Bicalutamida
O que é
A bicalutamida é um medicamento antiandrogénico usado principalmente para tratar o cancro de próstata.
É normalmente usado junto com um análogo da hormona libetrtadora de gonadotrofina (GnRH) ou remoção cirúrgica dos testículos para tratar o cancro de próstata avançado.
Em menor grau, é usado para o cancro de próstata inicial em uma dosagem mais alta como monoterapia (ou seja, em homens com gônadas intactas sem castração).
A bicalutamida também é usada para tratar o crescimento excessivo de pêlos em mulheres, como um componente da terapia hormonal feminizante para mulheres trans, para tratar a puberdade precoce em meninos e para prevenir erecções excessivamente duradouras em homens
É normalmente usado junto com um análogo da hormona libetrtadora de gonadotrofina (GnRH) ou remoção cirúrgica dos testículos para tratar o cancro de próstata avançado.
Em menor grau, é usado para o cancro de próstata inicial em uma dosagem mais alta como monoterapia (ou seja, em homens com gônadas intactas sem castração).
A bicalutamida também é usada para tratar o crescimento excessivo de pêlos em mulheres, como um componente da terapia hormonal feminizante para mulheres trans, para tratar a puberdade precoce em meninos e para prevenir erecções excessivamente duradouras em homens
Usos comuns
A Bicalutamida é utilizada para o tratamento do carcinoma avançado da próstata.
É tomado juntamente com um medicamento conhecido pelo nome de análogo da Hormona Libertadora da Hormona Luteinizante (LHRH), um tratamento hormonal adicional, ou com remoção cirúrgica concomitante dos testículos.
Bicalutamida pertence a um grupo de medicamentos conhecido pelo nome de antiandrogénios não esteróides.
A substância activa bicalutamida bloqueia o efeito não desejado das hormonas sexuais masculinas (androgénios) e inibe, deste modo, o crescimento das células da próstata.
É tomado juntamente com um medicamento conhecido pelo nome de análogo da Hormona Libertadora da Hormona Luteinizante (LHRH), um tratamento hormonal adicional, ou com remoção cirúrgica concomitante dos testículos.
Bicalutamida pertence a um grupo de medicamentos conhecido pelo nome de antiandrogénios não esteróides.
A substância activa bicalutamida bloqueia o efeito não desejado das hormonas sexuais masculinas (androgénios) e inibe, deste modo, o crescimento das células da próstata.
Tipo
Molécula pequena.
Indicações
Tratamento do cancro da próstata avançado em associação com uma terapêutica com análogos da LHRH (hormona libertadora da hormona luteinizante) ou com castração cirúrgica.
Classificação CFT
16.2.2.2 : Antiandrogénios
Mecanismo de ação
A bicalutamida é um antiandrogénio não esteróide, desprovido de qualquer outra actividade endócrina.
Liga-se aos receptores de androgénios sem activar a expressão génica, inibindo assim o estímulo androgénico.
A regressão de tumores prostáticos resulta desta inibição.
Clinicamente, a interrupção de bicalutamida pode causar sintomas de privação antiandrogénica num subconjunto de doentes.
A bicalutamida é um racemato cuja actividade antiandrogénica é quase exclusivamente devida ao (R)-enantiómero.
Liga-se aos receptores de androgénios sem activar a expressão génica, inibindo assim o estímulo androgénico.
A regressão de tumores prostáticos resulta desta inibição.
Clinicamente, a interrupção de bicalutamida pode causar sintomas de privação antiandrogénica num subconjunto de doentes.
A bicalutamida é um racemato cuja actividade antiandrogénica é quase exclusivamente devida ao (R)-enantiómero.
Posologia orientativa
Adultos, incluindo idosos, do sexo masculino: um comprimido (50 mg) uma vez por dia.
Administração
Via oral.
O tratamento com Bicalutamida deve ser iniciado pelo menos 3 dias antes do início do tratamento com um análogo da LHRH ou ao mesmo tempo no caso de castração cirúrgica.
Engolir o comprimido inteiro com água.
Tentar tomar o comprimido à mesma hora todos os dias.
O tratamento com Bicalutamida deve ser iniciado pelo menos 3 dias antes do início do tratamento com um análogo da LHRH ou ao mesmo tempo no caso de castração cirúrgica.
Engolir o comprimido inteiro com água.
Tentar tomar o comprimido à mesma hora todos os dias.
Contraindicações
Hipersensibilidade à bicalutamida.
A utilização em mulheres, crianças e adolescentes está contra-indicada.
A co-administração de terfenadina, astemizol ou cisapride com Bicalutamida está contra-indicada.
A utilização em mulheres, crianças e adolescentes está contra-indicada.
A co-administração de terfenadina, astemizol ou cisapride com Bicalutamida está contra-indicada.
Efeitos indesejáveis/adversos
Muito frequentes (>1/10):
Doenças dos orgãos genitais e da mama: Ginecomastia, amolecimento das mamas.
A maioria dos doentes tratados com bicalutamida numa dose diária de 150 mg em monoterapia manifestou ginecomastia e/ou dor mamária.
Em ensaios clínicos, estes efeitos foram considerados graves em cerca de 5% dos doentes.
A ginecomastia pode não resolver-se espontaneamente após a cessação da terapêutica, particularmente após um tratamento prolongado.
Frequentes (>1/100;<1/10):
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos: Afrontamentos, prurido, alopécia, crescimento de cabelo e pele seca.
Doenças gastrointestinais: Náuseas.
Perturbações do foro psiquiátrico: Diminuição da líbido.
Doenças renais e urinárias: Impotência.
Perturbações gerais: Astenia, aumento de peso.
Pouco frequentes (1/10>1/100):
Perturbações do foro psiquiátrico: Depressão.
Doenças gastrointestinais: Dor abdominal, dispepsia.
Doenças renais e urinárias: Hematúria.
Distúrbios do fígado e da vesícula biliar: Alterações hepáticas (níveis elevados de transaminases, colestase e icterícia), que são raramente graves.
Estas alterações foram frequentemente transitórias e resolveram-se ou, melhoraram com a continuação da terapêutica ou, após a cessação da terapêutica.
Ocorreu, raramente, insuficiência hepática em doentes durante o tratamento com bicalutamida.
Não se estabeleceu uma relação de causalidade destes efeitos com a terapêutica.
Deve ser considerada a realização de testes periódicos da função hepática.
Doenças dos orgãos genitais e da mama: Ginecomastia, amolecimento das mamas.
A maioria dos doentes tratados com bicalutamida numa dose diária de 150 mg em monoterapia manifestou ginecomastia e/ou dor mamária.
Em ensaios clínicos, estes efeitos foram considerados graves em cerca de 5% dos doentes.
A ginecomastia pode não resolver-se espontaneamente após a cessação da terapêutica, particularmente após um tratamento prolongado.
Frequentes (>1/100;<1/10):
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos: Afrontamentos, prurido, alopécia, crescimento de cabelo e pele seca.
Doenças gastrointestinais: Náuseas.
Perturbações do foro psiquiátrico: Diminuição da líbido.
Doenças renais e urinárias: Impotência.
Perturbações gerais: Astenia, aumento de peso.
Pouco frequentes (1/10>1/100):
Perturbações do foro psiquiátrico: Depressão.
Doenças gastrointestinais: Dor abdominal, dispepsia.
Doenças renais e urinárias: Hematúria.
Distúrbios do fígado e da vesícula biliar: Alterações hepáticas (níveis elevados de transaminases, colestase e icterícia), que são raramente graves.
Estas alterações foram frequentemente transitórias e resolveram-se ou, melhoraram com a continuação da terapêutica ou, após a cessação da terapêutica.
Ocorreu, raramente, insuficiência hepática em doentes durante o tratamento com bicalutamida.
Não se estabeleceu uma relação de causalidade destes efeitos com a terapêutica.
Deve ser considerada a realização de testes periódicos da função hepática.
Advertências
Condução:Podem ocorrer ocasionalmente tonturas ou sonolência. Todos os doentes afectados devem tomar precauções.
Precauções gerais
A iniciação do tratamento deve ser efectuada sob a supervisão directa de um especialista.
Como não existe experiência clínica com a utilização de bicalutamida em doentes com disfunção renal grave (depuração da creatinina <30 ml/min), a bicalutamida só deve ser utilizada nestes doentes com precaução.
A bicalutamida é extensivamente metabolizada no fígado.
Os dados sugerem que a sua eliminação pode ser mais lenta em indivíduos com disfunção hepática grave, podendo conduzir a uma maior acumulação de Bicalutamida.
Portanto, Bicalutamida deve ser utilizado com precaução em doentes com disfunção hepática moderada a grave.
Devem efectuar-se periodicamente provas da função hepática devido à possibilidade de alterações hepáticas.
Prevê-se que a maioria das alterações ocorra nos primeiros 6 meses de terapêutica com Bicalutamida.
Raramente foram observadas alterações hepáticas graves e insuficiência hepática com Bicalutamida, e foram notificados casos fatais.
A terapêutica com Bicalutamida deve ser interrompida se as alterações forem graves.
Uma diminuição da tolerância à glucose foi observada em homens medicados com agonistas da LHRH.
Esta diminuição pode manifestar-se sob a forma de diabetes ou de descontrolo da glicemia em doentes com diabetes anterior.
Por conseguinte, deve considerar-se a monitorização da glicemia em doentes medicados com Bicalutamida em associação com agonistas da LHRH.
Demonstrou-se que a bicalutamida inibe o citocromo P450 (CYP 3A4) e, como tal, devem tomar-se precauções quando é co-administrada com medicamentos metabolizados predominantemente pela CYP 3A4.
Como não existe experiência clínica com a utilização de bicalutamida em doentes com disfunção renal grave (depuração da creatinina <30 ml/min), a bicalutamida só deve ser utilizada nestes doentes com precaução.
A bicalutamida é extensivamente metabolizada no fígado.
Os dados sugerem que a sua eliminação pode ser mais lenta em indivíduos com disfunção hepática grave, podendo conduzir a uma maior acumulação de Bicalutamida.
Portanto, Bicalutamida deve ser utilizado com precaução em doentes com disfunção hepática moderada a grave.
Devem efectuar-se periodicamente provas da função hepática devido à possibilidade de alterações hepáticas.
Prevê-se que a maioria das alterações ocorra nos primeiros 6 meses de terapêutica com Bicalutamida.
Raramente foram observadas alterações hepáticas graves e insuficiência hepática com Bicalutamida, e foram notificados casos fatais.
A terapêutica com Bicalutamida deve ser interrompida se as alterações forem graves.
Uma diminuição da tolerância à glucose foi observada em homens medicados com agonistas da LHRH.
Esta diminuição pode manifestar-se sob a forma de diabetes ou de descontrolo da glicemia em doentes com diabetes anterior.
Por conseguinte, deve considerar-se a monitorização da glicemia em doentes medicados com Bicalutamida em associação com agonistas da LHRH.
Demonstrou-se que a bicalutamida inibe o citocromo P450 (CYP 3A4) e, como tal, devem tomar-se precauções quando é co-administrada com medicamentos metabolizados predominantemente pela CYP 3A4.
Cuidados com a dieta
A ingestão de alimentos e bebidas não influencia o tratamento com Bicalutamida.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligar para o Centro de intoxicações.
Não foram comunicados casos de sobredosagem.
Como a bicalutamida pertence aos compostos do tipo das anilidas existe um risco teórico de desenvolvimento de meta-hemoglobinemia.
Observou-se meta-hemoglobinemia em animais após uma sobredosagem.
Consequentemente, um doente com uma intoxicação aguda pode estar cianótico.
Não existe nenhum antídoto específico; o tratamento deve ser sintomático.
É pouco provável que a diálise possa ser útil, porque a Bicalutamida está extensamente ligada às proteínas e não é recuperada inalterada na urina.
Estão indicados cuidados gerais de suporte, incluindo a monitorização frequente dos sinais vitais.
Não foram comunicados casos de sobredosagem.
Como a bicalutamida pertence aos compostos do tipo das anilidas existe um risco teórico de desenvolvimento de meta-hemoglobinemia.
Observou-se meta-hemoglobinemia em animais após uma sobredosagem.
Consequentemente, um doente com uma intoxicação aguda pode estar cianótico.
Não existe nenhum antídoto específico; o tratamento deve ser sintomático.
É pouco provável que a diálise possa ser útil, porque a Bicalutamida está extensamente ligada às proteínas e não é recuperada inalterada na urina.
Estão indicados cuidados gerais de suporte, incluindo a monitorização frequente dos sinais vitais.
Terapêutica interrompida
No caso de se esquecer de tomar o medicamento, deve tomá-lo logo que se lembrar e depois tomar a dose seguinte à hora habitual.
Não tomar uma dose a dobrar para compensar um comprimido que se esqueceu de tomar.
Não tomar uma dose a dobrar para compensar um comprimido que se esqueceu de tomar.
Cuidados no armazenamento
Não conservar o medicamento acima de 30ºC quando acondicionado em blister de PVC+PVDC/Alu.
O medicamento não necessita de quaisquer precauções especiais de conservação quando acondicionado em blister de OPA/Alu.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
O medicamento não necessita de quaisquer precauções especiais de conservação quando acondicionado em blister de OPA/Alu.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e tolerância bacteriológica
Sem informação.
Bicalutamida + Análogos LHRH
Observações: n.d.Interacções: Não existe qualquer evidência de interacções farmacodinâmicas ou farmacocinéticas entre Bicalutamida e os análogos da LHRH. - Análogos LHRH
Bicalutamida + Midazolam
Observações: n.d.Interacções: Estudos in vitro demonstraram que R-bicalutamida é um inibidor da CYP3A4, verificando-se um efeito inibidor menor sobre a actividade das CYP 2C9, 2C19 e 2D6. Embora estudos clínicos, que utilizaram antipirina como marcador da actividade do citocromo P450 (CYP), não demonstrassem qualquer evidência de um potencial de interacção medicamentosa com Bicalutamida, a exposição média (AUC) ao midazolam aumentou em 80% após co-administração de Bicalutamida durante 28 dias. No caso de medicamentos com um índice terapêutico baixo, um aumento deste tipo pode ser relevante. - Midazolam
Bicalutamida + Fenazona (antipirina)
Observações: n.d.Interacções: Estudos in vitro demonstraram que R-bicalutamida é um inibidor da CYP3A4, verificando-se um efeito inibidor menor sobre a actividade das CYP 2C9, 2C19 e 2D6. Embora estudos clínicos, que utilizaram antipirina como marcador da actividade do citocromo P450 (CYP), não demonstrassem qualquer evidência de um potencial de interacção medicamentosa com Bicalutamida, a exposição média (AUC) ao midazolam aumentou em 80% após co-administração de Bicalutamida durante 28 dias. No caso de medicamentos com um índice terapêutico baixo, um aumento deste tipo pode ser relevante. - Fenazona (antipirina)
Bicalutamida + Terfenadina
Observações: n.d.Interacções: Neste contexto, a utilização concomitante de terfenadina, astemizol e cisapride está contra-indicada, devendo tomar-se precauções com a co-administração de Bicalutamida com compostos como a ciclosporina e bloqueadores dos canais do cálcio. Pode ser necessária uma diminuição da dose destes medicamentos, especialmente se houver evidência de intensificação do efeito ou de um efeito adverso do medicamento. - Terfenadina
Bicalutamida + Astemizol
Observações: n.d.Interacções: Neste contexto, a utilização concomitante de terfenadina, astemizol e cisapride está contra-indicada, devendo tomar-se precauções com a co-administração de Bicalutamida com compostos como a ciclosporina e bloqueadores dos canais do cálcio. Pode ser necessária uma diminuição da dose destes medicamentos, especialmente se houver evidência de intensificação do efeito ou de um efeito adverso do medicamento. - Astemizol
Bicalutamida + Cisaprida
Observações: n.d.Interacções: Neste contexto, a utilização concomitante de terfenadina, astemizol e cisapride está contra-indicada, devendo tomar-se precauções com a co-administração de Bicalutamida com compostos como a ciclosporina e bloqueadores dos canais do cálcio. Pode ser necessária uma diminuição da dose destes medicamentos, especialmente se houver evidência de intensificação do efeito ou de um efeito adverso do medicamento. - Cisaprida
Bicalutamida + Ciclosporina
Observações: n.d.Interacções: Neste contexto, a utilização concomitante de terfenadina, astemizol e cisapride está contra-indicada, devendo tomar-se precauções com a co-administração de Bicalutamida com compostos como a ciclosporina e bloqueadores dos canais do cálcio. Pode ser necessária uma diminuição da dose destes medicamentos, especialmente se houver evidência de intensificação do efeito ou de um efeito adverso do medicamento. No caso da ciclosporina, recomenda-se a monitorização frequente das concentrações plasmáticas e do estado clínico após o início ou o fim da terapêutica com Bicalutamida. - Ciclosporina
Bicalutamida + Bloqueadores da entrada de cálcio (antagonistas de cálcio)
Observações: n.d.Interacções: Neste contexto, a utilização concomitante de terfenadina, astemizol e cisapride está contra-indicada, devendo tomar-se precauções com a co-administração de Bicalutamida com compostos como a ciclosporina e bloqueadores dos canais do cálcio. Pode ser necessária uma diminuição da dose destes medicamentos, especialmente se houver evidência de intensificação do efeito ou de um efeito adverso do medicamento. - Bloqueadores da entrada de cálcio (antagonistas de cálcio)
Bicalutamida + Cimetidina
Observações: n.d.Interacções: Deve ter-se cuidado ao prescrever Bicalutamida com outros medicamentos que podem inibir a oxidação de medicamentos, por exemplo como a cimetidina e o cetoconazol. Esta co-administração pode resultar num aumento das concentrações plasmáticas de bicalutamida que, teoricamente, pode produzir um aumento dos efeitos secundários. - Cimetidina
Bicalutamida + Cetoconazol
Observações: n.d.Interacções: Deve ter-se cuidado ao prescrever Bicalutamida com outros medicamentos que podem inibir a oxidação de medicamentos, por exemplo como a cimetidina e o cetoconazol. Esta co-administração pode resultar num aumento das concentrações plasmáticas de bicalutamida que, teoricamente, pode produzir um aumento dos efeitos secundários. - Cetoconazol
Bicalutamida + Varfarina
Observações: n.d.Interacções: Estudos in vitro demonstraram que Bicalutamida pode deslocar o anticoagulante cumarínico varfarina dos seus locais de ligação às proteínas. Recomenda-se, portanto, que o tempo de protrombina seja monitorizado com frequência se Bicalutamida for iniciado em doentes que já estão a ser medicados com anticoagulantes cumarínicos. - Varfarina
Bicalutamida + Anticoagulantes orais (Derivados da Cumarina)
Observações: n.d.Interacções: Estudos in vitro demonstraram que Bicalutamida pode deslocar o anticoagulante cumarínico varfarina dos seus locais de ligação às proteínas. Recomenda-se, portanto, que o tempo de protrombina seja monitorizado com frequência se Bicalutamida for iniciado em doentes que já estão a ser medicados com anticoagulantes cumarínicos. - Anticoagulantes orais (Derivados da Cumarina)
Informação revista e atualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 04 de Janeiro de 2024
