Abacavir + Lamivudina

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI com Advertência na Insuficiência Hepática DCI com Advertência na Condução
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC Sem informação.
Número CAS Sem informação.
PubChem 5273759
ChemSpider Sem informação.
Código ATC | J05A | J05AR02 |
DCB Sem informação.
Fórmula química C22H29N9O4S
Massa molar 515.58856
SMILES C1CC1NC2=NC (=NC3=C2N=CN3C4CC (C=C4) CO) N.C1C (OC (S1) CO) N2C=CC (=NC2=O) N
InChI 1S/C14H18N6O. C8H11N3O3S/c15-14-18-12 (17-9-2-3-9) 11-13 (19-14) 20 (7- 16-11) 10-4-1-8 (5-10) 6-21;9-5-1-2-11 (8 (13) 10-5) 6-4-15-7 (3-12) 14-6/h1, 4, 7-10, 21H, 2-3, 5-6H2, (H3, 15, 17, 18, 19); 1-2, 6-7, 12H, 3-4H2, (H2, 9, 10, 13) /t8-, 10+;6-, 7+/m10/s1
Key UGWQMIXVUBLMAH-IVVFTGHFSA-N
Ponto de fusão Sem informação.
Ponto de ebulição Sem informação.
Solubilidade Sem informação.
Biodisponibilidade O Abacavir é bem, e rapidamente, absorvido após administração oral. A biodisponibilidade oral absoluta do abacavir no adulto é de cerca de 83%.

A Lamivudina é bem absorvida a partir do tracto gastrointestinal e a sua biodisponibilidade oral em adultos varia normalmente entre 80 e 85%.
Metabolismo O Abacavir é metabolizado principalmente por via hepática. As principais vias metabólicas no ser humano são pela desidrogenase alcoólica e por glucuronidação, com formação do ácido 5′-carboxílico e do 5′-glucuronido, que representam cerca de 66% da dose administrada.

O metabolismo da lamivudina é uma via menor de eliminação. No homem, o metabólito conhecido apenas de lamivudina é o metabólito trans-sulfóxido. Esta biotransformação é catalisada por sulfotransferases.
Semivida O tempo médio de semi-vida do abacavir é de cerca de 1,5 horas.

O tempo de semi-vida plasmática da Lamivudina é de (5 a 7 horas).
Ligação plasmática O Abacavir liga-se apenas pouco a moderadamente (≈49%) às proteínas plasmáticas humanas quando em concentrações terapêuticas.

A Lamivudina apresenta baixa ligação à principal proteína plasmática, albumina (<16% - 36% à albumina sérica em estudos in vitro).
Excreção Os metabólitos do Abacavir são excretados na urina. Os metabólitos e o abacavir eliminado na forma inalterada representam cerca de 83% da dose administrada de abacavir na urina. O restante é eliminado nas fezes.

A Lamivudina é predominantemente eliminada na forma inalterada por excreção renal.
Classificação legal Sem informação.
Nome Comercial de Referência Kivexa
Licença ViiV Healthcare UK Ltd.
Cat. Gravidez Categoria C - risco fetal desconhecido, por falta de estudos suficientes.
Estado Legal MSRM restrita - Alínea a) do Artigo 118º do D.L. 176/2006
Via de Adm. Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 24 de Março de 2021