Levonorgestrel
O que é
Levonorgestrel é uma hormona progestacional sintética com acções semelhantes às da progesterona e cerca de duas vezes mais potente que o seu racémico ou - isómero-(norgestrel) (+).
É usada para a contracepção, o controlo de distúrbios menstruais, e no tratamento de endometriose.
É geralmente uma mistura racémica (Norgestrel, 6533-00-2).
Apenas o isómero levonorgestrel está activo.
A Contracepção de emergência é um método pontual de emergência que tem por finalidade prevenir a gravidez, após uma relação sexual não protegida ou em caso de falha de um método contraceptivo.
É usada para a contracepção, o controlo de distúrbios menstruais, e no tratamento de endometriose.
É geralmente uma mistura racémica (Norgestrel, 6533-00-2).
Apenas o isómero levonorgestrel está activo.
A Contracepção de emergência é um método pontual de emergência que tem por finalidade prevenir a gravidez, após uma relação sexual não protegida ou em caso de falha de um método contraceptivo.
Usos comuns
Contracepção de emergência até 72 horas após uma relação sexual não protegida ou em caso de falha de um método contraceptivo.
Levonorgestrel previne cerca de 84% de gravidezes previstas quando o toma dentro de 72 horas após ter tido uma relação sexual não protegida.
Não prevenirá sempre uma gravidez e é mais eficaz se o tomar o mais cedo possível depois de uma relação sexual não protegida.
É melhor tomá-lo dentro de 12 horas em vez de esperar até ao terceiro dia.
Levonorgestrel previne cerca de 84% de gravidezes previstas quando o toma dentro de 72 horas após ter tido uma relação sexual não protegida.
Não prevenirá sempre uma gravidez e é mais eficaz se o tomar o mais cedo possível depois de uma relação sexual não protegida.
É melhor tomá-lo dentro de 12 horas em vez de esperar até ao terceiro dia.
Tipo
Molécula pequena.
Indicações
Contracepção de emergência até 72 horas após uma relação sexual não protegida ou em caso de falha de um método contraceptivo.
Classificação CFT
8.5.1.2 : Anticoncepcionais
8.5.1.3 : Progestagénios
Mecanismo de ação
O mecanismo de acção do levonorgestrel não é conhecido.
Posologia orientativa
Um comprimido deverá ser tomado o mais cedo possível, preferencialmente nas primeiras 12 horas, e não mais tarde que as 72 horas, após a relação sexual não protegida.
Se ocorrerem vómitos nas três horas que se seguem à toma do comprimido, deverá ser tomado imediatamente outro comprimido.
Se ocorrerem vómitos nas três horas que se seguem à toma do comprimido, deverá ser tomado imediatamente outro comprimido.
Administração
Levonorgestrel deve ser administrado por via oral.
Levonorgestrel pode ser utilizado em qualquer altura do ciclo menstrual a menos que a hemorragia menstrual esteja atrasada.
Após a utilização da Contracepção de emergência é recomendada a utilização de um método contraceptivo barreira (por exemplo, preservativo, diafragma) até ao aparecimento da menstruação seguinte.
O uso de Levonorgestrel não contraindica a continuação de Contracepção hormonal regular.
Levonorgestrel pode ser utilizado em qualquer altura do ciclo menstrual a menos que a hemorragia menstrual esteja atrasada.
Após a utilização da Contracepção de emergência é recomendada a utilização de um método contraceptivo barreira (por exemplo, preservativo, diafragma) até ao aparecimento da menstruação seguinte.
O uso de Levonorgestrel não contraindica a continuação de Contracepção hormonal regular.
Contraindicações
Hipersensibilidade à Levonorgestrel.
Efeitos indesejáveis/adversos
Muito frequentes (afectam mais de 1 em cada 10 utilizadoras):
- Sensação de enjoo (náuseas);
- Dor na região inferior do abdómen
- Cansaço (fadiga);
- Dor de cabeça.
- Hemorragia (perda de sangue) irregular até ao seu próximo período;
Frequentes (afectam até 1 a 10 utilizadoras):
- Vómitos
- Diarreia
- Tonturas
- Tensão mamária
O seu período poderá ser diferente.
A maioria das mulheres terá um período normal na altura esperada, mas algumas poderão ter o seu período mais tarde ou mais cedo do que o normal.
Se o seu período estiver atrasado mais de 5 dias ou for invulgarmente pouco ou muito abundante, deverá consultar o seu médico o mais cedo possível.
Muito raros (afectam menos de 1 em 10 000 utilizadoras)
- Erupção cutânea
- Urticária
- Comichão (prurido)
- Edema da face (edema facial)
- Dor na anca (pelvis)
- Períodos dolorosos
- Sensação de enjoo (náuseas);
- Dor na região inferior do abdómen
- Cansaço (fadiga);
- Dor de cabeça.
- Hemorragia (perda de sangue) irregular até ao seu próximo período;
Frequentes (afectam até 1 a 10 utilizadoras):
- Vómitos
- Diarreia
- Tonturas
- Tensão mamária
O seu período poderá ser diferente.
A maioria das mulheres terá um período normal na altura esperada, mas algumas poderão ter o seu período mais tarde ou mais cedo do que o normal.
Se o seu período estiver atrasado mais de 5 dias ou for invulgarmente pouco ou muito abundante, deverá consultar o seu médico o mais cedo possível.
Muito raros (afectam menos de 1 em 10 000 utilizadoras)
- Erupção cutânea
- Urticária
- Comichão (prurido)
- Edema da face (edema facial)
- Dor na anca (pelvis)
- Períodos dolorosos
Advertências
Gravidez:Levonorgestrel não deve ser administrado a mulheres grávidas.
Aleitamento:A exposição potencial do lactente ao levonorgestrel pode ser reduzida se a mulher que amamenta tomar os comprimidos imediatamente após a amamentação e evitar o aleitamento após a administração de Levonorgestrel.
Insuf. Hepática:Ver Contraceptivos orais.
Precauções gerais
A Contracepção de emergência é um método ocasional.
Em caso algum deve substituir um método contraceptivo regular.
A Contracepção de emergência não previne uma gravidez em todos os casos.
Se houver uma incerteza do momento em que ocorreu a relação sexual não protegida ou se a mulher tiver tido uma relação sexual não protegida há mais de 72 horas no mesmo ciclo menstrual, a concepção poderá ter ocorrido.
O tratamento com Levonorgestrel no seguimento de uma segunda relação sexual poderá, portanto, ser ineficaz na prevenção da gravidez.
Se o período menstrual não surgir até 5 após a data prevista ou ocorrer hemorragia anormal ou ainda se houver suspeita de gravidez por qualquer outro motivo, deve verificar se está grávida.
Se ocorrer uma gravidez após o tratamento com Levonorgestrel, deverá ser considerada a hipótese de uma gravidez ectópica.
Uma vez que Levonorgestrel impede a ovulação e fertilização, o risco absoluto de uma gravidez ectópica é provavelmente baixo.
Apesar da ocorrência de hemorragia uterina, a gravidez ectópica pode continuar.
Por conseguinte, Levonorgestrel não é recomendado em mulheres que estão em risco de gravidez ectópica (história anterior de salpingite ou gravidez ectópica)
Levonorgestrel não é recomendado em mulheres com disfunção hepática grave.
Síndroma de má absorção grave, tais como a doença de Crohn podem diminuir a eficácia do Levonorgestrel.
Levonorgestrel contém lactose mono-hidratada.
Doentes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de lactase ou malabsorção de glucose-galactose não devem tomar este medicamento.
Depois da ingestão de Levonorgestrel, habitualmente o período menstrual é normal e ocorre na data esperada.
Por vezes pode ocorrer alguns dias mais cedo ou mais tarde do que o previsto.
As mulheres devem ser aconselhadas a marcar uma consulta médica para se iniciar ou adoptar um método de Contracepção regular.
No caso de não ocorrer hemorragia de privação no intervalo da pílula após Contracepção hormonal regular associada à toma de Levonorgestrel, deverá verificar a possibilidade de uma gravidez.
A administração repetida deste medicamento durante o mesmo ciclo menstrual deve ser evitada devido à possibilidade de alteração do ciclo.
Levonorgestrel não possui a mesma eficácia que os métodos contraceptivos convencionais e só deve ser utilizado como medida de emergência.
As mulheres que se apresentarem repetidamente para tratamentos de Contracepção de emergência deverão ser aconselhadas a iniciar métodos de Contracepção a longo prazo.
O uso de Contracepção de emergência não substitui as precauções necessárias contra as doenças sexualmente transmissíveis.
Em caso algum deve substituir um método contraceptivo regular.
A Contracepção de emergência não previne uma gravidez em todos os casos.
Se houver uma incerteza do momento em que ocorreu a relação sexual não protegida ou se a mulher tiver tido uma relação sexual não protegida há mais de 72 horas no mesmo ciclo menstrual, a concepção poderá ter ocorrido.
O tratamento com Levonorgestrel no seguimento de uma segunda relação sexual poderá, portanto, ser ineficaz na prevenção da gravidez.
Se o período menstrual não surgir até 5 após a data prevista ou ocorrer hemorragia anormal ou ainda se houver suspeita de gravidez por qualquer outro motivo, deve verificar se está grávida.
Se ocorrer uma gravidez após o tratamento com Levonorgestrel, deverá ser considerada a hipótese de uma gravidez ectópica.
Uma vez que Levonorgestrel impede a ovulação e fertilização, o risco absoluto de uma gravidez ectópica é provavelmente baixo.
Apesar da ocorrência de hemorragia uterina, a gravidez ectópica pode continuar.
Por conseguinte, Levonorgestrel não é recomendado em mulheres que estão em risco de gravidez ectópica (história anterior de salpingite ou gravidez ectópica)
Levonorgestrel não é recomendado em mulheres com disfunção hepática grave.
Síndroma de má absorção grave, tais como a doença de Crohn podem diminuir a eficácia do Levonorgestrel.
Levonorgestrel contém lactose mono-hidratada.
Doentes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de lactase ou malabsorção de glucose-galactose não devem tomar este medicamento.
Depois da ingestão de Levonorgestrel, habitualmente o período menstrual é normal e ocorre na data esperada.
Por vezes pode ocorrer alguns dias mais cedo ou mais tarde do que o previsto.
As mulheres devem ser aconselhadas a marcar uma consulta médica para se iniciar ou adoptar um método de Contracepção regular.
No caso de não ocorrer hemorragia de privação no intervalo da pílula após Contracepção hormonal regular associada à toma de Levonorgestrel, deverá verificar a possibilidade de uma gravidez.
A administração repetida deste medicamento durante o mesmo ciclo menstrual deve ser evitada devido à possibilidade de alteração do ciclo.
Levonorgestrel não possui a mesma eficácia que os métodos contraceptivos convencionais e só deve ser utilizado como medida de emergência.
As mulheres que se apresentarem repetidamente para tratamentos de Contracepção de emergência deverão ser aconselhadas a iniciar métodos de Contracepção a longo prazo.
O uso de Contracepção de emergência não substitui as precauções necessárias contra as doenças sexualmente transmissíveis.
Cuidados com a dieta
Não interfere com alimentos e bebidas.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.
Não foram descritos efeitos adversos graves após a ingestão aguda de doses elevadas de contraceptivos orais.
A sobredosagem pode causar náuseas e hemorragia de privação.
Não existem antídotos específicos e o tratamento deve ser sintomático.
Não foram descritos efeitos adversos graves após a ingestão aguda de doses elevadas de contraceptivos orais.
A sobredosagem pode causar náuseas e hemorragia de privação.
Não existem antídotos específicos e o tratamento deve ser sintomático.
Terapêutica interrompida
Só deverá utilizar Levonorgestrel em emergências e não como um método regular de Contracepção.
Se Levonorgestrel for utilizado mais do que uma vez num ciclo menstrual, é menos fiável e é mais provável que perturbe o seu ciclo menstrual (período).
Se Levonorgestrel for utilizado mais do que uma vez num ciclo menstrual, é menos fiável e é mais provável que perturbe o seu ciclo menstrual (período).
Cuidados no armazenamento
Este medicamento não necessita de quaisquer precauções especiais de conservação.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e tolerância bacteriológica
Sem informação.
Fesoterodina + Levonorgestrel
Observações: Dados in vitro demonstram que o metabolito ativo da fesoterodina não inibe o CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, ou 3A4, ou induz o CYP 1A2, 2B6, 2C9, 2C19 ou 3A4 em concentrações plasmáticas clinicamente relevantes. Assim, é pouco provável que a fesoterodina altere a depuração dos medicamentos que são metabolizados por estas enzimas. Não são recomendados ajustes de dose na presença de inibidores moderados do CYP3A4 (p.ex.sumo de toranja).Interacções: A fesoterodina não diminui o efeito de inibição da ovulação da contraceção hormonal oral. Na presença de fesoterodina não existem alterações nas concentrações plasmáticas dos Contraceptivos orais combinados, contendo etinilestradiol e levonorgestrel. - Levonorgestrel
Levonorgestrel + Anticonvulsivantes
Observações: n.d.Interacções: O metabolismo do levonorgestrel é aumentado pela utilização concomitante de enzimas hepáticas: anticonvulsivantes (fenobarbital, fenitoína, primidona, carbamazepina); rifabutina; rifampicina; griseofulvina, ritonavir, Hypericum perforatum (hipericão ou Erva de S. João). A eficácia de Levonorgestrel pode ser reduzida em caso de administração concomitante destas substâncias activas. - Anticonvulsivantes
Exenatido + Levonorgestrel
Observações: Os estudos de interacção com exenatido só foram realizados em adultos.Interacções: A administração de um contraceptivo oral em associação (30 μg de etinilestradiol com 150 μg de levonorgestrel) uma hora antes do exenatido de libertação imediata, não alterou a AUC, a Cmax ou a Cmin quer do etinilestradiol, quer do levonorgestrel. A administração do contraceptivo oral 35 minutos após o exenatido não afetou a AUC, mas resultou numa redução da Cmax do etinilestradiol em cerca de 45%, numa redução da Cmax do levonorgestrel em cerca de 27 - 41% e num atraso da tmax em cerca de 2 - 4 horas devido ao atraso do esvaziamento gástrico. A redução na Cmax tem pouco significado clínico e não requer ajuste de dose dos Contraceptivos orais. - Levonorgestrel
Ezetimiba + Levonorgestrel
Observações: Só foram efetuados estudos de interacção em adultos. Nos estudos pré-clínicos, demonstrou-se que a ezetimiba não induz as enzimas metabolizadoras de fármacos do citocromo P450. Não se observaram interações farmacocinéticas clinicamente significativas entre a ezetimiba e os fármacos metabolizados pelos citocromos P450 1A2, 2D6, 2C8, 2C9 e 3A4, ou pela N-acetiltransferase.Interacções: Em estudos de interacção clínica, a ezetimiba não teve qualquer efeito na farmacocinética de Contraceptivos orais (etinilestradiol e levonorgestrel), durante a administração concomitante. - Levonorgestrel
Levonorgestrel + Fenitoína
Observações: n.d.Interacções: O metabolismo do levonorgestrel é aumentado pela utilização concomitante de enzimas hepáticas: anticonvulsivantes (fenobarbital, fenitoína, primidona, carbamazepina); rifabutina; rifampicina; griseofulvina, ritonavir, Hypericum perforatum (hipericão ou Erva de S. João). A eficácia de Levonorgestrel pode ser reduzida em caso de administração concomitante destas substâncias activas. - Fenitoína
Levonorgestrel + Fenobarbital
Observações: n.d.Interacções: O metabolismo do levonorgestrel é aumentado pela utilização concomitante de enzimas hepáticas: anticonvulsivantes (fenobarbital, fenitoína, primidona, carbamazepina); rifabutina; rifampicina; griseofulvina, ritonavir, Hypericum perforatum (hipericão ou Erva de S. João). A eficácia de Levonorgestrel pode ser reduzida em caso de administração concomitante destas substâncias activas. - Fenobarbital
Levonorgestrel + Carbamazepina
Observações: n.d.Interacções: O metabolismo do levonorgestrel é aumentado pela utilização concomitante de enzimas hepáticas: anticonvulsivantes (fenobarbital, fenitoína, primidona, carbamazepina); rifabutina; rifampicina; griseofulvina, ritonavir, Hypericum perforatum (hipericão ou Erva de S. João). A eficácia de Levonorgestrel pode ser reduzida em caso de administração concomitante destas substâncias activas. - Carbamazepina
Levonorgestrel + Primidona
Observações: n.d.Interacções: O metabolismo do levonorgestrel é aumentado pela utilização concomitante de enzimas hepáticas: anticonvulsivantes (fenobarbital, fenitoína, primidona, carbamazepina); rifabutina; rifampicina; griseofulvina, ritonavir, Hypericum perforatum (hipericão ou Erva de S. João). A eficácia de Levonorgestrel pode ser reduzida em caso de administração concomitante destas substâncias activas. - Primidona
Levonorgestrel + Rifabutina
Observações: n.d.Interacções: O metabolismo do levonorgestrel é aumentado pela utilização concomitante de enzimas hepáticas: anticonvulsivantes (fenobarbital, fenitoína, primidona, carbamazepina); rifabutina; rifampicina; griseofulvina, ritonavir, Hypericum perforatum (hipericão ou Erva de S. João). A eficácia de Levonorgestrel pode ser reduzida em caso de administração concomitante destas substâncias activas. - Rifabutina
Levonorgestrel + Rifampicina (rifampina)
Observações: n.d.Interacções: O metabolismo do levonorgestrel é aumentado pela utilização concomitante de enzimas hepáticas: anticonvulsivantes (fenobarbital, fenitoína, primidona, carbamazepina); rifabutina; rifampicina; griseofulvina, ritonavir, Hypericum perforatum (hipericão ou Erva de S. João). A eficácia de Levonorgestrel pode ser reduzida em caso de administração concomitante destas substâncias activas. - Rifampicina (rifampina)
Levonorgestrel + Griseofulvina
Observações: n.d.Interacções: O metabolismo do levonorgestrel é aumentado pela utilização concomitante de enzimas hepáticas: anticonvulsivantes (fenobarbital, fenitoína, primidona, carbamazepina); rifabutina; rifampicina; griseofulvina, ritonavir, Hypericum perforatum (hipericão ou Erva de S. João). A eficácia de Levonorgestrel pode ser reduzida em caso de administração concomitante destas substâncias activas. - Griseofulvina
Levonorgestrel + Ritonavir
Observações: n.d.Interacções: O metabolismo do levonorgestrel é aumentado pela utilização concomitante de enzimas hepáticas: anticonvulsivantes (fenobarbital, fenitoína, primidona, carbamazepina); rifabutina; rifampicina; griseofulvina, ritonavir, Hypericum perforatum (hipericão ou Erva de S. João). A eficácia de Levonorgestrel pode ser reduzida em caso de administração concomitante destas substâncias activas. - Ritonavir
Levonorgestrel + Hipericão (Erva de S. João; Hypericum perforatum)
Observações: n.d.Interacções: O metabolismo do levonorgestrel é aumentado pela utilização concomitante de enzimas hepáticas: anticonvulsivantes (fenobarbital, fenitoína, primidona, carbamazepina); rifabutina; rifampicina; griseofulvina, ritonavir, Hypericum perforatum (hipericão ou Erva de S. João). A eficácia de Levonorgestrel pode ser reduzida em caso de administração concomitante destas substâncias activas. - Hipericão (Erva de S. João; Hypericum perforatum)
Levonorgestrel + Ulipristal (Acetato de ulipristal)
Observações: n.d.Interacções: O acetato de ulipristal é um modulador do receptor da progesterona que pode interagir com a actividade progestacional do levonorgestrel. Por conseguinte, a utilização concomitante de levonorgestrel e medicamentos contendo acetato de ulipristal não é recomendada. - Ulipristal (Acetato de ulipristal)
Levonorgestrel + Ciclosporina
Observações: n.d.Interacções: Os medicamentos contendo levonorgestrel podem aumentar o risco de toxicidade da ciclosporina, devido à possível inibição do metabolismo desta última substância. - Ciclosporina
Lumiracoxib + Levonorgestrel
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. Com base nos estudos in vitro, não é expectável que as interações envolvendo ligação às proteínas plasmáticas tenham efeitos clinicamente relevantes no que concerne o lumiracoxib ou fármacos administrados concomitantemente.Interacções: A administração concomitante de lumiracoxib não alterou a farmacocinética no estado de equilíbrio ou a eficácia do etinilestradiol e do levonorgestrel. Portanto, não é necessário alteração na medicação contraceptiva oral quando se administra lumiracoxib concomitantemente com estes fármacos. - Levonorgestrel
Lacosamida + Levonorgestrel
Observações: Os dados disponíveis sugerem que a lacosamida possui um potencial de interacção baixo. Estudos in vitro indicam que os enzimas CYP1A2, 2B6 e 2C9 não são induzidos e que os CYP1A1, 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2D6 e 2E1 não são inibidos pela lacosamida, nas concentrações plasmáticas observadas durante os ensaio s clínicos. Um estudo in vitro indicou que a lacosamida não é transportada por glicoproteína - P no intestino. Dados in vitro demonstram que o CYP2C9, CYP2C19 e CYP3A4 têm a capacidade de catalizar a formação do metabolito O - desmetil. A lacosamida tem um perfil de ligação às proteínas inferior a 15%, pelo que são consideradas pouco provaveis interacções de competição pelo recetor proteico, com outros medicamentos.Interacções: Num estudo de interacção não ocorreram interacções clinicamente significativas entre a lacosamida e os Contraceptivos orais etinilestradiol e levonorgestrel. - Levonorgestrel
Levetiracetam + Levonorgestrel
Observações: n.d.Interacções: Contraceptivos orais e outras interacções farmacocinéticas Levetiracetam 1.000 mg por dia não influenciou a farmacocinética dos Contraceptivos orais (etinilestradiol e levonorgestrel); os parâmetros endócrinos (hormona luteinizante e progesterona) não sofreram alteração. A co-administração com digoxina, Contraceptivos orais e varfarina não influenciou a farmacocinética do levetiracetam. - Levonorgestrel
Mirabegrom + Levonorgestrel
Observações: Dados in vitro Mirabegrom é transportado e metabolizado por inúmeras vias. Mirabegrom é um substrato do citocromo P450 3A4 (CYP), do CYP 2D6, da butirilcolinesterase, da uridina difosfato glucuronil transferase (UGT), do transportador de efluxo glicoproteína P (P - gp) e dos transportadores de influxo de catiões orgânicos (OCT) OCT1, OCT2 e OCT3. Estudos com Mirabegrom que usaram microssomas hepáticos humanos e enzimas CYP humanas recombinantes mostraram que o Mirabegrom é um inibidor moderado e dependente do tempo do CYP 2D6 e um inibidor fraco do CYP 3A. Em altas concentrações, mirabegrom inibe o transporte de fármacos mediado pela P - gp. O efeito da coadministração de medicamentos sobre a farmacocinética do Mirabegrom e o efeito do Mirabegrom na farmacocinética de outros medicamentos foram estudados em ensaios com dose única e em ensaios com múltiplas doses. A maior parte das interacções medicamentosas foram estudadas usando uma dose de 100 mg de Mirabegrom em comprimidos com sistema de absorção oral controlada ( Oral Controlled Absorption System, OCAS).Interacções: Não foram observadas interacções clinicamente significativas quando o Mirabegrom foi co-administrado com doses terapêuticas de solifenacina, tansulosina, varfarina, metformina ou um contraceptivo oral combinado contendo etinilestradiol e levonorgestrel. Não é recomendado ajuste de dose. Os aumentos na exposição do Mirabegrom devido a interacções medicamentosas podem estar associados a aumentos da frequência cardíaca. - Levonorgestrel
Ticagrelor + Levonorgestrel
Observações: Ticagrelor é principalmente um substrato do CYP3A4 e um inibidor ligeiro do CYP3A4. O ticagrelor é igualmente um substrato da glicoproteína-P ( P-gp) e um inibidor fraco da P-gp e pode aumentar a exposição de substratos P-gp.Interacções: Contraceptivos orais: A administração conjunta de ticagrelor e levonorgestrel e etinilestradiol aumentou a exposição de etinilestradiol em aproximadamente 20% mas não alterou a farmacocinética de levonorgestrel. Não é esperado qualquer efeito clinicamente relevante na eficácia dos Contraceptivos orais quando levonorgestrel e etinilestradiol são administrados conjuntamente com ticagrelor. - Levonorgestrel
Brivaracetam + Levonorgestrel
Observações: Os estudos de interacção formais foram realizados apenas em adultos.Interacções: Contraceptivos orais: A co-administração de brivaracetam (100 mg/dia) com Contraceptivos orais contendo etinilestradiol (0,03 mg) e levonorgestrel (0,15 mg) não influenciou a farmacocinética de qualquer das substâncias. Quando o brivaracetam foi co-administrado na dose de 400 mg/dia (duas vezes a dose máxima diária recomendada) com um contraceptivo oral contendo etinilestradiol (0,03 mg) e levonorgestrel (0,15 mg), foi observada uma redução nas áreas sob a curva (AUC) do estrogénio e da progestina, de 27% e 23%, respectivamente, sem impacto na supressão da ovulação. - Levonorgestrel
Rotigotina + Levonorgestrel
Observações: n.d.Interacções: A co-administração de rotigotina (3 mg/24 h) não afetou a farmacodinâmica nem a farmacocinética dos Contraceptivos orais (0,03 mg etinilestradiol, 0,15 mg levonorgestrel). - Levonorgestrel
Ruxolitinib + Levonorgestrel
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. Ruxolitinib é eliminado através de metabolismo catalisado por CYP3A4 e CYP2C9. Assim, os medicamentos que inibem estas enzimas podem dar origem a um aumento da exposição a ruxolitinib.Interacções: Outro estudo em indivíduos saudáveis indicou que Ruxolitinib não afecta a farmacocinética de um contraceptivo oral contendo etinilestradiol e levonorgestrel. Assim, não é de esperar que a eficácia contracetiva desta associação seja comprometida pela administração concomitante de ruxolitinib. - Levonorgestrel
Baricitinib + Levonorgestrel
Observações: n.d.Interacções: Enzimas do citocromo P450 Em estudos de farmacologia clínica, a administração concomitante de baricitinib com os substratos do CYP3A sinvastatina, etinilestradiol ou levonorgestrel não originou quaisquer alterações clinicamente significativas na PK destes medicamentos. - Levonorgestrel
Citrato de tofacitinib + Levonorgestrel
Observações: n.d.Interacções: A co-administração de Citrato de tofacitinib não teve qualquer efeito na farmacocinética dos Contraceptivos orais, levonorgestrel e etinilestradiol, em voluntárias saudáveis. - Levonorgestrel
Oxcarbazepina + Levonorgestrel
Observações: n.d.Interacções: Contraceptivos hormonais: A oxcarbazepina demonstrou ter influência nos dois componentes, etinilestradiol (EE) e levonorgestrel (LNG), de um contraceptivo oral. Os valores de AUC médios de EE e LNG diminuíram em 48-52% e 32-52% respectivamente. Não foram realizados estudos com outros Contraceptivos orais ou implantáveis. Assim, a utilização simultânea de oxcarbazepina com Contraceptivos hormonais pode tornar estes Contraceptivos ineficazes. - Levonorgestrel
Netupitant + Levonorgestrel
Observações: n.d.Interacções: Espera-se que os níveis de plasma sanguíneo do netupitant aumentem quando combinados com inibidores da enzima hepática CYP3A4 e baixem quando combinados com indutores desta enzima. O netupitant é um inibidor da CYP3A4, também pode aumentar os níveis plasmáticos de fármacos que são metabolizados pelo CYP3A4. Este efeito foi observado com a dexametasona, fármacos anticancerígenos, docetaxel e o etoposido, e numa extensão menor (não clinicamente significativa) com levonorgestrel, eritromicina e midazolam. - Levonorgestrel
Teriflunomida + Levonorgestrel
Observações: n.d.Interacções: interacções farmacocinéticas da teriflunomida sobre outras substâncias: Efeito da teriflunomida sobre contraceptivo oral: 0,03 mg de etinilestradiol e 0,15 mg de levonorgestrel: Foi observado um aumento na Cmax média e AUC0-24 (de 1,58x e 1,54x, respectivamente) do etinilestradiol e na Cmax e AUC0-24 (de 1,33x e 1,41x, respectivamente) de levonorgestrel após doses repetidas de teriflunomida. Embora não se considere que esta interacção da teriflunomida prejudique a eficácia dos Contraceptivos orais, deve ser ponderado o tipo ou dose de Contraceptivos orais utilizados em conjunto com teriflunomida. - Levonorgestrel
Metformina + Linagliptina + Levonorgestrel
Observações: Embora não tenham sido realizados estudos farmacocinéticos de interacção medicamentosa com Metformina/Linagliptina, estes estudos foram efetuados com as substâncias ativas individuais, i.e.linagliptin a e metformina. A administração concomitante de doses múltiplas de linagliptina e metformina não alterou significativamente o perfil farmacocinético da linagliptina nem da metformina em voluntários saudáveis e doentes.Interacções: LINAGLIPTINA: Efeitos da linagliptina sobre outros medicamentos: Contraceptivos orais: A administração concomitante de 5 mg de linagliptina não alterou a farmacocinética no estado estacionário do levonorgestrel nem do etinilestradiol. - Levonorgestrel
Ulipristal (Acetato de ulipristal) + Levonorgestrel
Observações: n.d.Interacções: Efeitos potenciais do acetato de ulipristal sobre outros medicamentos: Contraceptivos hormonais: Dado que o acetato de ulipristal se liga ao receptor da progesterona com elevada afinidade, poderá interferir com a acção de medicamentos que contêm progestagénios: - A acção contraceptiva de Contraceptivos hormonais combinados e Contraceptivos com base apenas em progestagénios poderá ser diminuída - A utilização concomitante de acetato de ulipristal e de Contraceptivos de emergência contendo levonorgestrel não é recomendada. - Levonorgestrel
Maraviroc + Levonorgestrel
Observações: n.d.Interacções: contraceptivoS ORAIS: Levonorgestrel 150 mcg QD: (maraviroc 100 mg BID) As concentrações de maraviroc não foram calculadas; não se espera interacção. Maraviroc 300 mg duas vezes por dia e levonorgestrel podem ser co-administrados sem ajuste da dose. - Levonorgestrel
Upadacitinib + Levonorgestrel
Observações: n.d.Interacções: Potencial de upadacitinib para afectar a farmacocinética de outros medicamentos A administração de doses múltiplas de 30 mg de upadacitinib uma vez por dia (uma dose que é duas vezes a dose de upadacitinib recomendada), a indivíduos saudáveis, teve um efeito limitado sobre as exposições plasmáticas a midazolam (fármaco substrato sensível à CYP3A) (diminuição de 26% na AUC e Cmax de midazolam), indicando que a administração de 30 mg de upadacitinib uma vez por dia pode ter um fraco efeito de indução sobre a CYP3A. Num estudo clínico, observou-se uma diminuição de 33% e 23% na AUC de rosuvastatina e atorvastatina, respectivamente, e a Cmax de rosuvastatina diminuiu 23% após a administração de doses múltiplas de 30 mg de upadacitinib uma vez por dia a indivíduos saudáveis. Upadacitinib não teve efeito relevante sobre a Cmax de atorvastatina ou sobre as exposições plasmáticas a orto-hidroxi-atorvastatina (principal metabólito activo de atorvastatina). Não se recomenda ajuste posológico para substratos da CYP3A ou para rosuvastatina ou atorvastatina, quando co-administrados com upadacitinib. Upadacitinib não tem efeitos relevantes sobre as exposições plasmáticas a etinilestradiol, levonorgestrel, metotrexato ou medicamentos que sejam substratos para o metabolismo por CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19 ou CYP2D6. - Levonorgestrel
Trifaroteno + Levonorgestrel
Observações: n.d.Interacções: Um estudo de interacção medicamentosa demonstrou que a aplicação tópica de trifaroteno não afecta as concentrações circulantes de Contraceptivos hormonais (etinilestradiol e levonorgestrel) administrados por via oral. - Levonorgestrel
Siponimod + Levonorgestrel
Observações: Siponimod é metabolizado primariamente pelo citocromo P450 2C9 (CYP2C9) (79,3%) e em menor extensão pelo citocromo P450 3A4 (CYP3A4) (18,5%). A CYP2C9 é uma enzima polimórfica e prevê-se que o efeito das interações fármaco-fármaco (DDI) na presença de fármacos perpetradores da CYP3A ou CYP2C9 é dependente do genótipo CYP2C9.Interacções: Contraceptivos orais A co-administração com siponimod não revelou efeitos clinicamente relevantes na farmacocinética e farmacodinâmica do contraceptivo oral combinado de etinilestradiol e levonorgestrel. Assim a eficácia do contraceptivo oral investigado foi mantida sob o tratamento com siponimod. Não foram realizados estudos de interacção com Contraceptivos orais contendo outros progestagénios, no entanto não é esperado um efeito de siponimod na eficácia de Contraceptivos orais. - Levonorgestrel
Ácido bempedoico + Ezetimiba + Levonorgestrel
Observações: Não foram realizados quaisquer estudos específicos de interacções medicamentosas farmacocinéticas com Ácido bempedoico + Ezetimiba.Interacções: Em estudos de interacção clínica, a ezetimiba não teve qualquer efeito na farmacocinética dos contraceptivos orais etinilestradiol e levonorgestrel. - Levonorgestrel
Rucaparib + Levonorgestrel
Observações: Rucaparib é um inibidor fraco de CYP2C8, CYP2D6 e UGT1A1. Rucaparib é um potente inibidor de MATE1 e MATE2-K, um inibidor moderado de OCT1 e um inibidor fraco de OCT2.Interacções: Efeitos de rucaparib em outros medicamentos: Contraceptivos orais: O rucaparib aumentou a Cmax do etinilestradiol em 1,09 vezes (IC 90%: 0,94 a 1,27) e a AUC última em 1,43 vezes (IC 90%: 1,15 a 1,77). O rucaparib aumentou a Cmax do levonorgestrel em 1,19 vezes (IC 90%: 1,00 a 1,42) e a AUC última em 1,56 vezes (IC 90%: 1,33 a 1,83). Nenhum ajuste de dose é recomendado para contraceptivos orais co-administrados. - Levonorgestrel
Informação revista e atualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 28 de Janeiro de 2022
