Abemaciclib
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
N-[5-[(4-ethylpiperazin-1-yl)methyl]pyridin-2-yl]-5-fluoro-4-(7-fluoro-2-methyl-3-propan-2-ylbenzimidazol-5-yl)pyrimidin-2-amine
Número CAS
Sem informação.
PubChem
46220502
DrugBank
DB12001
ChemSpider
29340700
Código ATC
L01X
|
L01XE
DCB
11621
UNII
60UAB198HK
KEGG
D10688
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
CHEMBL3301610
Fórmula química
C27H32F2N8
Massa molar
506.606 g/mol
SMILES
CCN1CCN(CC1)CC2=CN=C(C=C2)NC3=NC=C(C(=N3)C4=CC5=C(C(=C4)F)N=C(N5C(C)C)C)F
InChI
InChI=1S/C27H32F2N8/c1-5-35-8-10-36(11-9-35)16-19-6-7-24(30-14-19)33-27-31-15-22(29)25(34-27)20-12-21(28)26-23(13-20)37(17(2)3)18(4)32-26/h6-7,12-15,17H,5,8-11,16H2,1-4H3,(H,30,31,33,34)
Key
UZWDCWONPYILKI-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
Biodisponibilidade absoluta média de aproximadamente 45%.
Metabolismo
O metabolismo hepático é a principal via de depuração do abemaciclib. O abemaciclib é metabolizado em vários metabólitos, principalmente pelo citocromo P450, (CYP) 3A4. A biotransformação primária é a hidroxilação para um metabólito que circula com uma AUC de 77% do fármaco inicial.
Adicionalmente, os metabólitos N-desetil e N-desetil-hidróxido circulam com AUCs de 39% e 15% do fármaco inicial. Estes metabólitos circulantes são activos, com potência semelhante ao abemaciclib
Adicionalmente, os metabólitos N-desetil e N-desetil-hidróxido circulam com AUCs de 39% e 15% do fármaco inicial. Estes metabólitos circulantes são activos, com potência semelhante ao abemaciclib
Semi-Vida
A semi-vida de eliminação plasmática média para o abemaciclib nos doentes foi de 24,8 horas (52,1% CV).
Ligação plasmática
O abemaciclib apresenta uma forte ligação às proteínas plasmáticas nos seres humanos (fração de ligação média de aproximadamente 96% a 98%).
Excreção
Após uma dose oral única de 150 mg de abemaciclib radiomarcado, aproximadamente 81% da dose total foi recuperada nas fezes, enquanto que 3% da dose foi detectada na urina.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Verzenios
Licença
Eli Lilly Nederland, B.V.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM restrita.
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 12 de Abril de 2022
