Valbenazina
O que é
A valbenazina é um medicamento usado para tratar a discinesia tardia.
Actua como um inibidor do transportador vesicular de monoamina 2 (VMAT2).
Actua como um inibidor do transportador vesicular de monoamina 2 (VMAT2).
Usos comuns
A valbenazina é usada para tratar a discinesia tardia em adultos.
A discinesia tardia é uma lesão neurológica induzida por drogas caracterizada por movimentos involuntários.
A discinesia tardia é uma lesão neurológica induzida por drogas caracterizada por movimentos involuntários.
Tipo
Molécula pequena.
História
Sem informação.
Indicações
Para o tratamento da discinesia tardia em adultos.
Classificação CFT
N.D.
Mecanismo De Acção
Valbenazina e seus meabólitos activos ligam-se e inibem o transportador vesicular de monoamina 2 (VMAT2) com alta selectividade (valbenazina Ki = 150nM, [+]-α-HTBZ Ki = 1,98nM, NBI136110 Ki = 160nM) sem ligação significativa a VMAT1 (Ki <10 microM para cada).
Isso evita a recaptação e armazenamento dos neurotransmissores monoamina noradrenalina, dopamina e serotonina nas vesículas sinápticas, tornando-as vulneráveis ao metabolismo por enzimas citosólicas.
A libertação pré-sináptica de neurotransmissores monoamina é diminuída devido à falta de vesículas com neurotransmissor empacotado pronto para libertação na sinapse.
Nem a valbenazina nem seu metabólito activo exibem ligação significativa fora do alvo em receptores de dopamina, serotonina ou adrenalina ou transportadores de captação em concentrações de 10 microM.
Isso evita a recaptação e armazenamento dos neurotransmissores monoamina noradrenalina, dopamina e serotonina nas vesículas sinápticas, tornando-as vulneráveis ao metabolismo por enzimas citosólicas.
A libertação pré-sináptica de neurotransmissores monoamina é diminuída devido à falta de vesículas com neurotransmissor empacotado pronto para libertação na sinapse.
Nem a valbenazina nem seu metabólito activo exibem ligação significativa fora do alvo em receptores de dopamina, serotonina ou adrenalina ou transportadores de captação em concentrações de 10 microM.
Posologia Orientativa
Dose adulta usual para discinesia tardia:
Dose inicial: 40 mg por via oral uma vez ao dia
Dose de manutenção: Aumentar para 80 mg por via oral uma vez ao dia após uma semana na dose inicial; entretanto, a continuação da dose inicial pode ser considerada para alguns pacientes.
Dose inicial: 40 mg por via oral uma vez ao dia
Dose de manutenção: Aumentar para 80 mg por via oral uma vez ao dia após uma semana na dose inicial; entretanto, a continuação da dose inicial pode ser considerada para alguns pacientes.
Administração
Via oral.
Tome com ou sem alimentos.
Tome com ou sem alimentos.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade à Valbenazina.
Não aprovado para uso por menores de 18 anos.
Não aprovado para uso por menores de 18 anos.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Obtenha ajuda médica de emergência se tiver sinais de reacção alérgica: urticária; respiração difícil; inchaço do rosto, lábios, língua ou garganta.
Contacte o médico imediatamente se tiver:
- sonolência extrema;
- batimentos cardíacos rápidos, lentos ou irregulares;
- batimentos cardíacos acelerados ou palpitações em seu peito;
- falta de ar;
- uma sensação de tontura, como se você pudesse desmaiar; ou
- Sintomas do tipo Parkinson – tremores, tremores, rigidez, problemas de equilíbrio ou caminhada.
Os efeitos secundários comuns podem incluir:
- dor de cabeça, tontura, sonolência;
- problemas de equilíbrio ou coordenação;
- boca seca;
- sentir-se inquieto;
- Prisão de ventre; ou
- visão embaçada.
Contacte o médico imediatamente se tiver:
- sonolência extrema;
- batimentos cardíacos rápidos, lentos ou irregulares;
- batimentos cardíacos acelerados ou palpitações em seu peito;
- falta de ar;
- uma sensação de tontura, como se você pudesse desmaiar; ou
- Sintomas do tipo Parkinson – tremores, tremores, rigidez, problemas de equilíbrio ou caminhada.
Os efeitos secundários comuns podem incluir:
- dor de cabeça, tontura, sonolência;
- problemas de equilíbrio ou coordenação;
- boca seca;
- sentir-se inquieto;
- Prisão de ventre; ou
- visão embaçada.
Advertências
Gravidez:A valbenazina não foi efectivamente estudada na gravidez, e recomenda-se que as mulheres grávidas evitem o uso de valbenazina.
Aleitamento:Não amamente enquanto estiver a usar este medicamento e por pelo menos 5 dias após a última dose.
Condução:Evite conduzir ou realizar actividades perigosas até saber como a valbenazina o afectará. Tonturas ou sonolência podem causar quedas, acidentes ou ferimentos graves.
Precauções Gerais
Informe o médico se já teve:
- doença cardíaca;
- síndrome do QT longo ou outro distúrbio do ritmo cardíaco;
- insuficiência cardíaca congestiva;
- um ataque cardíaco; ou
- doença hepática.
Não se sabe se a valbenazina irá prejudicar o feto. Informe o médico se estiver grávida.
Não amamente enquanto estiver usando este medicamento e por pelo menos 5 dias após a última dose.
Outros medicamentos podem afectar a valbenazina, incluindo medicamentos prescritos e de venda livre, vitaminas e produtos fitoterápicos. Informe o médico sobre todos os outros medicamentos que usa.
- doença cardíaca;
- síndrome do QT longo ou outro distúrbio do ritmo cardíaco;
- insuficiência cardíaca congestiva;
- um ataque cardíaco; ou
- doença hepática.
Não se sabe se a valbenazina irá prejudicar o feto. Informe o médico se estiver grávida.
Não amamente enquanto estiver usando este medicamento e por pelo menos 5 dias após a última dose.
Outros medicamentos podem afectar a valbenazina, incluindo medicamentos prescritos e de venda livre, vitaminas e produtos fitoterápicos. Informe o médico sobre todos os outros medicamentos que usa.
Cuidados com a Dieta
Evite a erva de São João. Esta erva induz o metabolismo do CYP3A e pode reduzir os níveis séricos de valbenazina.
Terapêutica Interrompida
Tome o medicamento assim que puder, mas não tome a dose esquecida se estiver quase na hora da próxima dose. Não tome duas doses de uma só vez.
Cuidados no Armazenamento
Armazenar em temperatura ambiente longe da humidade e do calor.
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Valbenazina Inibidores da Monoaminoxidase (IMAO)
Observações: n.d.Interacções: Inibidores da Monoamino Oxidase (IMAO): O uso concomitante de Valbenazina com IMAOs pode aumentar a concentração de neurotransmissores monoamina nas sinapses, potencialmente levando a um aumento do risco de reacções adversas, como síndrome serotoninérgica ou efeito atenuado do tratamento de Valbenazina. Evitar o uso concomitante de Valbenazina com IMAOs. Exemplos: Isocarboxazida, fenelzina, selegilina. - Inibidores da Monoaminoxidase (IMAO)
Valbenazina Isocarboxazida
Observações: n.d.Interacções: Inibidores da Monoamino Oxidase (IMAO): O uso concomitante de Valbenazina com IMAOs pode aumentar a concentração de neurotransmissores monoamina nas sinapses, potencialmente levando a um aumento do risco de reacções adversas, como síndrome serotoninérgica ou efeito atenuado do tratamento de Valbenazina. Evitar o uso concomitante de Valbenazina com IMAOs. Exemplos: Isocarboxazida, fenelzina, selegilina. - Isocarboxazida
Valbenazina Fenelzina
Observações: n.d.Interacções: Inibidores da Monoamino Oxidase (IMAO): O uso concomitante de Valbenazina com IMAOs pode aumentar a concentração de neurotransmissores monoamina nas sinapses, potencialmente levando a um aumento do risco de reacções adversas, como síndrome serotoninérgica ou efeito atenuado do tratamento de Valbenazina. Evitar o uso concomitante de Valbenazina com IMAOs. Exemplos: Isocarboxazida, fenelzina, selegilina. - Fenelzina
Valbenazina Selegilina
Observações: n.d.Interacções: Inibidores da Monoamino Oxidase (IMAO): O uso concomitante de Valbenazina com IMAOs pode aumentar a concentração de neurotransmissores monoamina nas sinapses, potencialmente levando a um aumento do risco de reacções adversas, como síndrome serotoninérgica ou efeito atenuado do tratamento de Valbenazina. Evitar o uso concomitante de Valbenazina com IMAOs. Exemplos: Isocarboxazida, fenelzina, selegilina. - Selegilina
Valbenazina Inibidores do CYP3A4
Observações: n.d.Interacções: Inibidores Fortes de CYP3A4: O uso concomitante de Valbenazina com inibidores potentes do CYP3A4 aumentou a exposição (Cmax e AUC) à valbenazina e seu metabólito activo em comparação com o uso de Valbenazina sozinho. A exposição aumentada de valbenazina e seu metabólito activo pode aumentar o risco de reacções adversas relacionadas à exposição. Reduzir a dose de Valbenazina quando Valbenazina for co-administrado com um forte inibidor de CYP3A4. Exemplos: Itraconazol, cetoconazol, claritromicina. - Inibidores do CYP3A4
Valbenazina Itraconazol
Observações: n.d.Interacções: Inibidores Fortes de CYP3A4: O uso concomitante de Valbenazina com inibidores potentes do CYP3A4 aumentou a exposição (Cmax e AUC) à valbenazina e seu metabólito activo em comparação com o uso de Valbenazina sozinho. A exposição aumentada de valbenazina e seu metabólito activo pode aumentar o risco de reacções adversas relacionadas à exposição. Reduzir a dose de Valbenazina quando Valbenazina for co-administrado com um forte inibidor de CYP3A4. Exemplos: Itraconazol, cetoconazol, claritromicina. - Itraconazol
Valbenazina Cetoconazol
Observações: n.d.Interacções: Inibidores Fortes de CYP3A4: O uso concomitante de Valbenazina com inibidores potentes do CYP3A4 aumentou a exposição (Cmax e AUC) à valbenazina e seu metabólito activo em comparação com o uso de Valbenazina sozinho. A exposição aumentada de valbenazina e seu metabólito activo pode aumentar o risco de reacções adversas relacionadas à exposição. Reduzir a dose de Valbenazina quando Valbenazina for co-administrado com um forte inibidor de CYP3A4. Exemplos: Itraconazol, cetoconazol, claritromicina. - Cetoconazol
Valbenazina Claritromicina
Observações: n.d.Interacções: Inibidores Fortes de CYP3A4: O uso concomitante de Valbenazina com inibidores potentes do CYP3A4 aumentou a exposição (Cmax e AUC) à valbenazina e seu metabólito activo em comparação com o uso de Valbenazina sozinho. A exposição aumentada de valbenazina e seu metabólito activo pode aumentar o risco de reacções adversas relacionadas à exposição. Reduzir a dose de Valbenazina quando Valbenazina for co-administrado com um forte inibidor de CYP3A4. Exemplos: Itraconazol, cetoconazol, claritromicina. - Claritromicina
Valbenazina Inibidores do CYP2D6
Observações: n.d.Interacções: Inibidores Fortes de CYP2D6: O uso concomitante de Valbenazina com inibidores potentes de CYP2D6 aumentou a exposição (Cmax e AUC) ao metabólito activo da valbenazina em comparação com o uso de Valbenazina sozinho. O aumento da exposição do metabólito activo pode aumentar o risco de reacções adversas relacionadas à exposição. Reduzir a dose de Valbenazina quando Valbenazina for co-administrado com um forte inibidor de CYP2D6. Exemplos: Paroxetina, fluoxetina, quinidina - Inibidores do CYP2D6
Valbenazina Paroxetina
Observações: n.d.Interacções: Inibidores Fortes de CYP2D6: O uso concomitante de Valbenazina com inibidores potentes de CYP2D6 aumentou a exposição (Cmax e AUC) ao metabólito activo da valbenazina em comparação com o uso de Valbenazina sozinho. O aumento da exposição do metabólito activo pode aumentar o risco de reacções adversas relacionadas à exposição. Reduzir a dose de Valbenazina quando Valbenazina for co-administrado com um forte inibidor de CYP2D6. Exemplos: Paroxetina, fluoxetina, quinidina - Paroxetina
Valbenazina Fluoxetina
Observações: n.d.Interacções: Inibidores Fortes de CYP2D6: O uso concomitante de Valbenazina com inibidores potentes de CYP2D6 aumentou a exposição (Cmax e AUC) ao metabólito activo da valbenazina em comparação com o uso de Valbenazina sozinho. O aumento da exposição do metabólito activo pode aumentar o risco de reacções adversas relacionadas à exposição. Reduzir a dose de Valbenazina quando Valbenazina for co-administrado com um forte inibidor de CYP2D6. Exemplos: Paroxetina, fluoxetina, quinidina - Fluoxetina
Valbenazina Quinidina
Observações: n.d.Interacções: Inibidores Fortes de CYP2D6: O uso concomitante de Valbenazina com inibidores potentes de CYP2D6 aumentou a exposição (Cmax e AUC) ao metabólito activo da valbenazina em comparação com o uso de Valbenazina sozinho. O aumento da exposição do metabólito activo pode aumentar o risco de reacções adversas relacionadas à exposição. Reduzir a dose de Valbenazina quando Valbenazina for co-administrado com um forte inibidor de CYP2D6. Exemplos: Paroxetina, fluoxetina, quinidina - Quinidina
Valbenazina Indutores do CYP3A4
Observações: n.d.Interacções: Indutores fortes de CYP3A4: O uso concomitante de Valbenazina com um forte indutor de CYP3A4 diminuiu a exposição de valbenazina e seu metabólito activo em comparação com o uso de Valbenazina sozinho. A exposição reduzida de valbenazina e seu metabólito activo pode reduzir a eficácia. O uso concomitante de indutores fortes de CYP3A4 com Valbenazina não é recomendado. Rifampicina, carbamazepina, fenitoína, erva de São João. - Indutores do CYP3A4
Valbenazina Rifampicina (rifampina)
Observações: n.d.Interacções: Indutores fortes de CYP3A4: O uso concomitante de Valbenazina com um forte indutor de CYP3A4 diminuiu a exposição de valbenazina e seu metabólito activo em comparação com o uso de Valbenazina sozinho. A exposição reduzida de valbenazina e seu metabólito activo pode reduzir a eficácia. O uso concomitante de indutores fortes de CYP3A4 com Valbenazina não é recomendado. Rifampicina, carbamazepina, fenitoína, erva de São João. - Rifampicina (rifampina)
Valbenazina Carbamazepina
Observações: n.d.Interacções: Indutores fortes de CYP3A4: O uso concomitante de Valbenazina com um forte indutor de CYP3A4 diminuiu a exposição de valbenazina e seu metabólito activo em comparação com o uso de Valbenazina sozinho. A exposição reduzida de valbenazina e seu metabólito activo pode reduzir a eficácia. O uso concomitante de indutores fortes de CYP3A4 com Valbenazina não é recomendado. Rifampicina, carbamazepina, fenitoína, erva de São João. - Carbamazepina
Valbenazina Fenitoína
Observações: n.d.Interacções: Indutores fortes de CYP3A4: O uso concomitante de Valbenazina com um forte indutor de CYP3A4 diminuiu a exposição de valbenazina e seu metabólito activo em comparação com o uso de Valbenazina sozinho. A exposição reduzida de valbenazina e seu metabólito activo pode reduzir a eficácia. O uso concomitante de indutores fortes de CYP3A4 com Valbenazina não é recomendado. Rifampicina, carbamazepina, fenitoína, erva de São João. - Fenitoína
Valbenazina Hipericão (Erva de S. João; Hypericum perforatum)
Observações: n.d.Interacções: Indutores fortes de CYP3A4: O uso concomitante de Valbenazina com um forte indutor de CYP3A4 diminuiu a exposição de valbenazina e seu metabólito activo em comparação com o uso de Valbenazina sozinho. A exposição reduzida de valbenazina e seu metabólito activo pode reduzir a eficácia. O uso concomitante de indutores fortes de CYP3A4 com Valbenazina não é recomendado. Rifampicina, carbamazepina, fenitoína, erva de São João. - Hipericão (Erva de S. João; Hypericum perforatum)
Valbenazina Digoxina
Observações: n.d.Interacções: Digoxina: O uso concomitante de Valbenazina com digoxina aumentou os níveis de digoxina devido à inibição da glicoproteína-P intestinal (P-gp). As concentrações de digoxina devem ser monitoradas ao co-administrar Valbenazina com digoxina. O aumento da exposição à digoxina pode aumentar o risco de reacções adversas relacionadas à exposição. Pode ser necessário ajuste da dose de digoxina. - Digoxina
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
A valbenazina não foi efectivamente estudada na gravidez, e recomenda-se que as mulheres grávidas evitem o uso de valbenazina.
Não amamente enquanto estiver a usar este medicamento e por pelo menos 5 dias após a última dose.
Evite conduzir ou realizar actividades perigosas até saber como a valbenazina o afectará. Tonturas ou sonolência podem causar quedas, acidentes ou ferimentos graves.
A valbenazina não foi efectivamente estudada na gravidez, e recomenda-se que as mulheres grávidas evitem o uso de valbenazina.
Não amamente enquanto estiver a usar este medicamento e por pelo menos 5 dias após a última dose.
Evite conduzir ou realizar actividades perigosas até saber como a valbenazina o afectará. Tonturas ou sonolência podem causar quedas, acidentes ou ferimentos graves.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 24 de Março de 2022
