deferoxamina pode potenciar a toxicidade do ferro nos tecidos, particularmente no coração, resultando em descompensação cardíaca.

Ácido ascórbico (vitamina C) + Testes Laboratoriais/Diagnóstico

Observações: N.D.
Interações: O ácido ascórbico em concentrações elevadas interfere com diversos testes laboratoriais químicos e clínicos (glucose, ácido úrico, creatinina, fosfato inorgânico). Tais concentrações podem ser atingidas na urina após a administração de doses elevadas. Também a pesquisa de sangue oculto nas fezes pode dar resultados falso- negativos depois da administração de doses elevadas. Na generalidade, a deteção química baseada em reações colorimétricas pode ser afetada.
 Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Ácido ascórbico (vitamina C) + Indinavir

Observações: N.D.
Interações: A administração de doses elevadas de ácido ascórbico pode reduzir as concentrações plasmáticas do indinavir.

Metadona + Ácido ascórbico (vitamina C)

Observações: n.d.
Interações: Interações farmacocinéticas: Produtos que afetam a acidez da urina: A metadona é uma base fraca. Os acidificantes da urina (como cloreto de amónio e ácido ascórbico) podem aumentar a depuração renal da metadona. Aos doentes que são tratados com metadona recomenda-se que evitem produtos que contenham cloreto de amónio.

Acetato de zinco + Ácido ascórbico (vitamina C)

Observações: N.D.
Interações: Outros agentes anti-cobre: Foram realizados estudos farmacodinâmicos em doentes com doença de Wilson utilizando uma conjugação de Acetato de zinco (50mg três vezes ao dia) com ácido ascórbico (1g uma vez ao dia), penicilamina (250mg quatro vezes ao dia) e trientina (250mg quatro vezes ao dia). Os estudos não demonstraram qualquer efeito global significativo no equilíbrio do cobre apesar de ter sido detectada uma ligeira interacção do zinco com os agentes quelantes (penicilamina e trientina) com uma excreção de cobre diminuída pela via fecal, mas aumentada pela via urinária em comparação com uma monoterapia com zinco. Este facto é provavelmente devido a algum grau de complexação do zinco pelo agente quelante, com a consequente redução do efeito de ambas as substâncias activas. Na transição de um doente em tratamento com agentes quelantes para uma terapêutica de manutenção com este medicamento, o tratamento com agentes quelantes deve ser mantido e co-administrado durante 2 a 3 semanas uma vez que este é o tempo que o tratamento com zinco demora a produzir uma indução máxima da metalotioneína e um bloqueamento completo da absorção do cobre. Entre a administração do tratamento com o agente quelante e este medicamento deve decorrer pelo menos 1hora.
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica.
Informação revista e atualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Outubro de 2017