Desloratadina
O que é
A desloratadina é um antagonista H1 tricíclico usado para tratar alergias. É um metabólito activo da loratadina.
Desloratadina é um medicamento antialérgico que não causa sonolência.
Ajuda a controlar a reacção alérgica e os respectivos sintomas.
Desloratadina alivia os sintomas associados a rinite alérgica (inflamação das vias nasais causada por alergia, por exemplo, febre dos fenos ou alergia aos ácaros do pó).
Estes sintomas incluem espirros, corrimento ou prurido nasal, comichão no palato e comichão, lacrimejo ou vermelhidão dos olhos.
Desloratadina é também utilizado para aliviar os sintomas associados a urticária (uma alteração da pele causada por alergia).
Estes sintomas incluem comichão e pápulas.
Desloratadina é um medicamento antialérgico que não causa sonolência.
Ajuda a controlar a reacção alérgica e os respectivos sintomas.
Desloratadina alivia os sintomas associados a rinite alérgica (inflamação das vias nasais causada por alergia, por exemplo, febre dos fenos ou alergia aos ácaros do pó).
Estes sintomas incluem espirros, corrimento ou prurido nasal, comichão no palato e comichão, lacrimejo ou vermelhidão dos olhos.
Desloratadina é também utilizado para aliviar os sintomas associados a urticária (uma alteração da pele causada por alergia).
Estes sintomas incluem comichão e pápulas.
Usos comuns
Desloratadina alivia os sintomas associados a rinite alérgica (inflamação das vias nasais causada por alergia, por exemplo, febre dos fenos ou alergia aos ácaros do pó).
Desloratadina é também utilizado para aliviar os sintomas associados a urticária (uma alteração da pele causada por alergia).
Desloratadina é também utilizado para aliviar os sintomas associados a urticária (uma alteração da pele causada por alergia).
Tipo
Molécula pequena.
Indicações
A Desloratadina é indicada para o alívio dos sintomas associados a:
− rinite alérgica
− urticária.
− rinite alérgica
− urticária.
Classificação CFT
10.1.2 : Anti-histamínicos H1 não sedativos
Mecanismo de ação
A Desloratadina é um antagonista da histamina de acção prolongada, não sedativo, com actividade antagonista, selectiva para os receptores H1 periféricos.
Após a administração oral, a Desloratadina bloqueia selectivamente os receptores-H1 periféricos da histamina, visto que a substância não consegue penetrar no sistema nervoso central.
A Desloratadina tem demonstrado propriedades antialérgicas em estudos in vitro.
Estas incluem a inibição da libertação das citoquinas pró-inflamatórias como, por exemplo, IL-4, IL-6, IL-8 e IL-13 de mastócitos/basófilos humanos, bem como a inibição da expressão da molécula de aderência selectina-P nas células endoteliais.
A relevância clínica destas observações permanece por confirmar.
Em dois ensaios de dose única, a Desloratadina liofilizado oral foi bem tolerada, conforme os resultados documentados pelas análises clínicas laboratoriais, exames físicos, sinais vitais e intervalos de ECG.
Adicionalmente, a Desloratadina em comprimidos orodispersíveis foi bem tolerada num ensaio de dose múltipla.
Num ensaio clínico de doses múltiplas, em que foram administradas diariamente doses até 20 mg de Desloratadina durante 14 dias, não foram observados efeitos cardiovasculares clinicamente ou estatisticamente relevantes.
Num ensaio de farmacologia clínica em que a Desloratadina foi administrada numa dose diária de 45 mg (nove vezes a dose clínica) durante dez dias, não foi descrito qualquer prolongamento do intervalo QTc.
Não foram observadas quaisquer alterações clinicamente relevantes nas concentrações plasmáticas da Desloratadina em ensaios de interacção com o cetoconazol e a eritromicina, nos quais foram utilizadas doses múltiplas.
A Desloratadina não penetra rapidamente no sistema nervoso central.
Em ensaios clínicos controlados, na dose recomendada de 5 mg por dia, não foi referida uma maior incidência de sonolência em comparação com o placebo.
A Desloratadina não demonstrou afectar o rendimento psicomotor em ensaios clínicos, quando administrado numa única dose diária de 7,5 mg.
Num estudo de dose única efectuado em adultos, a Desloratadina 5 mg não afectou as medidas padrão da capacidade de pilotar um avião, incluindo a exacerbação de sonolência subjectiva ou tarefas relacionadas com a pilotagem.
Os ensaios de farmacologia clínica revelaram que a administração concomitante com álcool não potenciou a diminuição do rendimento psicomotor induzida pelo álcool, nem aumentou a sonolência.
Não foram observadas diferenças significativas nos resultados dos testes psicomotores entre os grupos da Desloratadina e do placebo, quando o fármaco foi administrado isoladamente ou em combinação com álcool.
Nos doentes com rinite alérgica, Desloratadina foi eficaz no alívio de sintomas como espirros, descarga nasal e prurido, bem como prurido ocular, lacrimejar e vermelhidão, e prurido do palato.
A Desloratadina controlou efectivamente os sintomas durante 24 horas.
A eficácia de Desloratadina comprimidos não tem sido claramente demonstrada em ensaios com doentes adolescentes de 12 a 17 anos de idade.
Para além das classificações estabelecidas de sazonal e perene, a rinite alérgica pode ser alternativamente classificada como rinite alérgica intermitente e rinite alérgica persistente, de acordo com a duração dos sintomas.
A rinite alérgica intermitente é definida como a presença de sintomas durante menos de 4 dias por semana ou durante menos de 4 semanas.
A rinite alérgica persistente é definida como a presença de sintomas durante 4 dias ou mais por semana e durante mais de 4 semanas.
A Desloratadina foi eficaz no alívio de diversos sintomas associados a rinite alérgica sazonal conforme foi demonstrado pela avaliação global do questionário da qualidade de vida relativo a rinoconjuntivite. A melhoria mais importante foi observada no domínio dos problemas práticos e actividades quotidianas limitadas pelos sintomas.
A urticária idiopática crónica foi estudada como um modelo para situações de urticária, uma vez que a fisiopatologia subjacente é semelhante, independentemente da sua etiologia, e porque os doentes crónicos podem ser mais facilmente recrutados prospetivamente.
Uma vez que a libertação de histamina é o factor causal em todas as situações de urticária, espera-se que a Desloratadina seja eficaz no alívio dos sintomas para outras situações de urticária, para além da urticária idiopática crónica, conforme aconselhado nas orientações clínicas.
Em dois ensaios clínicos controlados com placebo com a duração de seis semanas, realizados em doentes com urticária idiopática crónica, a Desloratadina foi eficaz no alívio do prurido e na diminuição do tamanho e número das pápulas de urticária no final do intervalo da primeira dose.
Em cada ensaio, os efeitos foram mantidos ao longo do intervalo posológico de 24 horas.
Tal como com outros ensaios clínicos efectuados com anti-histamínicos na urticária idiopática crónica, foram excluídos uma minoria de doentes identificados que não responderam aos anti-histamínicos.
Observou-se uma melhoria de mais de 50% no prurido em 55% dos doentes tratados com Desloratadina comparativamente com 19% dos doentes tratados com placebo.
A terapêutica com a Desloratadina também reduziu significativamente a interferência com o sono e a actividade diária, tal como medido pela escala de quatro pontos utilizada para avaliar estas variáveis.
Após a administração oral, a Desloratadina bloqueia selectivamente os receptores-H1 periféricos da histamina, visto que a substância não consegue penetrar no sistema nervoso central.
A Desloratadina tem demonstrado propriedades antialérgicas em estudos in vitro.
Estas incluem a inibição da libertação das citoquinas pró-inflamatórias como, por exemplo, IL-4, IL-6, IL-8 e IL-13 de mastócitos/basófilos humanos, bem como a inibição da expressão da molécula de aderência selectina-P nas células endoteliais.
A relevância clínica destas observações permanece por confirmar.
Em dois ensaios de dose única, a Desloratadina liofilizado oral foi bem tolerada, conforme os resultados documentados pelas análises clínicas laboratoriais, exames físicos, sinais vitais e intervalos de ECG.
Adicionalmente, a Desloratadina em comprimidos orodispersíveis foi bem tolerada num ensaio de dose múltipla.
Num ensaio clínico de doses múltiplas, em que foram administradas diariamente doses até 20 mg de Desloratadina durante 14 dias, não foram observados efeitos cardiovasculares clinicamente ou estatisticamente relevantes.
Num ensaio de farmacologia clínica em que a Desloratadina foi administrada numa dose diária de 45 mg (nove vezes a dose clínica) durante dez dias, não foi descrito qualquer prolongamento do intervalo QTc.
Não foram observadas quaisquer alterações clinicamente relevantes nas concentrações plasmáticas da Desloratadina em ensaios de interacção com o cetoconazol e a eritromicina, nos quais foram utilizadas doses múltiplas.
A Desloratadina não penetra rapidamente no sistema nervoso central.
Em ensaios clínicos controlados, na dose recomendada de 5 mg por dia, não foi referida uma maior incidência de sonolência em comparação com o placebo.
A Desloratadina não demonstrou afectar o rendimento psicomotor em ensaios clínicos, quando administrado numa única dose diária de 7,5 mg.
Num estudo de dose única efectuado em adultos, a Desloratadina 5 mg não afectou as medidas padrão da capacidade de pilotar um avião, incluindo a exacerbação de sonolência subjectiva ou tarefas relacionadas com a pilotagem.
Os ensaios de farmacologia clínica revelaram que a administração concomitante com álcool não potenciou a diminuição do rendimento psicomotor induzida pelo álcool, nem aumentou a sonolência.
Não foram observadas diferenças significativas nos resultados dos testes psicomotores entre os grupos da Desloratadina e do placebo, quando o fármaco foi administrado isoladamente ou em combinação com álcool.
Nos doentes com rinite alérgica, Desloratadina foi eficaz no alívio de sintomas como espirros, descarga nasal e prurido, bem como prurido ocular, lacrimejar e vermelhidão, e prurido do palato.
A Desloratadina controlou efectivamente os sintomas durante 24 horas.
A eficácia de Desloratadina comprimidos não tem sido claramente demonstrada em ensaios com doentes adolescentes de 12 a 17 anos de idade.
Para além das classificações estabelecidas de sazonal e perene, a rinite alérgica pode ser alternativamente classificada como rinite alérgica intermitente e rinite alérgica persistente, de acordo com a duração dos sintomas.
A rinite alérgica intermitente é definida como a presença de sintomas durante menos de 4 dias por semana ou durante menos de 4 semanas.
A rinite alérgica persistente é definida como a presença de sintomas durante 4 dias ou mais por semana e durante mais de 4 semanas.
A Desloratadina foi eficaz no alívio de diversos sintomas associados a rinite alérgica sazonal conforme foi demonstrado pela avaliação global do questionário da qualidade de vida relativo a rinoconjuntivite. A melhoria mais importante foi observada no domínio dos problemas práticos e actividades quotidianas limitadas pelos sintomas.
A urticária idiopática crónica foi estudada como um modelo para situações de urticária, uma vez que a fisiopatologia subjacente é semelhante, independentemente da sua etiologia, e porque os doentes crónicos podem ser mais facilmente recrutados prospetivamente.
Uma vez que a libertação de histamina é o factor causal em todas as situações de urticária, espera-se que a Desloratadina seja eficaz no alívio dos sintomas para outras situações de urticária, para além da urticária idiopática crónica, conforme aconselhado nas orientações clínicas.
Em dois ensaios clínicos controlados com placebo com a duração de seis semanas, realizados em doentes com urticária idiopática crónica, a Desloratadina foi eficaz no alívio do prurido e na diminuição do tamanho e número das pápulas de urticária no final do intervalo da primeira dose.
Em cada ensaio, os efeitos foram mantidos ao longo do intervalo posológico de 24 horas.
Tal como com outros ensaios clínicos efectuados com anti-histamínicos na urticária idiopática crónica, foram excluídos uma minoria de doentes identificados que não responderam aos anti-histamínicos.
Observou-se uma melhoria de mais de 50% no prurido em 55% dos doentes tratados com Desloratadina comparativamente com 19% dos doentes tratados com placebo.
A terapêutica com a Desloratadina também reduziu significativamente a interferência com o sono e a actividade diária, tal como medido pela escala de quatro pontos utilizada para avaliar estas variáveis.
Posologia orientativa
Solução oral:
Crianças de 1 aos 5 anos de idade: tomar 2,5 ml (1/2 de uma colher de 5 ml) de solução oral uma vez por dia.
Crianças dos 6 aos 11 anos de idade: tomar 5 ml (uma colher de 5 ml) de solução oral uma vez por dia.
Adultos e adolescentes (a partir dos 12 anos de idade): tomar 10 ml (duas colheres de 5 ml) de solução oral uma vez por dia.
Comprimidos:
Adultos e adolescentes (a partir dos 12 anos de idade): tome um comprimido uma vez por dia.
Comprimidos orodispersíveis:
Crianças de 6 a 11 anos de idade: tomar um comprimido orodispersível 2,5 mg uma vez por dia. Deve tomar a dose imediatamente após a retirar do blister.
Adultos e adolescentes (a partir dos 12 anos de idade): tomar dois comprimidos orodispersíveis 2,5 mg uma vez por dia ou um comprimido de 5 mg uma vez por dia. Deve tomar a dose imediatamente após a retirar do blister.
Crianças de 1 aos 5 anos de idade: tomar 2,5 ml (1/2 de uma colher de 5 ml) de solução oral uma vez por dia.
Crianças dos 6 aos 11 anos de idade: tomar 5 ml (uma colher de 5 ml) de solução oral uma vez por dia.
Adultos e adolescentes (a partir dos 12 anos de idade): tomar 10 ml (duas colheres de 5 ml) de solução oral uma vez por dia.
Comprimidos:
Adultos e adolescentes (a partir dos 12 anos de idade): tome um comprimido uma vez por dia.
Comprimidos orodispersíveis:
Crianças de 6 a 11 anos de idade: tomar um comprimido orodispersível 2,5 mg uma vez por dia. Deve tomar a dose imediatamente após a retirar do blister.
Adultos e adolescentes (a partir dos 12 anos de idade): tomar dois comprimidos orodispersíveis 2,5 mg uma vez por dia ou um comprimido de 5 mg uma vez por dia. Deve tomar a dose imediatamente após a retirar do blister.
Administração
Via oral.
A dose pode ser tomada independentemente do horário das refeições.
A dose do comprimido orodispersível é colocada na boca, onde se dispersará instantaneamente.
Não é necessário água ou outro líquido para engolir a dose.
A dose pode ser tomada independentemente do horário das refeições.
A dose do comprimido orodispersível é colocada na boca, onde se dispersará instantaneamente.
Não é necessário água ou outro líquido para engolir a dose.
Contraindicações
Hipersensibilidade à Desloratadina.
Efeitos indesejáveis/adversos
Nos adultos, os efeitos secundários foram aproximadamente os mesmos do que os observados com um comprimido de placebo.
Contudo, fadiga, boca seca e dor de cabeça foram relatadas mais frequentemente do que com um comprimido de placebo.
A dor de cabeça foi o efeito secundário mais notificado nos adolescentes.
Durante a comercialização de desloratadina, foram notificados muito raramente casos de reacções alérgicas graves (dificuldade em respirar, respirar ruidosamente, comichão, urticária e inchaço) e exantema.
Foram também notificados muito raramente casos de palpitações, batimento cardíaco rápido, dor de estômago, náusea (sentir enjoo), vómitos, mal-estar do estômago, diarreia, tonturas, sonolência incapacidade de dormir, dores musculares, alucinações, convulsões, agitação com aumento dos movimentos do corpo, inflamação do fígado e testes da função do fígado anormais.
Contudo, fadiga, boca seca e dor de cabeça foram relatadas mais frequentemente do que com um comprimido de placebo.
A dor de cabeça foi o efeito secundário mais notificado nos adolescentes.
Durante a comercialização de desloratadina, foram notificados muito raramente casos de reacções alérgicas graves (dificuldade em respirar, respirar ruidosamente, comichão, urticária e inchaço) e exantema.
Foram também notificados muito raramente casos de palpitações, batimento cardíaco rápido, dor de estômago, náusea (sentir enjoo), vómitos, mal-estar do estômago, diarreia, tonturas, sonolência incapacidade de dormir, dores musculares, alucinações, convulsões, agitação com aumento dos movimentos do corpo, inflamação do fígado e testes da função do fígado anormais.
Advertências
Gravidez:Não se recomenda a utilização de Desloratadina durante a gravidez.
Aleitamento:Não se recomenda a utilização de Desloratadina a mulheres a amamentar.
Insuf. Renal:Usar com precaução na IR grave.
Condução:Em ensaios clínicos sobre a capacidade de conduzir, não ocorreu diminuição dessa capacidade em doentes que receberam Desloratadina. Contudo, dever-se-á informar os doentes que, muito raramente, algumas pessoas sofreram sonolência, o que poderá afectar a sua capacidade de conduzir ou utilizar máquinas.
Precauções gerais
A eficácia e segurança de Desloratadina em crianças com menos de 12 anos de idade não se encontram ainda estabelecidas.
Desloratadina deve ser utilizado com precaução em doentes com insuficiência renal grave.
Os doentes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, a deficiência em lactase de Lapp ou malabsorção de glucose-galactose não devem tomar este medicamento.
Desloratadina deve ser utilizado com precaução em doentes com insuficiência renal grave.
Os doentes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, a deficiência em lactase de Lapp ou malabsorção de glucose-galactose não devem tomar este medicamento.
Cuidados com a dieta
A Desloratadina não necessita de ser tomada com água ou outro líquido.
Além disso, Desloratadina pode ser tomada com ou sem alimentos.
Além disso, Desloratadina pode ser tomada com ou sem alimentos.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de Intoxicações.
Caso se verifique sobredosagem, deve considerar-se a adoção de medidas padrão para remover a substância activa não absorvida.
Recomenda-se a utilização de um tratamento sintomático e de suporte.
Com base num ensaio clínico com doses múltiplas, no qual se procedeu à administração de uma dose até 45 mg de desloratadina (nove vezes a dose clínica), não se observaram quaisquer efeitos clinicamente relevantes.
A Desloratadina não é eliminada por hemodiálise; desconhece-se se é eliminada por diálise peritoneal.
Caso se verifique sobredosagem, deve considerar-se a adoção de medidas padrão para remover a substância activa não absorvida.
Recomenda-se a utilização de um tratamento sintomático e de suporte.
Com base num ensaio clínico com doses múltiplas, no qual se procedeu à administração de uma dose até 45 mg de desloratadina (nove vezes a dose clínica), não se observaram quaisquer efeitos clinicamente relevantes.
A Desloratadina não é eliminada por hemodiálise; desconhece-se se é eliminada por diálise peritoneal.
Terapêutica interrompida
Caso se tenha esquecido de tomar a sua dose na hora apropriada, tome a dose de que se esqueceu logo que possível e retorne, seguidamente, ao seu esquema posológico regular.
Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no armazenamento
Não conservar acima de 25ºC.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e tolerância bacteriológica
Sem informação.
Desloratadina + Cetoconazol
Observações: n.d.Interacções: Em ensaios clínicos efetuados com desloratadina comprimidos nos quais foram co-administrados eritromicina ou cetoconazol não se observaram quaisquer interacções clinicamente relevantes. - Cetoconazol
Desloratadina + Eritromicina
Observações: n.d.Interacções: Em ensaios clínicos efetuados com desloratadina comprimidos nos quais foram co-administrados eritromicina ou cetoconazol não se observaram quaisquer interacções clinicamente relevantes. - Eritromicina
Desloratadina + Álcool
Observações: n.d.Interacções: Num ensaio clínico farmacológico, desloratadina administrada concomitantemente com o álcool, não potenciaram a diminuição do desempenho provocada pelo álcool. - Álcool
Informação revista e atualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Maio de 2023
