Vaborbactam

O que é
Vaborbactam (INN) é um inibidor da β-lactamase não β-lactama.

Embora não seja eficaz como antibiótico por si só, restaura a potência aos antibióticos existentes inibindo as enzimas beta-lactamases que de outra forma as degradariam. Quando combinado com um antibiótico apropriado, pode ser usado para o tratamento de infecções bacterianas gram-negativas.
Usos comuns
Em associação com o Meropenem é usado para o tratamento de infeções do trato urinário.
Tipo
Molécula pequena.
História
Sem informação.
Indicações
Indicado em combinação com meropenem para o tratamento de pacientes com mais de 18 anos de idade com infeções complicadas do trato urinário (cUTI) incluindo pielonefrite causada pelos seguintes microorganismos sensíveis: Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae e complexo de espécies de Enterobacter cloacae.
Classificação CFT

N.D.

Mecanismo De Ação
O vaborbactam é um inibidor de β-lactamases de ácido borônico com alta afinidade para as β-lactamases de serina, incluindo Klebsiella pneumoniae carbapenemase (KPC).
O vaborbactam inibe uma variedade de β-lactamases, exibindo uma Ki de 69 nM contra o carbapenemase de KPC-2 e ainda menores constantes de inibição contra CTX-M-15 e SHV-12. Ácidos borônicos são incomuns em sua capacidade de formar ligações covalentes de forma reversível com álcoois como o sítio ativo serina em uma serina carbapenemase. Essa propriedade permite que eles funcionem como análogos do estado de transição da hidrólise da lactama catalisada por serina carbapenemase e, portanto, inibem essas enzimas.

As carbapenemases podem ser divididas em duas categorias diferentes com base no mecanismo usado para hidrolisar o anel de lactama em seus substratos: As metalo-β-lactamases contêm íons de zinco ligados em seus locais ativos e são, portanto, inibidas por agentes quelantes como o EDTA, enquanto as carbapenemases de serina apresentam uma serina de sítio ativo que participa da hidrólise do substrato. A hidrólise catalisada por carbapenemase em serina emprega um mecanismo de três etapas apresentando etapas de acilação e desacilação análogas ao mecanismo de hidrólise do peptídeo catalisado por protease, ocorrendo através de um estado de transição tetraédrico.

Dado seu mecanismo de ação, a possibilidade de efeitos fora do alvo causados pela inibição da serina-hidrolases endógenas é uma preocupação óbvia possível no desenvolvimento de inibidores de β-lactamases de ácido borônico, e de fato ácidos borônicos como o bortezomibe foram previamente investigados ou desenvolvidos. como inibidores de várias proteases humanas.
O vaborbactam, entretanto, é um inibidor de β-lactamases altamente específico, com IC50 >> 1 mM contra todas as serina-hidrolases humanas contra as quais foi testado.
Consistente com sua alta especificidade in vitro, o vaborbactam exibiu um bom perfil de segurança em ensaios clínicos de fase I humanos, com eventos adversos semelhantes observados em ambos os grupos placebo e tratamento.
Posologia Orientativa
Sem informação.
Administração
Via intravenosa.
Contraindicações
Hipersensibilidade ao Vaborbactam.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Sem informação.
Advertências

Sem informação.

Precauções Gerais
Sem informação.
Cuidados com a Dieta
Sem informação.
Terapêutica Interrompida
Não administre uma dose a dobrar para compensar a injeção de que se esqueceu.
Cuidados no Armazenamento
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.

Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espetro de Suscetibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Informação revista e atualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 06 de Março de 2020