Vamorolona
O que é
A vamorolona é um corticosteróide sintético aprovado para o tratamento de pacientes com distrofia muscular de Duchenne.
A Distrofia Muscular de Duchenne é uma doença neuromuscular rara e potencialmente fatal, com fraqueza muscular progressiva, tornando-se muito difícil realizar actividades diárias e evoluindo para insuficiência respiratória e morte. DMD é um distúrbio hereditário que resulta em lesões e fraqueza nas fibras musculares.
A Distrofia Muscular de Duchenne é uma doença neuromuscular rara e potencialmente fatal, com fraqueza muscular progressiva, tornando-se muito difícil realizar actividades diárias e evoluindo para insuficiência respiratória e morte. DMD é um distúrbio hereditário que resulta em lesões e fraqueza nas fibras musculares.
Usos comuns
A vamorolona foi aprovada para o tratamento da distrofia muscular de Duchenne.
Tipo
Molécula pequena.
História
A vamorolona foi aprovada para uso médico nos Estados Unidos em outubro de 2023, e na União Europeia em dezembro de 2023.
Indicações
Vamorolona é um novo corticosteróide usado para tratar a distrofia muscular de Duchenne (DMD) para melhorar a função motora com potencial de redução de eventos adversos, como saúde óssea, taxa de crescimento e comportamento.
Classificação CFT
N.D.
Mecanismo De Acção
A vamorolona é um corticosteróide dissociativo que se liga seletivamente ao receptor glucocorticóide, desencadeando efeitos anti-inflamatórios através da inibição de transcrições genéticas mediadas pelo NF-kB, mas resultando na diminuição da activação transcricional de outros genes. Além disso, a vamorolona inibe a activação do receptor mineralocorticóide pela aldosterona.
Devido à sua estrutura específica, é provável que a vamorolona não seja um substrato para a 11β-hidroxiesteroide desidrogenase e, por conseguinte, não está sujeita a amplificação local dos tecidos.
Desconhece-se o mecanismo exacto pelo qual a vamorolona exerce os seus efeitos terapêuticos em doentes com DMD.
Devido à sua estrutura específica, é provável que a vamorolona não seja um substrato para a 11β-hidroxiesteroide desidrogenase e, por conseguinte, não está sujeita a amplificação local dos tecidos.
Desconhece-se o mecanismo exacto pelo qual a vamorolona exerce os seus efeitos terapêuticos em doentes com DMD.
Posologia Orientativa
Conforme prescrição médica.
Administração
Via oral.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade à Vamorolona.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Os efeitos colaterais da vamorolona em ensaios clínicos que ocorreram a uma taxa de 10% ou mais incluíram desenvolvimento de características cushingóides, distúrbios psiquiátricos, vómitos, ganho de peso, deficiência de vitamina D e tosse.
Os distúrbios psiquiátricos que ocorreram com mais frequência do que com o placebo incluíram comportamento anormal, agressão, agitação, ansiedade, irritabilidade, alteração do humor, distúrbio do sono e estereotipia.
Além dos efeitos colaterais anteriores, a vamorolona apresenta supressão dependente da dose do eixo hipotálamo-hipófise-adrenal (eixo HPA) e, portanto, apresenta riscos potenciais de supressão adrenal e insuficiência adrenal com a descontinuação.
A vamorolona também apresenta imunossupressão e espera-se que aumente o risco de infecção, entre vários outros efeitos adversos potenciais.
Os distúrbios psiquiátricos que ocorreram com mais frequência do que com o placebo incluíram comportamento anormal, agressão, agitação, ansiedade, irritabilidade, alteração do humor, distúrbio do sono e estereotipia.
Além dos efeitos colaterais anteriores, a vamorolona apresenta supressão dependente da dose do eixo hipotálamo-hipófise-adrenal (eixo HPA) e, portanto, apresenta riscos potenciais de supressão adrenal e insuficiência adrenal com a descontinuação.
A vamorolona também apresenta imunossupressão e espera-se que aumente o risco de infecção, entre vários outros efeitos adversos potenciais.
Advertências
Gravidez:Não deve ser utilizado durante a gravidez, a menos que o estado clínico da mulher exija tratamento com vamorolona.
Aleitamento:A amamentação deve ser descontinuada durante o tratamento com vamorolona.
Precauções Gerais
Evite a exposição à varicela ou ao sarampo.
Vacinas vivas ou atenuadas devem ser administradas pelo menos 4 a 6 semanas antes de iniciar este medicamento.
Os corticosteróides podem aumentar a glicemia, piorar o diabetes pré-existente.
A depuração dos corticosteróides está diminuída em pacientes com hipotiroidismo e aumentada em pacientes com hipertiroidismo.
Em pacientes com feocromocitoma suspeito ou identificado, considere o risco de crise de feocromocitoma antes de administrar corticosteróides.
Este medicamento suprime o sistema imunológico e aumenta o risco de infecções virais, bacterianas, fúngicas, protozoárias ou helmínticas.
Existe um risco aumentado de perfuração gastrointestinal quando corticosteróides são usados em pacientes com certos distúrbios gastrointestinais.
O uso prolongado de corticosteróides pode ter efeitos negativos no crescimento e desenvolvimento das crianças.
Informe o médico sobre todos os seus medicamentos actuais e qualquer medicamento que comece ou pare de usar.
Vacinas vivas ou atenuadas devem ser administradas pelo menos 4 a 6 semanas antes de iniciar este medicamento.
Os corticosteróides podem aumentar a glicemia, piorar o diabetes pré-existente.
A depuração dos corticosteróides está diminuída em pacientes com hipotiroidismo e aumentada em pacientes com hipertiroidismo.
Em pacientes com feocromocitoma suspeito ou identificado, considere o risco de crise de feocromocitoma antes de administrar corticosteróides.
Este medicamento suprime o sistema imunológico e aumenta o risco de infecções virais, bacterianas, fúngicas, protozoárias ou helmínticas.
Existe um risco aumentado de perfuração gastrointestinal quando corticosteróides são usados em pacientes com certos distúrbios gastrointestinais.
O uso prolongado de corticosteróides pode ter efeitos negativos no crescimento e desenvolvimento das crianças.
Informe o médico sobre todos os seus medicamentos actuais e qualquer medicamento que comece ou pare de usar.
Cuidados com a Dieta
Sem informação.
Terapêutica Interrompida
Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Vamorolona Mineralocorticoides
Observações: n.d.Interacções: Interacções farmacodinâmicas: A vamorolona actua como antagonista no receptor mineralocorticóide. O uso de vamorolona em associação com antagonistas dos receptores mineralocorticóides pode aumentar o risco de hipercaliemia. Não foram observados casos de hipercalemia em doentes que utilizaram vamorolona isoladamente ou em associação com eplerenona ou espironolactona. Recomenda-se a monitorização dos níveis de potássio um mês após o início da associação entre a vamorolona e um antagonista dos receptores mineralocorticóides. Em caso de hipercaliemia, deve ser considerada a redução da dose do antagonista dos receptores mineralocorticóides. - Mineralocorticoides
Vamorolona Eplerenona
Observações: n.d.Interacções: Interacções farmacodinâmicas: A vamorolona actua como antagonista no receptor mineralocorticóide. O uso de vamorolona em associação com antagonistas dos receptores mineralocorticóides pode aumentar o risco de hipercaliemia. Não foram observados casos de hipercalemia em doentes que utilizaram vamorolona isoladamente ou em associação com eplerenona ou espironolactona. Recomenda-se a monitorização dos níveis de potássio um mês após o início da associação entre a vamorolona e um antagonista dos receptores mineralocorticóides. Em caso de hipercaliemia, deve ser considerada a redução da dose do antagonista dos receptores mineralocorticóides. - Eplerenona
Vamorolona Espironolactona
Observações: n.d.Interacções: Interacções farmacodinâmicas: A vamorolona actua como antagonista no receptor mineralocorticóide. O uso de vamorolona em associação com antagonistas dos receptores mineralocorticóides pode aumentar o risco de hipercaliemia. Não foram observados casos de hipercalemia em doentes que utilizaram vamorolona isoladamente ou em associação com eplerenona ou espironolactona. Recomenda-se a monitorização dos níveis de potássio um mês após o início da associação entre a vamorolona e um antagonista dos receptores mineralocorticóides. Em caso de hipercaliemia, deve ser considerada a redução da dose do antagonista dos receptores mineralocorticóides. - Espironolactona
Vamorolona Itraconazol
Observações: n.d.Interacções: Efeito de outros medicamentos sobre a vamorolona: A administração concomitante com itraconazol, um inibidor potente do CYP3A4, levou ao aumento da área de vamorolona sob a curva de concentração plasmática em função do tempo de 1,45 vezes em indivíduos saudáveis. A dose recomendada de vamorolona quando administrada com inibidores fortes do CYP3A4 (por exemplo, telitromicina, claritromicina, voriconazol, sumo de toranja) é de 4 mg/kg/dia. - Itraconazol
Vamorolona Inibidores do CYP3A4
Observações: n.d.Interacções: Efeito de outros medicamentos sobre a vamorolona: A administração concomitante com itraconazol, um inibidor potente do CYP3A4, levou ao aumento da área de vamorolona sob a curva de concentração plasmática em função do tempo de 1,45 vezes em indivíduos saudáveis. A dose recomendada de vamorolona quando administrada com inibidores fortes do CYP3A4 (por exemplo, telitromicina, claritromicina, voriconazol, sumo de toranja) é de 4 mg/kg/dia. - Inibidores do CYP3A4
Vamorolona Telitromicina
Observações: n.d.Interacções: Efeito de outros medicamentos sobre a vamorolona: A administração concomitante com itraconazol, um inibidor potente do CYP3A4, levou ao aumento da área de vamorolona sob a curva de concentração plasmática em função do tempo de 1,45 vezes em indivíduos saudáveis. A dose recomendada de vamorolona quando administrada com inibidores fortes do CYP3A4 (por exemplo, telitromicina, claritromicina, voriconazol, sumo de toranja) é de 4 mg/kg/dia. - Telitromicina
Vamorolona Claritromicina
Observações: n.d.Interacções: Efeito de outros medicamentos sobre a vamorolona: A administração concomitante com itraconazol, um inibidor potente do CYP3A4, levou ao aumento da área de vamorolona sob a curva de concentração plasmática em função do tempo de 1,45 vezes em indivíduos saudáveis. A dose recomendada de vamorolona quando administrada com inibidores fortes do CYP3A4 (por exemplo, telitromicina, claritromicina, voriconazol, sumo de toranja) é de 4 mg/kg/dia. - Claritromicina
Vamorolona Voriconazol
Observações: n.d.Interacções: Efeito de outros medicamentos sobre a vamorolona: A administração concomitante com itraconazol, um inibidor potente do CYP3A4, levou ao aumento da área de vamorolona sob a curva de concentração plasmática em função do tempo de 1,45 vezes em indivíduos saudáveis. A dose recomendada de vamorolona quando administrada com inibidores fortes do CYP3A4 (por exemplo, telitromicina, claritromicina, voriconazol, sumo de toranja) é de 4 mg/kg/dia. - Voriconazol
Vamorolona Sumo de toranja
Observações: n.d.Interacções: Efeito de outros medicamentos sobre a vamorolona: A administração concomitante com itraconazol, um inibidor potente do CYP3A4, levou ao aumento da área de vamorolona sob a curva de concentração plasmática em função do tempo de 1,45 vezes em indivíduos saudáveis. A dose recomendada de vamorolona quando administrada com inibidores fortes do CYP3A4 (por exemplo, telitromicina, claritromicina, voriconazol, sumo de toranja) é de 4 mg/kg/dia. - Sumo de toranja
Vamorolona Indutores do CYP3A4
Observações: n.d.Interacções: Efeito de outros medicamentos sobre a vamorolona: Os indutores fortes do CYP3A4 ou os indutores fortes do PXR (por exemplo, carbamazepina, fenitoína, rifampicina, hipericão) podem diminuir as concentrações plasmáticas de vamorolona e levar à falta de eficácia, pelo que devem ser considerados tratamentos alternativos que não sejam indutores fortes da actividade do CYP3A4. O tratamento concomitante com um indutor moderado de PXR ou de CYP3A4 deve ser utilizado com precaução, uma vez que a concentração plasmática de vamorolona pode ser reduzida significativamente. - Indutores do CYP3A4
Vamorolona Indutor do Receptor Pregnano X (PXR)
Observações: n.d.Interacções: Efeito de outros medicamentos sobre a vamorolona: Os indutores fortes do CYP3A4 ou os indutores fortes do PXR (por exemplo, carbamazepina, fenitoína, rifampicina, hipericão) podem diminuir as concentrações plasmáticas de vamorolona e levar à falta de eficácia, pelo que devem ser considerados tratamentos alternativos que não sejam indutores fortes da actividade do CYP3A4. O tratamento concomitante com um indutor moderado de PXR ou de CYP3A4 deve ser utilizado com precaução, uma vez que a concentração plasmática de vamorolona pode ser reduzida significativamente. - Indutor do Receptor Pregnano X (PXR)
Vamorolona Carbamazepina
Observações: n.d.Interacções: Efeito de outros medicamentos sobre a vamorolona: Os indutores fortes do CYP3A4 ou os indutores fortes do PXR (por exemplo, carbamazepina, fenitoína, rifampicina, hipericão) podem diminuir as concentrações plasmáticas de vamorolona e levar à falta de eficácia, pelo que devem ser considerados tratamentos alternativos que não sejam indutores fortes da actividade do CYP3A4. - Carbamazepina
Vamorolona Fenitoína
Observações: n.d.Interacções: Efeito de outros medicamentos sobre a vamorolona: Os indutores fortes do CYP3A4 ou os indutores fortes do PXR (por exemplo, carbamazepina, fenitoína, rifampicina, hipericão) podem diminuir as concentrações plasmáticas de vamorolona e levar à falta de eficácia, pelo que devem ser considerados tratamentos alternativos que não sejam indutores fortes da actividade do CYP3A4. - Fenitoína
Vamorolona Hipericão (Erva de S. João; Hypericum perforatum)
Observações: n.d.Interacções: Efeito de outros medicamentos sobre a vamorolona: Os indutores fortes do CYP3A4 ou os indutores fortes do PXR (por exemplo, carbamazepina, fenitoína, rifampicina, hipericão) podem diminuir as concentrações plasmáticas de vamorolona e levar à falta de eficácia, pelo que devem ser considerados tratamentos alternativos que não sejam indutores fortes da actividade do CYP3A4. - Hipericão (Erva de S. João; Hypericum perforatum)
Vamorolona Rifampicina (rifampina)
Observações: n.d.Interacções: Efeito de outros medicamentos sobre a vamorolona: Os indutores fortes do CYP3A4 ou os indutores fortes do PXR (por exemplo, carbamazepina, fenitoína, rifampicina, hipericão) podem diminuir as concentrações plasmáticas de vamorolona e levar à falta de eficácia, pelo que devem ser considerados tratamentos alternativos que não sejam indutores fortes da actividade do CYP3A4. - Rifampicina (rifampina)
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Não deve ser utilizado durante a gravidez, a menos que o estado clínico da mulher exija tratamento com vamorolona.
As mulheres com potencial para engravidar deverão utilizar um método contraceptivo eficaz durante o tratamento.
A amamentação deve ser descontinuada durante o tratamento com vamorolona.
Não deve ser utilizado durante a gravidez, a menos que o estado clínico da mulher exija tratamento com vamorolona.
As mulheres com potencial para engravidar deverão utilizar um método contraceptivo eficaz durante o tratamento.
A amamentação deve ser descontinuada durante o tratamento com vamorolona.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 29 de Janeiro de 2024
