Acemetacina

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI com Advertência na Insuficiência Hepática DCI com Advertência na Insuficiência Renal DCI/Medicamento Sujeito a Receita Médica (a ausência deste simbolo pressupõe Medicamento Não Sujeito a Receita Médica)
O que é
A Acemetacina é um fármaco pertencente ao grupo dos antiinflamatórios não estereoides. (AINEs).

É derivado indolacético e age inibindo a ação da enzima ciclooxigenase, fulcral na cadeia do ácido araquidónico, permitindo diminuir assim a formação de prostaciclinas e tromboxanos.
Usos comuns
Artrite reumatóide, osteoartrose, inflamações reumáticas.
Tipo
Sem informação.
História
Sem informação.
Indicações
Utilizado no tratamento de situações dolorosas / inflamatórias agudas ou crónicas ou de agudizações de patologia crónica, nomeadamente: 
- Afeções reumatismais (artrite reumatoide, espondilartrites seronegativas); 
- Tendinites, tenossinovites, bursites; 
- Crises agudas de gota, lumbago, ciática; 
- Osteoartrose raquidiana e periférica; 
- Situações traumáticas (distensões, entorses, contusões).
Classificação CFT
09.01.05     Derivados do indol e do indeno
Mecanismo De Ação
A Acemetacina é um anti-inflamatório não esteróide do grupo dos derivados indólicos.

A indometacina, fármaco padrão deste grupo, é dos anti-inflamatórios mais extensamente estudados, mantendo-se como referência nos ensaios de novos anti-inflamatórios.

Este largo uso permite documentar a sua eficácia, bem como a apreciável incidência de efeitos indesejáveis que ocorre com a utilização da indometacina.

A acemetacina é um derivado indólico, sintetizado com o objectivo de reduzir a incidência destes efeitos indesejáveis, mantendo a sua eficácia.

A vastíssima experiência clínica acumulada com o seu emprego, bem como a bibliografia científica que a consagra, confirmam a realização desse desiderato.

As acções farmacológicas mais importantes da Acemetacina são as que se referem em seguida.

A Acemetacina exibe uma actividade anti-inflamatória mais intensa do que a indometacina.

A DE50 (dose eficaz 50) é de 1-4 vezes a da indometacina nos modelos experimentais estudados - nistatina, concavalina A, leveduras, formol, carragenina, caulino.

O mesmo se verifica na artrite por adjuvante de Freund e no teste de Mizushima.

A Acemetacina é, pelo contrário, muito pouco potente como inibidor da síntese de prostaglandinas (cerca de 30 vezes menos potente do que a indometacina).

A actividade anti-inflamatória resulta do somatório de várias acções que este derivado indólico exerce em diversas fases da reacção inflamatória, produzindo inibição de libertação de enzimas lisossómicas, da activação de enzimas proteolíticas, da libertação de histamina dos mastócitos, da libertação de bradicinina e da serotonina, do complemento, da exsudação e da migração leucocitária.

Produz ainda inibição do sistema da cicloxigenase, com acção preferencial sobre a COX2.

A acção analgésica está também bem documentada pela prova de benzoquinona e pelo teste de Randall Selitto, bem como por numerosos estudos clínicos.

A administração crónica não condiciona tolerância nem dependência.
Posologia Orientativa
Via oral: 60 a 90 mg, 1 a 2 vezes/dia.
Administração
Via oral.
As cápsulas devem ser ingeridas inteiras, com um pouco de líquido, de preferência após ingestão de algum alimento.
Contraindicações
Porfiria; doença inflamatória intestinal; úlcera activa. Gravidez e aleitamento.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
São frequentes, nomeadamente as cefaleias, mas estão descritas outras manifestações neurológicas e psiquiátricas.

Há risco de hemorragia digestiva, em Doentes hipocoagulados, devido ao seu efeito antiagregante plaquetário.

O sulindac é um derivado do indeno que determina menor incidência de efeitos digestivos e cefaleias, estando no entanto descritas hepatotoxicidade e depressão medular.

A Acemetacina é um éster da indometacina, mais potente, que determina menor incidência de efeitos indesejáveis.
Advertências
Gravidez
Gravidez:Ver Anti-inflamatórios não esteróides. Risco fetal desconhecido, por falta de estudos alargados. 1º e 2º trimestre: se for estritamente necessário. 3º trimestre: Contraindicado
Aleitamento
Aleitamento:Evitar.
Insuf. Hepática
Insuf. Hepática:Ver AINEs.
Insuf. Renal
Insuf. Renal:Ver AINEs.
Precauções Gerais
Têm sido notificados com todos os AINE casos de hemorragia, ulceração e perfuração gastrointestinal potencialmente fatais, em várias fases do tratamento, associados ou não a sintomas de alerta ou história de eventos gastrointestinais graves.

O risco de hemorragia, ulceração ou perfuração é maior com doses mais elevadas de AINE, em Doentes com história de úlcera péptica, especialmente associada a hemorragia ou perfuração em Doentes idosos.

Nestas situações os Doentes devem ser instruídos no sentido de informar o seu Médico assistente sobre a ocorrência de sintomas abdominais e de hemorragia digestiva, sobretudo nas fases iniciais do tratamento.

Os efeitos indesejáveis podem ser minimizados utilizando a menor dose eficaz durante o menor período de tempo necessário para controlar a sintomatologia.

Em caso de hemorragia gastrointestinal ou ulceração em Doentes a tomar Acemetacina o tratamento deve ser interrompido.

A Acemetacina deve ser administrado com precaução em doentes com história de doença inflamatória do intestino (colite ulcerosa, doença de Crohn) na medida em que estas situações podem ser exacerbadas.

Têm sido muito raramente notificadas reações adversas cutâneas graves, algumas das quais fatais, incluindo dermatite esfoliativa, síndroma de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica, associadas à administração de AINE.

Aparentemente o risco de ocorrência destas reações é maior no início do tratamento, sendo que na maioria dos casos estas reações se manifestam durante o primeiro mês de tratamento, pelo que a Acemetacina deve ser interrompida aos primeiros sinais de rash, lesões mucosas, ou outras manifestações de hipersensibilidade.

Os medicamentos contendo Acemetacina podem estar associados a um pequeno aumento do risco de ataque cardíaco (enfarte do miocárdio) ou Acidente Vascular Cerebral (AVC).

O risco é maior em doses mais elevadas e em tratamentos mais prolongados.

Não deve ser excedida a dose recomendada nem o tempo de duração do tratamento.

Se tem problemas cardíacos, sofreu um AVC ou pensa que pode estar em risco de vir a sofrer destas situações (por exemplo se tem pressão sanguínea elevada, diabetes, elevados níveis de colesterol ou se é fumador) deverá aconselhar-se sobre o tratamento com o seu Médico ou Farmacêutico.

Asma pré-existente
As reações aos AINE, como exacerbações asmáticas, edema de Quincke ou urticária, são mais frequentes em Doentes com asma, rinite alérgica sazonal, inflamação da mucosa nasal (i.e. pólipos nasais), doenças pulmonares obstrutivas crónicas ou infeções crónicas do trato respiratório (especialmente se ligadas a sintomas similares a rinite alérgica) do que noutros Doentes.

Assim, é recomendada precaução especial nestes Doentes (medidas de emergência).

Isto é aplicável também a Doentes que apresentem manifestações alérgicas, tais como reações cutâneas, prurido ou urticária, a outras substâncias.

A Acemetacina deve apenas ser utilizado após uma avaliação cuidada do benefíciorisco em Doentes com lupus eritematoso sistémico (LES) ou doenças mistas do tecido conjuntivo pois pode existir um risco aumentado de meningite asséptica.

A Acemetacina não deve ser usado em doses maiores do que as recomendadas.

O uso de Acemetacina não é recomendado em crianças e adolescentes com idade inferior a 14 anos.

A administração concomitante de Acemetacina com outros AINE, incluindo inibidores seletivos da ciclooxigenase-2, deve ser evitada.

Podem ocorrer alterações oculares, mais frequentes em Doentes com artrite reumatoide, pelo que em casos de utilização prolongada devem ser efetuadas observações oftalmológicas periódicas e o tratamento descontinuado, caso ocorra alguma manifestação.

Tem sido reportada hipercaliémia em Doentes medicados com indometacina e Acemetacina, fator que deve ser considerado em situações em que se utilize diuréticos poupadores de potássio.
Cuidados com a Dieta
Tomar preferencialmente às refeições.
Terapêutica Interrompida
Não tome uma dose a dobrar para compensar uma cápsula que se esqueceu de tomar.

Se for omitida a toma de uma dose, deve ser ingerida a toma seguinte, conforme o esquema posológico inicial.
Cuidados no Armazenamento
Conservar a temperatura inferior a 25ºC. Manter fora do alcance e da vista das crianças.
Espetro de Suscetibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Acemetacina + Lítio

Observações: N.D.
Interações: Podem aumentar as concentrações plasmáticas de lítio, da digoxina e do metotrexato.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Acemetacina + Digoxina

Observações: N.D.
Interações: Podem aumentar as concentrações plasmáticas de lítio, da digoxina e do metotrexato.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Acemetacina + Metotrexato

Observações: N.D.
Interações: Podem aumentar as concentrações plasmáticas de lítio, da digoxina e do metotrexato.

Acemetacina + Antihipertensores

Observações: N.D.
Interações: Podem interferir com o efeito dos diuréticos e de antihipertensores.

Acemetacina + Diuréticos

Observações: N.D.
Interações: Podem interferir com o efeito dos diuréticos e de antihipertensores.
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica.
Informação revista e atualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Outubro de 2017