Vorinostate
O que é
Vorinostate (INN) ou ácido hidroxámico suberoilanilida (AHSA), é uma droga actualmente sob investigação para o tratamento do linfoma cutâneo de células T (LCCT), um tipo de cancro de pele, para ser usado quando a doença persistir, piorar, ou recidivar durante ou após o tratamento com outros medicamentos.
É o primeiro de uma nova classe de agentes conhecidos como inibidores da histona-desacetilase.
Um estudo recente sugere que Vorinostate também possui alguma actividade contra o glioblastoma multiforme recorrente, resultando numa sobrevida global mediana de 5,7 meses (em comparação com 4-4,4 meses em estudos anteriores).
Mais estudos do tumor cerebral estão planeados em que o Vorinostate será combinado com outras drogas.
É o primeiro de uma nova classe de agentes conhecidos como inibidores da histona-desacetilase.
Um estudo recente sugere que Vorinostate também possui alguma actividade contra o glioblastoma multiforme recorrente, resultando numa sobrevida global mediana de 5,7 meses (em comparação com 4-4,4 meses em estudos anteriores).
Mais estudos do tumor cerebral estão planeados em que o Vorinostate será combinado com outras drogas.
Usos comuns
Vorinostate é utilizado para tratar o linfoma cutâneo de células T (LCCT).
CTCL é um tipo de cancro que afecta certas células brancas do sangue e provoca lesões que se desenvolve sobre a pele.
Vorinostate interfere com o crescimento das células cancerosas, que são eventualmente destruídas pelo corpo.
Uma vez que o crescimento das células normais do corpo pode também ser afectado pelo Vorinostate, outros efeitos indesejáveis também irão ocorrer.
Alguns deles podem ser graves e devem ser relatados ao médico.
Alguns efeitos indesejáveis podem não ser graves, mas podem causar preocupação.
Alguns dos efeitos indesejados não irão ocorrer até meses ou anos após o medicamento ser utilizado.
Antes de começar o tratamento com Vorinostate, o Médico deve informar o Paciente sobre os benefícios e riscos no uso deste fármaco.
CTCL é um tipo de cancro que afecta certas células brancas do sangue e provoca lesões que se desenvolve sobre a pele.
Vorinostate interfere com o crescimento das células cancerosas, que são eventualmente destruídas pelo corpo.
Uma vez que o crescimento das células normais do corpo pode também ser afectado pelo Vorinostate, outros efeitos indesejáveis também irão ocorrer.
Alguns deles podem ser graves e devem ser relatados ao médico.
Alguns efeitos indesejáveis podem não ser graves, mas podem causar preocupação.
Alguns dos efeitos indesejados não irão ocorrer até meses ou anos após o medicamento ser utilizado.
Antes de começar o tratamento com Vorinostate, o Médico deve informar o Paciente sobre os benefícios e riscos no uso deste fármaco.
Tipo
Molécula pequena
História
O Vorinostate foi o primeiro inibidor da histona deacetilase aprovado pela Food and Drug Administration (FDA) para o tratamento de CTCL em 6 de outubro de 2006.
É fabricado pela Patheon, Inc., em Mississauga, Ontário, Canadá, para a Merck & Co., Inc., Estação de Casa Branca, New Jersey.
É fabricado pela Patheon, Inc., em Mississauga, Ontário, Canadá, para a Merck & Co., Inc., Estação de Casa Branca, New Jersey.
Indicações
Para o tratamento das manifestações cutâneas em pacientes com linfoma cutâneo de células T que têm doença progressiva, persistente ou recorrente ou após duas terapias sistémicas.
Classificação CFT
N.D.
Mecanismo De Acção
O Vorinostate inibe a actividade enzimática da histona desacetilases HDAC1, HDAC2 e HDAC3 (Classe I) e HDAC6 (Classe II) em concentrações nanomolares (IC50 <86 nM).
Estas enzimas catalisam a remoção de grupos acetilo a partir de resíduos de lisina de proteínas histonas.
Em algumas células de cancro, existe uma sobre-expressão de HDAC, ou um recrutamento aberrante da HDAC para factores de transcrição oncogénica, causando hipoacetilação de núcleo histonas nucleossomais.
Ao inibir a histona deacetilase, Vorinostate faz a acumulação de histonas acetiladas e induz a paragem do ciclo celular e / ou apoptose de algumas células transformadas.
O mecanismo do efeito antineoplásico de Vorinostate não foi completamente caracterizado.
Estas enzimas catalisam a remoção de grupos acetilo a partir de resíduos de lisina de proteínas histonas.
Em algumas células de cancro, existe uma sobre-expressão de HDAC, ou um recrutamento aberrante da HDAC para factores de transcrição oncogénica, causando hipoacetilação de núcleo histonas nucleossomais.
Ao inibir a histona deacetilase, Vorinostate faz a acumulação de histonas acetiladas e induz a paragem do ciclo celular e / ou apoptose de algumas células transformadas.
O mecanismo do efeito antineoplásico de Vorinostate não foi completamente caracterizado.
Posologia Orientativa
Dose adulta usual para o linfoma cutâneo de células T:
400 mg por via oral uma vez ao dia com alimentos.
O tratamento pode ser continuado que não há nenhuma evidência de progressão da doença ou toxicidade inaceitável.
As cápsulas de Vorinostate não devem ser abertas nem esmagadas.
400 mg por via oral uma vez ao dia com alimentos.
O tratamento pode ser continuado que não há nenhuma evidência de progressão da doença ou toxicidade inaceitável.
As cápsulas de Vorinostate não devem ser abertas nem esmagadas.
Administração
Via oral.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao Vorinostate.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Obtenha ajuda médica de emergência se tiver algum destes sinais de reacção alérgica: urticária; dificuldade em respirar, inchaço do rosto, lábios, língua ou garganta.
Pare de usar Vorinostate e contacte o médico imediatamente se tiver um efeito colateral grave, como por exemplo:
– dor no peito, tosse súbita, pieira, respiração rápida;
– dor, inchaço, calor, vermelhidão ou em uma ou ambas as pernas;
– febre, calafrios, dores no corpo, sintomas de gripe, feridas na boca e garganta;
– pele pálida, sentindo falta de ar, aumento da frequência cardíaca, dificuldade de concentração e tonturas;
– nódoas negras facilmente, hemorragias (nariz, boca, vagina ou recto), manchas rouxas ou vermelhas puntiformes sob a pele;
– vómitos ou diarreia grave ou em curso;
– fezes pretas, ou tipo alcatrão com sangue;
– tosse com sangue ou vómito parecido com borras de café;
– sensação de muita sede ou calor, sendo incapaz de urinar, transpiração intensa ou a pele quente e seca, ou
– açúcar elevado no sangue (aumento da sede, aumento da micção, fome, boca seca, odor frutado, sonolência, pele seca, visão turva).
Efeitos secundários menos graves podem incluir:
– náusea, obstipação, diareia;
– perda de apetite, perda de peso;
– dor de cabeça, sensação de cansaço;
– comichão, calafrios;
– boca seca;
– perda de cabelo;
– alteração do paladar;
– espasmos musculares, ou
– sintomas de resfriado como nariz entupido, espirros, tosse, dor de garganta.
Pare de usar Vorinostate e contacte o médico imediatamente se tiver um efeito colateral grave, como por exemplo:
– dor no peito, tosse súbita, pieira, respiração rápida;
– dor, inchaço, calor, vermelhidão ou em uma ou ambas as pernas;
– febre, calafrios, dores no corpo, sintomas de gripe, feridas na boca e garganta;
– pele pálida, sentindo falta de ar, aumento da frequência cardíaca, dificuldade de concentração e tonturas;
– nódoas negras facilmente, hemorragias (nariz, boca, vagina ou recto), manchas rouxas ou vermelhas puntiformes sob a pele;
– vómitos ou diarreia grave ou em curso;
– fezes pretas, ou tipo alcatrão com sangue;
– tosse com sangue ou vómito parecido com borras de café;
– sensação de muita sede ou calor, sendo incapaz de urinar, transpiração intensa ou a pele quente e seca, ou
– açúcar elevado no sangue (aumento da sede, aumento da micção, fome, boca seca, odor frutado, sonolência, pele seca, visão turva).
Efeitos secundários menos graves podem incluir:
– náusea, obstipação, diareia;
– perda de apetite, perda de peso;
– dor de cabeça, sensação de cansaço;
– comichão, calafrios;
– boca seca;
– perda de cabelo;
– alteração do paladar;
– espasmos musculares, ou
– sintomas de resfriado como nariz entupido, espirros, tosse, dor de garganta.
Advertências
Gravidez:Este medicamento deve ser usado durante a gravidez apenas se o benefício superar o risco.
Aleitamento:O uso não é recomendado durante a amamentação.
Precauções Gerais
É muito importante que o médico acompanhe o seu progresso em visitas regulares para se certificar de que o Vorinostate está a funcionar correctamente. Serão necessários exames de sangue e urina para verificar se há efeitos indesejáveis.
Fale com o médico imediatamente se começar a ter dor no peito, virilha, ou pernas, especialmente os tornozelos, dificuldade em respirar, dor de cabeça súbita intensa, fala arrastada; inexplicável falta de ar súbita, perda repentina da coordenação; grave fraqueza ou dormência súbita nos braços ou pernas, ou alterações na visão. Estes podem ser sintomas de problemas de coagulação do sangue.
Vorinostate pode reduzir temporariamente a contagem de glóbulos brancos no sangue, aumentando a probabilidade de contrair uma infecção.
Também pode reduzir o número de plaquetas, necessárias para a coagulação sanguínea adequada.
Se isso ocorrer, existem algumas precauções que pode tomar, especialmente quando a sua contagem de sangue está baixa, para reduzir o risco de infecção ou hemorragia:
– Se puder, evite pessoas com infecções.
Fale com o médico imediatamente se acha que está a receber uma infecção ou se tiver febre ou calafrios, tosse ou rouquidão, dor na parte inferior das costas ou de lado, ou dor e dificuldade ao urinar.
– Fale com o médico imediatamente se notar qualquer sangramento incomum ou contusão; fezes pretas, sangue na urina ou nas fezes, ou manchas vermelhas na pele.
– Tenha cuidado ao usar uma escova normal, fio dental, ou palito. o médico, Dentista ou Enfermeiro pode recomendar outros métodos de limpar os dentes e as gengivas.
Fale com o médico antes de ter qualquer tratamento dentário.
– Não toque nos olhos ou no interior do nariz, a menos que tenha acabado de lavar as mãos e não tenha tocado em mais nada nesse meio tempo.
– Tenha cuidado para não se cortar quando estiver a usar objectos pontiagudos, como um aparelho de barbear ou corta-unhas.
– Evite desportos de contacto ou outras situações em que podem ocorrer contusões ou lesões.
O Vorinostate pode afectar os níveis de açúcar no sangue. Se notar uma mudança nos resultados de seus testes de sangue ou de açúcar na urina, consulte o médico.
Antes de quaisquer exames médicos, informá-lo de que está a tomar Vorinostate. Os resultados de alguns testes podem ser afectados por Vorinostate.
Fale com o médico imediatamente se tiver diarreia grave, náuseas ou vómitos. Também pode tomar medicamentos para ajudar a prevenir estes sintomas.
Não tome outros medicamentos que não tenham sido discutidos com o médico, incluindo de prescrição ou sem receita (OTC), fitoterapêuticos ou suplementos vitamínicos.
Fale com o médico imediatamente se começar a ter dor no peito, virilha, ou pernas, especialmente os tornozelos, dificuldade em respirar, dor de cabeça súbita intensa, fala arrastada; inexplicável falta de ar súbita, perda repentina da coordenação; grave fraqueza ou dormência súbita nos braços ou pernas, ou alterações na visão. Estes podem ser sintomas de problemas de coagulação do sangue.
Vorinostate pode reduzir temporariamente a contagem de glóbulos brancos no sangue, aumentando a probabilidade de contrair uma infecção.
Também pode reduzir o número de plaquetas, necessárias para a coagulação sanguínea adequada.
Se isso ocorrer, existem algumas precauções que pode tomar, especialmente quando a sua contagem de sangue está baixa, para reduzir o risco de infecção ou hemorragia:
– Se puder, evite pessoas com infecções.
Fale com o médico imediatamente se acha que está a receber uma infecção ou se tiver febre ou calafrios, tosse ou rouquidão, dor na parte inferior das costas ou de lado, ou dor e dificuldade ao urinar.
– Fale com o médico imediatamente se notar qualquer sangramento incomum ou contusão; fezes pretas, sangue na urina ou nas fezes, ou manchas vermelhas na pele.
– Tenha cuidado ao usar uma escova normal, fio dental, ou palito. o médico, Dentista ou Enfermeiro pode recomendar outros métodos de limpar os dentes e as gengivas.
Fale com o médico antes de ter qualquer tratamento dentário.
– Não toque nos olhos ou no interior do nariz, a menos que tenha acabado de lavar as mãos e não tenha tocado em mais nada nesse meio tempo.
– Tenha cuidado para não se cortar quando estiver a usar objectos pontiagudos, como um aparelho de barbear ou corta-unhas.
– Evite desportos de contacto ou outras situações em que podem ocorrer contusões ou lesões.
O Vorinostate pode afectar os níveis de açúcar no sangue. Se notar uma mudança nos resultados de seus testes de sangue ou de açúcar na urina, consulte o médico.
Antes de quaisquer exames médicos, informá-lo de que está a tomar Vorinostate. Os resultados de alguns testes podem ser afectados por Vorinostate.
Fale com o médico imediatamente se tiver diarreia grave, náuseas ou vómitos. Também pode tomar medicamentos para ajudar a prevenir estes sintomas.
Não tome outros medicamentos que não tenham sido discutidos com o médico, incluindo de prescrição ou sem receita (OTC), fitoterapêuticos ou suplementos vitamínicos.
Cuidados com a Dieta
Alguns medicamentos não devem ser usados durante a ingestão de alimentos ou com certos tipos de alimentos, pois podem ocorrer interacções.
O uso de álcool ou tabaco com certos medicamentos também podem causar interacções.
Fale com o médico sobre o uso do seu medicamento com alimentos, álcool ou tabaco.
A administração oral, com uma refeição com alto teor de gordura resulta num aumento (33%) na extensão da absorção e num decréscimo modesto da taxa de absorção (Tmax 2,5 horas retardado) em comparação com o estado de jejum.
O uso de álcool ou tabaco com certos medicamentos também podem causar interacções.
Fale com o médico sobre o uso do seu medicamento com alimentos, álcool ou tabaco.
A administração oral, com uma refeição com alto teor de gordura resulta num aumento (33%) na extensão da absorção e num decréscimo modesto da taxa de absorção (Tmax 2,5 horas retardado) em comparação com o estado de jejum.
Terapêutica Interrompida
Tome a dose assim que se lembrar. Não tome a dose esquecida se for quase hora da sua próxima dose. Não tome medicamento extra para compensar a dose esquecida.
Cuidados no Armazenamento
Guarde o medicamento num recipiente fechado à temperatura ambiente, longe do calor, humidade e luz directa.
Evite o congelamento.
Manter fora do alcance das crianças.
Não guarde medicamentos desactualizados ou medicamentos que já não são necessários.
Pergunte ao seu Profissional de Saúde como deve descartar qualquer medicamento que já não use.
Evite o congelamento.
Manter fora do alcance das crianças.
Não guarde medicamentos desactualizados ou medicamentos que já não são necessários.
Pergunte ao seu Profissional de Saúde como deve descartar qualquer medicamento que já não use.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Sem Resultados
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Este medicamento deve ser usado durante a gravidez apenas se o benefício superar o risco.
Este medicamento pode causar danos fetais quando administrado a uma mulher grávida.
Devem ser encorajados métodos adequados de contracepção.
Se este medicamento for usado durante a gravidez, ou se a paciente engravidar enquanto estiver tomando este medicamento, a paciente deve ser informada dos possíveis danos ao feto.
O uso não é recomendado durante a amamentação.
Os efeitos no lactente são desconhecidos.
Este medicamento deve ser usado durante a gravidez apenas se o benefício superar o risco.
Este medicamento pode causar danos fetais quando administrado a uma mulher grávida.
Devem ser encorajados métodos adequados de contracepção.
Se este medicamento for usado durante a gravidez, ou se a paciente engravidar enquanto estiver tomando este medicamento, a paciente deve ser informada dos possíveis danos ao feto.
O uso não é recomendado durante a amamentação.
Os efeitos no lactente são desconhecidos.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
