Abacavir + Lamivudina

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI com Advertência na Insuficiência Hepática DCI com Advertência na Condução
Fórmula Estrutural
Fórmula Estrutural - Abacavir + Lamivudina
Fórmula Estrutural - Abacavir + Lamivudina
Nome IUPAC Sem informação.
Número CAS Sem informação.
PubChem 5273759
DrugBank Sem informação.
ChemSpider Sem informação.
Código ATC J05A | J05AR02
DCB Sem informação.
UNII Sem informação.
KEGG Sem informação.
ChEBI Sem informação.
ChEMBL Sem informação.
Fórmula química C22H29N9O4S
Massa molar 515.58856
SMILES C1CC1NC2=NC (=NC3=C2N=CN3C4CC (C=C4) CO) N.C1C (OC (S1) CO) N2C=CC (=NC2=O) N
InChI 1S/C14H18N6O. C8H11N3O3S/c15-14-18-12 (17-9-2-3-9) 11-13 (19-14) 20 (7- 16-11) 10-4-1-8 (5-10) 6-21;9-5-1-2-11 (8 (13) 10-5) 6-4-15-7 (3-12) 14-6/h1, 4, 7-10, 21H, 2-3, 5-6H2, (H3, 15, 17, 18, 19); 1-2, 6-7, 12H, 3-4H2, (H2, 9, 10, 13) /t8-, 10+;6-, 7+/m10/s1
Key UGWQMIXVUBLMAH-IVVFTGHFSA-N
Ponto de fusão Sem informação.
Ponto de ebulição Sem informação.
Solubilidade Sem informação.
Biodisponibilidade O Abacavir é bem, e rapidamente, absorvido após administração oral. A biodisponibilidade oral absoluta do abacavir no adulto é de cerca de 83%.

A Lamivudina é bem absorvida a partir do tracto gastrointestinal e a sua biodisponibilidade oral em adultos varia normalmente entre 80 e 85%.
Metabolismo O Abacavir é metabolizado principalmente por via hepática. As principais vias metabólicas no ser humano são pela desidrogenase alcoólica e por glucuronidação, com formação do ácido 5′-carboxílico e do 5′-glucuronido, que representam cerca de 66% da dose administrada.

O metabolismo da lamivudina é uma via menor de eliminação. No homem, o metabólito conhecido apenas de lamivudina é o metabólito trans-sulfóxido. Esta biotransformação é catalisada por sulfotransferases.
Semi-Vida O tempo médio de semi-vida do abacavir é de cerca de 1,5 horas.

O tempo de semi-vida plasmática da Lamivudina é de (5 a 7 horas).
Ligação plasmática O Abacavir liga-se apenas pouco a moderadamente (≈49%) às proteínas plasmáticas humanas quando em concentrações terapêuticas.

A Lamivudina apresenta baixa ligação à principal proteína plasmática, albumina (<16% - 36% à albumina sérica em estudos in vitro).
Excreção Os metabólitos do Abacavir são excretados na urina. Os metabólitos e o abacavir eliminado na forma inalterada representam cerca de 83% da dose administrada de abacavir na urina. O restante é eliminado nas fezes.

A Lamivudina é predominantemente eliminada na forma inalterada por excreção renal.
Classificação legal Sem informação.
Nome Comercial de Referência Kivexa
Licença ViiV Healthcare UK Ltd.
Cat. Gravidez Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal MSRM restrita - Alínea a) do Artigo 118º do D.L. 176/2006
Via de Adm. Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021