Zucapsaicina
O que é
Zucapsaicina é um medicamento usado para tratar a osteoartrite do joelho e outras dores neuropáticas.
A zucapsaicina é um membro dos fenóis e um membro dos metoxibenzenos. É um modulador do canal de catiões de potencial receptor transitório da subfamília V membro 1 (TRPV-1), também conhecido como receptor vanilóide ou capsaicina 1 que reduz a dor e melhora a articulação funções.
É o isómero cis da capsaicina.
A zucapsaicina é um membro dos fenóis e um membro dos metoxibenzenos. É um modulador do canal de catiões de potencial receptor transitório da subfamília V membro 1 (TRPV-1), também conhecido como receptor vanilóide ou capsaicina 1 que reduz a dor e melhora a articulação funções.
É o isómero cis da capsaicina.
Usos comuns
A zucapsaicina é um analgésico tópico usado como adjuvante para aliviar a dor intensa da osteoartrite do joelho em pacientes adultos selecionados.
Tipo
Molécula pequena.
História
Sem informação.
Indicações
Indicado para ser usado em conjunto com inibidores da COX-2 orais ou AINEs para o alívio da dor intensa em pacientes adultos com osteoartrite do joelho, não controlados com inibidores da COX-2 orais ou AINEs isolados, por um período não superior a três meses .
Classificação CFT
N.D.
Mecanismo De Acção
A zucapsaicina excita e dessensibiliza as fibras C via agonista em TRPV1 em neurónios nociceptivos.
Liga-se a sítios intracelulares e inicialmente estimula os canais, causando sensação de queimação.
A activação do TRPV1 resulta em influxo de cálcio e sódio, o que leva à despolarização celular.
A hipersensibilização pela zucapsaicina é seguida por sensibilidade reduzida e dessensibilização persistente (taquifilaxia) dos canais por várias vias.
Acredita-se que a densentização seja dependente dos níveis intraceulares de cálcio.
A diminuição da acção do canal TRPV1 e a libertação de neuropeptídeos inflamatórios induzem efeito analgésico e alívio da dor.
A zucapsaicina activa a calcineurina e as isoformas da proteína quinase C dependentes de cálcio que resultam na fosforilação do TRPV1.
A fosforilação de TRPV1 aumenta a responsividade à zucapsaicina potencializando as respostas evocadas por capsaicina ou protões e reduzindo o limiar de temperatura para activação de TRPV1.
Estudos sugerem que a zucapsaicina está envolvida na activação da fosfolipase C com a subsequente hidrólise de fosfatidilinositol 4,5-bifosfato (PIP2), que resulta na inactivação do TRPV1.
A taquifilaxia ou dessensibilização persistente é reversível e envolve a regulação negativa de substâncias pró-algésicas (como SP) e regulação positiva de peptídeos analgésicos.
Liga-se a sítios intracelulares e inicialmente estimula os canais, causando sensação de queimação.
A activação do TRPV1 resulta em influxo de cálcio e sódio, o que leva à despolarização celular.
A hipersensibilização pela zucapsaicina é seguida por sensibilidade reduzida e dessensibilização persistente (taquifilaxia) dos canais por várias vias.
Acredita-se que a densentização seja dependente dos níveis intraceulares de cálcio.
A diminuição da acção do canal TRPV1 e a libertação de neuropeptídeos inflamatórios induzem efeito analgésico e alívio da dor.
A zucapsaicina activa a calcineurina e as isoformas da proteína quinase C dependentes de cálcio que resultam na fosforilação do TRPV1.
A fosforilação de TRPV1 aumenta a responsividade à zucapsaicina potencializando as respostas evocadas por capsaicina ou protões e reduzindo o limiar de temperatura para activação de TRPV1.
Estudos sugerem que a zucapsaicina está envolvida na activação da fosfolipase C com a subsequente hidrólise de fosfatidilinositol 4,5-bifosfato (PIP2), que resulta na inactivação do TRPV1.
A taquifilaxia ou dessensibilização persistente é reversível e envolve a regulação negativa de substâncias pró-algésicas (como SP) e regulação positiva de peptídeos analgésicos.
Posologia Orientativa
É aplicado três vezes ao dia por um período máximo de três meses.
Administração
Vias tópica.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade à Zucapsaicina.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Os efeitos adversos mais comuns envolveram reacções no local da aplicação, como queimação transitória e sensação de calor.
Outros efeitos adversos observados em ensaios clínicos são irritação ocular, artralgia, osteoartrite agravada, sensação de queimação, dor de cabeça, tosse e espirros.
Outros efeitos adversos observados em ensaios clínicos são irritação ocular, artralgia, osteoartrite agravada, sensação de queimação, dor de cabeça, tosse e espirros.
Advertências
Sem informação.
Precauções Gerais
Informe o médico sobre todas os medicamentos, vitaminas e suplementos que estiver a tomar.
Cuidados com a Dieta
Sem informação.
Terapêutica Interrompida
Não utilizar uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Sem Resultados
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 24 de Março de 2022
