Diclofenac

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI com Advertência na Insuficiência Hepática DCI com Advertência na Insuficiência Renal DCI com Advertência na Condução
O que é
Diclofenac pertence a um grupo de medicamentos designados por anti-inflamatórios não esteróides (AINE), que são utilizados no tratamento da dor e da inflamação.
Usos comuns
Dor, inflamação e edema pós-traumáticos; inflamação e edema pós-operatórios; dor e/ou estados inflamatórios em ginecologia, por exemplo, dismenorreia primária ou anexite; sindromes dolorosos da coluna vertebral; reumatismo não articular; crises de enxaqueca; inibição da miose na cirurgia da catarata; prevenção da inflamação nas cirurgias da catarata e do segmento anterior do olho; tratamento da dor ocular no procedimento de queratectomia fotorefrativa, nas primeiras 24 horas após a cirurgia.
Tipo
Molécula pequena.
Indicações
Diclofenac está indicado em:
- dor, inflamação e edema pós-traumáticos, por exemplo, devido a entorses.
- dor, inflamação e edema pós-operatórios, por exemplo, na sequência de cirurgia estomatológica ou ortopédica.
- dor e/ou estados inflamatórios em ginecologia, por exemplo, dismenorreia primária ou anexite.
- sindromes dolorosos da coluna vertebral.
- reumatismo não articular.
- crises de enxaqueca

É utilizado no decurso de certos tipos de cirurgias oculares e após as cirurgias:
- inibição da miose (diminuição do diâmetro da pupila) na cirurgia da catarata,
- prevenção da inflamação nas cirurgias da catarata e do segmento anterior do olho,
- tratamento da dor ocular no procedimento de queratectomia fotorefrativa (correção cirúrgica da miopia), nas primeiras 24 horas após a cirurgia.
Classificação CFT

6.1.1 : De aplicação tópica

9.1.2 : Derivados do ácido acético

9.1.10 : Anti-inflamatórios não esteróides para uso tópico

13.8.1 : Preparações enzimáticas e produtos aparentados

15.2.2 : Anti-inflamatórios não esteróides

Mecanismo de ação
Diclofenac contém o sal potássico de diclofenac, um composto não esteróide com propriedades analgésicas, anti-inflamatórias e antipiréticas pronunciadas.

Considera-se que a inibição da biossíntese das prostaglandinas, demonstrada experimentalmente, desempenha um papel fundamental no seu mecanismo de acção.

As prostaglandinas desempenham um papel importante na indução da inflamação, dor e febre.

Diclofenac possui um início de acção rápido, o que o torna particularmente indicado no tratamento da dor aguda e de estados inflamatórios.

O diclofenac de potássio não suprime, in vitro, a biossíntese de proteoglicanos da cartilagem, nas concentrações equivalentes às atingidas no homem.
Posologia orientativa
Via oral:
Adultos: A dose diária inicial recomendada é de 100 a 150 mg. Nos casos ligeiros, 75 a 100 mg diários são, geralmente, suficientes.
A dose total diária deve ser dividida em 2-3 doses.

Na dismenorreia primária, a dose diária deve ser individualmente ajustada e é, geralmente, de 50 a 100 mg.
Inicialmente, dever-se-á administrar uma dose de 50 a 100 mg a qual, se necessário, será aumentada durante vários ciclos menstruais, até uma dose máxima de 200 mg por dia.

Nas crises de enxaqueca uma dose inicial de 50 mg deveria ser tomada aos primeiros sinais de um ataque iminente.
Em casos em que o alívio da dor no espaço de duas horas após a primeira dose não é suficiente, uma dose adicional de 50 mg pode ser administrada.
Se necessário, doses adicionais de 50 mg podem ser tomadas a intervalos de 4 a 6 horas, não excedendo a dose total de 200 mg por dia.

Para adolescentes com idades iguais ou superiores a 14 anos é normalmente suficiente uma dose diária de 75 a 100 mg.
A dose diária total deve geralmente ser dividida em 2 a 3 doses.
Não deve ser excedida a dose máxima diária de 150 mg.

Via cutânea:
Gel:
Adultos: Deve ser aplicado na pele 3 ou 4 vezes por dia, friccionando levemente. A quantidade necessária depende das dimensões da zona dolorosa (por ex: 2-4 g de Diclofenac é suficiente para tratar uma área de aproximadamente 400-800 cm2).

Emplastro/Sistema transdérmico:
Aplique um emplastro/sistema medicamentoso sobre a área afectada, duas vezes ao dia, de manhã e à noite.
A dose diária total máxima é de 2 sistema/emplastros medicamentosos, mesmo que exista mais de uma área lesionada a tratar.
Trate apenas uma área de cada vez.

Via oftálmica:
A dose habitualmente utilizada em adultos e idosos é a seguinte:
Inibição da miose durante a cirurgia da catarata:
- Pré-operatório: aplique 1 gota até cinco vezes nas três horas anteriores à cirurgia.

Cirurgias da catarata e do segmento anterior do olho:
- Pré-operatório: aplique 1 gota até cinco vezes nas três horas anteriores à cirurgia;
- Pós-operatório: aplique 1 gota 3 vezes imediatamente após a cirurgia e, em seguida, 1 gota 3 a 5 vezes por dia, durante não mais de quatro semanas.

Dor ocular associada a uma cirurgia de queratectomia fotorefrativa (correção cirúrgica da miopia):
- Pré-operatório: aplique 2 gotas na hora anterior à cirurgia;
- Pós-operatório: aplique 2 gotas na hora após a cirurgia e, em seguida, 4 gotas no espaço de 24 horas após a cirurgia.
Não exceda a dose recomendada.

Via Rectal:
Posologia para adultos: 1 a 2 supositórios por dia (1 de 12-12 h) por via Rectal.
A duração do tratamento e a dose máxima serão de acordo com o critério clínico
médico e a patologia em causa.
Dose Máxima: 200 mg no intervalo de 24 horas.
Deve assegurar-se um intervalo
mínimo entre doses de 4-6 horas

Via injectável:
injecção Intramuscular:
A dose é, geralmente, de uma ampola de 75 mg por dia, injectada profundamente na região glútea, no quadrante superior externo.
Excepcionalmente, em casos graves (por exemplo, cólicas), podem ser administradas duas injecções de 75 mg por dia separadas por um intervalo de algumas horas (uma em cada nádega).
Como alternativa, é possível combinar uma ampola de 75 mg com outras formas farmacêuticas de Diclofenac (comprimidos, supositórios), até uma dosagem diária máxima de 150 mg.

Nos sintomas que acompanham as crises graves de enxaqueca, a experiência clínica está limitada ao uso inicial de uma ampola de 75 mg, administrada logo que possível, seguida de supositórios de 100 mg, se necessário, no mesmo dia.
A dose total não deve exceder 175 mg no primeiro dia.

Perfusão endovenosa
Regime posológico recomendado:
No tratamento da dor moderada a grave no pós-operatório, dever-se-à perfundir 75 mg continuamente ao longo de um período de 30 minutos a 2 horas.
Se necessário, o tratamento poderá ser repetido após algumas horas, não ultrapassando 150 mg no intervalo de 24 horas.
A administração de Diclofenac Solução injectável não deve exceder dois dias; se necessário, o tratamento pode ser continuado com comprimidos ou supositórios.
Administração
Os comprimidos revestidos devem ser engolidos inteiros, com um pouco de líquido, de preferência antes das refeições e não devem ser divididos ou mastigados.

Diclofenac Gel só deve ser aplicado em superfícies de pele intacta, saudável (sem feridas abertas ou lesões).
Deve evitar-se o contacto com os olhos ou com as mucosas.
Devem lavar-se as mãos após a aplicação, excepto se forem estas o local a tratar.

A duração do tratamento depende da indicação e da resposta obtida.

Recomenda-se proceder a uma avaliacção do tratamento decorridas 2 semanas.

Oftálmico: o colírio não deve ser administrado por injecção peri-ocular ou intra-ocular.
Lave cuidadosamente as suas mãos antes de usar o colírio.
Evite tocar no olho ou nas pálpebras com a extremidade do conta-gotas.
Instile uma gota no olho afectado, olhando para cima e puxando a pálpebra inferior suavemente para baixo.

Injecção intramuscular
A solução deve ser retirada da ampola, para uma seringa, e injecta profundamente no músculo da nádega.

Diclofenac Solução injectável não deve ser administrado sob a forma de bólus endovenoso.
Contraindicações
- Hipersensibilidade ao Diclofenac.
- Úlcera péptica/hemorragia activa ou história de úlcera péptica/hemorragia recorrente (dois ou mais episódios distintos de ulceração ou hemorragia comprovada).
- História de hemorragia gastrointestinal ou perfuração, relacionada com terapêutica anterior com AINE.
- Último trimestre de gravidez.
- Insuficiência hepática, renal ou cardíaca grave.
- Insuficiência cardíaca congestiva estabelecida (NYHA II-IV), doença isquémica cardíaca, doença arterial periférica e/ou doença cerebrovascular.
- Tal como com quaisquer outros anti-inflamatórios não esteróides (AINE), Diclofenac também está contra-indicado nos doentes em que as crises de asma, urticária ou rinite aguda sejam precipitadas pelo ácido acetilsalicílico ou por outros AINE.
Efeitos indesejáveis/adversos
Os medicamentos tais como Diclofenac podem estar associados a um pequeno aumento do risco de ataque cardíaco (enfarte do miocárdio) ou AVC.

Alguns efeitos secundários raros ou muito raros podem ser graves:

Efeitos com probabilidade de afectarem entre menos de 1 a 10 em cada 10.000
- Hemorragias ou hematomas não usuais.
- Febre elevada ou dor de garganta persistente.
- Reacções alérgicas com inchaço da face, lábios, boca, língua ou garganta, frequentemente associados com eritema e comichão, o que poderá causar dificuldade em engolir, hipotensão (pressão arterial baixa), desmaios. Pieira e sensação de falta de ar (sinais de asma).
- Dor no peito (sinais de ataque cardíaco).
- Dores de cabeça graves e súbitas, náuseas, tonturas, sonolência, edemaciamento, incapacidade ou dificuldade em falar, paralisia (sinais de um ataque cerebrovascular).
- Pescoço rígido (sinais de meningite viral).
- Convulsões.
- Hipertensão (pressão arterial elevada).
- Pele vermelha ou púrpura (possíveis sinais de inflamação dos vasos sanguíneos).

Eritema cutâneo com bolhas, inchaço dos lábios, olhos ou boca.
- Inflamação da pele com descamação.
- Dor de estômago grave, fezes negras ou com sangue. Vómitos com sangue.
- Amarelecimento da pele ou olhos (sinais de hepatite/insuficiência hepática).
- Sangue na urina, excesso de proteínas na urina, diminuição acentuada de produção de urina (sinais de problemas nos rins).

Se sentir alguns destes sintomas, avise imediatamente o seu médico.

Alguns efeitos secundários são frequentes:
Efeitos com probabilidade de afectarem entre menos de 1 e 10 em cada 100 doentes
Dor de cabeça, tonturas, náuseas, vómitos, diarreia, indigestão, dor abdominal, flatulência, perda de apetite, alterações da função hepática. (p.ex. níveis das transaminases), eritema cutâneo.

Alguns efeitos secundários são raros:

Efeitos com probabilidade de afectarem 1 a 10 em cada 10.000 doentes
Sonolência, dor de estômago, inchaço dos braços, mãos, pernas e pés (edema).

Alguns efeitos secundários são muito raros:
Efeitos com probabilidade de afectarem menos de 1 em cada 10.000 doentes
Desorientação, depressão, dificuldades em dormir, pesadelos, irritabilidade, distúrbios psicóticos, tremor ou edemaciamento das mãos e dos pés, perturbações da memória, ansiedade, tremores, alterações do paladar, perturbações da visão ou audição, obstipação, aftas, úlcera do esófago (o tubo que transporta a comida da garganta para o estômago), palpitações, perda de cabelo, vermelhidão, inchaço e formação de bolhas na pele (devido à sensibilidade aumentada ao sol).
Advertências
Gravidez
Gravidez:
Gravidez:Não deve tomar Diclofenac durante a gravidez a não ser que seja absolutamente necessário.
Aleitamento
Aleitamento:
Aleitamento:Não deverá amamentar se estiver a tomar Diclofenac, pois poderá prejudicar a sua criança.
Insuf. Hepática
Insuf. Hepática:
Insuf. Hepática:Ver AINEs.
Insuf. Renal
Insuf. Renal:
Insuf. Renal:Ver AINEs.
Condução
Condução:
Condução:Em casos raros doentes a tomar Diclofenac podem sentir alguns efeitos como tonturas, sonolência ou perturbações da visão. Se sentir algum destes efeitos não deve conduzir veículos, utilizar máquinas ou executar quaisquer tarefas que requeiram uma atenção especial.
Precauções gerais
Advertências
Têm sido notificados com todos os AINE, incluindo o diclofenac, casos de hemorragias gastrointestinais, ulceração ou perfuração gastrointestinais potencialmente fatais, em várias fases do tratamento, associados ou não a sintomas de alerta ou história de eventos gastrointestinais graves.

Estas ocorrências têm geralmente consequências mais graves no idoso.

Se ocorrerem hemorragias gastrointestinais ou ulceração em doentes tratados com Diclofenac, o medicamento deverá ser interrompido.

Têm sido notificadas, muito raramente, reacções cutâneas graves, algumas das quais fatais, incluindo dermatite esfoliativa, sindroma de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica, em associação com a utilização de AINE, incluindo Diclofenac.

Aparentemente, o maior risco de aparecimento destas reacções encontra-se no início do tratamento, sendo que na maioria dos casos estas reacções se manifestam durante o primeiro mês de tratamento.

Diclofenac deve ser interrompido aos primeiros sinais de rash cutâneo, lesões mucosas ou outras manifestações de hipersensibilidade.

Tal como com outros AINE, as reacções alérgicas, incluindo reacções anafilácticas/anafilactóides, podem também ocorrer com diclofenac em casos raros, sem exposição prévia ao fármaco.

Tal como com outros AINE, Diclofenac poderá mascarar os sinais e sintomas de infecção devido às suas propriedades farmacodinâmicas.

Precauções:

Gerais:
A administração concomitante de Diclofenac com AINE sistémicos, incluindo inibidores selectivos da ciclooxigenase-2, deve ser evitada devido à ausência de evidências que demonstrem benefícios de sinergias e o potencial de efeitos indesejáveis adicionais.

Por questões médicas, recomenda-se precaução no tratamento dos doentes idosos.

Recomenda-se, em particular, a utilização da dose mínima eficaz nos doentes idosos fragilizados ou que apresentem um peso corporal reduzido.

Os efeitos indesejáveis podem ser minimizados utilizando a menor dose eficaz durante o menor tempo necessário para controlar os sintomas.

Asma pré-existente:
As reacções a AINE como exacerbações asmáticas (chamadas intolerância a analgésicos/analgésicos-asma), edema de Quincke ou urticária são mais frequentes em doentes com asma, rinite alérgica sazonal, inflamação da mucosa nasal (i.e. pólipos nasais), doenças pulmonares obstrutivas crónicas ou infecções crónicas do tracto respiratório (especialmente se ligadas a sintomas similares a rinite alérgica) do que noutros doentes.

Assim, é recomendada precaução especial nestes doentes (medidas de emergência).

Isto é aplicável também para doentes que são alérgicos a outras substâncias, como por exemplo reacções cutâneas, prurido ou urticária.

Efeitos cardiovasculares e cerebrovasculares:
Têm sido notificados casos de retenção de líquidos e edema associados ao tratamento com AINE, pelo que os doentes com história de hipertensão arterial e/ou insuficiência cardíaca congestiva ligeira a moderada deverão ser adequadamente monitorizados e aconselhados.

Os dados dos ensaios clínicos e epidemiológicos sugerem que a administração de diclofenac, em particular de doses elevadas (150 mg diários) e durante longos períodos de tempo poderá estar associada a um pequeno aumento do risco de eventos trombóticos arteriais (por exemplo, enfarte do miocárdio ou AVC).

Os doentes com factores de risco significativos para eventos cardiovasculares (ex: hipertensão, hiperlipidemia, diabetes mellitus, fumadores) apenas devem ser tratados com diclofenac após cuidadosa avaliação.

Como os riscos cardiovasculares do diclofenac podem aumentar com a dose e duração da exposição, deve ser usada a menor dose diária eficaz, durante o mais
curto período de tempo.

As necessidades do doente para alívio sintomático e a resposta à terapêutica devem ser reavaliadas periodicamente.

Efeitos gastrointestinais:
Tal como em todos os AINE, incluindo o diclofenac, a monitorização médica cuidadosa é imperativa e deve ter-se particular cuidado quando se prescreve Diclofenac a doentes com sintomas indicativos de perturbações gastrointestinais (GI) ou com história sugestiva de ulceração gástrica ou intestinal, hemorragia ou perfuração.

O risco de hemorragia gastrointestinal é mais elevado com doses mais elevadas de AINE, em doentes com história de úlcera péptica, especialmente se associada a hemorragia ou perfuração e em doentes idosos.

Para reduzir o risco de toxicidade gastrointestinal em doentes com histórial de úlcera, particularmente se complicada com hemorragia ou perfuração, e nos idosos, o tratamento deve ser iniciado e mantido com a menor dose eficaz.

A coadministração de agentes protectores (p.ex. inibidores da bomba de protões ou misoprostol) deve ser considerada nestes doentes, assim como naqueles que necessitem de tomar simultaneamente ácido acetilsalicilico (AAS) em doses baixas ou outros medicamentos susceptíveis de aumentar o risco de eventos gastrointestinais.

Os doentes com historial de toxicidade gastrointestinal, particularmente os idosos, devem ser instruídos no sentido de reportar qualquer sintoma abdominal pouco usual (especialmente hemorragias gastrointestinais), sobretudo nas fases iniciais do tratamento.

É recomendada precaução em doentes que estejam a fazer medicação concomitante que possa aumentar o risco de ulceração ou hemorragia, tais como corticosteróides sistémicos, anticoagulantes, agentes antiagregantes plaquetários ou inibidores selectivos da recaptação da serotonina.

Deve ser exercida precaução e uma vigilância médica cuidadosa em doentes com colite ulcerosa ou com doença de Crohn pois as suas condições poderão ser exacerbadas.

Efeitos hepáticos:
É necessária uma vigilância médica cuidadosa aquando da prescrição de Diclofenac a doentes com insuficiência hepática pois a sua condição pode ser exacerbada.

Tal como com quaisquer outros AINE, incluindo o diclofenac, poderão ocorrer aumentos dos níveis de uma ou mais enzimas hepáticas.

Durante um tratamento prolongado com Diclofenac, está indicada a monitorização regular da função hepática, como medida de precaução.

Caso se registe persistência, ou agravamento, das anomalias dos testes da função hepática, desenvolvimento de sinais ou sintomas clínicos consistentes com o desenvolvimento de doença hepática, ou ocorrência de quaisquer outras manifestações (por exemplo eosinofilia, exantema, etc), o tratamento com Diclofenacdeve ser interrompido.

Pode ocorrer hepatite sem quaisquer sintomas prodrómicos com o uso do diclofenac.

Recomenda-se precaução no uso de Diclofenac em doentes com porfíria hepática, visto que este medicamento pode desencadear uma crise.

Efeitos renais:
Devido a casos relatados de edema ou retenção de fluídos em associação com a terapêutica de AINE, incluindo o diclofenac, deve ser exercida precaução em doentes com insuficiência cardíaca ou renal, historial de hipertensão, nos idosos, nos doentes a receber tratamento concomitante com diuréticos ou medicamentos que possam alterar significativamente a função renal, bem como naqueles doentes que apresentam uma deplecção substancial do volume extracelular independentemente da causa, por exemplo, na fase peri- ou pós-operatória de intervenções cirúrgicas major.

A monitorização da função renal como medida de precaução está assim recomendada quando Diclofenac é utilizado em tais casos.

Normalmente, a interrupção da terapêutica é seguida de uma recuperação para o estado pré-tratamento.

Efeitos hematológicos:
A utilização deste medicamento é apenas recomendada para tratamento de curta duração.

Se, contudo, for utilizado durante um período mais prolongado, recomenda-se, tal como com outros AINEs, efectuar monitorização sanguínea.

Tal como outros AINE, Diclofenac poderá inibir, temporariamente, a agregação plaquetária.

Os doentes com deficiências da hemostase devem ser cuidadosamente monitorizados.
Cuidados com a dieta
Os comprimidos revestidos de Diclofenac devem ser engolidos inteiros com um copo de água ou qualquer outra bebida, preferencialmente antes das refeições ou em jejum e não devem ser divididos ou mastigados.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.

Sintomas
Não existe um quadro clínico típico resultante de uma sobredosagem de diclofenac.

A sobredosagem pode causar sintomas tais como vómitos, hemorragia gastrointestinal, diarreia, tonturas, zumbidos ou convulsões.

É possível a ocorrência de falha renal aguda e lesões hepáticas em caso de envenenamento significativo.

Medidas terapêuticas
O tratamento de intoxicação aguda com AINE, incluindo o diclofenac, consiste, essencialmente, em medidas de suporte e tratamento sintomático.

Devem ser instauradas medidas de suporte e tratamento sintomático em caso de complicações tais como hipotensão, insuficiência renal, convulsões, doença gastrointestinal e depressão respiratória.

As medidas específicas tais como diurese forçada, diálise, ou hemoperfusão provavelmente não serão úteis na aceleração da eliminação dos AINE, incluindo o diclofenac, dada a sua elevada taxa de ligação às proteínas e ao seu extenso metabolismo.

Pode ser considerada a administração de carvão activado após a ingestão de uma sobredosagem potencial tóxica, e descontaminacção gástrica (p.ex. vómito ou lavagem gástrica) após a ingestão de uma sobredosagem potencialmente fatal.
Terapêutica interrompida
Não utilize uma dose a dobrar para compensar a dose que se esqueceu.
Se for omitida uma ou mais doses, aguarde até à hora da toma seguinte e prossiga o tratamento consoante as indicações do médico.
Cuidados no armazenamento
Oral:
Conservar a temperatura inferior a 30°C.

Gel:
Não são necessárias precauções especiais de conservação.

Oftálmico:
Não conservar acima de 25ºC.
O frasco não deve ser conservado mais de 8 semanas após a primeira abertura.

Supositórios:
Conservar a uma temperatura inferior a 25ªC.

Sistema transdérmico:
Não conservar acima de 25 ºC.
Conservar na embalagem de origem para proteger da luz e evitar que seque.
Manter a saqueta bem fechada para evitar que seque.
Pode ser conservado durante 4 meses após abertura da saqueta.

Solução injectável:
Conservar a temperatura inferior a 30ºC.

Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.

Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e tolerância bacteriológica
Sem informação.
Multiplos efeitos Terapêuticos/Tóxicos

Anticoagulantes orais + Diclofenac

Observações: Intensamente ligados às proteínas plasmáticas. O metabolismo pode ser induzido. Susceptível à inibição do metabolismo pelo CYP2C9. A resposta anticoagulante pode ser alterada por fármacos que afectam a síntese ou o catabolismo de factores da coagulação.
Interacções: Rivaroxabano: Podem reduzir o metabolismo do rivaroxabano e aumentar o risco de hemorragia: - Diclofenac - Diclofenac
Potencialmente Grave

Ácido clodrónico + Diclofenac

Observações: O clodronato forma complexos pouco solúveis com catiões bivalentes. Devido a esse facto, a administração simultânea com alimentos que contenham catiões bivalentes é desaconselhada.
Interacções: Foi referido que o clodronato provoca disfunção renal quando utilizado simultaneamente com analgésicos anti-inflamatórios não esteróides (AINEs), mais frequentemente com diclofenac. - Diclofenac
Sem significado Clínico

Isradipina + Diclofenac

Observações: A isradipina não parece inibir as enzimas do citocromo P450, em particular CYP3A4, numa extensão clínica significativa. A ingestão concomitante de sumo de toranja pode aumentar a biodisponibilidade da isradipina.
Interacções: Durante a administração concomitante com o diclofenac, o pico plasmático da isradipina aumenta cerca de 20% mas não se espera que este aumento seja clinicamente significativo, já que a exposição no estado de equilíbrio permanece inalterada. A isradipina não afecta a farmacocinética da digoxina, varfarina, hidroclorotiazida, diclofenac, teofilina, triazolam ou ciclosporina. - Diclofenac
Consultar informação atualizada

Metoprolol + Diclofenac

Observações: Metoprolol é um substrato do CYP2D6. Os fármacos que inibem esta enzima podem aumentar a concentração plasmática de metoprolol.
Interacções: Os AINEs contrariam o efeito anti-hipertensor dos agentes bloqueadores dos receptores beta. Não foi possível demonstrar esta interacção num estudo relacionado com o diclofenac. - Diclofenac
Sem efeito descrito

Nateglinida + Diclofenac

Observações: Alguns medicamentos influenciam o metabolismo da glucose e, portanto, devem ser consideradas pelo médico possíveis interações. Quando os medicamentos - que aumentam ou reduzem o efeito hipoglicémico da nateglinida - são administrados ou retirados a doentes medicados com nateglinida, o doente deve ser cuidadosamente vigiado quanto a alterações no controlo da glicemia. Dados disponíveis de estudos in vitro e in vivo indicam que a nateglinida é metabolizada principalmente pela CYP2C9, com envolvimento da CYP3A4 em menor extensão. Não foram realizados estudos de interacção in vivo com um inibidor da 3A4. In vivo, a nateglinida não tem efeito clinicamente relevante na farmacocinética de medicamentos metabolizados pela CYP2C9 e CYP3A4. Em estudos in vitro, a nateglinida demonstrou um baixo potencial para deslocar as proteínas.
Interacções: A farmacocinética da varfarina (um substrato da CYP3A4 e CYP2C9), diclofenac (um substrato da CYP2C9), e digoxina não foi afetada pela administração concomitante com nateglinida. Inversamente, estes medicamentos não tiveram efeito na farmacocinética da nateglinida. Por conseguinte, não é necessário o ajuste posológico da digoxina, varfarina ou outros fármacos que são substratos da CYP2C9 ou CYP3A4 em consequência da administração concomitante com Nateglinida. - Diclofenac
Potencialmente Grave

Diclofenac + Lítio

Observações: n.d.
Interacções: As interacções potencialmente perigosas ocorrem com: Lítio: Se utilizado concomitantemente, o diclofenac pode aumentar as concentrações plasmáticas do lítio. Recomenda-se a monitorização dos níveis séricos de lítio. - Lítio
Sem significado Clínico

Pantoprazol + Diclofenac

Observações: O pantoprazol é metabolizado no fígado pelo sistema enzimático do citocromo P450. Não se pode excluir a interacção com outros fármacos ou compostos que são metabolizados utilizando o mesmo sistema enzimático.
Interacções: Não se observaram interacções clinicamente significativas em testes específicos com vários fármacos ou compostos, nomeadamente carbamazepina, cafeína, diazepam, diclofenac, digoxina, etanol, glibenclamida, metoprolol, naproxeno, nifedipina, fenitoína, piroxicam, teofilina e um contraceptivo oral. - Diclofenac
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Nalmefeno + Diclofenac

Observações: Não foram realizados estudos de interacção medicamentosa in vivo.
Interacções: Com base nos estudos in vitro, não se preveem interacções clinicamente relevantes entre o nalmefeno, ou os seus metabólitos, e medicamentos administrados em simultâneo que sejam metabolizados pelas enzimas mais comuns do CYP450 e UGT ou transportadores de membrana. A co-administração com medicamentos que são inibidores potentes da enzima UGT2B7 (por exemplo, diclofenac, fluconazol, acetato de medroxiprogesterona, ácido meclofenâmico) pode aumentar significativamente a exposição ao nalmefeno. Não é provável que tal represente um problema com a utilização ocasional, mas se for iniciado em simultâneo um tratamento prolongado com um inibidor potente da UGT2B7, não se pode excluir o potencial para aumento da exposição ao nalmefeno. - Diclofenac
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Tansulosina + Diclofenac

Observações: n.d.
Interacções: O Diclofenac e a Varfarina podem aumentar a velocidade de eliminação da tansulosina. - Diclofenac
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Riluzol + Diclofenac

Observações: Não se realizaram estudos clínicos para avaliar as interações de riluzol com outros medicamentos.
Interacções: Estudos in vitro com preparados de microssomas hepáticos humanos sugerem que o CYP1A2 é o isoenzima principal envolvido no metabolismo oxidativo inicial do riluzol. Inibidores do Citocromo CYP1A2 (p.ex. cafeína, diclofenac, diazepam, nicergolina, clomipramina, imipramina, fluvoxamina, fenacetina, teofilina, amitriptilina, e quinolonas) podem em princípio diminuir a taxa de eliminação do riluzol. - Diclofenac
Potencialmente Grave

Diclofenac + Digoxina

Observações: n.d.
Interacções: As interacções potencialmente perigosas ocorrem com: Digoxina: Se utilizado concomitantemente, o diclofenac pode aumentar as concentrações plasmáticas de digoxina. Recomenda-se a monitorização dos níveis séricos de digoxina. - Digoxina
Potencialmente Grave

Diclofenac + Diuréticos

Observações: n.d.
Interacções: As interacções potencialmente perigosas ocorrem com: Diuréticos e agentes antihipertensores: Tal como outros AINEs, a utilização concomitante de diclofenac com diuréticos ou agentes anti-hipertensores (por exemplo, bloqueadores beta, inibidores da enzima de conversão da angiotensina - IECAs) podem provocar uma diminuição no seu efeito anti-hipertensor. Assim, a associação deve ser administrada com precaução e os doentes, especialmente os idosos, devem ter a pressão arterial periodicamente monitorizada. Os doentes devem ser adequadamente hidratados e deverá ser analisada a necessidade de monitorizar a função renal após o início da terapêutica concomitante e periodicamente desde então, especialmente para a utilização concomitante com diuréticos e IECAs devido ao risco acrescido de nefrotoxicidade. O tratamento concomitante com medicamentos poupadores de potássio pode ser associado ao aumento dos níveis de potássio sérico, que deverão ser monitorizados frequentemente. - Diuréticos
Potencialmente Grave

Diclofenac + Anti-hipertensores

Observações: n.d.
Interacções: As interacções potencialmente perigosas ocorrem com: Diuréticos e agentes antihipertensores: Tal como outros AINEs, a utilização concomitante de diclofenac com diuréticos ou agentes anti-hipertensores (por exemplo, bloqueadores beta, inibidores da enzima de conversão da angiotensina - IECAs) podem provocar uma diminuição no seu efeito anti-hipertensor. Assim, a associação deve ser administrada com precaução e os doentes, especialmente os idosos, devem ter a pressão arterial periodicamente monitorizada. Os doentes devem ser adequadamente hidratados e deverá ser analisada a necessidade de monitorizar a função renal após o início da terapêutica concomitante e periodicamente desde então, especialmente para a utilização concomitante com diuréticos e IECAs devido ao risco acrescido de nefrotoxicidade. O tratamento concomitante com medicamentos poupadores de potássio pode ser associado ao aumento dos níveis de potássio sérico, que deverão ser monitorizados frequentemente. - Anti-hipertensores
Potencialmente Grave

Diclofenac + Bloqueadores beta-adrenérgicos (betabloqueadores)

Observações: n.d.
Interacções: As interacções potencialmente perigosas ocorrem com: Diuréticos e agentes antihipertensores: Tal como outros AINEs, a utilização concomitante de diclofenac com diuréticos ou agentes anti-hipertensores (por exemplo, bloqueadores beta, inibidores da enzima de conversão da angiotensina - IECAs) podem provocar uma diminuição no seu efeito anti-hipertensor. Assim, a associação deve ser administrada com precaução e os doentes, especialmente os idosos, devem ter a pressão arterial periodicamente monitorizada. Os doentes devem ser adequadamente hidratados e deverá ser analisada a necessidade de monitorizar a função renal após o início da terapêutica concomitante e periodicamente desde então, especialmente para a utilização concomitante com diuréticos e IECAs devido ao risco acrescido de nefrotoxicidade. O tratamento concomitante com medicamentos poupadores de potássio pode ser associado ao aumento dos níveis de potássio sérico, que deverão ser monitorizados frequentemente. - Bloqueadores beta-adrenérgicos (betabloqueadores)
Potencialmente Grave

Diclofenac + Inibidores da Enzima de Conversão da Angiotensina (IECAS)

Observações: n.d.
Interacções: As interacções potencialmente perigosas ocorrem com: Diuréticos e agentes antihipertensores: Tal como outros AINEs, a utilização concomitante de diclofenac com diuréticos ou agentes anti-hipertensores (por exemplo, bloqueadores beta, inibidores da enzima de conversão da angiotensina - IECAs) podem provocar uma diminuição no seu efeito anti-hipertensor. Assim, a associação deve ser administrada com precaução e os doentes, especialmente os idosos, devem ter a pressão arterial periodicamente monitorizada. Os doentes devem ser adequadamente hidratados e deverá ser analisada a necessidade de monitorizar a função renal após o início da terapêutica concomitante e periodicamente desde então, especialmente para a utilização concomitante com diuréticos e IECAs devido ao risco acrescido de nefrotoxicidade. O tratamento concomitante com medicamentos poupadores de potássio pode ser associado ao aumento dos níveis de potássio sérico, que deverão ser monitorizados frequentemente. - Inibidores da Enzima de Conversão da Angiotensina (IECAS)
Potencialmente Grave

Diclofenac + Diuréticos poupadores de potássio

Observações: n.d.
Interacções: As interacções potencialmente perigosas ocorrem com: Diuréticos e agentes antihipertensores: Tal como outros AINEs, a utilização concomitante de diclofenac com diuréticos ou agentes anti-hipertensores (por exemplo, bloqueadores beta, inibidores da enzima de conversão da angiotensina - IECAs) podem provocar uma diminuição no seu efeito anti-hipertensor. Assim, a associação deve ser administrada com precaução e os doentes, especialmente os idosos, devem ter a pressão arterial periodicamente monitorizada. Os doentes devem ser adequadamente hidratados e deverá ser analisada a necessidade de monitorizar a função renal após o início da terapêutica concomitante e periodicamente desde então, especialmente para a utilização concomitante com diuréticos e IECAs devido ao risco acrescido de nefrotoxicidade. O tratamento concomitante com medicamentos poupadores de potássio pode ser associado ao aumento dos níveis de potássio sérico, que deverão ser monitorizados frequentemente. - Diuréticos poupadores de potássio
Potencialmente Grave

Diclofenac + Anti-inflamatórios não esteróides (AINEs)

Observações: n.d.
Interacções: As interacções potencialmente perigosas ocorrem com: Outros AINEs e corticosteróides: A administração concomitante de diclofenac e outros AINEs ou corticosteróides sistémicos pode aumentar a incidência de efeitos secundários gastrointestinais. - Anti-inflamatórios não esteróides (AINEs)
Potencialmente Grave

Diclofenac + Corticosteróides

Observações: n.d.
Interacções: As interacções potencialmente perigosas ocorrem com: Outros AINEs e corticosteróides: A administração concomitante de diclofenac e outros AINEs ou corticosteróides sistémicos pode aumentar a incidência de efeitos secundários gastrointestinais. - Corticosteróides
Potencialmente Grave

Diclofenac + Anticoagulantes orais

Observações: n.d.
Interacções: As interacções potencialmente perigosas ocorrem com: Agentes anticoagulantes e antiplaquetários: É recomendada precaução uma vez que a administração concomitante pode aumentar o risco de hemorragia. Embora as investigações clínicas não pareçam indicar que o diclofenac afecta a acção dos anticoagulantes, existem referências isoladas de um aumento do risco de hemorragia em doentes a tomar diclofenac e anticoagulantes simultaneamente. Recomenda-se, consequentemente uma monitorização rigorosa dos doentes submetidos a tal terapêutica. - Anticoagulantes orais
Potencialmente Grave

Diclofenac + Antiagregantes plaquetários

Observações: n.d.
Interacções: As interacções potencialmente perigosas ocorrem com: Agentes anticoagulantes e antiplaquetários: É recomendada precaução uma vez que a administração concomitante pode aumentar o risco de hemorragia. Embora as investigações clínicas não pareçam indicar que o diclofenac afecta a acção dos anticoagulantes, existem referências isoladas de um aumento do risco de hemorragia em doentes a tomar diclofenac e anticoagulantes simultaneamente. Recomenda-se, consequentemente uma monitorização rigorosa dos doentes submetidos a tal terapêutica. - Antiagregantes plaquetários
Potencialmente Grave

Diclofenac + Inibidores Selectivos da Recaptação da Serotonina (ISRS) (SSRIs)

Observações: n.d.
Interacções: As interacções potencialmente perigosas ocorrem com: Inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRS): A administração concomitante de AINEs, incluindo o diclofenac, e ISRS pode aumentar o risco de hemorragia gastrointestinal. - Inibidores Selectivos da Recaptação da Serotonina (ISRS) (SSRIs)
Potencialmente Grave

Diclofenac + Antidiabéticos Orais

Observações: n.d.
Interacções: As interacções potencialmente perigosas ocorrem com: Antidiabéticos: Os estudos clínicos demonstraram que o diclofenac pode ser administrado concomitantemente com medicamentos antidiabéticos orais, sem influenciar o seu efeito clínico. Existem, contudo, relatos isolados de efeitos tanto hipo- como hiperglicemiantes, implicando alteração das doses do agente antidiabético durante o tratamento com diclofenac. Por esta razão, recomenda-se a monitorização dos níveis da glicemia sérica, como medida de precaução durante a terapêutica concomitante. - Antidiabéticos Orais
Usar com precaução

Diclofenac + Metotrexato (MTX)

Observações: n.d.
Interacções: As interacções potencialmente perigosas ocorrem com: Metotrexato: O diclofenac pode inibir a depuração renal tubular do metotrexato, aumentado assim os níveis de metotrexato. Recomenda-se precaução quando AINEs, incluindo o diclofenac, são administrados menos de 24 horas antes ou após o tratamento com metotrexato, uma vez que a concentração sanguínea de metotrexato pode aumentar, potenciando assim a toxicidade desta substância. - Metotrexato (MTX)
Potencialmente Grave

Diclofenac + Ciclosporina

Observações: n.d.
Interacções: As interacções potencialmente perigosas ocorrem com: Ciclosporina e tacrolimus: O diclofenac, como os outros AINEs, pode provocar um aumento da nefrotoxicidade da ciclosporina e do tacrolimus devido ao efeito nas prostaglandinas renais. Assim, o diclofenac deve ser administrado em doses inferiores às doses utilizadas em doentes que não estão em tratamento com ciclosporina ou tacrolimus. - Ciclosporina
Potencialmente Grave

Diclofenac + Tacrolímus

Observações: n.d.
Interacções: As interacções potencialmente perigosas ocorrem com: Ciclosporina e tacrolimus: O diclofenac, como os outros AINEs, pode provocar um aumento da nefrotoxicidade da ciclosporina e do tacrolimus devido ao efeito nas prostaglandinas renais. Assim, o diclofenac deve ser administrado em doses inferiores às doses utilizadas em doentes que não estão em tratamento com ciclosporina ou tacrolimus. - Tacrolímus
Potencialmente Grave

Diclofenac + Quinolonas

Observações: n.d.
Interacções: As interacções potencialmente perigosas ocorrem com: Antibacterianos do grupo das quinolonas: Têm sido referidos casos isolados de convulsões, provavelmente devidas à utilização concomitante de quinolonas e AINEs. - Quinolonas
Usar com precaução

Diclofenac + Fenitoína

Observações: n.d.
Interacções: As interacções potencialmente perigosas ocorrem com: Fenitoína: Ao utilizar fenitoína concomitantemente com diclofenac, é recomendada a monitorização de fenitoína plasmática devido a um aumento esperado da exposição à fenitoína. - Fenitoína
Não recomendado/Evitar

Diclofenac + Colestipol

Observações: n.d.
Interacções: As interacções potencialmente perigosas ocorrem com: Colestipol e colestiramina: Estes fármacos podem induzir um atraso ou diminuição na absorção do diclofenac. Assim, é recomendada a administração do diclofenac pelo menos 1 hora antes ou 4 a 6 horas depois da administração do colestipol/colestiramina. - Colestipol
Não recomendado/Evitar

Diclofenac + Colestiramina

Observações: n.d.
Interacções: As interacções potencialmente perigosas ocorrem com: Colestipol e colestiramina: Estes fármacos podem induzir um atraso ou diminuição na absorção do diclofenac. Assim, é recomendada a administração do diclofenac pelo menos 1 hora antes ou 4 a 6 horas depois da administração do colestipol/colestiramina. - Colestiramina
Usar com precaução

Diclofenac + Inibidores do CYP2C9

Observações: n.d.
Interacções: As interacções potencialmente perigosas ocorrem com: Inibidores potentes do CYP2C9: É recomendada precaução ao prescrever simultaneamente diclofenac e inibidores potentes do CYP2C9 (como a sulfinpirazona e o voriconazole), que pode resultar num aumento significativo no pico de concentração plasmática e da exposição ao diclofenac devido à inibição do metabolismo do diclofenac. - Inibidores do CYP2C9
Sem efeito descrito

Diclofenac + Azatioprina

Observações: n.d.
Interacções: Em pequenos grupos de doentes, a administração concomitante de azatioprina, aminopirina, queratinato de ouro, cloroquina, D-penicilamina, prednisolona, doxiciclina, sulfassalazina, cefadroxil ou digitoxina, não afectam a Cmax ou a AUC do diclofenac. - Azatioprina
Sem significado Clínico

Diclofenac + Alimentos/Bebidas (Soja, fitinas, fitatos, oxalatos, taninos, pectinas)

Observações: n.d.
Interacções: A alimentação origina um atraso variável em alcançar a Cmax de diclofenac, ainda que, em estudos de longa duração, não se tenham verificado alterações na absorção. - Alimentos/Bebidas (Soja, fitinas, fitatos, oxalatos, taninos, pectinas)
Usar com precaução

Diclofenac + Voriconazol

Observações: n.d.
Interacções: As interacções potencialmente perigosas ocorrem com: Inibidores potentes do CYP2C9: É recomendada precaução ao prescrever simultaneamente diclofenac e inibidores potentes do CYP2C9 (como a sulfinpirazona e o voriconazole), que pode resultar num aumento significativo no pico de concentração plasmática e da exposição ao diclofenac devido à inibição do metabolismo do diclofenac. Registou-se a ocorrência de insuficiência renal aguda na administração concomitante com triamtereno. - Voriconazol
Usar com precaução

Diclofenac + Sulfinpirazona

Observações: n.d.
Interacções: As interacções potencialmente perigosas ocorrem com: Inibidores potentes do CYP2C9: É recomendada precaução ao prescrever simultaneamente diclofenac e inibidores potentes do CYP2C9 (como a sulfinpirazona e o voriconazole), que pode resultar num aumento significativo no pico de concentração plasmática e da exposição ao diclofenac devido à inibição do metabolismo do diclofenac. Registou-se a ocorrência de insuficiência renal aguda na administração concomitante com triamtereno. - Sulfinpirazona
Potencialmente Grave

Diclofenac + Triamtereno

Observações: n.d.
Interacções: Registou-se a ocorrência de insuficiência renal aguda na administração concomitante com triamtereno. - Triamtereno
Sem efeito descrito

Diclofenac + Aminopirina (Aminofenazona)

Observações: n.d.
Interacções: Em pequenos grupos de doentes, a administração concomitante de azatioprina, aminopirina, queratinato de ouro, cloroquina, D-penicilamina, prednisolona, doxiciclina, sulfassalazina, cefadroxil ou digitoxina, não afectam a Cmax ou a AUC do diclofenac. - Aminopirina (Aminofenazona)
Sem efeito descrito

Diclofenac + Ouro

Observações: n.d.
Interacções: Em pequenos grupos de doentes, a administração concomitante de azatioprina, aminopirina, queratinato de ouro, cloroquina, D-penicilamina, prednisolona, doxiciclina, sulfassalazina, cefadroxil ou digitoxina, não afectam a Cmax ou a AUC do diclofenac. - Ouro
Sem efeito descrito

Diclofenac + Cloroquina

Observações: n.d.
Interacções: Em pequenos grupos de doentes, a administração concomitante de azatioprina, aminopirina, queratinato de ouro, cloroquina, D-penicilamina, prednisolona, doxiciclina, sulfassalazina, cefadroxil ou digitoxina, não afectam a Cmax ou a AUC do diclofenac. - Cloroquina
Sem efeito descrito

Diclofenac + Penicilamina

Observações: n.d.
Interacções: Em pequenos grupos de doentes, a administração concomitante de azatioprina, aminopirina, queratinato de ouro, cloroquina, D-penicilamina, prednisolona, doxiciclina, sulfassalazina, cefadroxil ou digitoxina, não afectam a Cmax ou a AUC do diclofenac. - Penicilamina
Sem efeito descrito

Diclofenac + Doxiciclina

Observações: n.d.
Interacções: Em pequenos grupos de doentes, a administração concomitante de azatioprina, aminopirina, queratinato de ouro, cloroquina, D-penicilamina, prednisolona, doxiciclina, sulfassalazina, cefadroxil ou digitoxina, não afectam a Cmax ou a AUC do diclofenac. - Doxiciclina
Sem efeito descrito

Diclofenac + Sulfassalazina

Observações: n.d.
Interacções: Em pequenos grupos de doentes, a administração concomitante de azatioprina, aminopirina, queratinato de ouro, cloroquina, D-penicilamina, prednisolona, doxiciclina, sulfassalazina, cefadroxil ou digitoxina, não afectam a Cmax ou a AUC do diclofenac. - Sulfassalazina
Sem efeito descrito

Diclofenac + Cefadroxil

Observações: n.d.
Interacções: Em pequenos grupos de doentes, a administração concomitante de azatioprina, aminopirina, queratinato de ouro, cloroquina, D-penicilamina, prednisolona, doxiciclina, sulfassalazina, cefadroxil ou digitoxina, não afectam a Cmax ou a AUC do diclofenac. - Cefadroxil
Sem efeito descrito

Diclofenac + Digitoxina

Observações: n.d.
Interacções: Em pequenos grupos de doentes, a administração concomitante de azatioprina, aminopirina, queratinato de ouro, cloroquina, D-penicilamina, prednisolona, doxiciclina, sulfassalazina, cefadroxil ou digitoxina, não afectam a Cmax ou a AUC do diclofenac. - Digitoxina
Sem efeito descrito

Gadofosveset + Diclofenac

Observações: n.d.
Interacções: Porém, em vários estudos in vitro de interacção farmacológica (em 4,5% de albumina sérica humana e plasma humano), o gadofosveset não demonstrou qualquer interacção adversa com digitoxina, propranolol, verapamil, varfarina, fenprocoumon, ibuprofeno, diazepam, cetoprofeno, naproxeno, diclofenac e piroxicam em concentrações clinicamente relevantes. - Diclofenac
Sem significado Clínico

Misoprostol + Diclofenac

Observações: n.d.
Interacções: Estudos de interacção medicamentosa com o misoprostol e vários AINEs não mostraram efeito clinicamente significativo na cinética do ibuprofeno, diclofenac, piroxicam, aspirina, naproxeno e indometacina. - Diclofenac
Sem efeito descrito

Cetoprofeno + Omeprazol + Diclofenac

Observações: n.d.
Interacções: Não há evidência de interacção do omeprazol com cafeína, propranolol, teofilina, metoprolol, lidocaína, quinidina, fenacetina, estradiol, amoxicilina, budesonida, diclofenac, metronidazol, naproxeno, piroxicam ou antiácidos. - Diclofenac
Sem efeito descrito

Diacereína + Diclofenac

Observações: n.d.
Interacções: A ligação plasmática da reína não foi influenciada pela presença de concentrações terapêuticas de diclofenac, fenbufeno, flurbiprofeno, ibuprofeno, naproxeno, fenilbutazona, piroxicam, sulindac e tenoxicam. - Diclofenac
Usar com precaução

Ciclosporina + Diclofenac

Observações: interacções medicamentosas: Encontram-se descritos de seguida os vários fármacos para os quais há relatos de interacções com a ciclosporina, devidamente fundamentadas e consideradas como tendo implicações clínicas. São conhecidos vários fármacos que aumentam ou diminuem os níveis plasmáticos ou sanguíneos de ciclosporina habitualmente pela inibição ou indução de enzimas envolvidos no metabolismo da ciclosporina, em particular as enzimas do citocromo P450.
Interacções: Outras interacções medicamentosas relevantes: Deve ser tomada precaução quando se utiliza ciclosporina juntamente com outros fármacos que exibem sinergia nefrotóxica, amiglicosídeos (incluindo gentamicina, tobramicina), anfotericina B, ciprofloxacina, vancomicina, trimetoprim (+sulfametaxazol), anti-inflamatórios não esteróides (incluindo diclofenac, naproxeno, sulindac), melfalam. Os anti-inflamatórios não esteróides que se sabe sofrerem um forte metabolismo de primeira passagem (por ex: diclofenac) devem ser administrados em doses inferiores aquelas que seriam usadas em doentes não tratados com ciclosporina. Verificou-se que o uso concomitante de diclofenac resulta num aumento significativo na biodisponibilidade do diclofenac, com a possível consequência de insuficiência renal reversível. O aumento da biodisponibilidade do diclofenac é mais provavelmente causado por uma redução do seu elevado efeito de primeira passagem. - Diclofenac
Sem significado Clínico

Oxibato de sódio + Diclofenac

Observações: n.d.
Interacções: Diclofenac: Estudos de interacção em doentes saudáveis demonstraram que não existe interacção farmacocinética entre oxibato de sódio e diclofenac. A co-administração de oxibato de sódio e diclofenac em voluntários saudáveis reduziu o compromisso da atenção resultante da administração de oxibato de sódio isoladamente, conforme testes psicométricos. - Diclofenac
Sem efeito descrito

Solifenacina + Tansulosina + Diclofenac

Observações: n.d.
Interacções: TANSULOSINA: A co-administração com outros antagonistas dos receptores alfa1-adrenérgicos pode originar efeitos hipotensores. In vitro, a fração livre da tansulosina no plasma humano não foi alterada pelo diazepam, propranolol, triclormetiazida, clormadinona, amitriptilina, diclofenac, glibenclamida, sinvastatina ou varfarina. Por sua vez, a tansulosina não altera as frações livres do diazepam, propranolol, triclormetiazida ou clormadinona. Contudo, o diclofenac e a varfarina podem aumentar a taxa de eliminação da tansulosina. Estudos in vitro com a tansulosina demonstraram que, em concentrações terapêuticas, a tansulosina não inibe CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ou 3A4. Assim, é improvável a ocorrência de interacções da tansulosina com fármacos metabolizados por estas enzimas CYP. - Diclofenac
Sem efeito descrito

Melagatrano + Diclofenac

Observações: n.d.
Interacções: interacções farmacocinéticas: Os estudos de interacções medicamentosas in vitro não revelaram qualquer inibição das principais isoenzimas do citocrómio P450 responsáveis pelo metabolismo de vários fármacos. Estes achados foram confirmados por estudos realizados in vivo em voluntários saudáveis, que não revelaram a existência de qualquer interacção entre o tratamento com ximelagatrano e os seguintes fármacos: Nifedipina (CYP3A4), diazepam (CYP2C19 e CYP3A4) e diclofenac (CYP2C9). - Diclofenac
Não recomendado/Evitar

Ceritinib + Diclofenac

Observações: n.d.
Interacções: Agentes cuja concentração plasmática pode ser alterada por ceritinib: Com base nos dados in vitro, ceritinib inibe de forma competitiva o metabolismo de midazolam, um substrato da CYP3A, e diclofenac, um substrato da CYP2C9. Observou-se também inibição da CYP3A dependente do tempo. O valor de Cmax no estado de equilíbrio de ceritinib na dose clínica recomendada de 750 mg por dia pode exceder os valores Ki para CYP3A e CYP2C9, sugerindo que ceritinib possa inibir a eliminação de outros medicamentos metabolizados por estas enzimas em concentrações clinicamente relevantes. Pode ser necessária redução da dose com co-administração de medicamentos que são predominantemente metabolizados pela CYP3A e CYP2C9. A co-administração de ceritinib com substratos da CYP3A conhecidos por terem indíces terapêuticos estreitos (p. ex: astemizol, cisaprida, ciclosporina, ergotamina, fentanil, pimozida, quinidina, tacrolímus, alfentanil e sirolímus) e substratos da CYP2C9 conhecidos por terem indíces terapêuticos estreitos (p.ex: fenitoína e varfarina) devem ser evitadas. - Diclofenac
Usar com precaução

Safinamida + Diclofenac

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.
Interacções: interacções medicamentosas farmacocinéticas in vivo e in vitro: A safinamida pode transitoriamente inibir a BCRP, por conseguinte, deverá manter-se um intervalo de 5 horas entre a dosagem de safinamida e de outros medicamentos que sejam substratos da BCRP com um T máx ≤2 horas (por exemplo, pitavastatina, pravastatina, ciprofloxacina, metotrexato, topotecano, diclofenac ou gliburida). A safinamida é quase exclusivamente eliminada via metabolismo, principalmente através de amidases de alta capacidade que ainda não for am caracterizadas. A safinamida é principalmente eliminada na urina. Em microssomas hepáticos humanos ( Human Liver Microsome, HLM), a etapa de N-desalquilação parece ser catalisada pela CYP3A4, uma vez que a depuração da safinamida nos HLM foi inibida em 90% pelo cetoconazol. Não existem atualmente no mercado quaisquer medicamentos conhecidos por causar interacções medicamentosas clinicamente significativas através da inibição ou indução das enzimas amidases. O metabólito NW-1153 é um substrato do OAT3 em concentrações clinicamente relevantes. Os medicamentos que são inibidores do OAT3 administrados concomitantemente com a safinamida podem reduzir a depuração de NW-1153, e consequentemente, podem aumentar a sua exposição sistémica. A exposição sistémica de N W-1153 é baixa (1/10 da safinamida principal ). Este potencial aumento não tem, muito provavelmente, qualquer relevância clínica, dado que o NW-1153, o primeiro produto na via metabólica, é adicionalmente transformado em metabólitos secundários e terciários. - Diclofenac
Potencialmente Fatal

Cloreto de potássio + Cloreto de sódio + Glucose + Diclofenac

Observações: n.d.
Interacções: interacções relacionadas com a presença de potássio: A administração concomitante da solução com um dos seguintes medicamentos pode originar uma hipercalémia fatal, particularmente em doentes com insuficiência renal (adição de efeitos de hipercalémia): - Diuréticos poupadores de potássio (só ou em combinação) (amilorida, triamtereno, espironolactona, eplerenona) - Inibidores da enzima de conversão da angiotensina (IECA) (tais como captopril, enalapril, lisinopril) - Bloqueadores dos receptores da Angiotensina II (Candesartan, telmisartan, eprosartan, irbesartan, losartan, valsartan) - Medicamentos com potássio tais como sais potássicos de penicilina - Medicamentos anti-inflamatórios não esteróides (AINEs) (diclofenac, indometacina, piroxicam, ácido mefenâmico, celecoxib) - Heparina (inibidor da síntese de aldosterona) - Pentamidina, trimetoprim (bloqueadores dos canais de sódio) - Ciclosporina, tacrolimus (inibidores da calcineurina) - Bloqueadores β-adrenérgicos (propranolol, nadolol, atenolol) - Succinilcolina (suxametonium) (relaxante muscular) - Diclofenac
Sem efeito descrito

Ximelagatrano + Diclofenac

Observações: n.d.
Interacções: interacções farmacocinéticas: Os estudos de interacções medicamentosas in vitro não revelaram qualquer inibição das principais isoenzimas do citocromo P450 responsáveis pelo metabolismo de vários fármacos. Estes achados foram confirmados por estudos realizados in vivo em voluntários saudáveis, que não revelaram a existência de qualquer interacção entre o tratamento com ximelagatran e os seguintes fármacos: nifedipina (CYP3A4), diazepam (CYP2C19 e CYP3A4) e diclofenac (CYP2C9). - Diclofenac
Sem efeito descrito

Dutasterida + Tansulosina + Diclofenac

Observações: Não foram realizados estudos de interacção fármaco-fármaco com Dutasterida / Tansulosina.
Interacções: TANSULOSINA: A administração concomitante do cloridrato de tansulosina com fármacos que possam reduzir a pressão arterial, incluindo anestésicos, inibidores PDE5 e outros bloqueadores adrenérgicos alfa-1, poderá levar à potenciação dos efeitos hipotensores. Dutasterida-tansulosina não deverá ser utilizada em associação com outros bloqueadores adrenérgicos alfa-1. A administração concomitante de cloridrato de tansulosina e cetoconazol (um inibidor forte do CYP3A4) resultou num aumento da Cmáx e AUC do cloridrato de tansulosina num fator de 2,2 e 2,8 respectivamente. A administração concomitante de cloridrato de tansulosina e paroxetina (um inibidor forte do CYP2D6) resultou num aumento da Cmáx e AUC do cloridrato de tansulosina num fator de 1,3 e 1,6 respectivamente. Quando administrado concomitantemente com um inibidor forte do CYP3A4, é esperado um aumento semelhante na exposição dos metabolizadores fracos do CYP2D6 quando comparados com os metabolisadores extensos. Os efeitos da administração concomitante de inibidores do CYP3A4 e CYP2D6 com cloridrato de tansulosina não foram avaliados clinicamente, contudo existe um potencial para aumento significativo da exposição à tansulosina. A administração concomitante de cloridrato de tansulosina (0,4 mg) e cimetidina (400 mg de seis em seis horas durante seis dias) resultou na diminuição da depuração (26%) e no aumento na AUC (44%) do cloridrato de tansulosina. Deverá ser tida precaução na utilização de dutasterida-tansulosina em associação com cimetidina. Não foi realizado um estudo de interacção de fármacos entre o cloridrato de tansulosina e a varfarina. Os resultados de estudos limitados in vitro e in vivo são inconclusivos. Deverá ser tida precaução na administração concomitante de varfarina e cloridrato de tansulosina. Não foram observadas interacções quando o cloridrato de tansulosina foi administrado concomitantemente com atenolol, enalapril, nifedipina ou teofilina. A administração concomitante de furosemida origina a diminuição dos níveis plasmáticos da tansulosina, no entanto não são necessários ajustes posológicos uma vez que os níveis permanecem dentro do intervalo normal. In vitro, nem o diazepam ou propanolol, triclorometiazida, clormadinona, amitriptilina, diclofenac, glibenclamida e sinvastatina alteram a fração livre da tansulosina no plasma humano. A tansulosina também não altera as frações livres de diazepam, propanolol, triclormetiazida e clormadinona. Não foram observadas interacções ao nível do metabolismo hepático durante os estudos in vitro com frações microssomais de fígado (representativas do sistema metabolizador enzimático de fármacos associado ao citocromo P450), envolvendo amitriptilina, salbutamol e glibenclamida. No entanto, o diclofenac pode aumentar a taxa de eliminação da tansulosina. - Diclofenac
Sem significado Clínico

Eltrombopag + Diclofenac

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos do eltrombopag noutros medicamentos: Substratos do citocromo P450: Em estudos utilizando microssomas hepáticos humanos, o eltrombopag (até 100 µM) não mostrou inibição in vitro das enzimas CYP450 1A2, 2A6, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4/5 e 4A9/11 e foi inibidor do CYP2C8 e CYP2C9, medido utilizando paclitaxel e diclofenac como substratos sonda. A administração durante 7 dias de 75 mg uma vez por dia de eltrombopag a 24 homens saudáveis não inibiu ou induziu o metabolismo dos substratos sonda para 1A2 (cafeína), 2C19 (omeprazol), 2C9 (flurbiprofeno), ou 3 A4 (midazolam) nos humanos. Não se esperam interacções clinicamente significativas com a administração concomitante de eltrombopag e substratos CYP450. - Diclofenac
Usar com precaução

Fluconazol + Diclofenac

Observações: O fluconazol é um potente inibidor do citocromo P450 (CYP) isoenzima 2C9 e um inibidor moderado do CYP3A4. O fluconazol é também um inibidor da isoenzima CYP2C19. Adicionalmente às interações observadas/documentadas abaixo indicadas, existe um risco de aumento da concentração plasmática de outros compostos metabolizados pelo CYP2C9 e CYP3A4 co-administrados com fluconazol. Deste modo, deve-se ter precaução quando se utilizam estas associações e os doentes devem ser cuidadosamente monitorizados. O efeito inibidor da enzima pelo fluconazol persiste 4-5 dias após a descontinuação do tratamento com fluconazol devido à sua longa semivida.
Interacções: A utilização concomitante dos seguintes fámacos leva a precauções e ajustes de dose: O efeito de fluconazol noutros fármacos: Fármacos anti-inflamatórios não esteróides (AINEs): A Cmax e AUC do flurbiprofeno aumentaram em 23% e 81%, respectivamente, quando co-administrado com o fluconazol comparativamente à administração isolada de flurbiprofeno. Analogamente, a Cmax e AUC do isómero farmacologicamente activo [S-(+)-ibuprofeno] aumentaram 15% e 82%, respectivamente, quando o fluconazol foi co-administrado com ibuprofeno racémico (400 mg), comparativamente à administração isolada de ibuprofeno racémico. Apesar de não ter sido especificamente estudado, o fluconazol tem potencial para aumentar a exposição sistémica de outros AINEs que são metabolizados pelo CYP2C9 (por ex. naproxeno, lornoxicam, meloxicam, diclofenac). É recomendada uma monitorização frequente para a detecção de acontecimentos adversos e toxicidade relacionadas com os AINEs. Pode ser necessário o ajuste posológico dos AINEs. - Diclofenac
Sem efeito descrito

Niraparib + Diclofenac

Observações: Os estudos clínicos só foram realizados em adultos.
Interacções: interacções farmacocinéticas Efeitos de outros medicamentos sobre niraparib Niraparib como substrato de transportadores de captação renal (OAT1, OAT3 e OCT2) Nem niraparib nem M1 são substratos do transportador de aniões orgânicos 1 (OAT1), 3 (OAT3) e do transportador de catiões orgânicos 2 (OCT2). Não é necessário ajustar a dose de Niraparib quando administrado concomitantemente com medicamentos conhecidos por inibir OAT1 (por exemplo, probenecid) ou OAT3 (por exemplo, probenecid, diclofenac) ou transportadores de captação OCT2 (por exemplo, cimetidina, quinidina). - Diclofenac
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Carisoprodol + Fenilbutazona + Paracetamol + Diclofenac

Observações: n.d.
Interacções: Anti-inflamatórios não hormonais Como por exemplo, o naproxeno, cetoprofeno, ibuprofeno, piroxicam, tenoxicam, meloxicam, diclofenaco, aceclofenaco, sulindac, nimesulida, fentiazac, indometacina, cetorolaco, etc., podem aumentar os efeitos colaterais. - Diclofenac
Sem significado Clínico

Nateglinida + Cloridrato de Metformina + Diclofenac

Observações: Dados disponíveis de estudos in vitro e in vivo indicam que a nateglinida é metabolizada principalmente pela enzima CYP 2C9 do citocromo P450 (70%) e, em menor extensão, pela CYP 3A4 (30%). A nateglinida é um potencial inibidor da CYP 2C9 in vivo, uma vez que inibe o metabolismo da tolbutamida, um substrato da CYP 2C9 in vitro. Com base nas experiências in vitro, nenhuma inibição das reações metabólicas da CYP 3A4 é observada. De uma forma geral, estes resultados sugerem um baixo potencial para interacções medicamentosas farmacocinéticas clinicamente significativas.
Interacções: Nateglinida interacções previstas a serem consideradas Efeitos da nateglinida sobre outros medicamentos A nateglinida não tem efeito clinicamente significativo nas propriedades farmacocinéticas da varfarina (um substrato para CYP 3A4 e CYP 2C9), diclofenaco (um substrato para CYP 2C9), troglitazona (um indutor da CYP 3A4) ou digoxina. Desta forma, nenhum ajuste de dose é necessário em consequência da administração concomitante da nateglinida com digoxina, varfarina ou diclofenaco. De forma semelhante, também não se verificou interacção farmacocinética clinicamente significativa da nateglinida com outros antidiabéticos orais, tais como o cloridrato de metformina ou glibenclamida. A nateglinida não tem nenhuma influência sobre a ligação proteica do propranolol, glibenclamida, nicardipino, varfarina, fenitoína, ácido acetilsalicílico. - Diclofenac
Usar com precaução

Dipirona + Cafeína + Diclofenac

Observações: n.d.
Interacções: A dipirona aumenta a acção de: - Anti-inflamatórios não hormonais: naproxeno, cetoprofeno, ibuprofeno, piroxicam, tenoxicam, meloxicam, diclofenac, aceclofenac, sulindac, nimesulida, fentiazac, ácido acetilsalicílico, etc. - Anticoagulantes orais: varfarina e a fenindiona. - Hipoglicemiantes orais: glimepirida. - Clorpromazina. - Diclofenac
Identificação dos símbolos utilizados na descrição das Interacções do Diclofenac
Informação revista e atualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 28 de Março de 2023