Ziconotida
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
Sem informação.
Número CAS
Sem informação.
PubChem
16129690
DrugBank
Sem informação.
ChemSpider
17291932
Código ATC
N02
|
N02BG08
DCB
09253
UNII
7I64C51O16
KEGG
D06363
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
CHEMBL2103752
Fórmula química
C102H172N36O32S7
Massa molar
2639.13408
SMILES
CC1C (=O) NC (C (=O) NC2CSSCC3C (=O) NC (C (=O) NC (C (=O) NCC (=O) NC (C (=O) NC (CSSCC (C
(=O) NC (CSSCC (C (=O) NC (C (=O) NCC (=O) NC (C (=O) NCC (=O) N1) CCCCN) CCCCN) N) C (=O) NC
(C (=O) NCC (=O) NC (C (=O) N3) CO) C (C) O) NC (=O) C (NC (=O) C (NC (=O) C (NC (=O) C (NC (=O) C
(NC (=O) C (NC2=O) CO) CCCNC (=N) N) CC (C) C) CCSC) CC4=CC=C (C=C4) O) CC (=O) O) C (=O) N)
CCCCN) CO) CCCNC (=N) N) CCCCN
InChI
1S/C102H172N36O32S7/c1-50 (2) 34-63-91 (161) 127-62 (26-33-171-5) 90 (160) 129-64 (35-53-22-24-54 (143) 25-23-53) 92 (162) 130-65 (36-78 (148) 149) 93 (163) 135-72-48-175-173-45-69 (80 (108) 150) 133-86 (156) 58 (18-8-12-29-105) 121-76 (146) 39-117-85 (155) 66 (41-139) 131-88 (158) 61 (21-15-32-114-102 (111) 112) 126-96 (166) 70-46-176-177-47-71 (97 (167) 132-68 (43-141) 95 (165) 125-60 (87 (157) 128-63) 20-14-31-113-101 (109) 110) 134-89 (159) 59 (19-9-13-30-106) 123-81 (151) 51 (3) 119-74 (144) 37-115-83 (153) 56 (16-6-10-27-103) 120-75 (145) 38-116- 84 (154) 57 (17-7-11-28-104) 124-82 (152) 55 (107) 44-172-174-49-73 (137-98 (72) 168) 99 (169) 138-79 (52 (4) 142) 100 (170) 118-40-77 (147) 122-67 (42-140) 94 (164) 136-70/h22-25, 50-52, 55-73, 79, 139-143H, 6-21, 26-49, 103-107H2, 1-5H3, (H2, 108, 150) (H, 115, 153) (H, 116, 154) (H, 117, 155) (H, 118, 170) (H, 119, 144) (H, 120, 145) (H, 121, 146) (H, 122, 147) (H, 123, 151) (H, 124, 152) (H, 125, 165) (H, 126, 166) (H, 127, 161) (H, 128, 157) (H, 129, 160) (H, 130, 162) (H, 131, 158) (H, 132, 167) (H, 133, 156) (H, 134, 159) (H, 135, 163) (H, 136, 164) (H, 137, 168) (H, 138, 169) (H, 148, 149) (H4, 109, 110, 113) (H4, 111, 112, 114)
Key
BPKIMPVREBSLAJ-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Slihtly solúvel
Biodisponibilidade
Após uma hora de administração IT (1 – 10 μg), tanto os valores da exposição cumulativa (AUC; intervalo: 83,6 – 608 ng/h/ml) como da exposição máxima (Cmax; intervalo: 16,4 – 132 ng/ml) eram variáveis e dependentes da dose, mas pareciam apenas aproximadamente proporcionais à dose. As concentrações plasmáticas após perfusão IT (≤21,6 μg/dia) contínua (≥48 h) parecem ser relativamente baixas e tipicamente indetectáveis (isto é, cerca de 80% das amostras de plasma colhidas nos doentes da dor não contêm medicamento quantificável; < 0,04 ng/ml).
Metabolismo
A Ziconotida é um péptido constituído por 25 aminoácidos de ocorrência natural da configuração L, não parecendo ser metabolizada de forma apreciável no LCR. Após a passagem para a circulação sistémica, prevê-se que a ziconotida seja principalmente suscetível à clivagem proteolítica por diversas peptidases/proteases ubíquas presentes na maioria dos órgãos (por exemplo, rim, fígado, pulmão, músculo, etc.) e, portanto, degradada em fragmentos de péptidos e nos seus aminoácidos livres constituintes individuais.
Semi-Vida
A semi-vida (t½) média de eliminação plasmática da Ziconotida é de 1,3 h.
Ligação plasmática
A Ziconotida liga-se (não especificamente) apenas cerca de 53% às proteínas plasmáticas humanas.
Excreção
A Ziconotida é filtrada pelo glomérulo do rim, mas apenas quantidades mínimas de ziconotida (< 1%) são recuperadas na urina humana após perfusão intravenosa.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Prialt
Licença
Eisai Limited
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM restrita - Alínea a) do Artigo 118º do D.L. 176/2006
Via de Adm.
Intratecal.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Maio de 2023
