Abacavir
O que é
O abacavir é um medicamento usado para prevenir e tratar o HIV / SIDA.
Semelhante a outros inibidores da transcriptase reversa análoga a nucleosídeo (NRTIs), o abacavir é usado junto com outros medicamentos para o HIV e não é recomendado por si só.
Semelhante a outros inibidores da transcriptase reversa análoga a nucleosídeo (NRTIs), o abacavir é usado junto com outros medicamentos para o HIV e não é recomendado por si só.
Usos comuns
Abacavir está indicado na terapêutica anti-retrovírica de associação para o tratamento da infecção pelo Vírus da Imunodeficiência Humana (HIV) em adultos, adolescentes e crianças.
Tipo
Molécula pequena.
Indicações
Tratamento de infecções pelo VIH em associação com outros fármacos anti-retrovirais.
Classificação CFT
1.3.1.3 : Análogos nucleosídeos inibidores da transcriptase inversa (reversa)
Mecanismo de ação
O abacavir é um NRTI.
É um inibidor selectivo e potente do VIH-1 e VIH-2.
O abacavir é metabolizado intracelularmente com formação da fracção activa, carbovir 5’ - trifosfato (TP).
Os estudos in vitro demonstraram que o seu mecanismo de acção em relação ao VIH consiste na inibição da enzima transcriptase reversa do VIH, efeito este que resulta na terminação da cadeia e interrupção do ciclo de replicação vírico.
A actividade antivírica do abacavir em culturas celulares não foi antagonizada quando em combinação com os análogos nucleosídeos inibidores da transcriptase reversa (NRTIs) didanosina, emtricitabina, lamivudina, estavudina, tenofovir ou zidovudina, o análogo não nucleosídeo inibidor da transcriptase reversa (NNRTI) nevirapina, ou o inibidor da protease (IP) amprenavir.
É um inibidor selectivo e potente do VIH-1 e VIH-2.
O abacavir é metabolizado intracelularmente com formação da fracção activa, carbovir 5’ - trifosfato (TP).
Os estudos in vitro demonstraram que o seu mecanismo de acção em relação ao VIH consiste na inibição da enzima transcriptase reversa do VIH, efeito este que resulta na terminação da cadeia e interrupção do ciclo de replicação vírico.
A actividade antivírica do abacavir em culturas celulares não foi antagonizada quando em combinação com os análogos nucleosídeos inibidores da transcriptase reversa (NRTIs) didanosina, emtricitabina, lamivudina, estavudina, tenofovir ou zidovudina, o análogo não nucleosídeo inibidor da transcriptase reversa (NNRTI) nevirapina, ou o inibidor da protease (IP) amprenavir.
Posologia orientativa
Adultos - Via oral: 300 mg de 12 em 12 horas.
Crianças - Via oral:
Dos 3 meses aos 12 anos – 8 mg/kg, 2 vezes/dia (dose máxima – 600 mg/dia);
Maiores de 12 anos – posologia igual à do adulto.
Não recomendada a sua utilização em crianças de idade inferior a 3 meses.
Crianças - Via oral:
Dos 3 meses aos 12 anos – 8 mg/kg, 2 vezes/dia (dose máxima – 600 mg/dia);
Maiores de 12 anos – posologia igual à do adulto.
Não recomendada a sua utilização em crianças de idade inferior a 3 meses.
Administração
Via oral.
Para assegurar a administração integral da dose, os comprimidos devem preferencialmente ser tomados inteiros.
Para assegurar a administração integral da dose, os comprimidos devem preferencialmente ser tomados inteiros.
Contraindicações
Hipersensibilidade ao Abacavir.
Em caso de retenção urinária, obstrução ou atonia intestinal, doença inflamatória intestinal e glaucoma.
Não deve ser usado durante a gravidez.
Em caso de retenção urinária, obstrução ou atonia intestinal, doença inflamatória intestinal e glaucoma.
Não deve ser usado durante a gravidez.
Efeitos indesejáveis/adversos
Náuseas, vómitos e diarreia.
Fadiga e cefaleias.
Anorexia.
Febre.
Reacções alérgicas que podem ser fatais.
Fadiga e cefaleias.
Anorexia.
Febre.
Reacções alérgicas que podem ser fatais.
Advertências
Gravidez:O uso de abacavir não é recomendado durante a gravidez.
Aleitamento:As mulheres que são VIH positivas não devem amamentar porque a infecção pelo VIH pode ser transmitida ao bebé através do leite materno.
Insuf. Hepática:Evitar.
Insuf. Renal:Evitar na IR grave.
Condução:Não conduza ou opere máquinas senão se estiver a sentir bem.
Precauções gerais
Tome especial cuidado com o Abacavir.
Algumas pessoas que tomam Abacavir para o VIH correm maiores riscos de sofrerem efeitos indesejáveis graves. Necessita de estar ao corrente destes riscos acrescidos:
• se tem doença moderada ou grave do fígado.
• se alguma vez tiver tido doença do fígado, incluindo hepatite B ou C
• se for obeso (especialmente se for mulher)
• se tiver doença grave do rim.
Reacções de hipersensibilidade ao abacavir:
Mesmo os doentes que não têm o gene HLA-B*5701 podem também desenvolver uma reacção
de hipersensibilidade (uma reação alérgica grave).
Risco de acontecimentos cardiovasculares:
Não pode ser excluído que o abacavir possa aumentar o risco de sofrer acontecimentos cardiovasculares.
Fale com o médico se tiver problemas cardiovasculares, se fumar, ou se tiver outras doenças que possam aumentar o seu risco de doenças cardiovasculares tais como tensão arterial elevada ou diabetes. Não pare de tomar Abacavir a não ser que o médico o aconselhe a fazê-lo.
Esteja atento a sintomas importantes:
Algumas pessoas a tomar medicamentos para a infecção pelo VIH desenvolvem outros problemas que podem ser graves. Precisa de conhecer quais os sinais e sintomas importantes aos quais deve estar atento enquanto estiver a tomar Abacavir.
Outros medicamentos e Abacavir:
Informe o médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica. Lembre-se de informar o seu médico ou farmacêutico se começar a tomar um novo medicamento enquanto estiver a tomar Abacavir.
Alguns medicamentos interagem com Abacavir.
Estes incluem:
• fenitoína para o tratamento da epilepsia
• metadona, usada como substituto de heroína. O abacavir aumenta a velocidade a que a metadona é removida do seu corpo. Se estiver a tomar metadona, irá ser examinado para detectar quaisquer sintomas de privação. A sua dose de metadona poderá necessitar de ser ajustada.
O riociguat é utilizado no tratamento da pressão sanguínea elevada nos vasos sanguíneos (as artérias pulmonares) que transportam o sangue do coração aos pulmões. O médico poderá necessitar de reduzir a dose de riociguat, porque o abacavir pode aumentar os níveis sanguíneos de riociguat.
Algumas pessoas que tomam Abacavir para o VIH correm maiores riscos de sofrerem efeitos indesejáveis graves. Necessita de estar ao corrente destes riscos acrescidos:
• se tem doença moderada ou grave do fígado.
• se alguma vez tiver tido doença do fígado, incluindo hepatite B ou C
• se for obeso (especialmente se for mulher)
• se tiver doença grave do rim.
Reacções de hipersensibilidade ao abacavir:
Mesmo os doentes que não têm o gene HLA-B*5701 podem também desenvolver uma reacção
de hipersensibilidade (uma reação alérgica grave).
Risco de acontecimentos cardiovasculares:
Não pode ser excluído que o abacavir possa aumentar o risco de sofrer acontecimentos cardiovasculares.
Fale com o médico se tiver problemas cardiovasculares, se fumar, ou se tiver outras doenças que possam aumentar o seu risco de doenças cardiovasculares tais como tensão arterial elevada ou diabetes. Não pare de tomar Abacavir a não ser que o médico o aconselhe a fazê-lo.
Esteja atento a sintomas importantes:
Algumas pessoas a tomar medicamentos para a infecção pelo VIH desenvolvem outros problemas que podem ser graves. Precisa de conhecer quais os sinais e sintomas importantes aos quais deve estar atento enquanto estiver a tomar Abacavir.
Outros medicamentos e Abacavir:
Informe o médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica. Lembre-se de informar o seu médico ou farmacêutico se começar a tomar um novo medicamento enquanto estiver a tomar Abacavir.
Alguns medicamentos interagem com Abacavir.
Estes incluem:
• fenitoína para o tratamento da epilepsia
• metadona, usada como substituto de heroína. O abacavir aumenta a velocidade a que a metadona é removida do seu corpo. Se estiver a tomar metadona, irá ser examinado para detectar quaisquer sintomas de privação. A sua dose de metadona poderá necessitar de ser ajustada.
O riociguat é utilizado no tratamento da pressão sanguínea elevada nos vasos sanguíneos (as artérias pulmonares) que transportam o sangue do coração aos pulmões. O médico poderá necessitar de reduzir a dose de riociguat, porque o abacavir pode aumentar os níveis sanguíneos de riociguat.
Cuidados com a dieta
Pode ser tomado com ou sem alimentos.
Evitar a ingestão de álcool.
Evitar a ingestão de álcool.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligar para o Centro de intoxicações.
Nos ensaios clínicos realizados, foram administradas doses únicas de Abacavir até 1200 mg e doses diárias até 1800 mg por dia.
Não foram notificadas reações adversas adicionais para além das notificadas para doses normais.
Desconhecem-se os efeitos de doses superiores.
Caso ocorra sobredosagem, o doente deve ser monitorizado quanto a evidência de toxicidade, devendo aplicar-se o tratamento de suporte padrão conforme necessário.
Desconhece-se se o abacavir pode ser removido por diálise peritoneal ou hemodiálise.
Nos ensaios clínicos realizados, foram administradas doses únicas de Abacavir até 1200 mg e doses diárias até 1800 mg por dia.
Não foram notificadas reações adversas adicionais para além das notificadas para doses normais.
Desconhecem-se os efeitos de doses superiores.
Caso ocorra sobredosagem, o doente deve ser monitorizado quanto a evidência de toxicidade, devendo aplicar-se o tratamento de suporte padrão conforme necessário.
Desconhece-se se o abacavir pode ser removido por diálise peritoneal ou hemodiálise.
Terapêutica interrompida
O utente que se esqueça de tomar uma dose, deve tomá-la assim que se lembre.
Em seguida, continuar o tratamento como anteriormente.
Não tomar uma dose dupla para compensar uma que se esqueceu de tomar.
É importante que tome regularmente, porque se o tomar em intervalos irregulares, poderá ser mais provável que tenha uma reacção de hipersensibilidade.
Em seguida, continuar o tratamento como anteriormente.
Não tomar uma dose dupla para compensar uma que se esqueceu de tomar.
É importante que tome regularmente, porque se o tomar em intervalos irregulares, poderá ser mais provável que tenha uma reacção de hipersensibilidade.
Cuidados no armazenamento
Abacavir solução, conservar à temperatura ambiente, entre 20 e 25 graus C (68 e 77 graus F).
Não congelar.
Armazenar longe do calor, humidade e luz.
Não armazene no WC.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Não congelar.
Armazenar longe do calor, humidade e luz.
Não armazene no WC.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e tolerância bacteriológica
Sem informação.
Abacavir + Citocromo P450
Observações: n.d.Interacções: O potencial para interacções medicamentosas mediadas pelo citocromo P450 envolvendo o abacavir é baixo. Estudos in vitro demonstraram que o abacavir tem potencial para inibir o citocromo P450 1A1 (CYP1A1). O citocromo P450 não tem um papel relevante no metabolismo do abacavir e o abacavir demonstra potencial limitado para inibir o metabolismo mediado pelo CYP 3A4. O abacavir, em concentrações clinicamente significativas, também mostrou não inibir as enzimas CYP 2C9 ou CYP 2D6, in vitro. Nos ensaios clínicos realizados não se observou indução do metabolismo hepático. Deste modo, o potencial para interacções com anti-retrovíricos IPs e outros medicamentos metabolizados pelas principais enzimas do citocromo P450 é baixo. Os ensaios clínicos mostraram que não há interacções clinicamente significativas entre o abacavir, zidovudina e lamivudina. - Citocromo P450
Abacavir + Rifampicina (rifampina)
Observações: n.d.Interacções: Devido à sua acção sobre as UDP-glucoroniltransferases, os indutores enzimáticos potentes tais como a rifampicina, fenobarbital e fenitoína, podem diminuir ligeiramente as concentrações plasmáticas do abacavir. - Rifampicina (rifampina)
Abacavir + Fenobarbital
Observações: n.d.Interacções: Devido à sua acção sobre as UDP-glucoroniltransferases, os indutores enzimáticos potentes tais como a rifampicina, fenobarbital e fenitoína, podem diminuir ligeiramente as concentrações plasmáticas do abacavir. - Fenobarbital
Abacavir + Fenitoína
Observações: n.d.Interacções: Devido à sua acção sobre as UDP-glucoroniltransferases, os indutores enzimáticos potentes tais como a rifampicina, fenobarbital e fenitoína, podem diminuir ligeiramente as concentrações plasmáticas do abacavir. - Fenitoína
Abacavir + Etanol
Observações: n.d.Interacções: Etanol: o metabolismo do abacavir é alterado pela ingestão concomitante de etanol, induzindo um aumento de cerca de 41% na AUC do abacavir. Estes resultados não se consideram clinicamente significativos. O abacavir não tem efeito no metabolismo do etanol. - Etanol
Amprenavir + Abacavir
Observações: Foram realizados estudos de interacção com amprenavir como único inibidor da protease.Interacções: Inibidores análogos de nucleósidos da transcriptase reversa (NRTIs): A AUC, a Cmin e a Cmax do abacavir não foram alteradas após administração com amprenavir. A AUC, a Cmin e a Cmax do amprenavir aumentaram 29%, 27% e 47%, respectivamente. Não é necessário ajuste da dose, de qualquer dos fármacos, quando o abacavir é administrado em associação com amprenavir. - Abacavir
Ribavirina + Abacavir
Observações: Realizaram-se estudos de interacção com a ribavirina em combinação com peginterferão alfa-2a, interferão alfa-2b e antiácidos. As concentrações da ribavirina são similares quando esta é administrada isoladamente ou concomitantemente com interferão alfa-2b ou peginterferão alfa-2a. O potencial para a ocorrência de interações pode persistir durante um período de até 2 meses (5 vezes a semi-vida da ribavirina) após a conclusão da terapêutica com Ribavirina devido à sua longa semi-vida. Os resultados dos estudos in vitro nos quais foram utilizadas preparações de microssomas hepáticos de rato e humanos indicaram não existir metabolismo da ribavirina mediado pelas enzimas do citocromo P450. A ribavirina não inibe as enzimas do citocromo P450. Os estudos de toxicidade não revelaram indícios de indução das enzimas hepáticas pela ribavirina. Por conseguinte, é mínimo o potencial para a ocorrência de interações com as enzimas do citocromo P450.Interacções: Análogos nucleósidos: A utilização de análogos nucleósidos, em monoterapia ou em associação com outros nucleósidos, tem originado acidose láctica. Farmacologicamente, a ribavirina aumenta os metabólitos fosforilados dos nucleósidos purina in vitro. Esta actividade pode potenciar o risco de acidose láctica induzida pelos análogos dos nucleósidos purina (p.ex. didanosina ou abacavir). - Abacavir
Darunavir + Abacavir
Observações: O perfil de interacção do darunavir pode variar dependendo se é utilizado o ritonavir ou o cobicistate como fármacos potenciadores.Interacções: Com base nas diferentes vias de eliminação dos outros NRTIs zidovudina, emtricitabina, estavudina, lamivudina, que são essencialmente excretados por via renal, e abacavir para os quais o metabolismo não é mediado pelo CYP450, não é previsível a ocorrência de interacções medicamentosas entre estes fármacos e Darunavir potenciado. - Abacavir
Darunavir + Cobicistate + Abacavir
Observações: Não foram realizados estudos de interacção farmacológica com Darunavir / Cobicistate. Uma vez que Darunavir / Cobicistate contém darunavir e cobicistate, as interações que foram identificadas com darunavir (em associação uma dose baixa de ritonavir) e com cobicistate determinam as interações que podem ocorrer com Darunavir / Cobicistate. Os ensaios de interacção com darunavir/ritonavir e com cobicistate apenas foram realizados em adultos.Interacções: OUTROS MEDICAMENTOS ANTIRRETROVIRAIS VIH: Análogos núcleo(s/t)ídeos inibidores da transcriptase reversa (NRTIs): Abacavir, Emtricitabina, Lamivudina, Stavudina e Zidovudina: Não é esperada interacção entre estes medicamentos e Darunavir / Cobicistate, tendo em consideração as diferentes vias de eliminação dos outros NRTIs (i.e. emtricitabina, lamivudina, stavudina e zidovudina), os quais são essencialmente excretados por via renal, e de abacavir no qual o metabolismo não é mediado pelo CYP. Darunavir / Cobicistate pode ser utilizado com estes NRTIs sem ajuste da dose. - Abacavir
Fosamprenavir + Abacavir
Observações: n.d.Interacções: Abacavir, Lamivudina e Zidovudina: Não é necessário nenhum ajuste de dose. - Abacavir
Glecaprevir + Pibrentasvir + Abacavir
Observações: n.d.Interacções: Foram realizados estudos adicionais de interacção medicamentosa com os seguintes medicamentos que não revelaram interacções clinicamente significativas com Glecaprevir / Pibrentasvir: Abacavir, amlodipina, buprenorfina, cafeína, dextrometorfano, dolutegravir, emtricitabina, felodipina, lamivudina, lamotrigina, metadona, midazolam, naloxona, noretindrona ou outros Contraceptivos contendo apenas progestagénios, rilpivirina, tenofovir alafenamida e tolbutamida. - Abacavir
Metadona + Abacavir
Observações: n.d.Interacções: interacções farmacocinéticas: Tratamento concomitante da infecção VIH: Alguns inibidores da protease (amprenavir, nelfinavir, abacavir, lopinavir/ritonavir e ritonavir/saquinavir) parecem diminuir os níveis séricos da metadona. Quando o ritonavir é administrado por si só, tem-se observado uma ASC de duas vezes a da metadona. Os níveis plasmáticos de zidovudina (um análogo de nucleósido) aumentam com a utilização de metadona, tanto após administração oral, como intravenosa de zidovudina. Isto é mais percetível após a administração oral do que após a administração intravenosa de zidovudina. Estes efeitos são provavelmente causados pela inibição da glucuronidação da zidovudina, e, portanto, diminuição da depuração plasmática da zidovudina. Durante o tratamento com metadona, os doentes devem ser cuidadosamente monitorizados para sinais de toxicidade causada por zidovudina, razão porque pode ser necessário reduzir a dose de zidovudina. Por causa das interacções mútuas entre zidovudina e metadona (a zidovudina é um indutor do CYP3A4), os sintomas típicos de abstinência de opioides podem aparecer durante a utilização concomitante (cefaleia, mialgia, fadiga e irritabilidade). - Abacavir
Rilpivirina + Abacavir
Observações: A rilpivirina é um inibidor in vitro do transportador MATE-2K com um IC50 < 2,7 nM. As implicações clínicas deste achado são atualmente desconhecidas.Interacções: interacções E RECOMENDAÇÕES POSOLÓGICAS COM OUTROS MEDICAMENTOS ANTI-INFECIOSOS: Antirretrovirais: Outros NRTIs (abacavir, emtricitabina, lamivudina, estavudina e zidovudina): Não foi estudado. Não são esperadas interacções medicamentosas clinicamente relevantes. Não é necessário qualquer ajuste da dose. - Abacavir
Tipranavir + Abacavir
Observações: Os estudos de interacção apenas foram realizados em adultos.Interacções: MEDICAMENTOS ANTI-INFECCIOSOS: Antirretrovirais: Abacavir 300 mg BID (TPV/r 750/100 mg BID) A utilização concomitante de Tipranavir, co-administrado com ritonavir em dose baixa, e abacavir não é recomendada, exceto se não existirem outros ITNRs apropriados para o doente. Nestes casos, não se recomendam ajustes de dose do abacavir. - Abacavir
Abacavir + Metadona
Observações: n.d.Interacções: Metadona: num ensaio clínico farmacocinético, a administração concomitante de 600 mg de abacavir, duas vezes por dia, e de metadona, causou uma diminuição de 35% na Cmax do abacavir, e um atraso de uma hora no tmax mas a AUC não foi alterada. As alterações na farmacocinética do abacavir não são consideradas clinicamente relevantes. Neste ensaio clínico, o abacavir aumentou a depuração sistémica média da metadona em cerca de 22%. A indução de enzimas metabolizantes de drogas não pode contudo ser excluída. Os doentes em tratamento com metadona e abacavir devem ser monitorizados para evidenciar o desaparecimento de sintomas indicadores de uso de doses sub-óptimas e ocasionalmente, poderá ser necessária nova titulação da dose de metadona. - Metadona
Abacavir + Retinóides
Observações: n.d.Interacções: Retinóides: os compostos retinóicos são eliminados via desidrogenase alcoólica. A interacção com o abacavir é possível mas não foi estudada. - Retinóides
Abacavir + Riociguat
Observações: n.d.Interacções: Riociguat: O abacavir inibe o CYP1A1 in vitro. A administração concomitante de uma dose única de riociguat (0.5 mg) a doentes com VIH a receber a associação de abacavir/dolutegravir/lamivudina (600mg/50mg/300mg uma vez por dia) levou a uma AUC(0-∞) de riociguat aproximadamente três vezes superior comparativamente à AUC(0-∞) de riociguat histórica notificada em indivíduos saudáveis. Poderá ser necessário reduzir a dose de riociguat. - Riociguat
Informação revista e atualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 28 de Outubro de 2025
