Paracetamol + Tiocolquicosido
O que é
O tiocolquicosídeo é um relaxante muscular com efeitos anti-inflamatórios e analgésicos.
Actua como um antagonista competitivo do receptor GABAA e também como um antagonista do receptor de glicina com potência semelhante e receptores nicotínicos de acetilcolina em uma extensão muito menor.
O paracetamol, também conhecido como acetaminofeno, é um medicamento usado para tratar a febre e a dor leve a moderada.
Paracetamol + Tiocolquicosido é usado como analgésico e antipirético para tratamento sintomático das dores ligeiras a moderadas de origem musculoesquelética.
Actua como um antagonista competitivo do receptor GABAA e também como um antagonista do receptor de glicina com potência semelhante e receptores nicotínicos de acetilcolina em uma extensão muito menor.
O paracetamol, também conhecido como acetaminofeno, é um medicamento usado para tratar a febre e a dor leve a moderada.
Paracetamol + Tiocolquicosido é usado como analgésico e antipirético para tratamento sintomático das dores ligeiras a moderadas de origem musculoesquelética.
Usos comuns
Tratamento sintomático das dores ligeiras a moderadas de origem musculoesquelética.
Tratamento complementar de contracturas musculares em reumatologia.
Tratamento complementar de contracturas musculares em reumatologia.
Tipo
Sem informação.
Indicações
Tratamento sintomático das dores ligeiras a moderadas de origem musculoesquelética.
Tratamento complementar de contracturas musculares em reumatologia.
Tratamento complementar de contracturas musculares em reumatologia.
Classificação CFT
2.3.2 : acção periférica
Mecanismo de ação
O tiocolquicosido é um relaxante muscular, que inibe as contrações, usado no reumatismo, em traumatismos e para alívio da hipertonia uterina.
Os dados experimentais mostram que o tiocolquicosido actua no SNC como um agonista do neurotransmissor inibidor GABA, ao interagir de forma altamente selectiva com os receptores gabaminérgicos.
Também foi demonstrada uma afinidade elevada para os receptores glicinérgicos, de onde desloca a estricnina, apresentando um efeito agonista.
A elevada afinidade para os receptores gabaminérgicos e glicinérgicos e a sua acção agonista sobre os mesmos explicam, razoavelmente, a sua acção inibitória sobre o SNC, que se manifesta por uma diminuição do tónus muscular, ou seja, actua como um relaxante muscular.
Este mecanismo de acção é comparável ao exercido pelo baclofeno, um derivado lipófilo do GABA: actua como uma agonista selectivo dos receptores GABA (B) pré-sinápticos e reduz os espasmos dolorosos flexores ou extensores.
O paracetamol tem acção analgésica e antipirética.
É usado para alívio de vários tipos de dores como cefaleias, dores de origem muscular ou articular, nevrálgicas.
Só tem actividade anti-inflamatória em doses elevadas (300 mg/Kg).
Não dá origem a irritações, nem erosão ou aparição de sangue no sistema gastrintestinal como os salicilatos.
Esse efeito está relacionado com a biossíntese das prostaglandinas ao nível da parede estomacal.
Os dados experimentais sugerem que o paracetamol actua eficazmente inibindo a síntese de prostaglandinas no SNC e, em menor grau, bloqueando a geração do impulso nervoso nociceptivo a nível periférico.
Estas acções são devidas à diferente sensibilidade do paracetamol para inibir as cicloxigenases tissulares, o que também explica a escassa ou nula potência anti-inflamatória e a sua tolerância gastrintestinal.
A acção antipirética está relacionada com a inibição das prostaglandinas hipotalâmicas, o que se traduz em vasodilatação periférica que origina um aumento do aporte sanguíneo à pele, sudação e, consequentemente, perda de calor.
Os dados experimentais mostram que o tiocolquicosido actua no SNC como um agonista do neurotransmissor inibidor GABA, ao interagir de forma altamente selectiva com os receptores gabaminérgicos.
Também foi demonstrada uma afinidade elevada para os receptores glicinérgicos, de onde desloca a estricnina, apresentando um efeito agonista.
A elevada afinidade para os receptores gabaminérgicos e glicinérgicos e a sua acção agonista sobre os mesmos explicam, razoavelmente, a sua acção inibitória sobre o SNC, que se manifesta por uma diminuição do tónus muscular, ou seja, actua como um relaxante muscular.
Este mecanismo de acção é comparável ao exercido pelo baclofeno, um derivado lipófilo do GABA: actua como uma agonista selectivo dos receptores GABA (B) pré-sinápticos e reduz os espasmos dolorosos flexores ou extensores.
O paracetamol tem acção analgésica e antipirética.
É usado para alívio de vários tipos de dores como cefaleias, dores de origem muscular ou articular, nevrálgicas.
Só tem actividade anti-inflamatória em doses elevadas (300 mg/Kg).
Não dá origem a irritações, nem erosão ou aparição de sangue no sistema gastrintestinal como os salicilatos.
Esse efeito está relacionado com a biossíntese das prostaglandinas ao nível da parede estomacal.
Os dados experimentais sugerem que o paracetamol actua eficazmente inibindo a síntese de prostaglandinas no SNC e, em menor grau, bloqueando a geração do impulso nervoso nociceptivo a nível periférico.
Estas acções são devidas à diferente sensibilidade do paracetamol para inibir as cicloxigenases tissulares, o que também explica a escassa ou nula potência anti-inflamatória e a sua tolerância gastrintestinal.
A acção antipirética está relacionada com a inibição das prostaglandinas hipotalâmicas, o que se traduz em vasodilatação periférica que origina um aumento do aporte sanguíneo à pele, sudação e, consequentemente, perda de calor.
Posologia orientativa
Adultos: 1 a 2 comprimidos, 3 ou 4 vezes por dia.
Não exceder a toma de 8 comprimidos/24 horas.
Não exceder a toma de 8 comprimidos/24 horas.
Administração
Via oral.
Contraindicações
Hipersensibilidade ao Paracetamol ou ao Tiocolquicosido
Está contra-indicado em casos de doença hepática grave.
Não administrar em caso de paralisia flácida ou hipotonia muscular.
O paracetamol está contra-indicado em indivíduos portadores de manifesta perturbação renal, salvo indicação clínica.
Está contra-indicado em casos de doença hepática grave.
Não administrar em caso de paralisia flácida ou hipotonia muscular.
O paracetamol está contra-indicado em indivíduos portadores de manifesta perturbação renal, salvo indicação clínica.
Efeitos indesejáveis/adversos
Os efeitos adversos são, geralmente, pouco frequentes, mas podem ser importantes em alguns casos, particularmente relacionados com o paracetamol.
Hepatotoxicidade com doses altas ou tratamentos prolongados.
Raramente, podem aparecer erupções cutâneas e alterações sanguíneas (trombocitopénia, pancitopénia, neutropénia, agranulocitose e anemia hemolítica).
Também foi descrito o aparecimento de pancreatite, febre, hipoglicémia e icterícia.
Excepcionalmente, gastralgias e diarreias.
Hepatotoxicidade com doses altas ou tratamentos prolongados.
Raramente, podem aparecer erupções cutâneas e alterações sanguíneas (trombocitopénia, pancitopénia, neutropénia, agranulocitose e anemia hemolítica).
Também foi descrito o aparecimento de pancreatite, febre, hipoglicémia e icterícia.
Excepcionalmente, gastralgias e diarreias.
Advertências
Gravidez:Paracetamol + Tiocolquicosido está contra-indicado durante a gravidez.
Aleitamento:Uma vez que passa para o leite materno, o uso de tiocolquicosido está contra-indicado durante a amamentação.
Condução:Foram referidos alguns casos de sonolência, o que deverá ser tido em consideração aquando da condução de veículos ou manuseamento de máquinas.
Precauções gerais
Em pacientes com insuficiência hepática e/ou renal, anemia, afecções cardíacas ou pulmonares, evitar tratamentos prolongados.
Em caso de administração prolongada, estes doentes devem ser monitorizados clinicamente.
Não exceder a dose máxima recomendada por dia.
Aconselha–se a consulta ao médico em tratamentos de mais de 3 dias.
Não é necessária qualquer precaução especial de utilização em idosos.
Deve evitar-se o tratamento concomitante com fármacos que tenham acção potencialmente hepatotóxica.
Não associar ao consumo de bebidas alcoólicas.
Em caso de administração prolongada, estes doentes devem ser monitorizados clinicamente.
Não exceder a dose máxima recomendada por dia.
Aconselha–se a consulta ao médico em tratamentos de mais de 3 dias.
Não é necessária qualquer precaução especial de utilização em idosos.
Deve evitar-se o tratamento concomitante com fármacos que tenham acção potencialmente hepatotóxica.
Não associar ao consumo de bebidas alcoólicas.
Cuidados com a dieta
Não associar ao consumo de bebidas alcoólicas.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência ou ligar para o Centro de intoxicações.
A sintomatologia por sobredose inclui náuseas, vómitos, anorexia, dor abdominal, diarreia.
Se foi ingerida uma sobredose (mais de 6 gramas de paracetamol numa só toma, equivalente a 12 comprimidos em adultos ou mais de 100 mg/kg em crianças), o doente deve dirigir-se ao hospital ainda que não haja sintomas, já que estes, geralmente muito graves e devidos ao paracetamol, começam a manifestar-se ao terceiro dia após a ingestão da sobredose.
O tratamento de desintoxicação tem melhores resultados se for efectuado antes das 12 horas seguintes à ingestão da sobredose.
O tratamento recomendado para tratar a intoxicação de paracetamol inclui:
– Lavagem gástrica ou indução da emése;
– Administração oral de carvão activado;
– Administração oral ou mediante intubação duodenal, em caso de existência de vómito, de acetilcisteína dissolvida em água ou sumo de laranja, numa concentração aproximada de 5%.
A administração deve realizar-se sem esperar a monitorização dos níveis de fármaco no sangue, visto o tratamento ser eficaz se administrado nas 10/12 horas seguintes à ingestão da sobredose, ainda que também possa ser eficaz quando administrado nas 24 horas seguintes.
Em adultos recomenda-se uma dose inicial de 170 mg por Kg de peso corporal, seguida de 17 doses de 70 mg por Kg de peso corporal, administradas com intervalos de 4 horas.
Também se pode administrar acetilcisteína por via intravenosa em solução de glucose a 5% numa dose de 150 mg/Kg como dose inicial, seguida às 4 horas de uma dose de 50 mg/Kg diluída em 500 ml e nas 16 horas seguintes de 100 mg/kg diluída em 1000 ml.
A via intravenosa é preferida quando os vómitos são abundantes.
O tratamento com acetilcisteína está indicado quando a concentração plasmática do paracetamol é superior a 150 mcg/ml às 4 horas após a ingestão massiva, 100 mcg às 6 horas, 70 mcg às 8 horas, 50 mcg às 10 horas, 20 mcg às 15 horas, 8 mcg às 20 horas e 3,5 mcg/ml às 24 horas, níveis que se consideram incorrer numa provavél acção hepatotóxica grave.
– O paracetamol pode ser eliminado do compartimento plasmático mediante hemoperfusão ou diálise.
Não se conhece a eficácia destes tratamentos na prevenção da hepatotoxicidade do paracetamol.
– O doente deve ser monitorizado através da determinação das transaminases plasmáticas, bilirrubina e tempo de protrombina, diariamente, durante as 96 horas subsequentes à intoxicação.
Se depois deste período não for detetada nenhuma alteração, não é necessário continuar a monitorização hepática.
– Deve controlar-se a função renal e cardíaca e, em caso de necessidade, administrar o tratamento sintomático requerido.
O tratamento compreende a correcção do eventual desequilíbrio hidroelectrolítico, a correcção da hipoglicémia e a administração de vitamina K, se houver alteração do índice de protrombina, assim como plasma congelado fresco ou factores de coagulação, se a alteração persistir.
– É pouco provável o aparecimento de sintomas tóxicos devidos ao tiocolquicosido, no caso de sobredosagem com o medicamento, devido à reduzida concentração de tiocolquicosido nos comprimidos (2 mg).
A sintomatologia por sobredose inclui náuseas, vómitos, anorexia, dor abdominal, diarreia.
Se foi ingerida uma sobredose (mais de 6 gramas de paracetamol numa só toma, equivalente a 12 comprimidos em adultos ou mais de 100 mg/kg em crianças), o doente deve dirigir-se ao hospital ainda que não haja sintomas, já que estes, geralmente muito graves e devidos ao paracetamol, começam a manifestar-se ao terceiro dia após a ingestão da sobredose.
O tratamento de desintoxicação tem melhores resultados se for efectuado antes das 12 horas seguintes à ingestão da sobredose.
O tratamento recomendado para tratar a intoxicação de paracetamol inclui:
– Lavagem gástrica ou indução da emése;
– Administração oral de carvão activado;
– Administração oral ou mediante intubação duodenal, em caso de existência de vómito, de acetilcisteína dissolvida em água ou sumo de laranja, numa concentração aproximada de 5%.
A administração deve realizar-se sem esperar a monitorização dos níveis de fármaco no sangue, visto o tratamento ser eficaz se administrado nas 10/12 horas seguintes à ingestão da sobredose, ainda que também possa ser eficaz quando administrado nas 24 horas seguintes.
Em adultos recomenda-se uma dose inicial de 170 mg por Kg de peso corporal, seguida de 17 doses de 70 mg por Kg de peso corporal, administradas com intervalos de 4 horas.
Também se pode administrar acetilcisteína por via intravenosa em solução de glucose a 5% numa dose de 150 mg/Kg como dose inicial, seguida às 4 horas de uma dose de 50 mg/Kg diluída em 500 ml e nas 16 horas seguintes de 100 mg/kg diluída em 1000 ml.
A via intravenosa é preferida quando os vómitos são abundantes.
O tratamento com acetilcisteína está indicado quando a concentração plasmática do paracetamol é superior a 150 mcg/ml às 4 horas após a ingestão massiva, 100 mcg às 6 horas, 70 mcg às 8 horas, 50 mcg às 10 horas, 20 mcg às 15 horas, 8 mcg às 20 horas e 3,5 mcg/ml às 24 horas, níveis que se consideram incorrer numa provavél acção hepatotóxica grave.
– O paracetamol pode ser eliminado do compartimento plasmático mediante hemoperfusão ou diálise.
Não se conhece a eficácia destes tratamentos na prevenção da hepatotoxicidade do paracetamol.
– O doente deve ser monitorizado através da determinação das transaminases plasmáticas, bilirrubina e tempo de protrombina, diariamente, durante as 96 horas subsequentes à intoxicação.
Se depois deste período não for detetada nenhuma alteração, não é necessário continuar a monitorização hepática.
– Deve controlar-se a função renal e cardíaca e, em caso de necessidade, administrar o tratamento sintomático requerido.
O tratamento compreende a correcção do eventual desequilíbrio hidroelectrolítico, a correcção da hipoglicémia e a administração de vitamina K, se houver alteração do índice de protrombina, assim como plasma congelado fresco ou factores de coagulação, se a alteração persistir.
– É pouco provável o aparecimento de sintomas tóxicos devidos ao tiocolquicosido, no caso de sobredosagem com o medicamento, devido à reduzida concentração de tiocolquicosido nos comprimidos (2 mg).
Terapêutica interrompida
Não utilize uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no armazenamento
Não são necessárias precauções especiais de conservação.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e tolerância bacteriológica
Sem informação.
Paracetamol + Tiocolquicosido + Cloranfenicol
Observações: n.d.Interacções: Paracetamol/Tiocolquicosido pode aumentar a toxicidade do cloranfenicol. - Cloranfenicol
Paracetamol + Tiocolquicosido + Anticoagulantes orais (Derivados da Cumarina)
Observações: n.d.Interacções: O paracetamol contido neste medicamento pode potenciar o efeito dos anticoagulantes derivados da cumarina ou da indandiona, tais como o acenocumarol, a fenprocumona e a varfarina, possivelmente por uma diminuição da velocidade de síntese hepática dos factores plasmáticos da coagulação, produzidos pelo fígado. Este efeito está associado a uma administração reiterada de doses superiores a 2 g de paracetamol por dia. No entanto, em caso de tratamento com anticoagulantes orais, pode administrar-se, ocasionalmente, como analgésico de eleição. - Anticoagulantes orais (Derivados da Cumarina)
Paracetamol + Tiocolquicosido + Indandiona (indanediona)
Observações: n.d.Interacções: O paracetamol contido neste medicamento pode potenciar o efeito dos anticoagulantes derivados da cumarina ou da indandiona, tais como o acenocumarol, a fenprocumona e a varfarina, possivelmente por uma diminuição da velocidade de síntese hepática dos factores plasmáticos da coagulação, produzidos pelo fígado. Este efeito está associado a uma administração reiterada de doses superiores a 2 g de paracetamol por dia. No entanto, em caso de tratamento com anticoagulantes orais, pode administrar-se, ocasionalmente, como analgésico de eleição. - Indandiona (indanediona)
Paracetamol + Tiocolquicosido + Acenocumarol
Observações: n.d.Interacções: O paracetamol contido neste medicamento pode potenciar o efeito dos anticoagulantes derivados da cumarina ou da indandiona, tais como o acenocumarol, a fenprocumona e a varfarina, possivelmente por uma diminuição da velocidade de síntese hepática dos factores plasmáticos da coagulação, produzidos pelo fígado. Este efeito está associado a uma administração reiterada de doses superiores a 2 g de paracetamol por dia. No entanto, em caso de tratamento com anticoagulantes orais, pode administrar-se, ocasionalmente, como analgésico de eleição. - Acenocumarol
Paracetamol + Tiocolquicosido + Femprocumona
Observações: n.d.Interacções: O paracetamol contido neste medicamento pode potenciar o efeito dos anticoagulantes derivados da cumarina ou da indandiona, tais como o acenocumarol, a fenprocumona e a varfarina, possivelmente por uma diminuição da velocidade de síntese hepática dos factores plasmáticos da coagulação, produzidos pelo fígado. Este efeito está associado a uma administração reiterada de doses superiores a 2 g de paracetamol por dia. No entanto, em caso de tratamento com anticoagulantes orais, pode administrar-se, ocasionalmente, como analgésico de eleição. - Femprocumona
Paracetamol + Tiocolquicosido + Varfarina
Observações: n.d.Interacções: O paracetamol contido neste medicamento pode potenciar o efeito dos anticoagulantes derivados da cumarina ou da indandiona, tais como o acenocumarol, a fenprocumona e a varfarina, possivelmente por uma diminuição da velocidade de síntese hepática dos factores plasmáticos da coagulação, produzidos pelo fígado. Este efeito está associado a uma administração reiterada de doses superiores a 2 g de paracetamol por dia. No entanto, em caso de tratamento com anticoagulantes orais, pode administrar-se, ocasionalmente, como analgésico de eleição. - Varfarina
Paracetamol + Tiocolquicosido + Ácido Acetilsalicílico
Observações: n.d.Interacções: Não se recomenda a administração simultânea de paracetamol com Ácido Acetilsalicílico, salicilatos ou AINEs, devido a uma provável maior incidência de nefropatia, necrose papilar renal, doença renal terminal ou cancro da bexiga relacionada com o consumo crónico de analgésicos. - Ácido Acetilsalicílico
Paracetamol + Tiocolquicosido + Salicilatos
Observações: n.d.Interacções: Não se recomenda a administração simultânea de paracetamol com Ácido Acetilsalicílico, salicilatos ou AINEs, devido a uma provável maior incidência de nefropatia, necrose papilar renal, doença renal terminal ou cancro da bexiga relacionada com o consumo crónico de analgésicos. - Salicilatos
Paracetamol + Tiocolquicosido + Anti-inflamatórios não esteróides (AINEs)
Observações: n.d.Interacções: Não se recomenda a administração simultânea de paracetamol com Ácido Acetilsalicílico, salicilatos ou AINEs, devido a uma provável maior incidência de nefropatia, necrose papilar renal, doença renal terminal ou cancro da bexiga relacionada com o consumo crónico de analgésicos. - Anti-inflamatórios não esteróides (AINEs)
Paracetamol + Tiocolquicosido + Diflunisal
Observações: n.d.Interacções: O emprego simultâneo de diflunisal com paracetamol eleva significativamente os níveis plasmáticos deste, o que aumenta o risco de hepatotoxicidade. - Diflunisal
Paracetamol + Tiocolquicosido + Barbitúricos
Observações: n.d.Interacções: A resposta analgésica esperada deste medicamento, devida ao paracetamol, altera-se pela administração de barbitúricos. - Barbitúricos
Paracetamol + Tiocolquicosido + Colestipol
Observações: n.d.Interacções: O efeito do paracetamol é inibido pela administração de colestipol, colestiramina e estrogénios. - Colestipol
Paracetamol + Tiocolquicosido + Colestiramina
Observações: n.d.Interacções: O efeito do paracetamol é inibido pela administração de colestipol, colestiramina e estrogénios. - Colestiramina
Paracetamol + Tiocolquicosido + Estrogénios
Observações: n.d.Interacções: O efeito do paracetamol é inibido pela administração de colestipol, colestiramina e estrogénios. - Estrogénios
Paracetamol + Tiocolquicosido + Isoniazida
Observações: n.d.Interacções: A isoniazida reforça a capacidade hepatotóxica do paracetamol. - Isoniazida
Paracetamol + Tiocolquicosido + Zidovudina
Observações: n.d.Interacções: A toma concomitante de paracetamol e AZT pode aumentar a incidência ou agravar a neutropénia. - Zidovudina
Paracetamol + Tiocolquicosido + Testes Laboratoriais/Diagnóstico
Observações: n.d.Interacções: Devido ao conteúdo em paracetamol, os seguintes valores laboratoriais podem estar aumentados: Transaminases plasmáticas, fosfatase alcalina, amoníaco, creatinina, lactatodesidrogenase e ureia. Pode causar interferências de natureza analítica na determinação da glucose e do ácido úrico no sangue e da metadrenalina e do ácido úrico na urina. - Testes Laboratoriais/Diagnóstico
Informação revista e atualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
