Ubrogepant
O que é
Ubrogepant é um medicamento usado para o tratamento agudo (imediato) da enxaqueca com ou sem aura (um fenómeno sensorial ou distúrbio visual) em adultos.
Não é indicado para o tratamento preventivo da enxaqueca.
Ubrogepant é um antagonista do receptor peptídico relacionado ao gene da calcitonina de pequena molécula.
É o primeiro medicamento dessa classe aprovado para o tratamento agudo da enxaqueca.
Não é indicado para o tratamento preventivo da enxaqueca.
Ubrogepant é um antagonista do receptor peptídico relacionado ao gene da calcitonina de pequena molécula.
É o primeiro medicamento dessa classe aprovado para o tratamento agudo da enxaqueca.
Usos comuns
Ubrogepant é um antagonista oral de CGRP usado no tratamento agudo da enxaqueca com ou sem aura.
Tipo
Molécula pequena.
História
Ubrogepant, também conhecido como MK-1602, foi descoberto por cientistas da Merck.
Em dezembro de 2019, a Food and Drug Administration dos EUA aprovou o Ubrelvy produzido pela Allergan USA, Inc. para o tratamento da enxaqueca após o início.
Em dezembro de 2019, a Food and Drug Administration dos EUA aprovou o Ubrelvy produzido pela Allergan USA, Inc. para o tratamento da enxaqueca após o início.
Indicações
Ubrogepant é indicado para o tratamento agudo da enxaqueca com ou sem aura em adultos.
Classificação CFT
N.D.
Mecanismo De Acção
A teoria actualmente aceite da fisiopatologia da enxaqueca considera a disfunção do sistema nervoso central, em particular do gânglio trigeminal, como a causa raiz da condição.
A activação do gânglio trigeminal desencadeia a estimulação de aferentes trigeminal que se projetam para a medula espinhal e fazem sinapse em várias estruturas intra e extracranianas sensíveis à dor, como a dura-máter.
Os sinais de dor são então transmitidos através de neurónios ascendentes de segunda ordem para o tronco encefálico, hipotálamo e núcleos talâmicos, e daí para várias regiões corticais (por exemplo, córtices auditivo, visual e motor).
O gânglio trigémeo parece amplificar e perpetuar a enxaqueca dor de cabeça por meio da activação de fibras perivasculares e da libertação de moléculas envolvidas na geração da dor, como o peptídeo relacionado ao gene da calcitonina (CGRP).
A α-isoforma de CGRP, expressa em neurónios sensoriais primários, é um potente vasodilatador e tem sido implicada na patogênese da enxaqueca - os níveis de CGRP são agudamente elevados durante os ataques de enxaqueca, retornam ao normal após o tratamento com medicamentos triptanos e infusões intravenosas de CGRP foram mostrou desencadear dores de cabeça do tipo enxaqueca em pacientes com enxaqueca. Além de suas propriedades vasodilatadoras, o CGRP parece ser um factor pronociceptivo que modula a excitabilidade neuronal para facilitar as respostas à dor.
O ubrogepant é um potente antagonista do receptor peptídico relacionado ao gene da calcitonina - ele compete com o CGRP pela ocupação desses receptores, impedindo as acções do CGRP e sua capacidade de amplificar e perpetuar a dor de cabeça da enxaqueca, acabando com a dor de cabeça.
A activação do gânglio trigeminal desencadeia a estimulação de aferentes trigeminal que se projetam para a medula espinhal e fazem sinapse em várias estruturas intra e extracranianas sensíveis à dor, como a dura-máter.
Os sinais de dor são então transmitidos através de neurónios ascendentes de segunda ordem para o tronco encefálico, hipotálamo e núcleos talâmicos, e daí para várias regiões corticais (por exemplo, córtices auditivo, visual e motor).
O gânglio trigémeo parece amplificar e perpetuar a enxaqueca dor de cabeça por meio da activação de fibras perivasculares e da libertação de moléculas envolvidas na geração da dor, como o peptídeo relacionado ao gene da calcitonina (CGRP).
A α-isoforma de CGRP, expressa em neurónios sensoriais primários, é um potente vasodilatador e tem sido implicada na patogênese da enxaqueca - os níveis de CGRP são agudamente elevados durante os ataques de enxaqueca, retornam ao normal após o tratamento com medicamentos triptanos e infusões intravenosas de CGRP foram mostrou desencadear dores de cabeça do tipo enxaqueca em pacientes com enxaqueca. Além de suas propriedades vasodilatadoras, o CGRP parece ser um factor pronociceptivo que modula a excitabilidade neuronal para facilitar as respostas à dor.
O ubrogepant é um potente antagonista do receptor peptídico relacionado ao gene da calcitonina - ele compete com o CGRP pela ocupação desses receptores, impedindo as acções do CGRP e sua capacidade de amplificar e perpetuar a dor de cabeça da enxaqueca, acabando com a dor de cabeça.
Posologia Orientativa
Dose adulta usual para enxaqueca:
Dose inicial: 50 a 100 mg por via oral, uma vez
Após 2 horas, uma segunda dose pode ser tomada, se necessário
Dose máxima: 200 mg em período de 24 horas
Dose inicial: 50 a 100 mg por via oral, uma vez
Após 2 horas, uma segunda dose pode ser tomada, se necessário
Dose máxima: 200 mg em período de 24 horas
Administração
Via oral.
Tome com ou sem alimentos.
Tome com ou sem alimentos.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao Ubrogepant.
Ubrogepant é contra-indicado para co-administração com inibidores potentes do CYP3A4.
Ubrogepant não é aprovado para uso por menores de 18 anos.
Ubrogepant é contra-indicado para co-administração com inibidores potentes do CYP3A4.
Ubrogepant não é aprovado para uso por menores de 18 anos.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Ubrogepant pode causar efeitos secundários. Informe o médico se algum destes sintomas for grave ou não desaparecer:
- náusea
- sonolência
- boca seca
- náusea
- sonolência
- boca seca
Advertências
Gravidez:Não há informações suficientes em mulheres grávidas para determinar um risco de desenvolvimento; com base em dados de animais, pode causar danos fetais.
Aleitamento:Os benefícios do aleitamento materno para o desenvolvimento e para a saúde devem ser considerados juntamente com a necessidade clínica da mãe por este medicamento e quaisquer efeitos adversos potenciais do medicamento para o bebé amamentado ou da condição materna subjacente.
Precauções Gerais
Informe o médico e farmacêutico quais outros medicamentos prescritos e não prescritos, vitaminas, suplementos nutricionais que está a tomar ou planeia tomar.
Certifique-se de mencionar qualquer um dos seguintes:
Claritromicina, itraconazol, cetoconazol, ciprofloxacina, ciclosporina, fluconazol, fluvoxamina, verapamil, carvedilol, eltrombopag, fenobarbital, fenitoína, quinidina e rifampina.
Informe o médico quais produtos à base de plantas que está a tomar, especialmente curcumina e erva de São João.
Informe o médico se tem ou já teve problemas renais ou hepáticos.
Informe o médico se está grávida, planeia engravidar ou está a amamentar. Se engravidar enquanto estiver a tomar Ubrogepant, contacte o médico.
Certifique-se de mencionar qualquer um dos seguintes:
Claritromicina, itraconazol, cetoconazol, ciprofloxacina, ciclosporina, fluconazol, fluvoxamina, verapamil, carvedilol, eltrombopag, fenobarbital, fenitoína, quinidina e rifampina.
Informe o médico quais produtos à base de plantas que está a tomar, especialmente curcumina e erva de São João.
Informe o médico se tem ou já teve problemas renais ou hepáticos.
Informe o médico se está grávida, planeia engravidar ou está a amamentar. Se engravidar enquanto estiver a tomar Ubrogepant, contacte o médico.
Cuidados com a Dieta
Evite a erva de São João. Esta erva induz o metabolismo do CYP3A e pode reduzir os níveis séricos de ubrogepanto.
Evite toranja ou sumo de toranja.
Evite toranja ou sumo de toranja.
Terapêutica Interrompida
Como o ubrogepant é usado quando necessário, ele não possui um esquema de dosagem diário. Não tome mais de 200 miligramas em um período de 24 horas. Não use ubrogepant para tratar mais de 8 dores de cabeça por mês.
Cuidados no Armazenamento
Armazene-o em temperatura ambiente e longe do excesso de calor e humidade (não no banheiro).
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Sem Resultados
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Não há informações suficientes em mulheres grávidas para determinar um risco de desenvolvimento; com base em dados de animais, pode causar danos fetais.
Dados sugerem que enxaquecas em mulheres grávidas podem aumentar o risco de pré-eclâmpsia e hipertensão gestacional.
Os benefícios do aleitamento materno para o desenvolvimento e para a saúde devem ser considerados juntamente com a necessidade clínica da mãe por este medicamento e quaisquer efeitos adversos potenciais do medicamento para o bebé amamentado ou da condição materna subjacente.
Não há informações suficientes em mulheres grávidas para determinar um risco de desenvolvimento; com base em dados de animais, pode causar danos fetais.
Dados sugerem que enxaquecas em mulheres grávidas podem aumentar o risco de pré-eclâmpsia e hipertensão gestacional.
Os benefícios do aleitamento materno para o desenvolvimento e para a saúde devem ser considerados juntamente com a necessidade clínica da mãe por este medicamento e quaisquer efeitos adversos potenciais do medicamento para o bebé amamentado ou da condição materna subjacente.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 24 de Março de 2022
