Dapoxetina
O que é
A dapoxetina é um medicamento usado para o tratamento da ejaculação precoce (EP) em homens de 18 a 64 anos de idade.
A dapoxetina atua inibindo o transportador de serotonina, aumentando a ação da serotonina na fenda pós-sináptica e, como consequência, promovendo atraso ejaculatório.
Como um membro da família dos inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRS), a dapoxetina foi inicialmente criada como um antidepressivo.
No entanto, ao contrário de outros SSRIs, a dapoxetina é absorvida e eliminada rapidamente no corpo.
Sua propriedade de ação rápida o torna adequado para o tratamento de EP, mas não como um antidepressivo.
A dapoxetina atua inibindo o transportador de serotonina, aumentando a ação da serotonina na fenda pós-sináptica e, como consequência, promovendo atraso ejaculatório.
Como um membro da família dos inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRS), a dapoxetina foi inicialmente criada como um antidepressivo.
No entanto, ao contrário de outros SSRIs, a dapoxetina é absorvida e eliminada rapidamente no corpo.
Sua propriedade de ação rápida o torna adequado para o tratamento de EP, mas não como um antidepressivo.
Usos comuns
Dapoxetina aumenta o tempo que demora até ejacular e pode melhorar o seu controlo sobre a ejaculação.
Isto poderá reduzir a frustração ou preocupação sobre a ejaculação precoce.
É utilizado para tratar a ejaculação precoce, em homens adultos com idades entre 18 aos 64 anos.
Ejaculação precoce é quando um homem ejacula com pouco estímulo sexual e antes de o homem o desejar.
Tal pode provocar problemas para o homem e poderá originar problemas nas relações sexuais.
Isto poderá reduzir a frustração ou preocupação sobre a ejaculação precoce.
É utilizado para tratar a ejaculação precoce, em homens adultos com idades entre 18 aos 64 anos.
Ejaculação precoce é quando um homem ejacula com pouco estímulo sexual e antes de o homem o desejar.
Tal pode provocar problemas para o homem e poderá originar problemas nas relações sexuais.
Tipo
Molécula pequena.
Indicações
Dapoxetina aumenta o tempo que demora até ejacular e pode melhorar o seu controlo sobre a ejaculação.
Isto poderá reduzir a frustração ou preocupação sobre a ejaculação precoce.
É utilizado para tratar a ejaculação precoce, em homens adultos com idades entre 18 aos 64 anos.
Ejaculação precoce é quando um homem ejacula com pouco estímulo sexual e antes de o homem o desejar.
Tal pode provocar problemas para o homem e poderá originar problemas nas relações sexuais.
Isto poderá reduzir a frustração ou preocupação sobre a ejaculação precoce.
É utilizado para tratar a ejaculação precoce, em homens adultos com idades entre 18 aos 64 anos.
Ejaculação precoce é quando um homem ejacula com pouco estímulo sexual e antes de o homem o desejar.
Tal pode provocar problemas para o homem e poderá originar problemas nas relações sexuais.
Classificação CFT
7.4.3 : Medicamentos usados na disfunção eréctil
Mecanismo de ação
A dapoxetina é um potente inibidor seletivo da recaptação de serotonina (ISRS) com um IC50 de 1,12 nM, enquanto os principais metabólitos humanos, desmetildapoxetina (IC50 < 1,0 nM) e a didesmetildapoxetina (IC50 = 2,0 nM) são equivalentes ou menos potentes (dapoxetina-N-óxido (IC50 =282 nM)).
A ejaculação humana é mediada principalmente pelo sistema nervoso simpático.
A via ejaculatória parte de um centro reflexo espinal, mediado pelo tronco cerebral, que é influenciado inicialmente por um conjunto de núcleos no cérebro (núcleos mediais pré-óticos e núcleos paraventriculares).
Presume-se que o mecanismo de ação da dapoxetina na ejaculação precoce esteja associado à inibição da recaptação neuronal de serotonina e à subsequente potenciação da ação do neurotransmissor em recetores pré-sinápticos e pós-sinápticos.
No rato, a dapoxetina inibe o reflexo ejaculatório de expulsão atuando a um nível supraespinal no núcleo lateral paragigantocelular (LPGi).
As fibras pós-ganglionares simpáticas que inervam as vesículas seminais, os vasos deferentes, a próstata, os músculos bulbouretrais e o colo da bexiga provocam a sua contracção de um modo coordenado para ocorrer a ejaculação.
A dapoxetina modula este reflexo ejaculatório em ratos.
A ejaculação humana é mediada principalmente pelo sistema nervoso simpático.
A via ejaculatória parte de um centro reflexo espinal, mediado pelo tronco cerebral, que é influenciado inicialmente por um conjunto de núcleos no cérebro (núcleos mediais pré-óticos e núcleos paraventriculares).
Presume-se que o mecanismo de ação da dapoxetina na ejaculação precoce esteja associado à inibição da recaptação neuronal de serotonina e à subsequente potenciação da ação do neurotransmissor em recetores pré-sinápticos e pós-sinápticos.
No rato, a dapoxetina inibe o reflexo ejaculatório de expulsão atuando a um nível supraespinal no núcleo lateral paragigantocelular (LPGi).
As fibras pós-ganglionares simpáticas que inervam as vesículas seminais, os vasos deferentes, a próstata, os músculos bulbouretrais e o colo da bexiga provocam a sua contracção de um modo coordenado para ocorrer a ejaculação.
A dapoxetina modula este reflexo ejaculatório em ratos.
Posologia orientativa
A dose recomendada é de 30 mg.
O médico poderá aumentar a dose para 60 mg.
Tomar o medicamento apenas 1 a 3 horas antes da atividade sexual.
Não tome este medicamento mais do que uma vez em cada 24 horas ou todos os dias.
O médico poderá aumentar a dose para 60 mg.
Tomar o medicamento apenas 1 a 3 horas antes da atividade sexual.
Não tome este medicamento mais do que uma vez em cada 24 horas ou todos os dias.
Administração
Para uso oral.
Os comprimidos devem ser engolidos inteiros para evitar o sabor amargo.
Recomenda-se que os comprimidos sejam tomados com pelo menos um copo cheio de água.
Os comprimidos devem ser engolidos inteiros para evitar o sabor amargo.
Recomenda-se que os comprimidos sejam tomados com pelo menos um copo cheio de água.
Contraindicações
Hipersensibilidade à Dapoxetina.
Situações cardíacas patológicas significativas, tais como:
Insuficiência cardíaca (classe II-IV da associação do coração de Nova Iorque (NYHA))
Anomalias de condução tais como bloqueio AV ou síndrome do nódulo sinusal.
Doença cardíaca isquémica significativa.
Doença valvular significativa.
História de síncope.
História de mania ou depressão grave.
Tratamento concomitante com inibidores da monoaminoxidase (IMAO) ou nos 14 dias após suspender o tratamento com um IMAO.
De forma semelhante, não se deverá administrar um IMAO nos 7 dias após ter interrompido Dapoxetina.
Tratamento concomitante com tioridazina ou nos 14 dias após suspensão do tratamento com tioridazina.
De uma forma semelhante, não se deverá administrar tioridazina nos 7 dias após a suspensão de Dapoxetina.
Tratamento concomitante com inibidores da recaptação da serotonina [inibidores seletivos de recaptação da serotonina (ISRSs), inibidores da recaptação da serotonina-noradrenalina (IRSNs), antidepressivos tricíclicos (ADTs)] ou outros medicamentos/produtos à base de plantas com efeitos serotoninérgicos [por ex., L-triptofano, triptanos, tramadol, linezolida, lítio, Erva de S. João (Hypericum perforatum)] ou nos 14 dias após suspensão do tratamento com estes medicamentos/produtos à base de plantas.
De um modo semelhante, estes medicamentos/produtos à base de plantas não deverão ser administrados nos 7 dias após Dapoxetina ter sido suspenso.
Tratamento concomitante com inibidores potentes do CYP3A4, tais como cetoconazol, itraconazol, ritonavir, saquinavir, telitromicina, nefazadona, nelfinavir, atazanavir, etc.
Compromisso hepático moderado e grave.
Situações cardíacas patológicas significativas, tais como:
Insuficiência cardíaca (classe II-IV da associação do coração de Nova Iorque (NYHA))
Anomalias de condução tais como bloqueio AV ou síndrome do nódulo sinusal.
Doença cardíaca isquémica significativa.
Doença valvular significativa.
História de síncope.
História de mania ou depressão grave.
Tratamento concomitante com inibidores da monoaminoxidase (IMAO) ou nos 14 dias após suspender o tratamento com um IMAO.
De forma semelhante, não se deverá administrar um IMAO nos 7 dias após ter interrompido Dapoxetina.
Tratamento concomitante com tioridazina ou nos 14 dias após suspensão do tratamento com tioridazina.
De uma forma semelhante, não se deverá administrar tioridazina nos 7 dias após a suspensão de Dapoxetina.
Tratamento concomitante com inibidores da recaptação da serotonina [inibidores seletivos de recaptação da serotonina (ISRSs), inibidores da recaptação da serotonina-noradrenalina (IRSNs), antidepressivos tricíclicos (ADTs)] ou outros medicamentos/produtos à base de plantas com efeitos serotoninérgicos [por ex., L-triptofano, triptanos, tramadol, linezolida, lítio, Erva de S. João (Hypericum perforatum)] ou nos 14 dias após suspensão do tratamento com estes medicamentos/produtos à base de plantas.
De um modo semelhante, estes medicamentos/produtos à base de plantas não deverão ser administrados nos 7 dias após Dapoxetina ter sido suspenso.
Tratamento concomitante com inibidores potentes do CYP3A4, tais como cetoconazol, itraconazol, ritonavir, saquinavir, telitromicina, nefazadona, nelfinavir, atazanavir, etc.
Compromisso hepático moderado e grave.
Efeitos indesejáveis/adversos
Pare de tomar Dapoxetina e consulte o médico imediatamente se: tiver ataques epilépticos (convulsões) desmaiar ou sentir uma sensação de desmaio quando se coloca em pé verificar alguma alteração no seu humor tiver pensamentos de suicídio ou de autoagressão.
Desmaio e baixa pressão arterial
Este medicamento pode fazer com que desmaie ou que a sua pressão arterial diminua quando se coloca na posição de pé.
Para ajudar a diminuir a probabilidade disso acontecer:
tome este medicamento com pelo menos um copo cheio de água.
não tome este medicamento se estiver desidratado (ou seja, se não tiver água suficiente no seu corpo).
Isto pode acontecer se:
não tiver bebido nada nas últimas 4 a 6 horas
tiver estado a suar durante muito tempo
tiver uma doença em que tenha uma temperatura elevada, diarreia ou vomite.
Caso se sinta como se estivesse para desmaiar (tal como sentir náuseas, tonturas, sensação de desmaio, confusão, transpirado ou um batimento cardíaco anormal), ou sentir uma sensação de desmaio quando se coloca em pé, deite-se imediatamente de modo que a sua cabeça fique numa posição inferior ao resto do seu corpo ou sente-se com a sua cabeça entre os joelhos até que se sinta melhor.
Isto fará com que não caia nem se magoe se realmente desmaiar.
Não se levante rapidamente após ter estado sentado ou deitado durante muito tempo.
Informe o médico se desmaiar quando tomar este medicamento.
Efeitos secundários muito frequentes (podem afetar mais de 1 em 10 homens):
Tonturas
Dores de cabeça
Náuseas.
Efeitos secundários frequentes (podem afetar até 1 em 10 homens):
Sentir-se irritável, ansioso, agitado ou irrequieto
Sentir entorpecimento ou ter formigueiros
Dificuldade em ter ou manter uma ereção
Suar mais do que o normal ou rubor
Diarreia, prisão de ventre ou flatulência
Dor de estômago, enfartamento ou vómitos
Dificuldades em dormir ou sonhos estranhos
Sentir-se cansado ou sonolento, bocejar
Nariz entupido (congestão nasal)
Aumento da pressão arterial
Dificuldade de concentração
Tremores
Menor interesse no sexo
Zumbidos nos ouvidos
Visão turva
Indigestão
Boca seca.
Efeitos secundários pouco frequentes (podem afetar até 1 em 100 homens):
Desmaiar ou ter tonturas quando se coloca em pé
Alteração de humor, sentir-se excessivamente excitado ou sensações de paranóia
Sentir-se confuso, desorientado ou incapaz de pensar claramente
Batimento cardíaco lento ou irregular ou aumento da frequência cardíaca
Perda de apetite sexual, dificuldades em atingir o orgasmo
Sentir-se fraco, sedado, letárgico ou fatigado
Sentir-se deprimido, nervoso ou indiferente
Sentir-se quente, trémulo, anormal ou embriagado
Problemas de visão, dor ocular ou pupilas dilatadas
Pressão arterial baixa ou alta
Sentir comichão ou suores frios
sensação de andar à volta
Paladar anormal
Ranger os dentes.
Efeitos secundários raros (podem afetar até 1 a 1000homens):
Sentir tonturas após execício físico
Adormecimento súbito
Urgência em defecar.
Desmaio e baixa pressão arterial
Este medicamento pode fazer com que desmaie ou que a sua pressão arterial diminua quando se coloca na posição de pé.
Para ajudar a diminuir a probabilidade disso acontecer:
tome este medicamento com pelo menos um copo cheio de água.
não tome este medicamento se estiver desidratado (ou seja, se não tiver água suficiente no seu corpo).
Isto pode acontecer se:
não tiver bebido nada nas últimas 4 a 6 horas
tiver estado a suar durante muito tempo
tiver uma doença em que tenha uma temperatura elevada, diarreia ou vomite.
Caso se sinta como se estivesse para desmaiar (tal como sentir náuseas, tonturas, sensação de desmaio, confusão, transpirado ou um batimento cardíaco anormal), ou sentir uma sensação de desmaio quando se coloca em pé, deite-se imediatamente de modo que a sua cabeça fique numa posição inferior ao resto do seu corpo ou sente-se com a sua cabeça entre os joelhos até que se sinta melhor.
Isto fará com que não caia nem se magoe se realmente desmaiar.
Não se levante rapidamente após ter estado sentado ou deitado durante muito tempo.
Informe o médico se desmaiar quando tomar este medicamento.
Efeitos secundários muito frequentes (podem afetar mais de 1 em 10 homens):
Tonturas
Dores de cabeça
Náuseas.
Efeitos secundários frequentes (podem afetar até 1 em 10 homens):
Sentir-se irritável, ansioso, agitado ou irrequieto
Sentir entorpecimento ou ter formigueiros
Dificuldade em ter ou manter uma ereção
Suar mais do que o normal ou rubor
Diarreia, prisão de ventre ou flatulência
Dor de estômago, enfartamento ou vómitos
Dificuldades em dormir ou sonhos estranhos
Sentir-se cansado ou sonolento, bocejar
Nariz entupido (congestão nasal)
Aumento da pressão arterial
Dificuldade de concentração
Tremores
Menor interesse no sexo
Zumbidos nos ouvidos
Visão turva
Indigestão
Boca seca.
Efeitos secundários pouco frequentes (podem afetar até 1 em 100 homens):
Desmaiar ou ter tonturas quando se coloca em pé
Alteração de humor, sentir-se excessivamente excitado ou sensações de paranóia
Sentir-se confuso, desorientado ou incapaz de pensar claramente
Batimento cardíaco lento ou irregular ou aumento da frequência cardíaca
Perda de apetite sexual, dificuldades em atingir o orgasmo
Sentir-se fraco, sedado, letárgico ou fatigado
Sentir-se deprimido, nervoso ou indiferente
Sentir-se quente, trémulo, anormal ou embriagado
Problemas de visão, dor ocular ou pupilas dilatadas
Pressão arterial baixa ou alta
Sentir comichão ou suores frios
sensação de andar à volta
Paladar anormal
Ranger os dentes.
Efeitos secundários raros (podem afetar até 1 a 1000homens):
Sentir tonturas após execício físico
Adormecimento súbito
Urgência em defecar.
Advertências
Insuf. Hepática:Evitar.
Insuf. Renal:Usar com precaução na IR ligeira ou moderada. Não recomendado na IR grave.
Condução:Não conduza nem utilize ferramentas ou máquinas caso se sinta a desfalecer quando tomar este medicamento
Precauções gerais
Se não lhe tiver sido diagnosticada ejaculação precoce
Se tiver outro problema sexual, como disfunção erétil
Se tiver história de tonturas devido a pressão arterial baixa
Se utilizar drogas para fins recreativos, como ecstasy, LSD, narcóticos ou benzodiazepinas
Se beber bebidas alcoólicas
Se alguma vez tiver tido um problema de saúde mental, como depressão, mania (os sintomas incluem sentir-se sobre-excitado, irritável ou não ser capaz de pensar claramente), doença bipolar (os sintomas incluem oscilações graves de humor entre mania e depressão) ou esquizofrenia (uma doença psiquiátrica)
Se tiver epilepsia
Se tiver antecedentes de problemas de sangramento ou de coagulação do sangue
Se tiver problemas dos rins
Se tiver, ou tiver risco de pressão arterial ocular elevada (glaucoma).
Antes de iniciar a administração deste medicamento, o médico deve realizar um teste de modo a ter a certeza que a sua pressão arterial não desce muito, de modo a desmaiar, quando está deitado e se põe em pé.
Se tiver outro problema sexual, como disfunção erétil
Se tiver história de tonturas devido a pressão arterial baixa
Se utilizar drogas para fins recreativos, como ecstasy, LSD, narcóticos ou benzodiazepinas
Se beber bebidas alcoólicas
Se alguma vez tiver tido um problema de saúde mental, como depressão, mania (os sintomas incluem sentir-se sobre-excitado, irritável ou não ser capaz de pensar claramente), doença bipolar (os sintomas incluem oscilações graves de humor entre mania e depressão) ou esquizofrenia (uma doença psiquiátrica)
Se tiver epilepsia
Se tiver antecedentes de problemas de sangramento ou de coagulação do sangue
Se tiver problemas dos rins
Se tiver, ou tiver risco de pressão arterial ocular elevada (glaucoma).
Antes de iniciar a administração deste medicamento, o médico deve realizar um teste de modo a ter a certeza que a sua pressão arterial não desce muito, de modo a desmaiar, quando está deitado e se põe em pé.
Cuidados com a dieta
Este medicamento pode ser tomado com ou sem alimentos.
Deve tomar este medicamento com pelo menos um copo cheio de água.
Evitar o consumo de álcool quando tomar este medicamento.
Deve tomar este medicamento com pelo menos um copo cheio de água.
Evitar o consumo de álcool quando tomar este medicamento.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.
Não foi notificado nenhum caso de sobredosagem.
Não se verificaram acontecimentos adversos inesperados num estudo de farmacologia clínica de Dapoxetina com doses diárias até 240 mg (duas doses de 120 mg administradas com um intervalo de 3 horas).
Em geral, os sintomas de sobredosagem com ISRSs incluem reações adversas mediadas pela serotonina, tais como sonolência, perturbações gastrointestinais, tais como náuseas e vómitos, taquicardia, tremor, agitacção e tonturas.
Nos casos de sobredosagem deverão ser adoptadas medidas de suporte padrão conforme necessário.
Devido à elevada ligação às proteínas e ao elevado volume de distribuição do cloridrato de dapoxetina, é improvável que a diurese forçada, a diálise, a hemoperfusão e a transfusão sejam benéficas.
Não se conhecem antídotos específicos para Dapoxetina.
Não foi notificado nenhum caso de sobredosagem.
Não se verificaram acontecimentos adversos inesperados num estudo de farmacologia clínica de Dapoxetina com doses diárias até 240 mg (duas doses de 120 mg administradas com um intervalo de 3 horas).
Em geral, os sintomas de sobredosagem com ISRSs incluem reações adversas mediadas pela serotonina, tais como sonolência, perturbações gastrointestinais, tais como náuseas e vómitos, taquicardia, tremor, agitacção e tonturas.
Nos casos de sobredosagem deverão ser adoptadas medidas de suporte padrão conforme necessário.
Devido à elevada ligação às proteínas e ao elevado volume de distribuição do cloridrato de dapoxetina, é improvável que a diurese forçada, a diálise, a hemoperfusão e a transfusão sejam benéficas.
Não se conhecem antídotos específicos para Dapoxetina.
Terapêutica interrompida
Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no armazenamento
Este medicamento não necessita de condições especiais de conservação.
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e tolerância bacteriológica
Sem informação.
Dapoxetina + Inibidores da Monoaminoxidase (IMAO)
Observações: n.d.Interacções: Nos doentes que estão a receber um ISRS em associação com um inibidor da monoaminoxidase (IMAO), houve notificações de reações graves, por vezes fatais, incluindo hipertermia, rigidez, mioclonia, instabilidade autonómica com possíveis flutuações rápidas dos sinais vitais e alterações do estado mental, que incluem agitação extrema que progride para delírio e coma. Estas reações foram também notificadas em doentes que suspenderam recentemente um ISRS e iniciaram um tratamento com um IMAO. Alguns casos apresentaram-se com características que se assemelham com o síndrome maligno dos neurolépticos. Os dados em animais sobre os efeitos da utilização combinada de um ISRS e IMAO sugerem que estes medicamentos poderão atuar sinergicamente de modo a aumentarem a pressão arterial e a suscitarem excitação comportamental. Portanto, dapoxetina não deverá ser utilizado em associação com um IMAO nem nos 14 dias após suspender o tratamento com um IMAO. De um modo semelhante, um IMAO não deverá ser administrado nos 7 dias após dapoxetina ter sido suspenso. - Inibidores da Monoaminoxidase (IMAO)
Ciamemazina + Dapoxetina
Observações: n.d.Interacções: Com a dapoxetina risco de aumento dos efeitos indesejáveis, particularmente sonolência ou desmaio. - Dapoxetina
Darunavir + Dapoxetina
Observações: n.d.Interacções: Não foi estudado. A coadministração de darunavir potenciado com dapoxetina é contraindicada. - Dapoxetina
Dapoxetina + Tioridazina
Observações: n.d.Interacções: A administração de tioridazina só por si provoca prolongamento do intervalo QTc, o que está associado com arritmias ventriculares graves. Os medicamentos, como dapoxetina, que inibem a isoenzima CYP2D6 parecem inibir o metabolismo da tioridazina e prevê-se que os resultantes níveis elevados de tioridazina aumentem o prolongamento do intervalo QTc. O dapoxetina não deverá ser utilizado em associação com tioridazina nem nos 14 dias após suspender o tratamento com tioridazina. De um modo semelhante, a tioridazina não deverá ser administrada nos 7 dias após dapoxetina ter sido suspenso). - Tioridazina
Dapoxetina + Produtos/Medicamentos à base de plantas (Fitoterapêuticos)
Observações: n.d.Interacções: Tal como com outros ISRS, a administração concomitante com medicamentos/produtos à base de plantas serotoninérgicos [incluindo IMAO, L-triptofano, triptanos, tramadol, linezolida, ISRS, IRSN, lítio e preparações de Erva de São João (Hypericum perforatum)] poderá levar a uma incidência de efeitos associados com a serotonina. Dapoxetina não deverá ser utilizada em associação com outros ISRS, IMAO ou outros medicamentos/produtos à base de plantas serotoninérgicos nem nos 14 dias após suspender o tratamento com estes medicamentos/produtos à base de plantas. De um modo semelhante, estes medicamentos/produtos à base de plantas não deverão ser administrados nos 7 dias após dapoxetina ter sido suspenso. - Produtos/Medicamentos à base de plantas (Fitoterapêuticos)
Dapoxetina + Medicamentos ativos a nível do SNC
Observações: n.d.Interacções: A utilização de dapoxetina em associação com medicamentos ativos a nível do SNC (p. ex. antiepiléticos, antidepressivos, antipsicóticos, ansiolíticos e hipnóticos sedativos) não foi avaliada de um modo sistemático em doentes com ejaculação precoce. Consequentemente, é aconselhada precaução caso seja necessária a administração concomitante de dapoxetina com esses medicamentos. - Medicamentos ativos a nível do SNC
Dapoxetina + Inibidores enzimáticos
Observações: n.d.Interacções: Os estudos in vitro em microssomas do fígado, rim e intestino do ser humano indicam que a dapoxetina é metabolizada principalmente pelos CYP2D6, CYP3A4 e flavina monoxigenase 1 (FMO1). Portanto, os inibidores destas enzimas poderão reduzir a depuração da dapoxetina. - Inibidores enzimáticos
Dapoxetina + Inibidores do CYP3A4
Observações: n.d.Interacções: Inibidores potentes do CYP3A4: A administração de cetoconazol (200 mg duas vezes por dia durante 7 dias) aumentou a Cmáx e a AUCinf da dapoxetina (dose única de 60 mg) em 35% e 99%, respetivamente. Considerando a contribuição tanto da dapoxetina como da desmetildapoxetina não ligadas às proteínas, a Cmáx da fração ativa poderá ser aumentada aproximadamente 25% e a AUC da fração ativa poderá ser duplicada caso a toma seja efetuada conjuntamente com inibidores potentes do CYP3A4. Os aumentos da Cmáx e da AUC da fração ativa poderão ser ainda mais significativos numa parte da população que tem falta da enzima funcional CYP2D6, isto é metabolizadores fracos do CYP2D6 ou na associação com inibidores potentes do CYP2D6. Assim sendo, a utilização concomitante de dapoxetina e de inibidores potentes do CYP3A4, tais como cetoconazol, itraconazol, ritonavir, saquinavir, telitromicina, nefazodona, nelfinavir e atazanavir é contraindicada. O sumo de toranja também é um inibidor potente do CYP3A4 e deve ser evitado durante 24 horas antes de tomar dapoxetina.. Inibidores moderados do CYP3A4: O tratamento concomitante com inibidores moderados do CYP3A4 (por ex. eritromicina, claritromicina, fluconazol, amprenavir, fosamprenavir, aprepitante, verapamilo, diltiazem) pode também provocar um aumento significativo da exposição da dapoxetina e desmetildapoxetina, especialmente em metabolizadores fracos do CYP2D6. Se a dapoxetina for associada a um destes medicamentos, a dose máxima da dapoxetina deve ser 30 mg. Estas duas medidas aplicam-se a todos os doentes exceto aqueles que sejam metabolizadores extensos por geno- ou fenotipagem. Nos doentes que sejam metabolizadores extensos do CYP2D6 e em que a dapoxetina seja associada a um inibidor potente do CYP3A4, é aconselhada uma dose máxima de 30 mg e é necessária precaução se for administrada 60 mg de dapoxetina concomitantemente com um inibidor moderado do CYP3A4. - Inibidores do CYP3A4
Dapoxetina + Inibidores do CYP2D6
Observações: n.d.Interacções: A Cmáx e a AUCinf da dapoxetina (dose única de 60 mg) aumentaram 50% e 88%, respetivamente, na presença de fluoxetina (60 mg/dia durante 7 dias). Considerando a contribuição tanto da dapoxetina como da desmetildapoxetina não ligadas às proteínas, a Cmáx da fração ativa poderá ser aumentada aproximadamente 50% e a AUC da fração ativa poderá ser duplicada caso a toma seja efetuada concomitantemente com inibidores potentes do CYP2D6. Estes aumentos da Cmáx e da AUC da fração ativa são semelhantes aos esperados para os metabolizadores fracos do CYP2D6 e poderão resultar numa maior incidência e gravidade de acontecimentos adversos dependentes da dose. - Inibidores do CYP2D6
Dapoxetina + Inibidores das fosfodiesterases de tipo 5 (PDE5)
Observações: n.d.Interacções: Dapoxetina não deve ser utilizado em doentes que utilizem inibidores da PDE5 devido a possível redução da tolerância ortostática. A farmacocinética da dapoxetina (60 mg) em associação com tadalafil (20 mg) e sildenafil (100 mg) foi avaliada num estudo cruzado de dose única. O tadalafil não afetou a farmacocinética da dapoxetina. O sildenafil provocou alterações ligeiras na farmacocinética da dapoxetina (aumento de 22% da AUCinf e aumento de 4% da Cmáx), que não se prevê que sejam clinicamente significativos. O uso concomitante de dapoxetina com inibidores da PDE5 pode resultar em hipotensão ortostática. A eficácia e a segurança de dapoxetina em doentes com ejaculação precoce e disfunção erétil concomitantemente tratados com dapoxetina e inibidores da PDE5 não foram estabelecidas. - Inibidores das fosfodiesterases de tipo 5 (PDE5)
Dapoxetina + Tansulosina
Observações: n.d.Interacções: A administração concomitante de uma dose única ou de doses múltiplas de 30 mg ou 60 mg de dapoxetina a doentes que estão a receber doses diárias de tansulosina não resultam em alterações na farmacocinética da tansulosina. A adição de dapoxetina a tansulosina não resultou numa alteração do perfil ortostático e não se verificaram diferenças nos efeitos ortostáticos entre a tansulosina associada a 30 ou 60 mg de dapoxetina e a tansulosina isoladamente; contudo, dapoxetina deverá ser prescrito com precaução em doentes que utilizam antagonistas dos recetores alfa adrenérgicos devido a uma possível redução da tolerância ortostática. - Tansulosina
Dapoxetina + Substratos do CYP2D6
Observações: n.d.Interacções: Tomas múltiplas de dapoxetina (60 mg/dia durante 6 dias) seguidas por uma dose única de 50 mg de desipramina aumentaram a Cmáx e a AUCinf médias da desipramina em aproximadamente 11% e 19%, respetivamente, em comparação com a desipramina administrada isoladamente. A dapoxetina poderá originar um aumento semelhante das concentrações plasmáticas de fármacos metabolizados pelo CYP2D6. É provável que a relevância clínica seja pequena. - Substratos do CYP2D6
Dapoxetina + Substratos do CYP3A4
Observações: n.d.Interacções: Tomas múltiplas de dapoxetina (60 mg/dia durante 6 dias) diminuíram a AUCinf do midazolam (dose única de 8 mg) em aproximadamente 20% (intervalo -60 a +18%). É provável que a relevância clínica do efeito sobre o midazolam seja pequena na maioria dos doentes. O aumento da atividade do CYP3A4 poderá ser clinicamente relevante nalguns indivíduos tratados concomitantemente com um medicamento metabolizado principalmente pelo CYP3A4 e com uma janela terapêutica estreita. - Substratos do CYP3A4
Dapoxetina + Substratos do CYP2C19
Observações: n.d.Interacções: Tomas múltiplas de dapoxetina (60 mg/dia durante 6 dias) não inibiram o metabolismo de uma dose única de 40 mg de omeprazol. É improvável que a dapoxetina afete a farmacocinética de outros substratos do CYP2C19. - Substratos do CYP2C19
Dapoxetina + Substratos do CYP2C9
Observações: n.d.Interacções: Tomas múltiplas de dapoxetina (60 mg/dia durante 6 dias) não afetaram a farmacocinética nem a farmacodinâmica de uma dose única de 5 mg de glibenclamida. É improvável que a dapoxetina afete a farmacocinética de outros substratos do CYP2C9. - Substratos do CYP2C9
Dapoxetina + Varfarina
Observações: n.d.Interacções: Não existem dados que avaliem o efeito da utilização crónica de varfarina com dapoxetina; consequentemente, é aconselhada precaução quando a dapoxetina é utilizada em doentes que tomam varfarina cronicamente. Num estudo farmacocinético, a dapoxetina (60 mg/dia durante 6 dias) não afetou a farmacocinética ou a farmacodinâmica (TP ou INR) da varfarina após uma dose única de 25 mg. Existem relatos de alterações hemorrágicas associadas com ISRS. - Varfarina
Dapoxetina + Álcool
Observações: n.d.Interacções: A administração concomitante de uma dose única de etanol, 0,5 g/kg (aproximadamente 2 bebidas), não afetou a farmacocinética da dapoxetina (dose única de 60 mg); no entanto, a dapoxetina em associação com etanol aumentou a sonolência e diminuiu significativamente a vigilância, tal como classificada pelos próprios doentes. As medidas farmacodinâmicas do défice cognitivo (Rapidez de Vigilância de Dígitos, Teste de Substituição de Dígitos por Símbolos) também demonstraram um efeito aditivo quando a dapoxetina foi administrada concomitantemente com etanol. A utilização concomitante de álcool e dapoxetina aumenta a probabilidade ou a gravidade de reações adversas, tais como tonturas, sonolência, reflexos lentos ou julgamento alterado. A associação de álcool com a dapoxetina poderá aumentar estes efeitos relacionados com o álcool e poderá também aumentar os acontecimentos neurocardiogénicos adversos, como a síncope, aumentando desse modo o risco de lesões acidentais; como tal, os doentes devem ser alertados para evitar o consumo de álcool enquanto estão em tratamento com dapoxetina. - Álcool
Informação revista e atualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 24 de Março de 2026
