Zopiclona

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI com Advertência na Insuficiência Hepática DCI com Advertência na Condução
O que é
Zopiclona ou Zopiclone é um medicamento hipnótico utilizado para induzir e manter o sono.

Pertence à classe dos não benzodiazepínicos, similar aos benzodiazepínicos, porém com menor potencial de causar dependência.
Usos comuns
Zopiclona pertence ao grupo de medicamentos para o sistema nervoso central (SNC) depressores (medicamentos que provocam sonolência ou baixam o nível de alerta).

Zopiclona é usado para tratar a insónia (dificuldade em dormir). Zopiclona ajuda-o a dormir mais rápido e descansar durante a noite.

Em geral quando os medicamentos são usados ​​para o sono, todas as noites, por um longo período de tempo, podem perder a sua eficácia.

Na maioria dos casos, os medicamentos para dormir devem ser utilizados apenas por curtos períodos de tempo, tais como: 1 ou 2 dias, e apenas durante um período de geralmente 1 ou 2 semanas.
Tipo
Molécula pequena.
História
Zopiclona foi desenvolvida e introduzido pela primeira vez em 1986, por Rhône-Poulenc SA, agora parte da Sanofi -Aventis, a principal fabricante mundial.

Inicialmente, foi promovido como uma melhoria em relação aos benzodiazepínicos, mas uma meta-análise recente concluiu que Zopiclona não era melhor do que as benzodiazepinas em qualquer um dos aspectos avaliados.

Em 4 de abril de 2005, os EUA Drug Enforcement Administration listaram a Zopiclona em Programação IV, devido à evidência de que a droga tem propriedades viciantes semelhantes às benzodiazepinas.

Zopiclona, como tradicionalmente vendida no mundo inteiro, é uma mistura racémica de dois estereoisómeros, dos quais apenas um está activo.

Em 2005, a empresa farmacêutica Sepracor de Marlborough, Massachusetts começou a comercializar o eszopiclona estéreo activo sob o nome Lunesta nos Estados Unidos.

Isto teve como consequência colocar o que é um medicamento genérico na maior parte do mundo sob o controle de patentes nos Estados Unidos.

Apesar de se esperar que estivesse disponível como genérico até 2010, nenhum se tornou disponível até ao momento.

No entanto, Zopiclona está disponível fora da patente em vários países da Europa, assim como no Brasil, Canadá e Hong Kong.

A diferença Eszopiclona / Zopiclona está na dose - a dose mais forte do derivado Eszopiclona contém 3 mg do estereoisómero terapêutico, enquanto que a dosagem mais elevada de Zopiclona ( 7,5 mg ) contém 3,75 mg do estereoisómero activo.

Os dois agentes ainda não foram estudadas em ensaios clínicos comparativos para determinar a existência de possíveis diferenças clínicas (eficácia, efeitos colaterais, o desenvolvimento de dependência da droga, segurança, etc ), a possibilidade significativa de que as duas drogas tenham efeitos idênticos e diferem apenas na dosagem, e o simples fato de que investir em ensaios clínicos é um empreendimento muito caro pode ser responsável por essa linha de investigação, até agora, permanecer abandonada.
Indicações
Para o tratamento a curto prazo da insónia.
Classificação CFT

2.9.1 : Ansiolíticos, sedativos e hipnóticos

Mecanismo De Acção
Zopiclona exerce a sua acção ligando-se ao complexo do receptor de benzodiazepina e modulação do receptor de cloreto complexo macromolecular canal GABABZ.

Ambos Zopiclona e benzodiazepinas actuam indiscriminadamente no local de ligação da benzodiazepina em α1, α2, α3 e GABAA α5 contendo receptores como agonistas totais, causando uma melhoria das acções inibitórias de GABA para produzir os efeitos (hipnóticos e ansiolíticos) e adversos terapêuticos de Zopiclona.
Posologia Orientativa
A dose de Zopiclona será diferente para diferentes Pacientes. Siga as ordens do médico.a.

As informações a seguir incluem apenas as doses médias de Zopiclona. Se a sua dose é diferente, não a altere, a menos que o médico lhe diga para o fazer.

A quantidade de medicamento que toma depende da força do medicamento. Além disso, o número de doses que toma a cada dia, o intervalo entre elas a duração do tratamento dependem do problema Médico para o qual está a usar o medicamento.

Para forma de dosagem oral (comprimidos):
Para o tratamento da insónia (dificuldade em dormir):
Adultos - 7,5-5 miligramas ao deitar.
Idosos adultos 3,75 mg na hora de dormir; pode ser aumentada a dose para 5 mg a 7,5 determinada pelo médico.
Crianças até aos 18 anos de idade - uso e dose deve ser determinada pelo médico.
Administração
Via oral, imediatamente ao deitar.
Contra-Indicações
Não tome os comprimidos de Zopiclona e informe o médico se:
– tem alergia (hipersensibilidade) à Zopiclona. Uma reacção alérgica pode incluir uma erupção cutânea, comichão , dificuldade em respirar ou inchaço da face, lábios, garganta ou língua.
– tem problemas hepáticos graves.
– sofre de problemas respiratórios durante o sono (Síndrome de Apneia ).
– sofre de fraqueza muscular grave (miastenia gravis).
– tem problemas respiratórios graves.
– estes comprimidos não são recomendados para uso em crianças.

Fale com o médico ou Farmacêutico antes de tomar comprimidos de Zopiclona se:
– tem problemas nos rins ou no fígado.
– tem um histórico de doença mental.
– tem ou já teve uma história ou tendência de álcool ou abuso de drogas ou transtornos de personalidade.

O risco de dependência para Zopiclona (efeitos físicos ou mentais produzidos por uma compulsão para continuar a tomar o medicamento) aumenta nestes pacientes, e com a dose e tempo de tratamento.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Efeitos individuais raros de desfechos fatais seguintes a overdose com Zopiclona racémica foram relatados em relatórios pós-comercialização europeus, na maioria das vezes associados a sobredosagem com outro agente CNS-depressivo.

Sinais e sintomas de overdose de efeitos depressores do SNC podem ser esperados para se apresentarem como exageros dos efeitos farmacológicos observado em testes pré-clínicos.
Advertências
Insuf. Hepática
Insuf. Hepática
Insuf. Hepática:Ver Ansiolíticos.
Gravidez
Gravidez
Gravidez:Se está a planear engravidar ou suspeita que já pode estar grávida, não tome Zopiclona e contacte o médico o mais rapidamente possível para aconselhamento.
Aleitamento
Aleitamento
Aleitamento:O zopiclona aparece no leite materno em pequenas quantidades, pelo que as mães a amamentar não devem tomar este medicamento.
Condução
Condução
Condução:Não se envolva em actividades perigosas que requeiram total vigilância mental, como conduzir ou operar máquinas após tomar Zopiclona e, em particular, durante as 12 horas após tomar o medicamento.
Precauções Gerais
Se acha que precisa tomar Zopiclona durante mais de 7 a 10 dias, não se esqueça de falar com o médico. Insónia que perdura por mais tempo pode ser um sinal de outro problema médico.

Zopiclona irá adicionar aos efeitos do álcool e outros depressores do SNC (medicamentos que causam sonolência). Alguns exemplos de depressores do SNC são anti-histamínicos ou medicamentos para a febre do feno, outras alergias ou constipações, sedativos, tranquilizantes, ou medicamentos para dormir; analgésicos prescritos ou narcóticos; barbitúricos; medicina para apreensões; relaxantes musculares; ou anestésicos, incluindo alguns anestésicos dentários.

Fale com o médico antes de tomar qualquer um dos acima referidos, enquanto estiver a usar a Zopiclona.

A Zopiclona pode causar em algumas pessoas, especialmente idosos, sonolência, tonturas, vertigens, instabilidade, ou ficar menos alerta do que normalmente. Mesmo que Zopiclona seja tomada ao deitar, pode levar algumas pessoas a se sentirem sonolentas ou menos alerta.

Certifique-se de que sabe como reagir aos efeitos da Zopiclona antes de conduzir, utilizar máquinas, ou executar tarefas que poderiam ser perigosas se ficar tonto, menos alerta ou com acuidade visual reduzida.

Se desenvolver qualquer pensamento ou comportamento incomum e estranho enquanto estiver a tomar Zopiclona, não se esqueça de falar com o médico.

Algumas mudanças que ocorreram em pessoas que tomam Zopiclona são como as observados em pessoas que ingerem álcool, que agem de forma anormal.

Outras mudanças podem ser mais incomuns e extremas, tais como confusão, agravamento da depressão, alucinações (ver coisas, ouvir ou sentir que não existem), pensamentos suicidas e excitação incomum, nervosismo, ou irritabilidade.

Se vai tomar Zopiclona durante um longo período de tempo, não pare de o tomar sem primeiro consultar o médico, pois ele pode querer reduzir gradualmente a quantidade que está a tomar antes de parar completamente.

Parar a toma de Zopiclona de repente pode causar efeitos colaterais.

Depois de tomar Zopiclona para a insónia, pode ter dificuldade em dormir (insónia de rebote) nas primeiras noites depois de parar de o tomar.

Se acha que pode ter tomado uma overdose de Zopiclona, ou tem conhecimento de algém que o tenha feito, obtenha ajuda de emergência imediatamente.

Tomando uma overdose de Zopiclona ou tomar álcool ou outros depressores do SNC com Zopiclona pode levar a problemas respiratórios e perda de consciência.

Alguns sinais de uma overdose são imperícia ou instabilidade, alterações mentais ou do humor, sonolência grave ou cansaço ou fraqueza incomum.
Cuidados com a Dieta
Não interfere com alimentos e bebidas.
Terapêutica Interrompida
Se falhar uma dose de Zopiclona, salte a dose e volte ao seu esquema posológico regular. Não duplique doses.
Cuidados no Armazenamento
Guarde o medicamento num recipiente fechado à temperatura ambiente, longe do calor, humidade e luz directa.
Evite congelamento.

Não guarde medicamentos desactualizados ou medicamentos não mais necessários.

Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.

Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Macrólidos Zopiclona

Observações: Podem interferir com a absorção de outros fármacos, inibir as enzimas metabolizadoras com aumento da toxicidade de alguns fármacos e, com menos frequência, reduzir a concentração plasmática de outros, por aceleração do metabolismo. Os macrólidos envolvidos com mais frequência são a eritromicina (em particular por via parentérica) e a claritromicina. A eritromicina em aplicação tópica não origina interacções.
Interacções: Por inibição enzimática, com aumento da concentração plasmática e da toxicidade respectiva interferem com: Ansiolíticos e hipnóticos (buspirona, midazolam, zoplicone) - Zopiclona - Zopiclona
Usar com precaução

Flumazenilo Zopiclona

Observações: n.d.
Interacções: O Flumazenilo reverte os efeitos centrais das benzodiazepinas por meio da interacção competitiva ao nível dos receptores: os efeitos dos agonistas não-benzodiazepinicos que atuam via do receptor de benzodiazepinas, tais como o zopiclona, a triazolopiridazina e outros, são também antagonizados pelo Flumazenilo. Contudo o Flumazenilo não bloqueia o efeito de medicamentos que não atuem por esta via. - Zopiclona
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Melatonina Zopiclona

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. Interações farmacocinéticas: Observou-se que a melatonina induz o CYP3A in vitro em concentrações supraterapêuticas. Desconhece-se a relevância clínica desta observação. Caso a indução ocorra, esta pode dar origem a concentrações plasmáticas reduzidas de medicamentos administrados concomitantemente. A melatonina não induz as enzimas CYP1A in vitro a concentrações supraterapêuticas. Assim, as interações entre a melatonina e outras substâncias ativas em consequência do efeito da melatonina sobre as enzimas CYP1A não deverão ser significativas. O metabolismo da melatonina é principalmente mediado pelas enzimas CYP1A. Por este motivo, é possível que se registem interações entre a melatonina e outras substâncias ativas em consequência do seu efeito sobre as enzimas CYP1A.
Interacções: Melatonina pode potenciar as propriedades sedativas das benzodiazepinas e dos hipnóticos não benzodiazepínicos, como o zaleplom, o zolpidem e o zopiclona. Num ensaio clínico, foi clara a evidência de interacção farmacodinâmica transitória entre Melatonina e zolpidem uma hora após a utilização concomitante. A administração concomitante aumentou a falta de atenção, de memória e de coordenação em comparação com zolpidem administrado isoladamente. - Zopiclona
Multiplos efeitos Terapêuticos/Tóxicos

Eritromicina Zopiclona

Observações: n.d.
Interacções: A Eritromicina revelou diminuir a depuração de zopiclona e por conseguinte, pode aumentar os efeitos farmacodinâmicos deste fármaco. - Zopiclona
Usar com precaução

Rifampicina + Trimetoprim Zopiclona

Observações: n.d.
Interacções: interacção com a enzima citocromo P-450: levando em consideração que a rifampicina possui propriedades indutoras de certas enzimas do citocromo P-450, a administração concomitante de Rifampicina / Trimetoprim com outros medicamentos que são metabolizados por essas enzimas do citocromo P-450 pode acelerar o metabolismo e reduzir a actividade desses medicamentos. Portanto, deve ser usado com cautela quando Rifampicina / Trimetoprim é prescrito com medicamentos metabolizados pelo citocromo P-450. Para manter níveis terapêuticos adequados no sangue, a dosagem do medicamento metabolizado por essas enzimas pode exigir um ajuste da dose, tanto no início quanto no final do tratamento concomitante com Rifampicina / Trimetoprim. Exemplos de drogas metabolizadas pelas enzimas do citocromo P-450 são: anticonvulsivantes (por exemplo, fenitoína), antiarrítmicos (por exemplo, disopiramida, mexiletina, quinidina, propafenona, tocainida), estrógenos (por exemplo, tamoxifeno, toremifeno), antipsicóticos (por por exemplo, haloperidol), anticoagulantes orais (por exemplo, varfarina), antifúngicos (por exemplo, fluconazol, itraconazol, cetoconazol), medicamentos antirretrovirais (por exemplo, zidovudina, saquinavir, indinavir, efavirenz), barbitúricos, bloqueadores beta-adrenérgicos, benzodiazepínicos por exemplo, diazepam), medicamentos relacionados à benzodiazepina (por exemplo, zopiclona, zolpidem), bloqueadores dos canais de cálcio (por exemplo, diltiazem, nifedipina, verapamil), cloranfenicol, claritromicina, corticosteróides, glicosídeos cardíacos, clofibrato, contraceptivos hormonais, dapsona, doxiciclina, estrogénios, fluoroquinolonas, gestrinona, agentes hipoglicémicos orais (sulfonilureias), agentes imunossupressores (por exemplo, ciclosporina, tacrolimus), irinotecano, levotiroxina, losartan, analgésicos narcóticos, metadona, praziquantel, progestinas, quinina, riluzol, receptor antagonista seletivo de 5-HT3 (por exemplo, ondansetrona) estatinas metabolizadas pelo CYP 3A4, telitromicina, teofilina, tiazolidonas (por exemplo, rosiglitazona), antidepressivos tricíclicos (por exemplo, amitriptilina, nortriptilina). - Zopiclona
Identificação dos símbolos utilizados na descrição das Interacções da Zopiclona
Informe o médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.

Os comprimidos de zopiclona não devem ser tomados durante a gravidez.
Se, por razões médicas urgentes, os comprimidos de Zopiclone forem tomados durante o final da gravidez ou durante o trabalho de parto, o bebé pode ter baixa temperatura corporal ou dificuldades respiratórias e apresentar sintomas de abstinência após o nascimento devido à dependência física.

Se está a planear engravidar ou suspeita que já pode estar grávida, não tome Zopiclona e contacte o médico o mais rapidamente possível para aconselhamento.

O zopiclona aparece no leite materno em pequenas quantidades, pelo que as mães a amamentar não devem tomar este medicamento.

Se estiver grávida ou a amamentar, se pensa que pode estar grávida ou planeia engravidar, consulte o médico ou farmacêutico antes de tomar este medicamento.

Como outros medicamentos usados para problemas de sono, o Zopiclona pode causar abrandamento do funcionamento normal do cérebro (depressão do sistema nervoso central).
O risco de deficiência psicomotora, incluindo a capacidade de conduzir, aumenta se:
• tomar Zopiclona dentro de 12 horas após a realização de actividades que requeiram alerta mental
• tomar uma dose de Zopiclona mais alta do que a recomendada
• tomar Zopiclona enquanto já estiver tomando outro depressor do sistema nervoso central ou outro medicamento que aumenta os níveis de Zopiclona no sangue ou enquanto bebe álcool.

Não se envolva em actividades perigosas que requeiram total vigilância mental, como conduzir ou operar máquinas após tomar Zopiclona e, em particular, durante as 12 horas após tomar o medicamento.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 27 de Junho de 2023