Abemaciclib

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI com Advertência na Condução
O que é
O abemaciclib é um medicamento contra o cancro que interfere com o crescimento e disseminação das células cancerígenas no organismo.

O abemaciclib é utilizado para tratar o cancro da mama avançado associado a hormonas. O abemaciclib é utilizado para esta condição apenas se o seu tumor for negativo para uma proteína denominada receptor 2 do factor de crescimento epidérmico humano (HER2). A proteína HER2 pode acelerar o crescimento de células cancerígenas.

O abemaciclib é por vezes administrado com outros medicamentos para o cancro.
Usos comuns
Abemaciclib é indicado para o tratamento de mulheres com cancro da mama metastático ou localmente avançado com receptor hormonal (HR) positivo e receptor do factor de crescimento epidérmico humano tipo 2 (HER2-) negativo em combinação com um inibidor da aromatase ou fulvestrant como terapêutica endócrina inicial, ou em mulheres que receberam anteriormente uma terapêutica endócrina.

No caso de mulheres pré- ou perimenopáusicas, a terapêutica endócrina deve ser combinada com um agonista da hormona de libertação da hormona luteinizante (LHRH).
Tipo
Molécula pequena.
História
Abemaciclib foi designado como uma terapia revolucionária para o cancro de mama pela Food and Drug Administration (FDA) dos EUA em outubro de 2015.
Em 28 de setembro de 2017, foi aprovado para uso nos Estados Unidos pelo FDA para o tratamento de certos cancros de mama.
Indicações
O abemaciclib é utilizado para tratar o cancro da mama avançado associado a hormonas.
Classificação CFT

16.1.8 : Inibidores das tirosinacinases

Mecanismo De Acção
O abemaciclib é um potente e selectivo inibidor das quinases dependentes da ciclina 4 e 6 (CDK4 e CDK6) e é muito activo contra a ciclina D1/CDK4 em ensaios enzimáticos.
O abemaciclib evita a fosforilação da proteína do retinoblastoma (Rb), bloqueando a progressão do ciclo celular da G1 para a fase-S da divisão celular, levando à supressão do crescimento do tumor.
Em linhas celulares de cancro da mama positivas ao receptor de estrogénio, a inibição alvo obtida com abemaciclib evitou o rebound da fosforilação do Rb resultando em senescência celular e apoptose.
In vitro, linhas celulares de cancro Rb-negativo e Rb-reduzido são geralmente menos sensíveis ao abemaciclib.
Nos modelos de xenoenxertos em caso de cancro da mama, o abemaciclib administrado diariamente sem interrupção, em concentrações clinicamente relevantes em monoterapia ou em combinação com antiestrogénios, resultaram na redução do tamanho do tumor.
Posologia Orientativa
Como terapia combinada: 150 mg por via oral duas vezes ao dia
- Como Monoterapia: 200 mg por via oral duas vezes ao dia
- Duração da Terapia: Até progressão da doença ou toxicidade inaceitável.
Administração
A terapêutica com Abemaciclib deve ser iniciada e supervisionada por médicos com experiência na utilização de terapêuticas anticancerígenas.

Abemaciclib é de administração oral.

A dose pode ser tomada com ou sem alimentos. Não deve ser tomado com toranja ou sumo de toranja.

Os doentes devem tomar as doses aproximadamente à mesma hora, todos os dias.

O comprimido deve ser engolido inteiro (os doentes não devem mastigar, esmagar ou partir os comprimidos antes de os engolir).
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao Abemaciclib.

Abemaciclib não pode ser utilizado em crianças nem adolescentes com menos de 18 anos de idade.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Contacte o médico de imediato se tiver qualquer um dos seguintes:
- Sintomas tais como arrepios e febre. Estes podem ser um sinal de um nível baixo de glóbulos brancos (que pode afectar mais que 1 em 10 pessoas) e deve ser tratado imediatamente. Se tiver tosse, febre e dificuldade em respirar ou dor no peito, poderá ser um sinal de infecção pulmonar.

Infecções graves ou que coloquem a vida em risco são pouco frequentes (podem afectar até 1 em 100 pessoas)
- Pernas inchadas e doridas, dor no peito, falta de ar, respiração acelerada e ritmo do coração rápido, uma vez que estes podem ser sinais de coágulos nas veias (que pode afectar até 1 em 10 pessoas).
- Diarreia (que pode afectar mais de 1 em 10 pessoas)

Outros efeitos secundários com Abemaciclib podem incluir:

Efeitos secundários muito frequentes (podem afectar mais de 1 em 10 pessoas)
- Infecções
- Diminuição no número de glóbulos brancos, glóbulos vermelhos e plaquetas
- Boca seca
- Inflamação da boca e lábios, náuseas (sentir-se doente), vómitos
- Diminuição do apetite
- Alteração do paladar
- Queda de cabelo
- Cansaço
- Tonturas
- Comichão
- Erupção na pele
- Alterações nas análises ao sangue e fígado

Efeitos secundários frequentes (podem afectar até 1 em 10 pessoas)
- Olhos lacrimejantes
- Fraqueza muscular
- Pele seca
Advertências
Gravidez
Gravidez
Gravidez:Abemaciclib não é recomendado durante a gravidez e em mulheres com potencial para engravidar que não utilizam métodos contraceptivos.
Aleitamento
Aleitamento
Aleitamento:As doentes tratadas com abemaciclib não devem amamentar.
Condução
Condução
Condução:No caso de terem fadiga e tonturas durante o tratamento com Abemaciclib, os doentes devem ser aconselhados a ter precaução quando conduzirem ou utilizarem máquinas.
Precauções Gerais
Foi notificada neutropenia em doentes tratados com abemaciclib. É recomendada uma alteração da dose para os doentes que desenvolvam neutropenia de Grau 3 ou 4. Acontecimentos fatais ocorreram em <1% dos doentes. Os doentes devem ser aconselhados a notificar, ao seu profissional de saúde, qualquer episódio de febre.

Foram notificadas infecções em maior escala em doentes tratados com abemaciclib e terapêutica endócrina do que em doentes tratados com placebo e terapêutica endócrina. Foi notificada infecção do pulmão em doentes tratados com abemaciclib sem neutropenia concomitante. Acontecimentos fatais ocorreram em <1% dos doentes.
Os doentes devem ser monitorizados para detectar sinais e sintomas de infecção e tratados como clinicamente apropriado.

Foram notificados acontecimentos tromboembólicos venosos em 5,3% dos doentes tratados com abemaciclib mais fulvestrant ou inibidores da aromatase, comparativamente aos 0,8% dos doentes tratados com placebo mais fulvestrant ou inibidores da aromatase. Os doentes devem ser monitorizados para detectar sinais e sintomas de trombose venosa profunda (TVP) e embolia pulmonar e tratados como clinicamente apropriado.

Foram notificados aumentos na ALT e na AST em doentes tratados com abemaciclib. Com base no nível do aumento da ALT ou da AST, pode ser necessária uma alteração da dose de abemaciclib.

A diarreia é a reacção adversa mais frequente. Nos estudos clínicos, o tempo mediano até ao primeiro acontecimento de diarreia foi aproximadamente 6 a 8 dias, e a duração mediana da diarreia foi de 9 a 12 dias (Grau 2) e 6 a 8 dias (Grau 3). A diarreia pode estar associada a desidratação. Os doentes devem iniciar o tratamento com agentes antidiarreicos, como a loperamida, ao primeiro sinal de fezes moles, aumentar a ingestão oral de líquidos e informar o médico. É recomendada uma alteração da dose para os doentes que desenvolvam diarreia ≥ Grau 2.

A utilização concomitante de indutores da CYP3A4 deve ser evitada, devido ao risco de eficácia reduzida do abemaciclib.

Não existem dados disponíveis sobre a eficácia e segurança de abemaciclib em doentes com crise visceral.
Cuidados com a Dieta
Pode tomar com ou sem comida.

Evite ingerir toranja ou sumo de toranja enquanto estiver a tomar este medicamento, uma vez que estes podem aumentar a concentração de Abemaciclib no sangue.
Terapêutica Interrompida
Se vomitar depois de tomar a dose ou se esquecer dela, tome a dose seguinte, à hora normal.
Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar ou que vomitou.
Cuidados no Armazenamento
Este medicamento não necessita de condições especiais de conservação.

Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.

Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Não recomendado/Evitar

Abemaciclib Inibidores do CYP3A4

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de outros medicamentos na farmacocinética do abemaciclib O abemaciclib é principalmente metabolizado pela CYP3A4. Inibidores da CYP3A4 A co-administração de abemaciclib com inibidores da CYP3A4 pode aumentar as concentrações plasmáticas do abemaciclib. Em doentes com cancro metastático e/ou avançado, a co-administração do inibidor da CYP3A4 claritromicina resultou num aumento de 3,4-vezes na exposição plasmática de abemaciclib e num aumento de 2.5-vezes na exposição plasmática combinada livre ajustada à potência de abemaciclib e dos seus metabólitos ativos. A utilização de inibidores fortes da CYP3A4 em conjunto com o abemaciclib deve ser evitada. Se é necessário coadministrar inibidores fortes da CYP3A4, a dose de abemaciclib deve ser reduzida, seguida por uma monitorização cuidadosa da toxicidade. Exemplos de inibidores fortes da CYP3A4 incluem, mas não se limitam: claritromicina, itraconazol, cetoconazol, lopinavir/ritonavir, posaconazol ou o voriconazol. Evitar a ingestão de toranja ou sumo de toranja. Para doentes tratados com inibidores CYP3A4 fracos ou moderados, não é necessário um ajuste de dose. No entanto, deve existir, uma monitorização atenta dos sinais de toxicidade. - Inibidores do CYP3A4
Não recomendado/Evitar

Abemaciclib Claritromicina

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de outros medicamentos na farmacocinética do abemaciclib O abemaciclib é principalmente metabolizado pela CYP3A4. Inibidores da CYP3A4 A co-administração de abemaciclib com inibidores da CYP3A4 pode aumentar as concentrações plasmáticas do abemaciclib. Em doentes com cancro metastático e/ou avançado, a co-administração do inibidor da CYP3A4 claritromicina resultou num aumento de 3,4-vezes na exposição plasmática de abemaciclib e num aumento de 2.5-vezes na exposição plasmática combinada livre ajustada à potência de abemaciclib e dos seus metabólitos ativos. A utilização de inibidores fortes da CYP3A4 em conjunto com o abemaciclib deve ser evitada. Se é necessário coadministrar inibidores fortes da CYP3A4, a dose de abemaciclib deve ser reduzida, seguida por uma monitorização cuidadosa da toxicidade. Exemplos de inibidores fortes da CYP3A4 incluem, mas não se limitam: claritromicina, itraconazol, cetoconazol, lopinavir/ritonavir, posaconazol ou o voriconazol. Evitar a ingestão de toranja ou sumo de toranja. Para doentes tratados com inibidores CYP3A4 fracos ou moderados, não é necessário um ajuste de dose. No entanto, deve existir, uma monitorização atenta dos sinais de toxicidade. - Claritromicina
Não recomendado/Evitar

Abemaciclib Itraconazol

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de outros medicamentos na farmacocinética do abemaciclib O abemaciclib é principalmente metabolizado pela CYP3A4. Inibidores da CYP3A4 A co-administração de abemaciclib com inibidores da CYP3A4 pode aumentar as concentrações plasmáticas do abemaciclib. Em doentes com cancro metastático e/ou avançado, a co-administração do inibidor da CYP3A4 claritromicina resultou num aumento de 3,4-vezes na exposição plasmática de abemaciclib e num aumento de 2.5-vezes na exposição plasmática combinada livre ajustada à potência de abemaciclib e dos seus metabólitos ativos. A utilização de inibidores fortes da CYP3A4 em conjunto com o abemaciclib deve ser evitada. Se é necessário coadministrar inibidores fortes da CYP3A4, a dose de abemaciclib deve ser reduzida, seguida por uma monitorização cuidadosa da toxicidade. Exemplos de inibidores fortes da CYP3A4 incluem, mas não se limitam: claritromicina, itraconazol, cetoconazol, lopinavir/ritonavir, posaconazol ou o voriconazol. Evitar a ingestão de toranja ou sumo de toranja. Para doentes tratados com inibidores CYP3A4 fracos ou moderados, não é necessário um ajuste de dose. No entanto, deve existir, uma monitorização atenta dos sinais de toxicidade. - Itraconazol
Não recomendado/Evitar

Abemaciclib Cetoconazol

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de outros medicamentos na farmacocinética do abemaciclib O abemaciclib é principalmente metabolizado pela CYP3A4. Inibidores da CYP3A4 A co-administração de abemaciclib com inibidores da CYP3A4 pode aumentar as concentrações plasmáticas do abemaciclib. Em doentes com cancro metastático e/ou avançado, a co-administração do inibidor da CYP3A4 claritromicina resultou num aumento de 3,4-vezes na exposição plasmática de abemaciclib e num aumento de 2.5-vezes na exposição plasmática combinada livre ajustada à potência de abemaciclib e dos seus metabólitos ativos. A utilização de inibidores fortes da CYP3A4 em conjunto com o abemaciclib deve ser evitada. Se é necessário coadministrar inibidores fortes da CYP3A4, a dose de abemaciclib deve ser reduzida, seguida por uma monitorização cuidadosa da toxicidade. Exemplos de inibidores fortes da CYP3A4 incluem, mas não se limitam: claritromicina, itraconazol, cetoconazol, lopinavir/ritonavir, posaconazol ou o voriconazol. Evitar a ingestão de toranja ou sumo de toranja. Para doentes tratados com inibidores CYP3A4 fracos ou moderados, não é necessário um ajuste de dose. No entanto, deve existir, uma monitorização atenta dos sinais de toxicidade. - Cetoconazol
Não recomendado/Evitar

Abemaciclib Lopinavir + Ritonavir

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de outros medicamentos na farmacocinética do abemaciclib O abemaciclib é principalmente metabolizado pela CYP3A4. Inibidores da CYP3A4 A co-administração de abemaciclib com inibidores da CYP3A4 pode aumentar as concentrações plasmáticas do abemaciclib. Em doentes com cancro metastático e/ou avançado, a co-administração do inibidor da CYP3A4 claritromicina resultou num aumento de 3,4-vezes na exposição plasmática de abemaciclib e num aumento de 2.5-vezes na exposição plasmática combinada livre ajustada à potência de abemaciclib e dos seus metabólitos ativos. A utilização de inibidores fortes da CYP3A4 em conjunto com o abemaciclib deve ser evitada. Se é necessário coadministrar inibidores fortes da CYP3A4, a dose de abemaciclib deve ser reduzida, seguida por uma monitorização cuidadosa da toxicidade. Exemplos de inibidores fortes da CYP3A4 incluem, mas não se limitam: claritromicina, itraconazol, cetoconazol, lopinavir/ritonavir, posaconazol ou o voriconazol. Evitar a ingestão de toranja ou sumo de toranja. Para doentes tratados com inibidores CYP3A4 fracos ou moderados, não é necessário um ajuste de dose. No entanto, deve existir, uma monitorização atenta dos sinais de toxicidade. - Lopinavir + Ritonavir
Não recomendado/Evitar

Abemaciclib Posaconazol

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de outros medicamentos na farmacocinética do abemaciclib O abemaciclib é principalmente metabolizado pela CYP3A4. Inibidores da CYP3A4 A co-administração de abemaciclib com inibidores da CYP3A4 pode aumentar as concentrações plasmáticas do abemaciclib. Em doentes com cancro metastático e/ou avançado, a co-administração do inibidor da CYP3A4 claritromicina resultou num aumento de 3,4-vezes na exposição plasmática de abemaciclib e num aumento de 2.5-vezes na exposição plasmática combinada livre ajustada à potência de abemaciclib e dos seus metabólitos ativos. A utilização de inibidores fortes da CYP3A4 em conjunto com o abemaciclib deve ser evitada. Se é necessário coadministrar inibidores fortes da CYP3A4, a dose de abemaciclib deve ser reduzida, seguida por uma monitorização cuidadosa da toxicidade. Exemplos de inibidores fortes da CYP3A4 incluem, mas não se limitam: claritromicina, itraconazol, cetoconazol, lopinavir/ritonavir, posaconazol ou o voriconazol. Evitar a ingestão de toranja ou sumo de toranja. Para doentes tratados com inibidores CYP3A4 fracos ou moderados, não é necessário um ajuste de dose. No entanto, deve existir, uma monitorização atenta dos sinais de toxicidade. - Posaconazol
Não recomendado/Evitar

Abemaciclib Voriconazol

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de outros medicamentos na farmacocinética do abemaciclib O abemaciclib é principalmente metabolizado pela CYP3A4. Inibidores da CYP3A4 A co-administração de abemaciclib com inibidores da CYP3A4 pode aumentar as concentrações plasmáticas do abemaciclib. Em doentes com cancro metastático e/ou avançado, a co-administração do inibidor da CYP3A4 claritromicina resultou num aumento de 3,4-vezes na exposição plasmática de abemaciclib e num aumento de 2.5-vezes na exposição plasmática combinada livre ajustada à potência de abemaciclib e dos seus metabólitos ativos. A utilização de inibidores fortes da CYP3A4 em conjunto com o abemaciclib deve ser evitada. Se é necessário coadministrar inibidores fortes da CYP3A4, a dose de abemaciclib deve ser reduzida, seguida por uma monitorização cuidadosa da toxicidade. Exemplos de inibidores fortes da CYP3A4 incluem, mas não se limitam: claritromicina, itraconazol, cetoconazol, lopinavir/ritonavir, posaconazol ou o voriconazol. Evitar a ingestão de toranja ou sumo de toranja. Para doentes tratados com inibidores CYP3A4 fracos ou moderados, não é necessário um ajuste de dose. No entanto, deve existir, uma monitorização atenta dos sinais de toxicidade. - Voriconazol
Não recomendado/Evitar

Abemaciclib Sumo de toranja

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de outros medicamentos na farmacocinética do abemaciclib O abemaciclib é principalmente metabolizado pela CYP3A4. Inibidores da CYP3A4 A co-administração de abemaciclib com inibidores da CYP3A4 pode aumentar as concentrações plasmáticas do abemaciclib. Em doentes com cancro metastático e/ou avançado, a co-administração do inibidor da CYP3A4 claritromicina resultou num aumento de 3,4-vezes na exposição plasmática de abemaciclib e num aumento de 2.5-vezes na exposição plasmática combinada livre ajustada à potência de abemaciclib e dos seus metabólitos ativos. A utilização de inibidores fortes da CYP3A4 em conjunto com o abemaciclib deve ser evitada. Se é necessário coadministrar inibidores fortes da CYP3A4, a dose de abemaciclib deve ser reduzida, seguida por uma monitorização cuidadosa da toxicidade. Exemplos de inibidores fortes da CYP3A4 incluem, mas não se limitam: claritromicina, itraconazol, cetoconazol, lopinavir/ritonavir, posaconazol ou o voriconazol. Evitar a ingestão de toranja ou sumo de toranja. Para doentes tratados com inibidores CYP3A4 fracos ou moderados, não é necessário um ajuste de dose. No entanto, deve existir, uma monitorização atenta dos sinais de toxicidade. - Sumo de toranja
Não recomendado/Evitar

Abemaciclib Toranja

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de outros medicamentos na farmacocinética do abemaciclib O abemaciclib é principalmente metabolizado pela CYP3A4. Inibidores da CYP3A4 A co-administração de abemaciclib com inibidores da CYP3A4 pode aumentar as concentrações plasmáticas do abemaciclib. Em doentes com cancro metastático e/ou avançado, a co-administração do inibidor da CYP3A4 claritromicina resultou num aumento de 3,4-vezes na exposição plasmática de abemaciclib e num aumento de 2.5-vezes na exposição plasmática combinada livre ajustada à potência de abemaciclib e dos seus metabólitos ativos. A utilização de inibidores fortes da CYP3A4 em conjunto com o abemaciclib deve ser evitada. Se é necessário coadministrar inibidores fortes da CYP3A4, a dose de abemaciclib deve ser reduzida, seguida por uma monitorização cuidadosa da toxicidade. Exemplos de inibidores fortes da CYP3A4 incluem, mas não se limitam: claritromicina, itraconazol, cetoconazol, lopinavir/ritonavir, posaconazol ou o voriconazol. Evitar a ingestão de toranja ou sumo de toranja. Para doentes tratados com inibidores CYP3A4 fracos ou moderados, não é necessário um ajuste de dose. No entanto, deve existir, uma monitorização atenta dos sinais de toxicidade. - Toranja
Não recomendado/Evitar

Abemaciclib Indutores do CYP3A4

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de outros medicamentos na farmacocinética do abemaciclib O abemaciclib é principalmente metabolizado pela CYP3A4. Indutores da CYP3A4 A co-administração de abemaciclib com o indutor forte da CYP3A4 rifampicina diminuiu a concentração plasmática de abemaciclib em 95% e a concentração plasmática de abemaciclib livre ajustada à potência mais dos seus metabólitos ativos em 77% com base na AUC0-∞. A utilização concomitante de indutores fortes da CYP3A4 (incluem, mas não se limitam: carbamazepina, fenitoína, rifampicina e hipericão) deve ser evitada, devido ao risco de eficácia reduzida do abemaciclib. - Indutores do CYP3A4
Não recomendado/Evitar

Abemaciclib Rifampicina (rifampina)

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de outros medicamentos na farmacocinética do abemaciclib O abemaciclib é principalmente metabolizado pela CYP3A4. Indutores da CYP3A4 A co-administração de abemaciclib com o indutor forte da CYP3A4 rifampicina diminuiu a concentração plasmática de abemaciclib em 95% e a concentração plasmática de abemaciclib livre ajustada à potência mais dos seus metabólitos ativos em 77% com base na AUC0-∞. A utilização concomitante de indutores fortes da CYP3A4 (incluem, mas não se limitam: carbamazepina, fenitoína, rifampicina e hipericão) deve ser evitada, devido ao risco de eficácia reduzida do abemaciclib. - Rifampicina (rifampina)
Não recomendado/Evitar

Abemaciclib Carbamazepina

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de outros medicamentos na farmacocinética do abemaciclib O abemaciclib é principalmente metabolizado pela CYP3A4. Indutores da CYP3A4 A co-administração de abemaciclib com o indutor forte da CYP3A4 rifampicina diminuiu a concentração plasmática de abemaciclib em 95% e a concentração plasmática de abemaciclib livre ajustada à potência mais dos seus metabólitos ativos em 77% com base na AUC0-∞. A utilização concomitante de indutores fortes da CYP3A4 (incluem, mas não se limitam: carbamazepina, fenitoína, rifampicina e hipericão) deve ser evitada, devido ao risco de eficácia reduzida do abemaciclib. - Carbamazepina
Não recomendado/Evitar

Abemaciclib Fenitoína

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de outros medicamentos na farmacocinética do abemaciclib O abemaciclib é principalmente metabolizado pela CYP3A4. Indutores da CYP3A4 A co-administração de abemaciclib com o indutor forte da CYP3A4 rifampicina diminuiu a concentração plasmática de abemaciclib em 95% e a concentração plasmática de abemaciclib livre ajustada à potência mais dos seus metabólitos ativos em 77% com base na AUC0-∞. A utilização concomitante de indutores fortes da CYP3A4 (incluem, mas não se limitam: carbamazepina, fenitoína, rifampicina e hipericão) deve ser evitada, devido ao risco de eficácia reduzida do abemaciclib. - Fenitoína
Não recomendado/Evitar

Abemaciclib Hipericão (Erva de S. João; Hypericum perforatum)

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de outros medicamentos na farmacocinética do abemaciclib O abemaciclib é principalmente metabolizado pela CYP3A4. Indutores da CYP3A4 A co-administração de abemaciclib com o indutor forte da CYP3A4 rifampicina diminuiu a concentração plasmática de abemaciclib em 95% e a concentração plasmática de abemaciclib livre ajustada à potência mais dos seus metabólitos ativos em 77% com base na AUC0-∞. A utilização concomitante de indutores fortes da CYP3A4 (incluem, mas não se limitam: carbamazepina, fenitoína, rifampicina e hipericão) deve ser evitada, devido ao risco de eficácia reduzida do abemaciclib. - Hipericão (Erva de S. João; Hypericum perforatum)
Usar com precaução

Abemaciclib Transportadores

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos do abemaciclib na farmacocinética de outros medicamentos Medicamentos que são substratos de transportadores O abemaciclib e os seus principais metabólitos ativos inibem os transportadores renais, o transportador de catiões orgânicos 2 (OCT2), o transportador (proteína) da extrusão de múltiplos fármacos e toxinas (MATE1) e MATE2-K. Podem ocorrer interacções in vivo do abemaciclib com substratos clinicamente relevantes destes transportadores, tais como a dofetilida ou a creatinina. Num estudo clínico de interacção medicamentosa com metformina (substrato de OCT2, MATE1 e 2), coadministrada com 400 mg de abemaciclib, foi observado um pequeno aumento, mas não clinicamente relevante (37%) na exposição plasmática da metformina. Concluiu-se que isto deveu-se à reduzida secreção renal com filtração glomerular não afetada. - Transportadores
Usar com precaução

Abemaciclib Substratos do OCT2

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos do abemaciclib na farmacocinética de outros medicamentos Medicamentos que são substratos de transportadores O abemaciclib e os seus principais metabólitos ativos inibem os transportadores renais, o transportador de catiões orgânicos 2 (OCT2), o transportador (proteína) da extrusão de múltiplos fármacos e toxinas (MATE1) e MATE2-K. Podem ocorrer interacções in vivo do abemaciclib com substratos clinicamente relevantes destes transportadores, tais como a dofetilida ou a creatinina. Num estudo clínico de interacção medicamentosa com metformina (substrato de OCT2, MATE1 e 2), coadministrada com 400 mg de abemaciclib, foi observado um pequeno aumento, mas não clinicamente relevante (37%) na exposição plasmática da metformina. Concluiu-se que isto deveu-se à reduzida secreção renal com filtração glomerular não afetada. - Substratos do OCT2
Usar com precaução

Abemaciclib Substratos do MATE

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos do abemaciclib na farmacocinética de outros medicamentos Medicamentos que são substratos de transportadores O abemaciclib e os seus principais metabólitos ativos inibem os transportadores renais, o transportador de catiões orgânicos 2 (OCT2), o transportador (proteína) da extrusão de múltiplos fármacos e toxinas (MATE1) e MATE2-K. Podem ocorrer interacções in vivo do abemaciclib com substratos clinicamente relevantes destes transportadores, tais como a dofetilida ou a creatinina. Num estudo clínico de interacção medicamentosa com metformina (substrato de OCT2, MATE1 e 2), coadministrada com 400 mg de abemaciclib, foi observado um pequeno aumento, mas não clinicamente relevante (37%) na exposição plasmática da metformina. Concluiu-se que isto deveu-se à reduzida secreção renal com filtração glomerular não afetada. - Substratos do MATE
Usar com precaução

Abemaciclib Dofetilida

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos do abemaciclib na farmacocinética de outros medicamentos Medicamentos que são substratos de transportadores O abemaciclib e os seus principais metabólitos ativos inibem os transportadores renais, o transportador de catiões orgânicos 2 (OCT2), o transportador (proteína) da extrusão de múltiplos fármacos e toxinas (MATE1) e MATE2-K. Podem ocorrer interacções in vivo do abemaciclib com substratos clinicamente relevantes destes transportadores, tais como a dofetilida ou a creatinina. Num estudo clínico de interacção medicamentosa com metformina (substrato de OCT2, MATE1 e 2), coadministrada com 400 mg de abemaciclib, foi observado um pequeno aumento, mas não clinicamente relevante (37%) na exposição plasmática da metformina. Concluiu-se que isto deveu-se à reduzida secreção renal com filtração glomerular não afetada. - Dofetilida
Usar com precaução

Abemaciclib Metformina

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos do abemaciclib na farmacocinética de outros medicamentos Medicamentos que são substratos de transportadores O abemaciclib e os seus principais metabólitos ativos inibem os transportadores renais, o transportador de catiões orgânicos 2 (OCT2), o transportador (proteína) da extrusão de múltiplos fármacos e toxinas (MATE1) e MATE2-K. Podem ocorrer interacções in vivo do abemaciclib com substratos clinicamente relevantes destes transportadores, tais como a dofetilida ou a creatinina. Num estudo clínico de interacção medicamentosa com metformina (substrato de OCT2, MATE1 e 2), coadministrada com 400 mg de abemaciclib, foi observado um pequeno aumento, mas não clinicamente relevante (37%) na exposição plasmática da metformina. Concluiu-se que isto deveu-se à reduzida secreção renal com filtração glomerular não afetada. - Metformina
Usar com precaução

Abemaciclib Loperamida

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos do abemaciclib na farmacocinética de outros medicamentos Em indivíduos saudáveis, a co-administração de abemaciclib e loperamida, um substrato da P-glicoproteína (P-gp), resultou num aumento de 9% na exposição plasmática da loperamida, com base na AUC0-∞ e de 35% com base na Cmax. Isto não foi considerado clinicamente relevante. Contudo, com base na inibição in vitro da P-gp e da proteína de resistência do cancro da mama (BCRP), observada com abemaciclib, podem ocorrer interacções in vivo do abemaciclib com substratos destes transportadores com índice terapêutico estreito, como a digoxina ou o dabigatrano etexilato. - Loperamida
Usar com precaução

Abemaciclib Substratos da glicoproteína-P (Gp-P)

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos do abemaciclib na farmacocinética de outros medicamentos Em indivíduos saudáveis, a co-administração de abemaciclib e loperamida, um substrato da P-glicoproteína (P-gp), resultou num aumento de 9% na exposição plasmática da loperamida, com base na AUC0-∞ e de 35% com base na Cmax. Isto não foi considerado clinicamente relevante. Contudo, com base na inibição in vitro da P-gp e da proteína de resistência do cancro da mama (BCRP), observada com abemaciclib, podem ocorrer interacções in vivo do abemaciclib com substratos destes transportadores com índice terapêutico estreito, como a digoxina ou o dabigatrano etexilato. - Substratos da glicoproteína-P (Gp-P)
Usar com precaução

Abemaciclib Substratos do BCRP (proteína de resistência do cancro da mama)

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos do abemaciclib na farmacocinética de outros medicamentos Em indivíduos saudáveis, a co-administração de abemaciclib e loperamida, um substrato da P-glicoproteína (P-gp), resultou num aumento de 9% na exposição plasmática da loperamida, com base na AUC0-∞ e de 35% com base na Cmax. Isto não foi considerado clinicamente relevante. Contudo, com base na inibição in vitro da P-gp e da proteína de resistência do cancro da mama (BCRP), observada com abemaciclib, podem ocorrer interacções in vivo do abemaciclib com substratos destes transportadores com índice terapêutico estreito, como a digoxina ou o dabigatrano etexilato. - Substratos do BCRP (proteína de resistência do cancro da mama)
Usar com precaução

Abemaciclib Digoxina

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos do abemaciclib na farmacocinética de outros medicamentos Em indivíduos saudáveis, a co-administração de abemaciclib e loperamida, um substrato da P-glicoproteína (P-gp), resultou num aumento de 9% na exposição plasmática da loperamida, com base na AUC0-∞ e de 35% com base na Cmax. Isto não foi considerado clinicamente relevante. Contudo, com base na inibição in vitro da P-gp e da proteína de resistência do cancro da mama (BCRP), observada com abemaciclib, podem ocorrer interacções in vivo do abemaciclib com substratos destes transportadores com índice terapêutico estreito, como a digoxina ou o dabigatrano etexilato. - Digoxina
Usar com precaução

Abemaciclib Dabigatrano etexilato

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos do abemaciclib na farmacocinética de outros medicamentos Em indivíduos saudáveis, a co-administração de abemaciclib e loperamida, um substrato da P-glicoproteína (P-gp), resultou num aumento de 9% na exposição plasmática da loperamida, com base na AUC0-∞ e de 35% com base na Cmax. Isto não foi considerado clinicamente relevante. Contudo, com base na inibição in vitro da P-gp e da proteína de resistência do cancro da mama (BCRP), observada com abemaciclib, podem ocorrer interacções in vivo do abemaciclib com substratos destes transportadores com índice terapêutico estreito, como a digoxina ou o dabigatrano etexilato. - Dabigatrano etexilato
Sem efeito descrito

Abemaciclib Anastrozol

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos do abemaciclib na farmacocinética de outros medicamentos Num estudo clínico realizado com doentes com cancro da mama, não houve qualquer interacção medicamentosa farmacocinética clinicamente relevante entre abemaciclib e anastrozol, fulvestrant, exemestano, letrozol ou tamoxifeno. - Anastrozol
Sem efeito descrito

Abemaciclib Fulvestrant

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos do abemaciclib na farmacocinética de outros medicamentos Num estudo clínico realizado com doentes com cancro da mama, não houve qualquer interacção medicamentosa farmacocinética clinicamente relevante entre abemaciclib e anastrozol, fulvestrant, exemestano, letrozol ou tamoxifeno. - Fulvestrant
Sem efeito descrito

Abemaciclib Exemestano

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos do abemaciclib na farmacocinética de outros medicamentos Num estudo clínico realizado com doentes com cancro da mama, não houve qualquer interacção medicamentosa farmacocinética clinicamente relevante entre abemaciclib e anastrozol, fulvestrant, exemestano, letrozol ou tamoxifeno. - Exemestano
Sem efeito descrito

Abemaciclib Letrozol

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos do abemaciclib na farmacocinética de outros medicamentos Num estudo clínico realizado com doentes com cancro da mama, não houve qualquer interacção medicamentosa farmacocinética clinicamente relevante entre abemaciclib e anastrozol, fulvestrant, exemestano, letrozol ou tamoxifeno. - Letrozol
Sem efeito descrito

Abemaciclib Tamoxifeno

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos do abemaciclib na farmacocinética de outros medicamentos Num estudo clínico realizado com doentes com cancro da mama, não houve qualquer interacção medicamentosa farmacocinética clinicamente relevante entre abemaciclib e anastrozol, fulvestrant, exemestano, letrozol ou tamoxifeno. - Tamoxifeno
Usar com precaução

Abemaciclib Contraceptivos hormonais

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos do abemaciclib na farmacocinética de outros medicamentos É atualmente desconhecido se o abemaciclib pode reduzir a eficácia de Contraceptivos hormonais de atuação sistémica e, por conseguinte, as mulheres que utilizem Contraceptivos hormonais de atuação sistémica são aconselhadas a utilizar igualmente um método contraceptivo de barreira. - Contraceptivos hormonais
Identificação dos símbolos utilizados na descrição das Interacções do Abemaciclib
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.

As mulheres com potencial para engravidar têm de utilizar métodos contraceptivos eficazes (por exemplo, contracepção de dupla barreira) durante e até 3 semanas após o tratamento.

Abemaciclib não é recomendado durante a gravidez e em mulheres com potencial para engravidar que não utilizam métodos contraceptivos.

As doentes tratadas com abemaciclib não devem amamentar.

O abemaciclib pode comprometer a fertilidade nos machos.

No caso de terem fadiga e tonturas durante o tratamento com Abemaciclib, os doentes devem ser aconselhados a ter precaução quando conduzirem ou utilizarem máquinas.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 12 de Abril de 2022