Ximelagatrano
O que é
Pertence ao grupo do Sangue, Anticoagulantes e antitrombóticos.
Ximelagatran é um profármaco do melagatran.
O ximelagatran é convertido no organismo em melagatran.
O ximelagatran é um fármaco antitrombótico (ajuda a prevenir a formação de coágulos sanguíneos).
Ximelagatran é um profármaco do melagatran.
O ximelagatran é convertido no organismo em melagatran.
O ximelagatran é um fármaco antitrombótico (ajuda a prevenir a formação de coágulos sanguíneos).
Usos comuns
É utilizado para prevenir a formação de coágulos nos vasos sanguíneos das pernas ou dos pulmões (tromboembolismo venoso), após cirurgia de substituição da anca ou do joelho.
Tipo
Molécula pequena.
História
Sem informação.
Indicações
Prevenção da doença tromboembólica venosa em doentes sujeitos a cirurgia electiva de substituição da anca ou do joelho.
Classificação CFT
4.3.1.4 : Outros anticoagulantes
Mecanismo De Acção
O melagatrano é um inibidor directo com baixo peso molecular, potente, competitivo e reversível, da serina protease α-trombina.
Esta enzima converte o fibrinogénio em fibrina na cascata de coagulação; desta forma, a inibição da trombina previne o desenvolvimento de trombos.
O melagatrano inibe tanto a trombina livre como a ligada à fibrina e a agregação plaquetária induzida pela trombina.
Quando o fármaco é administrado na dose profiláctica recomendada, os testes de coagulação de rotina, nomeadamente, Tempo de Protrombina (TP) e Tempo Parcial de Tromboplastina Activada (aPTT), são parâmetros de avaliação relativamente insensíveis da actividade de melagatrano, sendo, portanto, inadequados para a avaliação do estado de coagulação.
Esta enzima converte o fibrinogénio em fibrina na cascata de coagulação; desta forma, a inibição da trombina previne o desenvolvimento de trombos.
O melagatrano inibe tanto a trombina livre como a ligada à fibrina e a agregação plaquetária induzida pela trombina.
Quando o fármaco é administrado na dose profiláctica recomendada, os testes de coagulação de rotina, nomeadamente, Tempo de Protrombina (TP) e Tempo Parcial de Tromboplastina Activada (aPTT), são parâmetros de avaliação relativamente insensíveis da actividade de melagatrano, sendo, portanto, inadequados para a avaliação do estado de coagulação.
Posologia Orientativa
O tratamento deverá ser iniciado apenas após a cirurgia, com solução injectável (melagatran) e seguido de comprimidos (ximelagatran).
Ximelagatran é um profármaco do melagatran.
Solução injectável (melagatran)
No pós-operatório, deve administrar-se uma injecção de melagatran 3 mg (0,3 ml) por via subcutânea, entre as 4 horas e as 8 horas após o final da cirurgia, desde que tenha sido obtida uma hemostase adequada.
O momento da administração da primeira injecção de melagatran requer uma adesão estrita.
Esta dose deve ser continuada duas vezes por dia durante 1 a 2 dias até que o doente possa utilizar a via oral.
Comprimidos (ximelagatran)
O tratamento com ximelagatran, um comprimido duas vezes por dia, poderá substituir a solução injectável no dia a seguir à cirurgia.
A duração total recomendada do período de tratamento é de 8 a 11 dias.
Ximelagatran é um profármaco do melagatran.
Solução injectável (melagatran)
No pós-operatório, deve administrar-se uma injecção de melagatran 3 mg (0,3 ml) por via subcutânea, entre as 4 horas e as 8 horas após o final da cirurgia, desde que tenha sido obtida uma hemostase adequada.
O momento da administração da primeira injecção de melagatran requer uma adesão estrita.
Esta dose deve ser continuada duas vezes por dia durante 1 a 2 dias até que o doente possa utilizar a via oral.
Comprimidos (ximelagatran)
O tratamento com ximelagatran, um comprimido duas vezes por dia, poderá substituir a solução injectável no dia a seguir à cirurgia.
A duração total recomendada do período de tratamento é de 8 a 11 dias.
Administração
Via oral.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade conhecida a melagatrano ou ximelagatrano.
Insuficiência renal grave (CrCL < 30 ml/min).
Hemorragia activa clinicamente significante.
Hemorragias ou tendência para hemorragia relacionada com perturbações da coagulação hereditárias ou adquiridas.
Lesões orgânicas com risco de hemorragia.
Insuficiência hepática ou valor de ALT pré-tratamento > 2xLSN; o valor de ALT deve ser determinado antes da cirurgia.
Insuficiência renal grave (CrCL < 30 ml/min).
Hemorragia activa clinicamente significante.
Hemorragias ou tendência para hemorragia relacionada com perturbações da coagulação hereditárias ou adquiridas.
Lesões orgânicas com risco de hemorragia.
Insuficiência hepática ou valor de ALT pré-tratamento > 2xLSN; o valor de ALT deve ser determinado antes da cirurgia.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Efeitos secundários muito frequentes (mais de 1 em cada 10 doentes sentem):
- cansaço invulgar ou fraqueza, devido a níveis baixos de hemoglobina após a operação (anemia pós-operatória);
- acumulação de líquidos no local da operação;
- náuseas, vómitos.
Efeitos secundários frequentes (mais de 1 em 100 e menos 1 em 10 doentes sentem):
- hemorragias relacionadas com a cirurgia, hemorragia gastrintestinal, pequenas quantidades de sangue na urina;
- febre, tonturas, dor de cabeça (cefaleia);
- descida ou subida da pressão arterial (hipotensão ou hipertensão);
- batimentos cardíacos rápidos ou lentos (taquicardia ou bradicardia), inchaço dos tornozelos (edema periférico);
- comichão (prurido), erupções da pele e outras reacções cutâneas (erupção bolhosa);
- prisão de ventre (obstipação), diarreia, indigestão (dispepsia), dor abdominal;
- infecção urinária, dificuldade em urinar (retenção urinária);
- dor, dores nas costas;
- aumento dos valores das enzimas hepáticas.
Efeitos secundários pouco frequentes (mais de 1 em 1000 e menos de 1 em 100 doentes sentem):
- Hemorragias noutras áreas do organismo (hemorragia respiratória, hemorragia vaginal, hemorragia nasal).
- cansaço invulgar ou fraqueza, devido a níveis baixos de hemoglobina após a operação (anemia pós-operatória);
- acumulação de líquidos no local da operação;
- náuseas, vómitos.
Efeitos secundários frequentes (mais de 1 em 100 e menos 1 em 10 doentes sentem):
- hemorragias relacionadas com a cirurgia, hemorragia gastrintestinal, pequenas quantidades de sangue na urina;
- febre, tonturas, dor de cabeça (cefaleia);
- descida ou subida da pressão arterial (hipotensão ou hipertensão);
- batimentos cardíacos rápidos ou lentos (taquicardia ou bradicardia), inchaço dos tornozelos (edema periférico);
- comichão (prurido), erupções da pele e outras reacções cutâneas (erupção bolhosa);
- prisão de ventre (obstipação), diarreia, indigestão (dispepsia), dor abdominal;
- infecção urinária, dificuldade em urinar (retenção urinária);
- dor, dores nas costas;
- aumento dos valores das enzimas hepáticas.
Efeitos secundários pouco frequentes (mais de 1 em 1000 e menos de 1 em 100 doentes sentem):
- Hemorragias noutras áreas do organismo (hemorragia respiratória, hemorragia vaginal, hemorragia nasal).
Advertências
Gravidez:Ximelagatrano não deve ser utilizado durante a gravidez, a menos que tal seja absolutamente necessário.
Aleitamento:Como precaução, o aleitamento deve ser interrompido durante o tratamento com Ximelagatrano.
Precauções Gerais
Antes de iniciar o tratamento informe o médico:
- se tem qualquer alteração sanguínea, úlcera gástrica ou se tiver sofrido recentemente um acidente grave;
- se foi recentemente operado ao cérebro, à coluna ou aos olhos;
- se está a tomar aspirina ou anti-inflamatórios não esteróides, ou outros medicamentos que possam afectar a coagulação sanguínea, ou um antibiótico do tipo eritromicina;
- se tem uma infecção bacteriana cardíaca (endocardite);
- se tem uma doença dos rins ou do fígado;
- se foi submetido a anestesia epidural ou espinal ou uma punção lombar;
- se tem 75 anos ou mais;
- se pesa menos de 50 quilos.
Não se recomenda a administração a crianças e adolescentes com idade inferior a 18 anos
Tomar com outros medicamentos:
Informe o médico se estiver a tomar ou tiver tomado outros medicamentos (mesmo que os tenha tomado há algum tempo), incluindo medicamentos que tenha adquirido sem receita médica.
Fale com o médico antes de começar a tomar quaisquer outros medicamentos.
O médico precisa de saber, em particular se está a tomar ou tomou qualquer medicamento que afecte a coagulação do sangue (tal como por exemplo, varfarina, heparinas ou medicamentos que actuam sobre as plaquetas, como a aspirina e outros medicamentos anti-inflamatórios não esteróides) ou outros medicamentos que eventualmente possam interferir com a acção desteb medicamento, como os antibióticos do tipo eritromicina.
A associação deste medicamento com estes medicamentos poderá aumentar o risco de hemorragias.
- se tem qualquer alteração sanguínea, úlcera gástrica ou se tiver sofrido recentemente um acidente grave;
- se foi recentemente operado ao cérebro, à coluna ou aos olhos;
- se está a tomar aspirina ou anti-inflamatórios não esteróides, ou outros medicamentos que possam afectar a coagulação sanguínea, ou um antibiótico do tipo eritromicina;
- se tem uma infecção bacteriana cardíaca (endocardite);
- se tem uma doença dos rins ou do fígado;
- se foi submetido a anestesia epidural ou espinal ou uma punção lombar;
- se tem 75 anos ou mais;
- se pesa menos de 50 quilos.
Não se recomenda a administração a crianças e adolescentes com idade inferior a 18 anos
Tomar com outros medicamentos:
Informe o médico se estiver a tomar ou tiver tomado outros medicamentos (mesmo que os tenha tomado há algum tempo), incluindo medicamentos que tenha adquirido sem receita médica.
Fale com o médico antes de começar a tomar quaisquer outros medicamentos.
O médico precisa de saber, em particular se está a tomar ou tomou qualquer medicamento que afecte a coagulação do sangue (tal como por exemplo, varfarina, heparinas ou medicamentos que actuam sobre as plaquetas, como a aspirina e outros medicamentos anti-inflamatórios não esteróides) ou outros medicamentos que eventualmente possam interferir com a acção desteb medicamento, como os antibióticos do tipo eritromicina.
A associação deste medicamento com estes medicamentos poderá aumentar o risco de hemorragias.
Cuidados com a Dieta
Os comprimidos podem ser administrados com ou sem alimentos.
Terapêutica Interrompida
Não tome uma dose dupla para compensar a que se esqueceu.
Contacte imediatamente o médico.
Contacte imediatamente o médico.
Cuidados no Armazenamento
Este medicamento não necessita de quaisquer precauções especiais de conservação.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Ximelagatrano Antagonistas da vitamina K
Observações: n.d.Interacções: interacções farmacodinâmicas: A utilização concomitante de Ximelagatrano com fármacos que actuam sobre a hemostase ou a coagulação pode aumentar consideravelmente o risco de hemorragia. Por conseguinte, os fármacos a seguir referidos não devem ser administrados concomitantemente com Ximelagatrano: Antagonistas da vitamina K, heparina não fraccionada e derivados, heparinas de baixo peso molecular (HBPM), fondaparinux, desirudina, trombolíticos, antagonistas dos receptores da glicoproteína IIb/IIIa, clopidogrel, ticlopidina, aspirina em doses > 500 mg/dia, dipiridamol, sulfimpirazona. A aspirina como fármaco antiagregante plaquetário em doses ≤ 500 mg/dia, os AINEs e o dextrano devem ser utilizados com precaução quando administrados concomitantemente com Ximelagatrano devido a um potencial aumento do risco de hemorragia. Caso seja essencial a co-administração, é necessária monitorização rigorosa. A utilização concomitante de Ximelagatrano com antagonistas da vitamina K, heparinas não fraccionadas e HBPM não foi avaliada. - Antagonistas da vitamina K
Ximelagatrano Heparinas
Observações: n.d.Interacções: interacções farmacodinâmicas: A utilização concomitante de Ximelagatrano com fármacos que actuam sobre a hemostase ou a coagulação pode aumentar consideravelmente o risco de hemorragia. Por conseguinte, os fármacos a seguir referidos não devem ser administrados concomitantemente com Ximelagatrano: Antagonistas da vitamina K, heparina não fraccionada e derivados, heparinas de baixo peso molecular (HBPM), fondaparinux, desirudina, trombolíticos, antagonistas dos receptores da glicoproteína IIb/IIIa, clopidogrel, ticlopidina, aspirina em doses > 500 mg/dia, dipiridamol, sulfimpirazona. A aspirina como fármaco antiagregante plaquetário em doses ≤ 500 mg/dia, os AINEs e o dextrano devem ser utilizados com precaução quando administrados concomitantemente com Ximelagatrano devido a um potencial aumento do risco de hemorragia. Caso seja essencial a co-administração, é necessária monitorização rigorosa. A utilização concomitante de Ximelagatrano com antagonistas da vitamina K, heparinas não fraccionadas e HBPM não foi avaliada. - Heparinas
Ximelagatrano Fondaparinux sódico
Observações: n.d.Interacções: interacções farmacodinâmicas: A utilização concomitante de Ximelagatrano com fármacos que actuam sobre a hemostase ou a coagulação pode aumentar consideravelmente o risco de hemorragia. Por conseguinte, os fármacos a seguir referidos não devem ser administrados concomitantemente com Ximelagatrano: Antagonistas da vitamina K, heparina não fraccionada e derivados, heparinas de baixo peso molecular (HBPM), fondaparinux, desirudina, trombolíticos, antagonistas dos receptores da glicoproteína IIb/IIIa, clopidogrel, ticlopidina, aspirina em doses > 500 mg/dia, dipiridamol, sulfimpirazona. A aspirina como fármaco antiagregante plaquetário em doses ≤ 500 mg/dia, os AINEs e o dextrano devem ser utilizados com precaução quando administrados concomitantemente com Ximelagatrano devido a um potencial aumento do risco de hemorragia. Caso seja essencial a co-administração, é necessária monitorização rigorosa. - Fondaparinux sódico
Ximelagatrano Desirudina
Observações: n.d.Interacções: interacções farmacodinâmicas: A utilização concomitante de Ximelagatrano com fármacos que actuam sobre a hemostase ou a coagulação pode aumentar consideravelmente o risco de hemorragia. Por conseguinte, os fármacos a seguir referidos não devem ser administrados concomitantemente com Ximelagatrano: Antagonistas da vitamina K, heparina não fraccionada e derivados, heparinas de baixo peso molecular (HBPM), fondaparinux, desirudina, trombolíticos, antagonistas dos receptores da glicoproteína IIb/IIIa, clopidogrel, ticlopidina, aspirina em doses > 500 mg/dia, dipiridamol, sulfimpirazona. A aspirina como fármaco antiagregante plaquetário em doses ≤ 500 mg/dia, os AINEs e o dextrano devem ser utilizados com precaução quando administrados concomitantemente com Ximelagatrano devido a um potencial aumento do risco de hemorragia. Caso seja essencial a co-administração, é necessária monitorização rigorosa. - Desirudina
Ximelagatrano Trombolíticos
Observações: n.d.Interacções: interacções farmacodinâmicas: A utilização concomitante de Ximelagatrano com fármacos que actuam sobre a hemostase ou a coagulação pode aumentar consideravelmente o risco de hemorragia. Por conseguinte, os fármacos a seguir referidos não devem ser administrados concomitantemente com Ximelagatrano: Antagonistas da vitamina K, heparina não fraccionada e derivados, heparinas de baixo peso molecular (HBPM), fondaparinux, desirudina, trombolíticos, antagonistas dos receptores da glicoproteína IIb/IIIa, clopidogrel, ticlopidina, aspirina em doses > 500 mg/dia, dipiridamol, sulfimpirazona. A aspirina como fármaco antiagregante plaquetário em doses ≤ 500 mg/dia, os AINEs e o dextrano devem ser utilizados com precaução quando administrados concomitantemente com Ximelagatrano devido a um potencial aumento do risco de hemorragia. Caso seja essencial a co-administração, é necessária monitorização rigorosa. - Trombolíticos
Ximelagatrano Antagonistas da glicoproteína IIb/IIIa
Observações: n.d.Interacções: interacções farmacodinâmicas: A utilização concomitante de Ximelagatrano com fármacos que actuam sobre a hemostase ou a coagulação pode aumentar consideravelmente o risco de hemorragia. Por conseguinte, os fármacos a seguir referidos não devem ser administrados concomitantemente com Ximelagatrano: Antagonistas da vitamina K, heparina não fraccionada e derivados, heparinas de baixo peso molecular (HBPM), fondaparinux, desirudina, trombolíticos, antagonistas dos receptores da glicoproteína IIb/IIIa, clopidogrel, ticlopidina, aspirina em doses > 500 mg/dia, dipiridamol, sulfimpirazona. A aspirina como fármaco antiagregante plaquetário em doses ≤ 500 mg/dia, os AINEs e o dextrano devem ser utilizados com precaução quando administrados concomitantemente com Ximelagatrano devido a um potencial aumento do risco de hemorragia. Caso seja essencial a co-administração, é necessária monitorização rigorosa. - Antagonistas da glicoproteína IIb/IIIa
Ximelagatrano Clopidogrel
Observações: n.d.Interacções: interacções farmacodinâmicas: A utilização concomitante de Ximelagatrano com fármacos que actuam sobre a hemostase ou a coagulação pode aumentar consideravelmente o risco de hemorragia. Por conseguinte, os fármacos a seguir referidos não devem ser administrados concomitantemente com Ximelagatrano: Antagonistas da vitamina K, heparina não fraccionada e derivados, heparinas de baixo peso molecular (HBPM), fondaparinux, desirudina, trombolíticos, antagonistas dos receptores da glicoproteína IIb/IIIa, clopidogrel, ticlopidina, aspirina em doses > 500 mg/dia, dipiridamol, sulfimpirazona. A aspirina como fármaco antiagregante plaquetário em doses ≤ 500 mg/dia, os AINEs e o dextrano devem ser utilizados com precaução quando administrados concomitantemente com Ximelagatrano devido a um potencial aumento do risco de hemorragia. Caso seja essencial a co-administração, é necessária monitorização rigorosa. - Clopidogrel
Ximelagatrano Ticlopidina
Observações: n.d.Interacções: interacções farmacodinâmicas: A utilização concomitante de Ximelagatrano com fármacos que actuam sobre a hemostase ou a coagulação pode aumentar consideravelmente o risco de hemorragia. Por conseguinte, os fármacos a seguir referidos não devem ser administrados concomitantemente com Ximelagatrano: Antagonistas da vitamina K, heparina não fraccionada e derivados, heparinas de baixo peso molecular (HBPM), fondaparinux, desirudina, trombolíticos, antagonistas dos receptores da glicoproteína IIb/IIIa, clopidogrel, ticlopidina, aspirina em doses > 500 mg/dia, dipiridamol, sulfimpirazona. A aspirina como fármaco antiagregante plaquetário em doses ≤ 500 mg/dia, os AINEs e o dextrano devem ser utilizados com precaução quando administrados concomitantemente com Ximelagatrano devido a um potencial aumento do risco de hemorragia. Caso seja essencial a co-administração, é necessária monitorização rigorosa. - Ticlopidina
Ximelagatrano Ácido Acetilsalicílico
Observações: n.d.Interacções: interacções farmacodinâmicas: A utilização concomitante de Ximelagatrano com fármacos que actuam sobre a hemostase ou a coagulação pode aumentar consideravelmente o risco de hemorragia. Por conseguinte, os fármacos a seguir referidos não devem ser administrados concomitantemente com Ximelagatrano: Antagonistas da vitamina K, heparina não fraccionada e derivados, heparinas de baixo peso molecular (HBPM), fondaparinux, desirudina, trombolíticos, antagonistas dos receptores da glicoproteína IIb/IIIa, clopidogrel, ticlopidina, aspirina em doses > 500 mg/dia, dipiridamol, sulfimpirazona. A aspirina como fármaco antiagregante plaquetário em doses ≤ 500 mg/dia, os AINEs e o dextrano devem ser utilizados com precaução quando administrados concomitantemente com Ximelagatrano devido a um potencial aumento do risco de hemorragia. Caso seja essencial a co-administração, é necessária monitorização rigorosa. - Ácido Acetilsalicílico
Ximelagatrano Dipiridamol
Observações: n.d.Interacções: interacções farmacodinâmicas: A utilização concomitante de Ximelagatrano com fármacos que actuam sobre a hemostase ou a coagulação pode aumentar consideravelmente o risco de hemorragia. Por conseguinte, os fármacos a seguir referidos não devem ser administrados concomitantemente com Ximelagatrano: Antagonistas da vitamina K, heparina não fraccionada e derivados, heparinas de baixo peso molecular (HBPM), fondaparinux, desirudina, trombolíticos, antagonistas dos receptores da glicoproteína IIb/IIIa, clopidogrel, ticlopidina, aspirina em doses > 500 mg/dia, dipiridamol, sulfimpirazona. A aspirina como fármaco antiagregante plaquetário em doses ≤ 500 mg/dia, os AINEs e o dextrano devem ser utilizados com precaução quando administrados concomitantemente com Ximelagatrano devido a um potencial aumento do risco de hemorragia. Caso seja essencial a co-administração, é necessária monitorização rigorosa. - Dipiridamol
Ximelagatrano Sulfimpirazona
Observações: n.d.Interacções: interacções farmacodinâmicas: A utilização concomitante de Ximelagatrano com fármacos que actuam sobre a hemostase ou a coagulação pode aumentar consideravelmente o risco de hemorragia. Por conseguinte, os fármacos a seguir referidos não devem ser administrados concomitantemente com Ximelagatrano: Antagonistas da vitamina K, heparina não fraccionada e derivados, heparinas de baixo peso molecular (HBPM), fondaparinux, desirudina, trombolíticos, antagonistas dos receptores da glicoproteína IIb/IIIa, clopidogrel, ticlopidina, aspirina em doses > 500 mg/dia, dipiridamol, sulfimpirazona. A aspirina como fármaco antiagregante plaquetário em doses ≤ 500 mg/dia, os AINEs e o dextrano devem ser utilizados com precaução quando administrados concomitantemente com Ximelagatrano devido a um potencial aumento do risco de hemorragia. Caso seja essencial a co-administração, é necessária monitorização rigorosa. - Sulfimpirazona
Ximelagatrano Dextrano
Observações: n.d.Interacções: interacções farmacodinâmicas: A utilização concomitante de Ximelagatrano com fármacos que actuam sobre a hemostase ou a coagulação pode aumentar consideravelmente o risco de hemorragia. Por conseguinte, os fármacos a seguir referidos não devem ser administrados concomitantemente com Ximelagatrano: Antagonistas da vitamina K, heparina não fraccionada e derivados, heparinas de baixo peso molecular (HBPM), fondaparinux, desirudina, trombolíticos, antagonistas dos receptores da glicoproteína IIb/IIIa, clopidogrel, ticlopidina, aspirina em doses > 500 mg/dia, dipiridamol, sulfimpirazona. A aspirina como fármaco antiagregante plaquetário em doses ≤ 500 mg/dia, os AINEs e o dextrano devem ser utilizados com precaução quando administrados concomitantemente com Ximelagatrano devido a um potencial aumento do risco de hemorragia. Caso seja essencial a co-administração, é necessária monitorização rigorosa. - Dextrano
Ximelagatrano Nifedipina
Observações: n.d.Interacções: interacções farmacocinéticas: Os estudos de interacções medicamentosas in vitro não revelaram qualquer inibição das principais isoenzimas do citocromo P450 responsáveis pelo metabolismo de vários fármacos. Estes achados foram confirmados por estudos realizados in vivo em voluntários saudáveis, que não revelaram a existência de qualquer interacção entre o tratamento com ximelagatran e os seguintes fármacos: nifedipina (CYP3A4), diazepam (CYP2C19 e CYP3A4) e diclofenac (CYP2C9). - Nifedipina
Ximelagatrano Diazepam
Observações: n.d.Interacções: interacções farmacocinéticas: Os estudos de interacções medicamentosas in vitro não revelaram qualquer inibição das principais isoenzimas do citocromo P450 responsáveis pelo metabolismo de vários fármacos. Estes achados foram confirmados por estudos realizados in vivo em voluntários saudáveis, que não revelaram a existência de qualquer interacção entre o tratamento com ximelagatran e os seguintes fármacos: nifedipina (CYP3A4), diazepam (CYP2C19 e CYP3A4) e diclofenac (CYP2C9). - Diazepam
Ximelagatrano Diclofenac
Observações: n.d.Interacções: interacções farmacocinéticas: Os estudos de interacções medicamentosas in vitro não revelaram qualquer inibição das principais isoenzimas do citocromo P450 responsáveis pelo metabolismo de vários fármacos. Estes achados foram confirmados por estudos realizados in vivo em voluntários saudáveis, que não revelaram a existência de qualquer interacção entre o tratamento com ximelagatran e os seguintes fármacos: nifedipina (CYP3A4), diazepam (CYP2C19 e CYP3A4) e diclofenac (CYP2C9). - Diclofenac
Ximelagatrano Eritromicina
Observações: n.d.Interacções: interacções farmacocinéticas: Um estudo de interacção medicamentosa revelou um aumento da AUC (82%) e da Cmax (74%) de melagatran após a administração oral de ximelagatran e eritromicina pelo que é possível que se verifique um aumento do risco de hemorragia em caso de utilização concomitante destes fármacos. O mecanismo desta interacção pode envolver a inibição de proteínas de transporte, possivelmente a glicoproteína P (P-gp). Por conseguinte, existe um potencial para interacções farmacocinéticas com inibidores da P-gp (ex.: eritromicina, azitromicina, claritromicina, ciclosporina) que eventualmente conduzam a um aumento da exposição ao melagatran, e indutores da P-gp (ex.: rifampicina) que eventualmente conduzam a uma diminuição da exposição ao melagatran. Recomenda-se monitorização clínica cuidadosa (despiste de sinais de hemorragia e/ou anemia) quando estes fármacos são co-administrados com ximelagatran. A utilização concomitante de Ximelagatrano com antagonistas da vitamina K, heparinas não fraccionadas e HBPM não foi avaliada. - Eritromicina
Ximelagatrano Azitromicina
Observações: n.d.Interacções: interacções farmacocinéticas: Um estudo de interacção medicamentosa revelou um aumento da AUC (82%) e da Cmax (74%) de melagatran após a administração oral de ximelagatran e eritromicina pelo que é possível que se verifique um aumento do risco de hemorragia em caso de utilização concomitante destes fármacos. O mecanismo desta interacção pode envolver a inibição de proteínas de transporte, possivelmente a glicoproteína P (P-gp). Por conseguinte, existe um potencial para interacções farmacocinéticas com inibidores da P-gp (ex.: eritromicina, azitromicina, claritromicina, ciclosporina) que eventualmente conduzam a um aumento da exposição ao melagatran, e indutores da P-gp (ex.: rifampicina) que eventualmente conduzam a uma diminuição da exposição ao melagatran. Recomenda-se monitorização clínica cuidadosa (despiste de sinais de hemorragia e/ou anemia) quando estes fármacos são co-administrados com ximelagatran. A utilização concomitante de Ximelagatrano com antagonistas da vitamina K, heparinas não fraccionadas e HBPM não foi avaliada. - Azitromicina
Ximelagatrano Claritromicina
Observações: n.d.Interacções: interacções farmacocinéticas: Um estudo de interacção medicamentosa revelou um aumento da AUC (82%) e da Cmax (74%) de melagatran após a administração oral de ximelagatran e eritromicina pelo que é possível que se verifique um aumento do risco de hemorragia em caso de utilização concomitante destes fármacos. O mecanismo desta interacção pode envolver a inibição de proteínas de transporte, possivelmente a glicoproteína P (P-gp). Por conseguinte, existe um potencial para interacções farmacocinéticas com inibidores da P-gp (ex.: eritromicina, azitromicina, claritromicina, ciclosporina) que eventualmente conduzam a um aumento da exposição ao melagatran, e indutores da P-gp (ex.: rifampicina) que eventualmente conduzam a uma diminuição da exposição ao melagatran. Recomenda-se monitorização clínica cuidadosa (despiste de sinais de hemorragia e/ou anemia) quando estes fármacos são co-administrados com ximelagatran. A utilização concomitante de Ximelagatrano com antagonistas da vitamina K, heparinas não fraccionadas e HBPM não foi avaliada. - Claritromicina
Ximelagatrano Ciclosporina
Observações: n.d.Interacções: interacções farmacocinéticas: Um estudo de interacção medicamentosa revelou um aumento da AUC (82%) e da Cmax (74%) de melagatran após a administração oral de ximelagatran e eritromicina pelo que é possível que se verifique um aumento do risco de hemorragia em caso de utilização concomitante destes fármacos. O mecanismo desta interacção pode envolver a inibição de proteínas de transporte, possivelmente a glicoproteína P (P-gp). Por conseguinte, existe um potencial para interacções farmacocinéticas com inibidores da P-gp (ex.: eritromicina, azitromicina, claritromicina, ciclosporina) que eventualmente conduzam a um aumento da exposição ao melagatran, e indutores da P-gp (ex.: rifampicina) que eventualmente conduzam a uma diminuição da exposição ao melagatran. Recomenda-se monitorização clínica cuidadosa (despiste de sinais de hemorragia e/ou anemia) quando estes fármacos são co-administrados com ximelagatran. A utilização concomitante de Ximelagatrano com antagonistas da vitamina K, heparinas não fraccionadas e HBPM não foi avaliada. - Ciclosporina
Ximelagatrano Rifampicina (rifampina)
Observações: n.d.Interacções: interacções farmacocinéticas: Um estudo de interacção medicamentosa revelou um aumento da AUC (82%) e da Cmax (74%) de melagatran após a administração oral de ximelagatran e eritromicina pelo que é possível que se verifique um aumento do risco de hemorragia em caso de utilização concomitante destes fármacos. O mecanismo desta interacção pode envolver a inibição de proteínas de transporte, possivelmente a glicoproteína P (P-gp). Por conseguinte, existe um potencial para interacções farmacocinéticas com inibidores da P-gp (ex.: eritromicina, azitromicina, claritromicina, ciclosporina) que eventualmente conduzam a um aumento da exposição ao melagatran, e indutores da P-gp (ex.: rifampicina) que eventualmente conduzam a uma diminuição da exposição ao melagatran. Recomenda-se monitorização clínica cuidadosa (despiste de sinais de hemorragia e/ou anemia) quando estes fármacos são co-administrados com ximelagatran. - Rifampicina (rifampina)
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Ximelagatrano não deve ser utilizado durante a gravidez, a menos que tal seja absolutamente necessário.
Como precaução, o aleitamento deve ser interrompido durante o tratamento com Ximelagatrano.
Ximelagatrano não deve ser utilizado durante a gravidez, a menos que tal seja absolutamente necessário.
Como precaução, o aleitamento deve ser interrompido durante o tratamento com Ximelagatrano.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
