Vidarabina
O que é
Vidarabina é um antibiótico de nucleosídeo isolado de Streptomyces antibioticus.
Possui algumas propriedades antineoplásicas e tem amplo espectro de atividade contra vírus de DNA em culturas de células e significativa atividade antiviral contra infecções causadas por uma variedade de vírus, como o vírus do herpes, o VÍRUS da vacínia e a varicela zoster virus.
Possui algumas propriedades antineoplásicas e tem amplo espectro de atividade contra vírus de DNA em culturas de células e significativa atividade antiviral contra infecções causadas por uma variedade de vírus, como o vírus do herpes, o VÍRUS da vacínia e a varicela zoster virus.
Usos comuns
Ceratoconjuntivite aguda e ceratite epitelial recorrente causada por herpes simples dos tipos 1 e 2.
Ceratite superficial devida ao vírus herpes simples que não responde à idoxuridina ou em pacientes afectados por efeitos tóxicos da idoxuridina.
Ceratite superficial devida ao vírus herpes simples que não responde à idoxuridina ou em pacientes afectados por efeitos tóxicos da idoxuridina.
Tipo
Molécula pequena.
História
Na década de 1950 foram isolados dois nucleósidos a partir da esponja Caraíbas Tethya crypta: spongothymidine e spongouridine; que continha D-arabinose em vez de D-ribose.
Estes compostos conduziram à síntese de uma nova geração, açúcar modificado vidarabina análogo de nucleósido, e o composto relacionado citarabina.
Em 2004 estes eram os únicos compostos relacionados marinhos em uso clínico.
Vidarabina foi sintetizado pela primeira vez em 1960 no laboratório Bernard Randall Baker no Stanford Research Institute (SRI International agora).
Vidarabina foi originalmente concebido como medicamento anticancro.
A actividade antiviral de vidarabina foi primeiramente descrita por M. Privat de Garilhe e J. De Leme em 1964.
Foi a primeira antiviral nucleósido análogo a ser dada sistemicamente e foi o primeiro agente a ser licenciado para o tratamento da infecção sistemática vírus do herpes em seres humanos.
Estes compostos conduziram à síntese de uma nova geração, açúcar modificado vidarabina análogo de nucleósido, e o composto relacionado citarabina.
Em 2004 estes eram os únicos compostos relacionados marinhos em uso clínico.
Vidarabina foi sintetizado pela primeira vez em 1960 no laboratório Bernard Randall Baker no Stanford Research Institute (SRI International agora).
Vidarabina foi originalmente concebido como medicamento anticancro.
A actividade antiviral de vidarabina foi primeiramente descrita por M. Privat de Garilhe e J. De Leme em 1964.
Foi a primeira antiviral nucleósido análogo a ser dada sistemicamente e foi o primeiro agente a ser licenciado para o tratamento da infecção sistemática vírus do herpes em seres humanos.
Indicações
Ceratoconjuntivite aguda e ceratite epitelial recorrente causada por herpes simples dos tipos 1 e 2.
Ceratite superficial devida ao vírus herpes simples que não responde à idoxuridina ou em pacientes afectados por efeitos tóxicos da idoxuridina.
Ceratite superficial devida ao vírus herpes simples que não responde à idoxuridina ou em pacientes afectados por efeitos tóxicos da idoxuridina.
Classificação CFT
N.D.
Mecanismo De Acção
Vidarabina pára a replicação do DNA viral do herpes em 2 maneiras:
1) inibição competitiva da DNA polimerase viral, e, consequentemente,
2) incorporação e extinção da cadeia de DNA viral em crescimento.
Esta droga é um análogo de nucleósido e, portanto, tem de ser fosforilado para ser activa.
Vidarabina é sequencialmente fosforilada pelas quinases ao trifosfato de ara-ATP.
Esta é a forma activa da vidarabina e é ao mesmo tempo um inibidor e um substrato da polimerase de ADN viral.
Quando utilizado como um substrato para a DNA polimerase viral, ara-ATP inibe competitivamente dATP, levando à formação de ADN "defeituoso".
Isto é onde a ara-ATP é incorporado na cadeia de ADN que substitui muitas das bases adenosina.
Isto resulta na prevenção da síntese de DNA, como pontes fosfodiéster pode mais ser construído, desestabilizando a cadeia.
1) inibição competitiva da DNA polimerase viral, e, consequentemente,
2) incorporação e extinção da cadeia de DNA viral em crescimento.
Esta droga é um análogo de nucleósido e, portanto, tem de ser fosforilado para ser activa.
Vidarabina é sequencialmente fosforilada pelas quinases ao trifosfato de ara-ATP.
Esta é a forma activa da vidarabina e é ao mesmo tempo um inibidor e um substrato da polimerase de ADN viral.
Quando utilizado como um substrato para a DNA polimerase viral, ara-ATP inibe competitivamente dATP, levando à formação de ADN "defeituoso".
Isto é onde a ara-ATP é incorporado na cadeia de ADN que substitui muitas das bases adenosina.
Isto resulta na prevenção da síntese de DNA, como pontes fosfodiéster pode mais ser construído, desestabilizando a cadeia.
Posologia Orientativa
A forma farmacêutica mais comum é o unguento oftálmico a 3% aplicado em quantidade suficiente para formar uma camada de 1,2 cm de comprimido no saco conjuntival inferior, 5 vezes ao dia, em intervalos de 3 horas.
Se não há sinais de melhora após 7 dias, ou não houver reepitelização completa após 21 dias, deve-se considerar outra modalidade de tratamento.
Manutenção: uma vez completa a reepitelização, são necessários 7 dias de tratamento adicional para evitar a recorrência.
Se não há sinais de melhora após 7 dias, ou não houver reepitelização completa após 21 dias, deve-se considerar outra modalidade de tratamento.
Manutenção: uma vez completa a reepitelização, são necessários 7 dias de tratamento adicional para evitar a recorrência.
Administração
Via oftálmica.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade à vidarabina.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Lacrimejamento, sensação de corpo estranho, injecção conjuntival, ardor, irritação, dor, fotofobia, sensibilidade.
Advertências
Gravidez:Não administrar na gravidez.
Aleitamento:Não administrar na amamentação.
Precauções Gerais
A vidarabina pode produzir visão turva.
Os tempos de administração recomendados não devem ser excedidos devido aos riscos que todo agente mutagénico pode acarretar, inclusive dano genético hereditário.
Por não existirem provas conclusivas, recomenda-se não usar em mulheres grávidas a menos que o benefício para a mãe supere o risco potencial para o feto.
A amamentação deve ser suspensa.
Os tempos de administração recomendados não devem ser excedidos devido aos riscos que todo agente mutagénico pode acarretar, inclusive dano genético hereditário.
Por não existirem provas conclusivas, recomenda-se não usar em mulheres grávidas a menos que o benefício para a mãe supere o risco potencial para o feto.
A amamentação deve ser suspensa.
Cuidados com a Dieta
Não aplicável.
Terapêutica Interrompida
Não utilizar uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Vidarabina Cloranfenicol
Observações: n.d.Interacções: Os seguintes antibióticos tópicos podem ser combinados com vidarabina sem que sejam registradas reacções adversas: gentamicina, eritromicina, cloranfenicol. - Cloranfenicol
Vidarabina Eritromicina
Observações: n.d.Interacções: Os seguintes antibióticos tópicos podem ser combinados com vidarabina sem que sejam registradas reacções adversas: gentamicina, eritromicina, cloranfenicol. - Eritromicina
Vidarabina Gentamicina
Observações: n.d.Interacções: Os seguintes antibióticos tópicos podem ser combinados com vidarabina sem que sejam registradas reacções adversas: gentamicina, eritromicina, cloranfenicol. - Gentamicina
Vidarabina Dexametasona
Observações: n.d.Interacções: Também pode ser associada com dexametasona e prednisolona. - Dexametasona
Vidarabina Prednisolona
Observações: n.d.Interacções: Também pode ser associada com dexametasona e prednisolona. - Prednisolona
Pentostatina Vidarabina
Observações: n.d.Interacções: Vidarabina: Estudos bioquímicos demonstraram que a Pentostatina potencia os efeitos da vidarabina, um nucleósido da purina com actividade antiviral. O uso simultâneo de vidarabina e Pentostatina pode resultar em aumento das reacções adversas associadas a cada um dos fármacos. O benefício terapêutico desta associação farmacológica não foi estabelecido. - Vidarabina
Alopurinol + Lesinurad Vidarabina
Observações: n.d.Interacções: Utilização concomitante que necessita de ser tomada em consideração: Vidarabina (adenina arabinosídeo) Os dados sugerem que a semivida plasmática da adenina arabinosídeo aumenta na presença de alopurinol, pelo que, quando se administram concomitantemente as duas substâncias activas, é necessária vigilância adicional para reconhecer efeitos tóxicos aumentados. - Vidarabina
Alopurinol Vidarabina
Observações: n.d.Interacções: Vidarabina (adenina arabinosídeo): Alguma informação sugere que a semi-vida plasmática da vidarabina é aumentada na presença de alopurinol. Deste modo, recomenda-se atenção especial na administração concomitante destes dois fármacos, pela possibilidade de efeitos tóxicos aumentados. - Vidarabina
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Não administrar na gravidez e amamentação.
Não administrar na gravidez e amamentação.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 21 de Fevereiro de 2023
