Citisiniclina (citisina)
O que é
A citisina, também conhecida como citisiniclina, baptitoxina e soforina, é um alcalóide que ocorre naturalmente em vários géneros de plantas, como Laburnum e Cytisus da família Fabaceae. Tem sido usado clinicamente para ajudar a parar de fumar.
A citisina é um alcalóide derivado naturalmente da família de plantas Fabaceae, incluindo os géneros Laburnum e Cytisus.
Estudos recentes mostraram que é um tratamento mais eficaz e significativamente mais acessível para parar de fumar do que a terapia de reposição de nicotina.
Também conhecida como baptitoxina ou soporina, a citisina é usada como tratamento de cessação tabágica desde 1964 e é relativamente desconhecida em regiões fora da Europa Central e Oriental.
A citisina é um agonista nicotínico parcial da acetilcolina com semi-vida de 4,8 horas.
Recentes ensaios clínicos de Fase III usando Tabex (uma marca de Cytisine comercializada pela Sopharma AD) mostraram eficácia semelhante à vareniclina, mas a uma fracção do custo.
A citisina é um alcalóide derivado naturalmente da família de plantas Fabaceae, incluindo os géneros Laburnum e Cytisus.
Estudos recentes mostraram que é um tratamento mais eficaz e significativamente mais acessível para parar de fumar do que a terapia de reposição de nicotina.
Também conhecida como baptitoxina ou soporina, a citisina é usada como tratamento de cessação tabágica desde 1964 e é relativamente desconhecida em regiões fora da Europa Central e Oriental.
A citisina é um agonista nicotínico parcial da acetilcolina com semi-vida de 4,8 horas.
Recentes ensaios clínicos de Fase III usando Tabex (uma marca de Cytisine comercializada pela Sopharma AD) mostraram eficácia semelhante à vareniclina, mas a uma fracção do custo.
Usos comuns
Tratamento de cessação tabágica.
Tipo
Molécula pequena.
Indicações
Está indicado para a cessação tabágica e redução do desejo de nicotina em fumadores dispostos a parar de fumar. O objectivo do tratamento com Citisiniclina é a cessação permanente da utilização de produtos que contêm nicotina.
Classificação CFT
2.13.3 : Medicamentos para o tratamento da dependência de drogas
Mecanismo de ação
O uso de citisiniclina (citisina) permite uma redução gradual da dependência da nicotina, aliviando os sintomas de abstinência.
A substância citisiniclina (citisina) alcalóide vegetal (encontrada, entre outros, em sementes de chuva-de-ouro, género Laburnum), com estrutura química semelhante à nicotina.
Tem um efeito nos receptores nicotínicos de acetilcolina.
A acção dacitisiniclina (citisina) é similar à da nicotina, mas em geral é mais fraca.
A citisiniclina (citisina) compete com a nicotina pelos mesmos receptores e desloca gradualmente a nicotina devido à sua ligação mais forte.
Tem menor capacidade de estimular receptores nicotínicos, principalmente o subtipo α4β2 (o seu agonista parcial) e passa para o sistema nervoso central em menor quantidade que a nicotina.
É sugerido que, no sistema nervoso central, acitisiniclina (citisina) actue sobre o mecanismo envolvido na dependência da nicotina e na libertação de neurotransmissores.
Previne a activação total dependente de nicotina do sistema de dopamina mesolímbica e aumenta moderadamente o nível de dopamina no cérebro, o que alivia os sintomas centrais da abstinência de nicotina.
No sistema nervoso periférico, acitisiniclina (citisina) estimula e infecta os gânglios autonómicos do sistema nervoso, provoca uma estimulação reflexa da respiração e a secreção de catecolaminas da parte central daglândula adrenal, aumenta a pressão sanguínea e evita os sintomas periféricos da abstinênciade nicotina.
A substância citisiniclina (citisina) alcalóide vegetal (encontrada, entre outros, em sementes de chuva-de-ouro, género Laburnum), com estrutura química semelhante à nicotina.
Tem um efeito nos receptores nicotínicos de acetilcolina.
A acção dacitisiniclina (citisina) é similar à da nicotina, mas em geral é mais fraca.
A citisiniclina (citisina) compete com a nicotina pelos mesmos receptores e desloca gradualmente a nicotina devido à sua ligação mais forte.
Tem menor capacidade de estimular receptores nicotínicos, principalmente o subtipo α4β2 (o seu agonista parcial) e passa para o sistema nervoso central em menor quantidade que a nicotina.
É sugerido que, no sistema nervoso central, acitisiniclina (citisina) actue sobre o mecanismo envolvido na dependência da nicotina e na libertação de neurotransmissores.
Previne a activação total dependente de nicotina do sistema de dopamina mesolímbica e aumenta moderadamente o nível de dopamina no cérebro, o que alivia os sintomas centrais da abstinência de nicotina.
No sistema nervoso periférico, acitisiniclina (citisina) estimula e infecta os gânglios autonómicos do sistema nervoso, provoca uma estimulação reflexa da respiração e a secreção de catecolaminas da parte central daglândula adrenal, aumenta a pressão sanguínea e evita os sintomas periféricos da abstinênciade nicotina.
Posologia orientativa
Conforme prescrição médica.
Administração
Via oral.
Contraindicações
Hipersensibilidade à citisina.
O medicamento é contra-indicado em mulheres grávidas e lactantes.
O medicamento é contra-indicado em mulheres grávidas e lactantes.
Efeitos indesejáveis/adversos
Muito frequentes (podem afectar mais de 1 utilizador em 10): alteração no apetite (principalmente aumento), aumento de peso, tonturas, irritabilidade, alterações de humor, ansiedade, aumento da pressão arterial (hipertensão), boca seca, diarreia, erupção cutânea, fadiga, distúrbios do sono (insónia, sonolência, letargia, sonhos anormais, pesadelos), dores de cabeça, aumento da frequência cardíaca, náusea, alterações de sabor, azia, obstipação, vómitos, dor abdominal (especialmente no abdómen superior), dor muscular.
Frequentes (podem afectar mais de 10 utilizadores em 100): dificuldade de concentração, frequência cardíaca lenta, distensão abdominal, ardor na língua, mal-estar.
Pouco frequentes (podem afectar de 1 a 10 utilizadores em 1000): sensação de peso na cabeça, diminuição da libido, lacrimejo, dispneia, aumento de expectoração, salivação excessiva, sudorese, diminuição da elasticidade da pele, cansaço, aumento dos níveis da transaminase sérica.
A maioria dos efeitos secundários acima ocorre no início do tratamento e desaparece com a sua duração. Estes sintomas também podem ser o resultado de parar de fumar (sintomas de abstinência) e não do tratamento com Citisiniclina (citisina).
Frequentes (podem afectar mais de 10 utilizadores em 100): dificuldade de concentração, frequência cardíaca lenta, distensão abdominal, ardor na língua, mal-estar.
Pouco frequentes (podem afectar de 1 a 10 utilizadores em 1000): sensação de peso na cabeça, diminuição da libido, lacrimejo, dispneia, aumento de expectoração, salivação excessiva, sudorese, diminuição da elasticidade da pele, cansaço, aumento dos níveis da transaminase sérica.
A maioria dos efeitos secundários acima ocorre no início do tratamento e desaparece com a sua duração. Estes sintomas também podem ser o resultado de parar de fumar (sintomas de abstinência) e não do tratamento com Citisiniclina (citisina).
Advertências
Gravidez:O medicamento é contra-indicado na gravidez.
Aleitamento:O medicamento é contra-indicado na lactação.
Precauções gerais
Advertências e precauções
Citisiniclina (citisina) deve ser tomado com precaução em caso de doença cardíaca isquémica, insuficiência cardíaca, hipertensão, feocromocitoma (um tumor da glândula adrenal), aterosclerose (endurecimento das artérias) e outras doenças vasculares periféricas, úlcera gástrica eduodenal, doença do refluxo gastroesofágico, hipertiroidismo (tiróide hiperactiva), diabetes, esquizofrenia, insuficiência renal e hepática.
Citisiniclina (citisina) deve ser tomado apenas por pessoas com uma intenção forte de eliminar a nicotina.
A utilização de Citisiniclina (citisina) em conjunto com a continuação do tabagismo pode agravar os efeitos colaterais da nicotina.
Devido à experiência clínica limitada, o medicamento não é recomendado para uso em menores de 18 anos de idade.
Devido à experiência clínica limitada, Citisiniclina (citisina) não é recomendado em doentes idosos com mais de 65 anos de idade.
Não existe experiência clínica de Citisiniclina (citisina) em pacientes com compromisso renal ou hepático, portanto o medicamento não é recomendado para uso nestes doentes.
Informe o médico ou farmacêutico se estiver a tomar, ou tiver tomado recentemente, ou se vier a tomar outros medicamentos.
Não use Citisiniclina (citisina) com medicamentos para a tuberculose.
Em alguns casos, como resultado de parar de fumar com ou sem Citisiniclina (citisina), pode ser necessário um ajuste da dosagem de outros medicamentos. Isto é especialmente importante se usar outros medicamentos que contenham teofilina (para tratar a asma), tacrina (para o Alzheimer), clozapina (para a esquizofrenia) e ropinirol (para tratar a doença de Parkinson). Senão tiver a certeza, fale com o médico ou farmacêutico.
Actualmente não se sabe se Citisiniclina (citisina) pode reduzir a eficácia dos contraceptivos hormonais de acção sistémica.
Se estiver a tomar contraceptivos hormonais de acção sistémica deve adicionar um segundo método contraceptivo de barreira (por exemplo, preservativos).
Citisiniclina (citisina) deve ser tomado com precaução em caso de doença cardíaca isquémica, insuficiência cardíaca, hipertensão, feocromocitoma (um tumor da glândula adrenal), aterosclerose (endurecimento das artérias) e outras doenças vasculares periféricas, úlcera gástrica eduodenal, doença do refluxo gastroesofágico, hipertiroidismo (tiróide hiperactiva), diabetes, esquizofrenia, insuficiência renal e hepática.
Citisiniclina (citisina) deve ser tomado apenas por pessoas com uma intenção forte de eliminar a nicotina.
A utilização de Citisiniclina (citisina) em conjunto com a continuação do tabagismo pode agravar os efeitos colaterais da nicotina.
Devido à experiência clínica limitada, o medicamento não é recomendado para uso em menores de 18 anos de idade.
Devido à experiência clínica limitada, Citisiniclina (citisina) não é recomendado em doentes idosos com mais de 65 anos de idade.
Não existe experiência clínica de Citisiniclina (citisina) em pacientes com compromisso renal ou hepático, portanto o medicamento não é recomendado para uso nestes doentes.
Informe o médico ou farmacêutico se estiver a tomar, ou tiver tomado recentemente, ou se vier a tomar outros medicamentos.
Não use Citisiniclina (citisina) com medicamentos para a tuberculose.
Em alguns casos, como resultado de parar de fumar com ou sem Citisiniclina (citisina), pode ser necessário um ajuste da dosagem de outros medicamentos. Isto é especialmente importante se usar outros medicamentos que contenham teofilina (para tratar a asma), tacrina (para o Alzheimer), clozapina (para a esquizofrenia) e ropinirol (para tratar a doença de Parkinson). Senão tiver a certeza, fale com o médico ou farmacêutico.
Actualmente não se sabe se Citisiniclina (citisina) pode reduzir a eficácia dos contraceptivos hormonais de acção sistémica.
Se estiver a tomar contraceptivos hormonais de acção sistémica deve adicionar um segundo método contraceptivo de barreira (por exemplo, preservativos).
Cuidados com a dieta
Sem informação.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.
Os sintomas de intoxicação por nicotina são observados na sobredosagem com citisiniclina (citisina).
Os sintomas de sobredosagem incluir mal-estar, náusea, vómitos, frequência cardíaca aumentada, flutuações da pressão arterial, distúrbios respiratórios, distúrbios visuais, convulsões clónicas.
Em todos os casos de sobredosagem deve ser seguido o procedimento padrão para casos de envenenamento agudo; deve ser realizada uma lavagem gástrica e a diurese deve ser controlada através da infusão de líquidos e diuréticos.
Se necessário, podem utilizar-se medicamentos antiepilépticos que actuam sobre o sistema cardiovascular e estimulam a respiração.
Deve monitorar-se a respiração, a pressão arterial e a frequência cardíaca.
Os sintomas de intoxicação por nicotina são observados na sobredosagem com citisiniclina (citisina).
Os sintomas de sobredosagem incluir mal-estar, náusea, vómitos, frequência cardíaca aumentada, flutuações da pressão arterial, distúrbios respiratórios, distúrbios visuais, convulsões clónicas.
Em todos os casos de sobredosagem deve ser seguido o procedimento padrão para casos de envenenamento agudo; deve ser realizada uma lavagem gástrica e a diurese deve ser controlada através da infusão de líquidos e diuréticos.
Se necessário, podem utilizar-se medicamentos antiepilépticos que actuam sobre o sistema cardiovascular e estimulam a respiração.
Deve monitorar-se a respiração, a pressão arterial e a frequência cardíaca.
Terapêutica interrompida
Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no armazenamento
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Conservar abaixo de 25°C na embalagem original para proteger da humidade e da luz.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Conservar abaixo de 25°C na embalagem original para proteger da humidade e da luz.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e tolerância bacteriológica
Sem informação.
Informação revista e atualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 25 de Setembro de 2023
