Zanubrutinib
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
(7S)-2-(4-phenoxyphenyl)-7-(1-prop-2-enoylpiperidin-4-yl)-4,5,6,7-tetrahydropyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-carboxamide
PubChem
135565884
DrugBank
DB15035
ChemSpider
64835237
Código ATC
n.d.
DCB
12466
UNII
AG9MHG098Z
KEGG
D11422
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
CHEMBL3936761
Fórmula química
C27H29N5O3
Massa molar
471.5
SMILES
C=CC(=O)N1CCC(CC1)C2CCNC3=C(C(=NN23)C4=CC=C(C=C4)OC5=CC=CC=C5)C(=O)N
InChI
InChI=1S/C27H29N5O3/c1-2-23(33)31-16-13-18(14-17-31)22-12-15-29-27-24(26(28)34)25(30-32(22)27)19-8-10-21(11-9-19)35-20-6-4-3-5-7-20/h2-11,18,22,29H,1,12-17H2,(H2,28,34)/t22-/m0/s1
Key
RNOAOAWBMHREKO-QFIPXVFZSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
Após a administração oral de zanubrutinib 160 mg duas vezes ao dia e 320 mg uma vez ao dia, as concentrações médias (% CV) de zanubrutinib no estado estacionário foram 2.295 (37%) ng · h/mL e 2.180 (41%) ng · h/mL, respectivamente. A Cmax média (% CV) foi 314 (46%) ng/mL após 160 mg duas vezes ao dia e 543 (51%) ng/mL após 320 mg uma vez ao dia. A Cmax e AUC do zanubrutinib aumentam de forma proporcional à dose e existe uma acumulação sistémica mínima após administração repetida. O Tmax médio é de 2 horas.
Metabolismo
O zanubrutinib é predominantemente metabolizado pelo CYP3A4. Os seus metabólitos não foram caracterizados.
Semi-Vida
Após a administração de uma dose oral única de 160 mg ou 320 mg de zanubrutinib, a semi-vida média é de aproximadamente 2 a 4 horas.
Ligação plasmática
A ligação do zanubrutinib às proteínas plasmáticas é de aproximadamente 94%
Excreção
Após a administração oral de 320 mg de zanubrutinib marcado radioactivamente, aproximadamente 87% da dose foi excretada nas fezes e cerca de 8% da dose foi recuperada na urina, onde menos de 1% do fármaco recuperado era composto pelo fármaco original inalterado.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Brukinsa
Licença
Beigene Ireland Limited
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM restrita
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 01 de Fevereiro de 2022
