Tucatinib

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI com Advertência na Condução
O que é
Tucatinib é um inibidor de pequena molécula de HER2 para o tratamento do cancro da mama HER2-positivo. Ttucatinib e pertence a um grupo de medicamentos chamados inibidores das proteínas tirosinacinases, que previnem o crescimento de alguns tipos de células cancerígenas do organismo.
Usos comuns
O tucatinib é indicado com trastuzumab e capecitabina para o tratamento de adultos com diagnóstico de cancro da mama HER2 positivo avançado ou metastático irressecável.
Isso inclui pacientes com metástases cerebrais e aqueles que receberam um ou mais regimes anteriores baseados em anti-HER2 no cenário metastático.
Tipo
Molécula pequena.
História
Tucatinib foi desenvolvido pela Array BioPharma e licenciado para Cascadian Therapeutics (anteriormente Oncothyreon, posteriormente parte da Seattle Genetics).

O tucatinib foi aprovado para uso médico nos Estados Unidos em abril de 2020, na Austrália em agosto de 2020, e na União Europeia em fevereiro de 2021.
Indicações
Tucatinib é indicado, em associação com o trastuzumab e a capecitabina, para o tratamento de doentes adultos com carcinoma da mama HER2-positivo localmente avançado ou metastático, que receberam, pelo menos, 2 regimes anteriores de tratamento anti-HER2.
Classificação CFT

16.1.8 : Inibidores das tirosinacinases

Mecanismo De Acção
O tucatinib é um inibidor potente das tirosinacinases, reversível e selectivo do HER2.
Em ensaios de sinalização celular, o tucatinib é > 1.000 vezes mais selectivo para o HER2 comparativamente ao receptor do fator de crescimento epidérmico.
In vitro, o tucatinib inibe a fosforilação do HER2 e do HER3, resultando na inibição a jusante da sinalização e proliferação celulares e induz a morte em células tumorais controladas pelo HER2.
In vivo, o tucatinib inibe o crescimento de tumores controlados pelo HER2 e a associação de tucatinib e trastuzumab demonstrou actividade antitumoral melhorada in vitro e in vivo comparativamente a qualquer um dos medicamentos em monoterapia.
Posologia Orientativa
O tratamento com Tucatinib deve ser iniciado e supervisionado por um médico com experiência na administração de medicamentos antineoplásicos.
A dose recomendada é de 300 mg de tucatinib (dois comprimidos de 150 mg) tomada duas vezes por dia continuamente, em associação com o trastuzumab e a capecitabina.
Administração
Via oral.
Os comprimidos devem ser engolidos inteiros e não devem ser mastigados, esmagados ou divididos antes de engolir.

Tucatinib deve ser tomado com aproximadamente 12 horas de intervalo, às mesmas horas todos os dias, com ou sem alimentos. Tucatinib pode ser tomado em simultâneo com a capecitabina.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao Tucatinib.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Muito frequentes (podem afectar mais de 1 em 10 pessoas):
- diarreia;
- sentir-se enjoado (náuseas);
- vómitos;
- aftas, inflamação da boca, úlceras na boca;
- problemas do fígado, que podem causar comichão, amarelecimento dos olhos ou da pele, urina escura e dor ou desconforto na zona superior direita da barriga;
- erupção na pele;
- dores nas articulações;
- perda de peso;
- hemorragia do nariz.
Advertências
Gravidez
Gravidez
Gravidez:Tucatinib não deve ser utilizado durante a gravidez a menos que o estado clínico da mulher exija tratamento com tucatinib.
Aleitamento
Aleitamento
Aleitamento:A amamentação deve ser descontinuada durante o tratamento com Tucatinib. A amamentação poderá ser retomada 1 semana após o tratamento.
Condução
Condução
Condução:Os efeitos de Tucatinib sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas são nulos ou desprezáveis.
Precauções Gerais
- Fale com o médico antes de tomar Tucatinib se tem problemas do fígado. Durante o tratamento, o médico irá pedir análises para verificar se o seu fígado está a funcionar adequadamente.

- Tucatinib pode causar diarreia grave. Contacte o médico imediatamente ao primeiro sinal de diarreia.

- Tucatinib poderá ser prejudicial para os fetos quando é tomado por mulheres grávidas. Fale com o médico antes de tomar Tucatinib se pensa estar grávida ou se planeia engravidar.

Tucatinib não deve ser utilizado em crianças com menos de 18 anos de idade. A segurança de Tucatinib e o seu grau de eficácia não foram estudados nesta faixa etária.

Informe o médico ou farmacêutico se estiver a tomar, tiver tomado recentemente, ou se vier a tomar outros medicamentos.

Alguns medicamentos podem afectar a forma como Tucatinib atua e Tucatinib pode afectar a forma como esses medicamentos atuam. Estes medicamentos incluem alguns dos seguintes grupos:
- Hipericão – um preparado vegetal utilizado para tratar a depressão
- itraconazol, cetoconazol, voriconazol, posoconazol – utilizados para tratar infecções fúngicas
- rifampicina – utilizados para tratar infecções bacterianas
- darunavir, saquinavir, tipranavir – utilizados para tratar a infecção pelo VIH
- fenitoína, carbamazepina – utilizados para tratar a epilepsia ou um problema doloroso da face chamado nevralgia do trigémio ou para controlar uma perturbação grave do humor quando outros medicamentos não funcionam
- buspirona – utilizada para tratar determinados problemas de saúde mental
- sirolímus, tacrolímus – utilizados para controlar a resposta imunitária do organismo após um transplante
- digoxina – utilizada para tratar problemas do coração
- lomitapida, lovastatina – utilizados para tratar níveis anormais de colesterol no sangue
- alfentanilo – utilizado para o alívio da dor
- avanafil, vardenafil – utilizados para tratar a disfunção eréctil
- darifenacina – utilizada para tratar a incontinência urinária
- midazolam, triazolam – utilizados para tratar convulsões, perturbações da ansiedade, pânico, agitação e insónia
- repaglinida – utilizada para tratar a diabetes tipo 2
- ebastina – um anti-histamínico utilizado para tratar a rinite alérgica e a rinoconjuntivite sazonais e perenes
- everolímus, ibrutinib – utilizados para tratar determinados cancros
- naloxegol – utilizado para tratar a prisão de ventre
Cuidados com a Dieta
Sem informação.
Terapêutica Interrompida
No caso de uma dose esquecida, o doente deve tomar a dose seguinte à hora programada habitual.
Cuidados no Armazenamento
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.

O medicamento não necessita de quaisquer precauções especiais de conservação.

Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Não recomendado/Evitar

Tucatinib Indutores do CYP3A

Observações: O tucatinib é metabolizado principalmente pela CYP2C8. O tucatinib é um inactivador baseado no metabolismo da CYP3A e inibe os transportadores renais da metformina e da creatinina. O tucatinib é um substrato da gp-P.
Interacções: Efeitos de outros medicamentos no tucatinib Indutores da CYP3A/CYP2C8 Um estudo clínico de interacção medicamentosa constatou que a co-administração de uma dose única de 300 mg de tucatinib com rifampicina (um indutor potente da CYP3A e moderado da CYP2C8) resultou numa redução das concentrações do tucatinib (0,6 vezes para a Cmax [IC 90%: 0,5; 0,8] e de 0,5 vezes para a AUC [IC 90%: 0,4; 0,6]). A co-administração de tucatinib com indutores potentes da CYP3A ou moderados da CYP2C8, tais como a rifampicina, fenitoína, hipericão ou carbamazepina deve ser evitada, uma vez que poderá resultar num decréscimo da actividade do tucatinib. - Indutores do CYP3A
Não recomendado/Evitar

Tucatinib Indutores do CYP2C8

Observações: O tucatinib é metabolizado principalmente pela CYP2C8. O tucatinib é um inactivador baseado no metabolismo da CYP3A e inibe os transportadores renais da metformina e da creatinina. O tucatinib é um substrato da gp-P.
Interacções: Efeitos de outros medicamentos no tucatinib Indutores da CYP3A/CYP2C8 Um estudo clínico de interacção medicamentosa constatou que a co-administração de uma dose única de 300 mg de tucatinib com rifampicina (um indutor potente da CYP3A e moderado da CYP2C8) resultou numa redução das concentrações do tucatinib (0,6 vezes para a Cmax [IC 90%: 0,5; 0,8] e de 0,5 vezes para a AUC [IC 90%: 0,4; 0,6]). A co-administração de tucatinib com indutores potentes da CYP3A ou moderados da CYP2C8, tais como a rifampicina, fenitoína, hipericão ou carbamazepina deve ser evitada, uma vez que poderá resultar num decréscimo da actividade do tucatinib. - Indutores do CYP2C8
Não recomendado/Evitar

Tucatinib Rifampicina (rifampina)

Observações: O tucatinib é metabolizado principalmente pela CYP2C8. O tucatinib é um inactivador baseado no metabolismo da CYP3A e inibe os transportadores renais da metformina e da creatinina. O tucatinib é um substrato da gp-P.
Interacções: Efeitos de outros medicamentos no tucatinib Indutores da CYP3A/CYP2C8 Um estudo clínico de interacção medicamentosa constatou que a co-administração de uma dose única de 300 mg de tucatinib com rifampicina (um indutor potente da CYP3A e moderado da CYP2C8) resultou numa redução das concentrações do tucatinib (0,6 vezes para a Cmax [IC 90%: 0,5; 0,8] e de 0,5 vezes para a AUC [IC 90%: 0,4; 0,6]). A co-administração de tucatinib com indutores potentes da CYP3A ou moderados da CYP2C8, tais como a rifampicina, fenitoína, hipericão ou carbamazepina deve ser evitada, uma vez que poderá resultar num decréscimo da actividade do tucatinib. - Rifampicina (rifampina)
Não recomendado/Evitar

Tucatinib Fenitoína

Observações: O tucatinib é metabolizado principalmente pela CYP2C8. O tucatinib é um inactivador baseado no metabolismo da CYP3A e inibe os transportadores renais da metformina e da creatinina. O tucatinib é um substrato da gp-P.
Interacções: Efeitos de outros medicamentos no tucatinib Indutores da CYP3A/CYP2C8 Um estudo clínico de interacção medicamentosa constatou que a co-administração de uma dose única de 300 mg de tucatinib com rifampicina (um indutor potente da CYP3A e moderado da CYP2C8) resultou numa redução das concentrações do tucatinib (0,6 vezes para a Cmax [IC 90%: 0,5; 0,8] e de 0,5 vezes para a AUC [IC 90%: 0,4; 0,6]). A co-administração de tucatinib com indutores potentes da CYP3A ou moderados da CYP2C8, tais como a rifampicina, fenitoína, hipericão ou carbamazepina deve ser evitada, uma vez que poderá resultar num decréscimo da actividade do tucatinib. - Fenitoína
Não recomendado/Evitar

Tucatinib Hipericão (Erva de S. João; Hypericum perforatum)

Observações: O tucatinib é metabolizado principalmente pela CYP2C8. O tucatinib é um inactivador baseado no metabolismo da CYP3A e inibe os transportadores renais da metformina e da creatinina. O tucatinib é um substrato da gp-P.
Interacções: Efeitos de outros medicamentos no tucatinib Indutores da CYP3A/CYP2C8 Um estudo clínico de interacção medicamentosa constatou que a co-administração de uma dose única de 300 mg de tucatinib com rifampicina (um indutor potente da CYP3A e moderado da CYP2C8) resultou numa redução das concentrações do tucatinib (0,6 vezes para a Cmax [IC 90%: 0,5; 0,8] e de 0,5 vezes para a AUC [IC 90%: 0,4; 0,6]). A co-administração de tucatinib com indutores potentes da CYP3A ou moderados da CYP2C8, tais como a rifampicina, fenitoína, hipericão ou carbamazepina deve ser evitada, uma vez que poderá resultar num decréscimo da actividade do tucatinib. - Hipericão (Erva de S. João; Hypericum perforatum)
Não recomendado/Evitar

Tucatinib Carbamazepina

Observações: O tucatinib é metabolizado principalmente pela CYP2C8. O tucatinib é um inactivador baseado no metabolismo da CYP3A e inibe os transportadores renais da metformina e da creatinina. O tucatinib é um substrato da gp-P.
Interacções: Efeitos de outros medicamentos no tucatinib Indutores da CYP3A/CYP2C8 Um estudo clínico de interacção medicamentosa constatou que a co-administração de uma dose única de 300 mg de tucatinib com rifampicina (um indutor potente da CYP3A e moderado da CYP2C8) resultou numa redução das concentrações do tucatinib (0,6 vezes para a Cmax [IC 90%: 0,5; 0,8] e de 0,5 vezes para a AUC [IC 90%: 0,4; 0,6]). A co-administração de tucatinib com indutores potentes da CYP3A ou moderados da CYP2C8, tais como a rifampicina, fenitoína, hipericão ou carbamazepina deve ser evitada, uma vez que poderá resultar num decréscimo da actividade do tucatinib. - Carbamazepina
Não recomendado/Evitar

Tucatinib Inibidores do CYP2C8

Observações: O tucatinib é metabolizado principalmente pela CYP2C8. O tucatinib é um inactivador baseado no metabolismo da CYP3A e inibe os transportadores renais da metformina e da creatinina. O tucatinib é um substrato da gp-P.
Interacções: Efeitos de outros medicamentos no tucatinib Inibidores da CYP2C8 Um estudo clínico de interacção medicamentosa constatou que a co-administração de uma dose única de 300 mg de tucatinib com gemfibrozil (um inibidor potente da CYP2C8) resultou num aumento das concentrações do tucatinib (1,6 vezes para a Cmax [IC 90%: 1,5; 1,8] e de 3,0 vezes para a AUC [IC 90%: 2,7; 3,5]). A co-administração de tucatinib com inibidores potentes da CYP2C8, tais como o gemfibrozil deve ser evitada, uma vez que poderá resultar num risco aumentado de toxicidade do tucatinib. - Inibidores do CYP2C8
Não recomendado/Evitar

Tucatinib Gemfibrozil

Observações: O tucatinib é metabolizado principalmente pela CYP2C8. O tucatinib é um inactivador baseado no metabolismo da CYP3A e inibe os transportadores renais da metformina e da creatinina. O tucatinib é um substrato da gp-P.
Interacções: Efeitos de outros medicamentos no tucatinib Inibidores da CYP2C8 Um estudo clínico de interacção medicamentosa constatou que a co-administração de uma dose única de 300 mg de tucatinib com gemfibrozil (um inibidor potente da CYP2C8) resultou num aumento das concentrações do tucatinib (1,6 vezes para a Cmax [IC 90%: 1,5; 1,8] e de 3,0 vezes para a AUC [IC 90%: 2,7; 3,5]). A co-administração de tucatinib com inibidores potentes da CYP2C8, tais como o gemfibrozil deve ser evitada, uma vez que poderá resultar num risco aumentado de toxicidade do tucatinib. - Gemfibrozil
Sem significado Clínico

Tucatinib Inibidores do CYP3A

Observações: O tucatinib é metabolizado principalmente pela CYP2C8. O tucatinib é um inactivador baseado no metabolismo da CYP3A e inibe os transportadores renais da metformina e da creatinina. O tucatinib é um substrato da gp-P.
Interacções: Efeitos de outros medicamentos no tucatinib Inibidores da CYP3A Um estudo clínico de interacção medicamentosa constatou que a co-administração de uma dose única de 300 mg de tucatinib com itraconazol (um inibidor potente da CYP3A) resultou num aumento das concentrações do tucatinib (1,3 vezes para a Cmax [IC 90%: 1,2; 1,4] e de 1,3 vezes para a AUC [IC 90%: 1,3; 1,4]). Não é necessário qualquer ajuste posológico. - Inibidores do CYP3A
Sem significado Clínico

Tucatinib Itraconazol

Observações: O tucatinib é metabolizado principalmente pela CYP2C8. O tucatinib é um inactivador baseado no metabolismo da CYP3A e inibe os transportadores renais da metformina e da creatinina. O tucatinib é um substrato da gp-P.
Interacções: Efeitos de outros medicamentos no tucatinib Inibidores da CYP3A Um estudo clínico de interacção medicamentosa constatou que a co-administração de uma dose única de 300 mg de tucatinib com itraconazol (um inibidor potente da CYP3A) resultou num aumento das concentrações do tucatinib (1,3 vezes para a Cmax [IC 90%: 1,2; 1,4] e de 1,3 vezes para a AUC [IC 90%: 1,3; 1,4]). Não é necessário qualquer ajuste posológico. - Itraconazol
Sem efeito descrito

Tucatinib Inibidores da Bomba de Protões (IBP)

Observações: O tucatinib é metabolizado principalmente pela CYP2C8. O tucatinib é um inactivador baseado no metabolismo da CYP3A e inibe os transportadores renais da metformina e da creatinina. O tucatinib é um substrato da gp-P.
Interacções: Efeitos de outros medicamentos no tucatinib Inibidores da bomba de protões Com base em estudos clínicos de interacção medicamentosa realizados com tucatinib, não foram observadas interacções medicamentosas quando o tucatinib foi associado ao omeprazol (um inibidor da bomba de protões). Não é necessário qualquer ajuste posológico. - Inibidores da Bomba de Protões (IBP)
Sem efeito descrito

Tucatinib Omeprazol

Observações: O tucatinib é metabolizado principalmente pela CYP2C8. O tucatinib é um inactivador baseado no metabolismo da CYP3A e inibe os transportadores renais da metformina e da creatinina. O tucatinib é um substrato da gp-P.
Interacções: Efeitos de outros medicamentos no tucatinib Inibidores da bomba de protões Com base em estudos clínicos de interacção medicamentosa realizados com tucatinib, não foram observadas interacções medicamentosas quando o tucatinib foi associado ao omeprazol (um inibidor da bomba de protões). Não é necessário qualquer ajuste posológico. - Omeprazol
Não recomendado/Evitar

Tucatinib Substratos do CYP3A

Observações: O tucatinib é metabolizado principalmente pela CYP2C8. O tucatinib é um inactivador baseado no metabolismo da CYP3A e inibe os transportadores renais da metformina e da creatinina. O tucatinib é um substrato da gp-P.
Interacções: Efeitos do tucatinib noutros medicamentos Substratos da CYP3A O tucatinib é um inibidor potente da CYP3A. Um estudo clínico de interacção medicamentosa constatou que a co-administração de tucatinib com midazolam (um substrato sensível da CYP3A) resultou num aumento das concentrações do midazolam (3,0 vezes para a Cmax [IC 90%: 2,6; 3,4] e de 5,7 vezes para a AUC [IC 90%: 5,0; 6,5]). A co-administração de tucatinib com substratos sensíveis da CYP3A, tais como alfentanilo, avanafil, buspirona, darifenacina, darunavir, ebastina, everolímus, ibrutinib, lomitapida, lovastatina, midazolam, naloxegol, saquinavir, simvastatina, sirolímus, tacrolímus, tipranavir, triazolam e vardenafil pode aumentar as suas exposições sistémicas, o que poderá aumentar a toxicidade associada ao substrato da CYP3A. A utilização concomitante de tucatinib com substratos da CYP3A, quando mínimas da concentração podem levar a toxicidades graves ou potencialmente fatais, deve ser evitada. Se a utilização concomitante for inevitável, a dosagem do substrato da CYP3A dever ser reduzida, de acordo com o RCM do medicamento concomitante. - Substratos do CYP3A
Não recomendado/Evitar

Tucatinib Midazolam

Observações: O tucatinib é metabolizado principalmente pela CYP2C8. O tucatinib é um inactivador baseado no metabolismo da CYP3A e inibe os transportadores renais da metformina e da creatinina. O tucatinib é um substrato da gp-P.
Interacções: Efeitos do tucatinib noutros medicamentos Substratos da CYP3A O tucatinib é um inibidor potente da CYP3A. Um estudo clínico de interacção medicamentosa constatou que a co-administração de tucatinib com midazolam (um substrato sensível da CYP3A) resultou num aumento das concentrações do midazolam (3,0 vezes para a Cmax [IC 90%: 2,6; 3,4] e de 5,7 vezes para a AUC [IC 90%: 5,0; 6,5]). A co-administração de tucatinib com substratos sensíveis da CYP3A, tais como alfentanilo, avanafil, buspirona, darifenacina, darunavir, ebastina, everolímus, ibrutinib, lomitapida, lovastatina, midazolam, naloxegol, saquinavir, simvastatina, sirolímus, tacrolímus, tipranavir, triazolam e vardenafil pode aumentar as suas exposições sistémicas, o que poderá aumentar a toxicidade associada ao substrato da CYP3A. A utilização concomitante de tucatinib com substratos da CYP3A, quando mínimas da concentração podem levar a toxicidades graves ou potencialmente fatais, deve ser evitada. Se a utilização concomitante for inevitável, a dosagem do substrato da CYP3A dever ser reduzida, de acordo com o RCM do medicamento concomitante. - Midazolam
Não recomendado/Evitar

Tucatinib Alfentanilo

Observações: O tucatinib é metabolizado principalmente pela CYP2C8. O tucatinib é um inactivador baseado no metabolismo da CYP3A e inibe os transportadores renais da metformina e da creatinina. O tucatinib é um substrato da gp-P.
Interacções: Efeitos do tucatinib noutros medicamentos Substratos da CYP3A O tucatinib é um inibidor potente da CYP3A. Um estudo clínico de interacção medicamentosa constatou que a co-administração de tucatinib com midazolam (um substrato sensível da CYP3A) resultou num aumento das concentrações do midazolam (3,0 vezes para a Cmax [IC 90%: 2,6; 3,4] e de 5,7 vezes para a AUC [IC 90%: 5,0; 6,5]). A co-administração de tucatinib com substratos sensíveis da CYP3A, tais como alfentanilo, avanafil, buspirona, darifenacina, darunavir, ebastina, everolímus, ibrutinib, lomitapida, lovastatina, midazolam, naloxegol, saquinavir, simvastatina, sirolímus, tacrolímus, tipranavir, triazolam e vardenafil pode aumentar as suas exposições sistémicas, o que poderá aumentar a toxicidade associada ao substrato da CYP3A. A utilização concomitante de tucatinib com substratos da CYP3A, quando mínimas da concentração podem levar a toxicidades graves ou potencialmente fatais, deve ser evitada. Se a utilização concomitante for inevitável, a dosagem do substrato da CYP3A dever ser reduzida, de acordo com o RCM do medicamento concomitante. - Alfentanilo
Não recomendado/Evitar

Tucatinib Avanafil

Observações: O tucatinib é metabolizado principalmente pela CYP2C8. O tucatinib é um inactivador baseado no metabolismo da CYP3A e inibe os transportadores renais da metformina e da creatinina. O tucatinib é um substrato da gp-P.
Interacções: Efeitos do tucatinib noutros medicamentos Substratos da CYP3A O tucatinib é um inibidor potente da CYP3A. Um estudo clínico de interacção medicamentosa constatou que a co-administração de tucatinib com midazolam (um substrato sensível da CYP3A) resultou num aumento das concentrações do midazolam (3,0 vezes para a Cmax [IC 90%: 2,6; 3,4] e de 5,7 vezes para a AUC [IC 90%: 5,0; 6,5]). A co-administração de tucatinib com substratos sensíveis da CYP3A, tais como alfentanilo, avanafil, buspirona, darifenacina, darunavir, ebastina, everolímus, ibrutinib, lomitapida, lovastatina, midazolam, naloxegol, saquinavir, simvastatina, sirolímus, tacrolímus, tipranavir, triazolam e vardenafil pode aumentar as suas exposições sistémicas, o que poderá aumentar a toxicidade associada ao substrato da CYP3A. A utilização concomitante de tucatinib com substratos da CYP3A, quando mínimas da concentração podem levar a toxicidades graves ou potencialmente fatais, deve ser evitada. Se a utilização concomitante for inevitável, a dosagem do substrato da CYP3A dever ser reduzida, de acordo com o RCM do medicamento concomitante. - Avanafil
Não recomendado/Evitar

Tucatinib Buspirona

Observações: O tucatinib é metabolizado principalmente pela CYP2C8. O tucatinib é um inactivador baseado no metabolismo da CYP3A e inibe os transportadores renais da metformina e da creatinina. O tucatinib é um substrato da gp-P.
Interacções: Efeitos do tucatinib noutros medicamentos Substratos da CYP3A O tucatinib é um inibidor potente da CYP3A. Um estudo clínico de interacção medicamentosa constatou que a co-administração de tucatinib com midazolam (um substrato sensível da CYP3A) resultou num aumento das concentrações do midazolam (3,0 vezes para a Cmax [IC 90%: 2,6; 3,4] e de 5,7 vezes para a AUC [IC 90%: 5,0; 6,5]). A co-administração de tucatinib com substratos sensíveis da CYP3A, tais como alfentanilo, avanafil, buspirona, darifenacina, darunavir, ebastina, everolímus, ibrutinib, lomitapida, lovastatina, midazolam, naloxegol, saquinavir, simvastatina, sirolímus, tacrolímus, tipranavir, triazolam e vardenafil pode aumentar as suas exposições sistémicas, o que poderá aumentar a toxicidade associada ao substrato da CYP3A. A utilização concomitante de tucatinib com substratos da CYP3A, quando mínimas da concentração podem levar a toxicidades graves ou potencialmente fatais, deve ser evitada. Se a utilização concomitante for inevitável, a dosagem do substrato da CYP3A dever ser reduzida, de acordo com o RCM do medicamento concomitante. - Buspirona
Não recomendado/Evitar

Tucatinib Darifenacina

Observações: O tucatinib é metabolizado principalmente pela CYP2C8. O tucatinib é um inactivador baseado no metabolismo da CYP3A e inibe os transportadores renais da metformina e da creatinina. O tucatinib é um substrato da gp-P.
Interacções: Efeitos do tucatinib noutros medicamentos Substratos da CYP3A O tucatinib é um inibidor potente da CYP3A. Um estudo clínico de interacção medicamentosa constatou que a co-administração de tucatinib com midazolam (um substrato sensível da CYP3A) resultou num aumento das concentrações do midazolam (3,0 vezes para a Cmax [IC 90%: 2,6; 3,4] e de 5,7 vezes para a AUC [IC 90%: 5,0; 6,5]). A co-administração de tucatinib com substratos sensíveis da CYP3A, tais como alfentanilo, avanafil, buspirona, darifenacina, darunavir, ebastina, everolímus, ibrutinib, lomitapida, lovastatina, midazolam, naloxegol, saquinavir, simvastatina, sirolímus, tacrolímus, tipranavir, triazolam e vardenafil pode aumentar as suas exposições sistémicas, o que poderá aumentar a toxicidade associada ao substrato da CYP3A. A utilização concomitante de tucatinib com substratos da CYP3A, quando mínimas da concentração podem levar a toxicidades graves ou potencialmente fatais, deve ser evitada. Se a utilização concomitante for inevitável, a dosagem do substrato da CYP3A dever ser reduzida, de acordo com o RCM do medicamento concomitante. - Darifenacina
Não recomendado/Evitar

Tucatinib Darunavir

Observações: O tucatinib é metabolizado principalmente pela CYP2C8. O tucatinib é um inactivador baseado no metabolismo da CYP3A e inibe os transportadores renais da metformina e da creatinina. O tucatinib é um substrato da gp-P.
Interacções: Efeitos do tucatinib noutros medicamentos Substratos da CYP3A O tucatinib é um inibidor potente da CYP3A. Um estudo clínico de interacção medicamentosa constatou que a co-administração de tucatinib com midazolam (um substrato sensível da CYP3A) resultou num aumento das concentrações do midazolam (3,0 vezes para a Cmax [IC 90%: 2,6; 3,4] e de 5,7 vezes para a AUC [IC 90%: 5,0; 6,5]). A co-administração de tucatinib com substratos sensíveis da CYP3A, tais como alfentanilo, avanafil, buspirona, darifenacina, darunavir, ebastina, everolímus, ibrutinib, lomitapida, lovastatina, midazolam, naloxegol, saquinavir, simvastatina, sirolímus, tacrolímus, tipranavir, triazolam e vardenafil pode aumentar as suas exposições sistémicas, o que poderá aumentar a toxicidade associada ao substrato da CYP3A. A utilização concomitante de tucatinib com substratos da CYP3A, quando mínimas da concentração podem levar a toxicidades graves ou potencialmente fatais, deve ser evitada. Se a utilização concomitante for inevitável, a dosagem do substrato da CYP3A dever ser reduzida, de acordo com o RCM do medicamento concomitante. - Darunavir
Não recomendado/Evitar

Tucatinib Ebastina

Observações: O tucatinib é metabolizado principalmente pela CYP2C8. O tucatinib é um inactivador baseado no metabolismo da CYP3A e inibe os transportadores renais da metformina e da creatinina. O tucatinib é um substrato da gp-P.
Interacções: Efeitos do tucatinib noutros medicamentos Substratos da CYP3A O tucatinib é um inibidor potente da CYP3A. Um estudo clínico de interacção medicamentosa constatou que a co-administração de tucatinib com midazolam (um substrato sensível da CYP3A) resultou num aumento das concentrações do midazolam (3,0 vezes para a Cmax [IC 90%: 2,6; 3,4] e de 5,7 vezes para a AUC [IC 90%: 5,0; 6,5]). A co-administração de tucatinib com substratos sensíveis da CYP3A, tais como alfentanilo, avanafil, buspirona, darifenacina, darunavir, ebastina, everolímus, ibrutinib, lomitapida, lovastatina, midazolam, naloxegol, saquinavir, simvastatina, sirolímus, tacrolímus, tipranavir, triazolam e vardenafil pode aumentar as suas exposições sistémicas, o que poderá aumentar a toxicidade associada ao substrato da CYP3A. A utilização concomitante de tucatinib com substratos da CYP3A, quando mínimas da concentração podem levar a toxicidades graves ou potencialmente fatais, deve ser evitada. Se a utilização concomitante for inevitável, a dosagem do substrato da CYP3A dever ser reduzida, de acordo com o RCM do medicamento concomitante. - Ebastina
Não recomendado/Evitar

Tucatinib Everolímus

Observações: O tucatinib é metabolizado principalmente pela CYP2C8. O tucatinib é um inactivador baseado no metabolismo da CYP3A e inibe os transportadores renais da metformina e da creatinina. O tucatinib é um substrato da gp-P.
Interacções: Efeitos do tucatinib noutros medicamentos Substratos da CYP3A O tucatinib é um inibidor potente da CYP3A. Um estudo clínico de interacção medicamentosa constatou que a co-administração de tucatinib com midazolam (um substrato sensível da CYP3A) resultou num aumento das concentrações do midazolam (3,0 vezes para a Cmax [IC 90%: 2,6; 3,4] e de 5,7 vezes para a AUC [IC 90%: 5,0; 6,5]). A co-administração de tucatinib com substratos sensíveis da CYP3A, tais como alfentanilo, avanafil, buspirona, darifenacina, darunavir, ebastina, everolímus, ibrutinib, lomitapida, lovastatina, midazolam, naloxegol, saquinavir, simvastatina, sirolímus, tacrolímus, tipranavir, triazolam e vardenafil pode aumentar as suas exposições sistémicas, o que poderá aumentar a toxicidade associada ao substrato da CYP3A. A utilização concomitante de tucatinib com substratos da CYP3A, quando mínimas da concentração podem levar a toxicidades graves ou potencialmente fatais, deve ser evitada. Se a utilização concomitante for inevitável, a dosagem do substrato da CYP3A dever ser reduzida, de acordo com o RCM do medicamento concomitante. - Everolímus
Não recomendado/Evitar

Tucatinib Ibrutinib

Observações: O tucatinib é metabolizado principalmente pela CYP2C8. O tucatinib é um inactivador baseado no metabolismo da CYP3A e inibe os transportadores renais da metformina e da creatinina. O tucatinib é um substrato da gp-P.
Interacções: Efeitos do tucatinib noutros medicamentos Substratos da CYP3A O tucatinib é um inibidor potente da CYP3A. Um estudo clínico de interacção medicamentosa constatou que a co-administração de tucatinib com midazolam (um substrato sensível da CYP3A) resultou num aumento das concentrações do midazolam (3,0 vezes para a Cmax [IC 90%: 2,6; 3,4] e de 5,7 vezes para a AUC [IC 90%: 5,0; 6,5]). A co-administração de tucatinib com substratos sensíveis da CYP3A, tais como alfentanilo, avanafil, buspirona, darifenacina, darunavir, ebastina, everolímus, ibrutinib, lomitapida, lovastatina, midazolam, naloxegol, saquinavir, simvastatina, sirolímus, tacrolímus, tipranavir, triazolam e vardenafil pode aumentar as suas exposições sistémicas, o que poderá aumentar a toxicidade associada ao substrato da CYP3A. A utilização concomitante de tucatinib com substratos da CYP3A, quando mínimas da concentração podem levar a toxicidades graves ou potencialmente fatais, deve ser evitada. Se a utilização concomitante for inevitável, a dosagem do substrato da CYP3A dever ser reduzida, de acordo com o RCM do medicamento concomitante. - Ibrutinib
Não recomendado/Evitar

Tucatinib Lomitapida

Observações: O tucatinib é metabolizado principalmente pela CYP2C8. O tucatinib é um inactivador baseado no metabolismo da CYP3A e inibe os transportadores renais da metformina e da creatinina. O tucatinib é um substrato da gp-P.
Interacções: Efeitos do tucatinib noutros medicamentos Substratos da CYP3A O tucatinib é um inibidor potente da CYP3A. Um estudo clínico de interacção medicamentosa constatou que a co-administração de tucatinib com midazolam (um substrato sensível da CYP3A) resultou num aumento das concentrações do midazolam (3,0 vezes para a Cmax [IC 90%: 2,6; 3,4] e de 5,7 vezes para a AUC [IC 90%: 5,0; 6,5]). A co-administração de tucatinib com substratos sensíveis da CYP3A, tais como alfentanilo, avanafil, buspirona, darifenacina, darunavir, ebastina, everolímus, ibrutinib, lomitapida, lovastatina, midazolam, naloxegol, saquinavir, simvastatina, sirolímus, tacrolímus, tipranavir, triazolam e vardenafil pode aumentar as suas exposições sistémicas, o que poderá aumentar a toxicidade associada ao substrato da CYP3A. A utilização concomitante de tucatinib com substratos da CYP3A, quando mínimas da concentração podem levar a toxicidades graves ou potencialmente fatais, deve ser evitada. Se a utilização concomitante for inevitável, a dosagem do substrato da CYP3A dever ser reduzida, de acordo com o RCM do medicamento concomitante. - Lomitapida
Não recomendado/Evitar

Tucatinib Lovastatina

Observações: O tucatinib é metabolizado principalmente pela CYP2C8. O tucatinib é um inactivador baseado no metabolismo da CYP3A e inibe os transportadores renais da metformina e da creatinina. O tucatinib é um substrato da gp-P.
Interacções: Efeitos do tucatinib noutros medicamentos Substratos da CYP3A O tucatinib é um inibidor potente da CYP3A. Um estudo clínico de interacção medicamentosa constatou que a co-administração de tucatinib com midazolam (um substrato sensível da CYP3A) resultou num aumento das concentrações do midazolam (3,0 vezes para a Cmax [IC 90%: 2,6; 3,4] e de 5,7 vezes para a AUC [IC 90%: 5,0; 6,5]). A co-administração de tucatinib com substratos sensíveis da CYP3A, tais como alfentanilo, avanafil, buspirona, darifenacina, darunavir, ebastina, everolímus, ibrutinib, lomitapida, lovastatina, midazolam, naloxegol, saquinavir, simvastatina, sirolímus, tacrolímus, tipranavir, triazolam e vardenafil pode aumentar as suas exposições sistémicas, o que poderá aumentar a toxicidade associada ao substrato da CYP3A. A utilização concomitante de tucatinib com substratos da CYP3A, quando mínimas da concentração podem levar a toxicidades graves ou potencialmente fatais, deve ser evitada. Se a utilização concomitante for inevitável, a dosagem do substrato da CYP3A dever ser reduzida, de acordo com o RCM do medicamento concomitante. - Lovastatina
Não recomendado/Evitar

Tucatinib Naloxegol

Observações: O tucatinib é metabolizado principalmente pela CYP2C8. O tucatinib é um inactivador baseado no metabolismo da CYP3A e inibe os transportadores renais da metformina e da creatinina. O tucatinib é um substrato da gp-P.
Interacções: Efeitos do tucatinib noutros medicamentos Substratos da CYP3A O tucatinib é um inibidor potente da CYP3A. Um estudo clínico de interacção medicamentosa constatou que a co-administração de tucatinib com midazolam (um substrato sensível da CYP3A) resultou num aumento das concentrações do midazolam (3,0 vezes para a Cmax [IC 90%: 2,6; 3,4] e de 5,7 vezes para a AUC [IC 90%: 5,0; 6,5]). A co-administração de tucatinib com substratos sensíveis da CYP3A, tais como alfentanilo, avanafil, buspirona, darifenacina, darunavir, ebastina, everolímus, ibrutinib, lomitapida, lovastatina, midazolam, naloxegol, saquinavir, simvastatina, sirolímus, tacrolímus, tipranavir, triazolam e vardenafil pode aumentar as suas exposições sistémicas, o que poderá aumentar a toxicidade associada ao substrato da CYP3A. A utilização concomitante de tucatinib com substratos da CYP3A, quando mínimas da concentração podem levar a toxicidades graves ou potencialmente fatais, deve ser evitada. Se a utilização concomitante for inevitável, a dosagem do substrato da CYP3A dever ser reduzida, de acordo com o RCM do medicamento concomitante. - Naloxegol
Não recomendado/Evitar

Tucatinib Saquinavir

Observações: O tucatinib é metabolizado principalmente pela CYP2C8. O tucatinib é um inactivador baseado no metabolismo da CYP3A e inibe os transportadores renais da metformina e da creatinina. O tucatinib é um substrato da gp-P.
Interacções: Efeitos do tucatinib noutros medicamentos Substratos da CYP3A O tucatinib é um inibidor potente da CYP3A. Um estudo clínico de interacção medicamentosa constatou que a co-administração de tucatinib com midazolam (um substrato sensível da CYP3A) resultou num aumento das concentrações do midazolam (3,0 vezes para a Cmax [IC 90%: 2,6; 3,4] e de 5,7 vezes para a AUC [IC 90%: 5,0; 6,5]). A co-administração de tucatinib com substratos sensíveis da CYP3A, tais como alfentanilo, avanafil, buspirona, darifenacina, darunavir, ebastina, everolímus, ibrutinib, lomitapida, lovastatina, midazolam, naloxegol, saquinavir, simvastatina, sirolímus, tacrolímus, tipranavir, triazolam e vardenafil pode aumentar as suas exposições sistémicas, o que poderá aumentar a toxicidade associada ao substrato da CYP3A. A utilização concomitante de tucatinib com substratos da CYP3A, quando mínimas da concentração podem levar a toxicidades graves ou potencialmente fatais, deve ser evitada. Se a utilização concomitante for inevitável, a dosagem do substrato da CYP3A dever ser reduzida, de acordo com o RCM do medicamento concomitante. - Saquinavir
Não recomendado/Evitar

Tucatinib Sinvastatina

Observações: O tucatinib é metabolizado principalmente pela CYP2C8. O tucatinib é um inactivador baseado no metabolismo da CYP3A e inibe os transportadores renais da metformina e da creatinina. O tucatinib é um substrato da gp-P.
Interacções: Efeitos do tucatinib noutros medicamentos Substratos da CYP3A O tucatinib é um inibidor potente da CYP3A. Um estudo clínico de interacção medicamentosa constatou que a co-administração de tucatinib com midazolam (um substrato sensível da CYP3A) resultou num aumento das concentrações do midazolam (3,0 vezes para a Cmax [IC 90%: 2,6; 3,4] e de 5,7 vezes para a AUC [IC 90%: 5,0; 6,5]). A co-administração de tucatinib com substratos sensíveis da CYP3A, tais como alfentanilo, avanafil, buspirona, darifenacina, darunavir, ebastina, everolímus, ibrutinib, lomitapida, lovastatina, midazolam, naloxegol, saquinavir, simvastatina, sirolímus, tacrolímus, tipranavir, triazolam e vardenafil pode aumentar as suas exposições sistémicas, o que poderá aumentar a toxicidade associada ao substrato da CYP3A. A utilização concomitante de tucatinib com substratos da CYP3A, quando mínimas da concentração podem levar a toxicidades graves ou potencialmente fatais, deve ser evitada. Se a utilização concomitante for inevitável, a dosagem do substrato da CYP3A dever ser reduzida, de acordo com o RCM do medicamento concomitante. - Sinvastatina
Não recomendado/Evitar

Tucatinib Sirolímus

Observações: O tucatinib é metabolizado principalmente pela CYP2C8. O tucatinib é um inactivador baseado no metabolismo da CYP3A e inibe os transportadores renais da metformina e da creatinina. O tucatinib é um substrato da gp-P.
Interacções: Efeitos do tucatinib noutros medicamentos Substratos da CYP3A O tucatinib é um inibidor potente da CYP3A. Um estudo clínico de interacção medicamentosa constatou que a co-administração de tucatinib com midazolam (um substrato sensível da CYP3A) resultou num aumento das concentrações do midazolam (3,0 vezes para a Cmax [IC 90%: 2,6; 3,4] e de 5,7 vezes para a AUC [IC 90%: 5,0; 6,5]). A co-administração de tucatinib com substratos sensíveis da CYP3A, tais como alfentanilo, avanafil, buspirona, darifenacina, darunavir, ebastina, everolímus, ibrutinib, lomitapida, lovastatina, midazolam, naloxegol, saquinavir, simvastatina, sirolímus, tacrolímus, tipranavir, triazolam e vardenafil pode aumentar as suas exposições sistémicas, o que poderá aumentar a toxicidade associada ao substrato da CYP3A. A utilização concomitante de tucatinib com substratos da CYP3A, quando mínimas da concentração podem levar a toxicidades graves ou potencialmente fatais, deve ser evitada. Se a utilização concomitante for inevitável, a dosagem do substrato da CYP3A dever ser reduzida, de acordo com o RCM do medicamento concomitante. - Sirolímus
Não recomendado/Evitar

Tucatinib Tacrolímus

Observações: O tucatinib é metabolizado principalmente pela CYP2C8. O tucatinib é um inactivador baseado no metabolismo da CYP3A e inibe os transportadores renais da metformina e da creatinina. O tucatinib é um substrato da gp-P.
Interacções: Efeitos do tucatinib noutros medicamentos Substratos da CYP3A O tucatinib é um inibidor potente da CYP3A. Um estudo clínico de interacção medicamentosa constatou que a co-administração de tucatinib com midazolam (um substrato sensível da CYP3A) resultou num aumento das concentrações do midazolam (3,0 vezes para a Cmax [IC 90%: 2,6; 3,4] e de 5,7 vezes para a AUC [IC 90%: 5,0; 6,5]). A co-administração de tucatinib com substratos sensíveis da CYP3A, tais como alfentanilo, avanafil, buspirona, darifenacina, darunavir, ebastina, everolímus, ibrutinib, lomitapida, lovastatina, midazolam, naloxegol, saquinavir, simvastatina, sirolímus, tacrolímus, tipranavir, triazolam e vardenafil pode aumentar as suas exposições sistémicas, o que poderá aumentar a toxicidade associada ao substrato da CYP3A. A utilização concomitante de tucatinib com substratos da CYP3A, quando mínimas da concentração podem levar a toxicidades graves ou potencialmente fatais, deve ser evitada. Se a utilização concomitante for inevitável, a dosagem do substrato da CYP3A dever ser reduzida, de acordo com o RCM do medicamento concomitante. - Tacrolímus
Não recomendado/Evitar

Tucatinib Tipranavir

Observações: O tucatinib é metabolizado principalmente pela CYP2C8. O tucatinib é um inactivador baseado no metabolismo da CYP3A e inibe os transportadores renais da metformina e da creatinina. O tucatinib é um substrato da gp-P.
Interacções: Efeitos do tucatinib noutros medicamentos Substratos da CYP3A O tucatinib é um inibidor potente da CYP3A. Um estudo clínico de interacção medicamentosa constatou que a co-administração de tucatinib com midazolam (um substrato sensível da CYP3A) resultou num aumento das concentrações do midazolam (3,0 vezes para a Cmax [IC 90%: 2,6; 3,4] e de 5,7 vezes para a AUC [IC 90%: 5,0; 6,5]). A co-administração de tucatinib com substratos sensíveis da CYP3A, tais como alfentanilo, avanafil, buspirona, darifenacina, darunavir, ebastina, everolímus, ibrutinib, lomitapida, lovastatina, midazolam, naloxegol, saquinavir, simvastatina, sirolímus, tacrolímus, tipranavir, triazolam e vardenafil pode aumentar as suas exposições sistémicas, o que poderá aumentar a toxicidade associada ao substrato da CYP3A. A utilização concomitante de tucatinib com substratos da CYP3A, quando mínimas da concentração podem levar a toxicidades graves ou potencialmente fatais, deve ser evitada. Se a utilização concomitante for inevitável, a dosagem do substrato da CYP3A dever ser reduzida, de acordo com o RCM do medicamento concomitante. - Tipranavir
Não recomendado/Evitar

Tucatinib Triazolam

Observações: O tucatinib é metabolizado principalmente pela CYP2C8. O tucatinib é um inactivador baseado no metabolismo da CYP3A e inibe os transportadores renais da metformina e da creatinina. O tucatinib é um substrato da gp-P.
Interacções: Efeitos do tucatinib noutros medicamentos Substratos da CYP3A O tucatinib é um inibidor potente da CYP3A. Um estudo clínico de interacção medicamentosa constatou que a co-administração de tucatinib com midazolam (um substrato sensível da CYP3A) resultou num aumento das concentrações do midazolam (3,0 vezes para a Cmax [IC 90%: 2,6; 3,4] e de 5,7 vezes para a AUC [IC 90%: 5,0; 6,5]). A co-administração de tucatinib com substratos sensíveis da CYP3A, tais como alfentanilo, avanafil, buspirona, darifenacina, darunavir, ebastina, everolímus, ibrutinib, lomitapida, lovastatina, midazolam, naloxegol, saquinavir, simvastatina, sirolímus, tacrolímus, tipranavir, triazolam e vardenafil pode aumentar as suas exposições sistémicas, o que poderá aumentar a toxicidade associada ao substrato da CYP3A. A utilização concomitante de tucatinib com substratos da CYP3A, quando mínimas da concentração podem levar a toxicidades graves ou potencialmente fatais, deve ser evitada. Se a utilização concomitante for inevitável, a dosagem do substrato da CYP3A dever ser reduzida, de acordo com o RCM do medicamento concomitante. - Triazolam
Não recomendado/Evitar

Tucatinib Vardenafil

Observações: O tucatinib é metabolizado principalmente pela CYP2C8. O tucatinib é um inactivador baseado no metabolismo da CYP3A e inibe os transportadores renais da metformina e da creatinina. O tucatinib é um substrato da gp-P.
Interacções: Efeitos do tucatinib noutros medicamentos Substratos da CYP3A O tucatinib é um inibidor potente da CYP3A. Um estudo clínico de interacção medicamentosa constatou que a co-administração de tucatinib com midazolam (um substrato sensível da CYP3A) resultou num aumento das concentrações do midazolam (3,0 vezes para a Cmax [IC 90%: 2,6; 3,4] e de 5,7 vezes para a AUC [IC 90%: 5,0; 6,5]). A co-administração de tucatinib com substratos sensíveis da CYP3A, tais como alfentanilo, avanafil, buspirona, darifenacina, darunavir, ebastina, everolímus, ibrutinib, lomitapida, lovastatina, midazolam, naloxegol, saquinavir, simvastatina, sirolímus, tacrolímus, tipranavir, triazolam e vardenafil pode aumentar as suas exposições sistémicas, o que poderá aumentar a toxicidade associada ao substrato da CYP3A. A utilização concomitante de tucatinib com substratos da CYP3A, quando mínimas da concentração podem levar a toxicidades graves ou potencialmente fatais, deve ser evitada. Se a utilização concomitante for inevitável, a dosagem do substrato da CYP3A dever ser reduzida, de acordo com o RCM do medicamento concomitante. - Vardenafil
Usar com precaução

Tucatinib Substratos da glicoproteína-P (Gp-P)

Observações: O tucatinib é metabolizado principalmente pela CYP2C8. O tucatinib é um inactivador baseado no metabolismo da CYP3A e inibe os transportadores renais da metformina e da creatinina. O tucatinib é um substrato da gp-P.
Interacções: Efeitos do tucatinib noutros medicamentos Substratos da gp-P Um estudo clínico de interacção medicamentosa constatou que a co-administração de tucatinib com digoxina (um substrato sensível da gp-P) resultou num aumento das concentrações da digoxina (2,4 vezes para a Cmax [IC 90%: 1,9; 2,9] e de 1,5 vezes para a AUC [IC 90%: 1,3; 1,7]). A utilização concomitante de tucatinib com um substrato da gp-P poderá aumentar as concentrações plasmáticas do substrato da gp-P, o que poderá aumentar a toxicidade associada ao substrato da gp-P. Deve ser ponderada a redução da dose dos substratos da gp-P (incluindo substratos intestinais sensíveis, tais como o dabigatrano) de acordo com o RCM do medicamento concomitante e os substratos da gp-P devem ser administrados com cautela quando alterações mínimas da concentração podem levar a toxicidades graves ou potencialmente fatais. - Substratos da glicoproteína-P (Gp-P)
Usar com precaução

Tucatinib Digoxina

Observações: O tucatinib é metabolizado principalmente pela CYP2C8. O tucatinib é um inactivador baseado no metabolismo da CYP3A e inibe os transportadores renais da metformina e da creatinina. O tucatinib é um substrato da gp-P.
Interacções: Efeitos do tucatinib noutros medicamentos Substratos da gp-P Um estudo clínico de interacção medicamentosa constatou que a co-administração de tucatinib com digoxina (um substrato sensível da gp-P) resultou num aumento das concentrações da digoxina (2,4 vezes para a Cmax [IC 90%: 1,9; 2,9] e de 1,5 vezes para a AUC [IC 90%: 1,3; 1,7]). A utilização concomitante de tucatinib com um substrato da gp-P poderá aumentar as concentrações plasmáticas do substrato da gp-P, o que poderá aumentar a toxicidade associada ao substrato da gp-P. Deve ser ponderada a redução da dose dos substratos da gp-P (incluindo substratos intestinais sensíveis, tais como o dabigatrano) de acordo com o RCM do medicamento concomitante e os substratos da gp-P devem ser administrados com cautela quando alterações mínimas da concentração podem levar a toxicidades graves ou potencialmente fatais. - Digoxina
Usar com precaução

Tucatinib Dabigatrano etexilato

Observações: O tucatinib é metabolizado principalmente pela CYP2C8. O tucatinib é um inactivador baseado no metabolismo da CYP3A e inibe os transportadores renais da metformina e da creatinina. O tucatinib é um substrato da gp-P.
Interacções: Efeitos do tucatinib noutros medicamentos Substratos da gp-P Um estudo clínico de interacção medicamentosa constatou que a co-administração de tucatinib com digoxina (um substrato sensível da gp-P) resultou num aumento das concentrações da digoxina (2,4 vezes para a Cmax [IC 90%: 1,9; 2,9] e de 1,5 vezes para a AUC [IC 90%: 1,3; 1,7]). A utilização concomitante de tucatinib com um substrato da gp-P poderá aumentar as concentrações plasmáticas do substrato da gp-P, o que poderá aumentar a toxicidade associada ao substrato da gp-P. Deve ser ponderada a redução da dose dos substratos da gp-P (incluindo substratos intestinais sensíveis, tais como o dabigatrano) de acordo com o RCM do medicamento concomitante e os substratos da gp-P devem ser administrados com cautela quando alterações mínimas da concentração podem levar a toxicidades graves ou potencialmente fatais. - Dabigatrano etexilato
Sem significado Clínico

Tucatinib Substratos do CYP2C8

Observações: O tucatinib é metabolizado principalmente pela CYP2C8. O tucatinib é um inactivador baseado no metabolismo da CYP3A e inibe os transportadores renais da metformina e da creatinina. O tucatinib é um substrato da gp-P.
Interacções: Efeitos do tucatinib noutros medicamentos Substratos da CYP2C8 Um estudo clínico de interacção medicamentosa constatou que a co-administração de tucatinib com repaglinida (um substrato da CYP2C8) resultou num aumento das concentrações da repaglinida (1,7 vezes para a Cmax [IC 90%: 1,4; 2,1] e de 1,7 vezes para a AUC [IC 90%: 1,5; 1,9]). Não é necessário qualquer ajuste posológico. - Substratos do CYP2C8
Sem significado Clínico

Tucatinib Repaglinida

Observações: O tucatinib é metabolizado principalmente pela CYP2C8. O tucatinib é um inactivador baseado no metabolismo da CYP3A e inibe os transportadores renais da metformina e da creatinina. O tucatinib é um substrato da gp-P.
Interacções: Efeitos do tucatinib noutros medicamentos Substratos da CYP2C8 Um estudo clínico de interacção medicamentosa constatou que a co-administração de tucatinib com repaglinida (um substrato da CYP2C8) resultou num aumento das concentrações da repaglinida (1,7 vezes para a Cmax [IC 90%: 1,4; 2,1] e de 1,7 vezes para a AUC [IC 90%: 1,5; 1,9]). Não é necessário qualquer ajuste posológico. - Repaglinida
Sem significado Clínico

Tucatinib Substratos do MATE

Observações: O tucatinib é metabolizado principalmente pela CYP2C8. O tucatinib é um inactivador baseado no metabolismo da CYP3A e inibe os transportadores renais da metformina e da creatinina. O tucatinib é um substrato da gp-P.
Interacções: Efeitos do tucatinib noutros medicamentos Substratros da MATE1/2K Um estudo clínico de interacção medicamentosa constatou que a co-administração de tucatinib com metformina (um substrato da MATE1/2-K) resultou num aumento das concentrações da metformina (1,1 vezes para a Cmax [IC 90%: 1,0; 1,2] e de 1,4 para a AUC [IC 90%: 1,2; 1,5]). O tucatinib reduziu a depuração renal da metformina sem qualquer efeito na taxa de filtração glomerular (TFG), tal como quantificado pela depuração do iohexol e da cistatina C sérica. Não é necessário qualquer ajuste posológico. - Substratos do MATE
Sem significado Clínico

Tucatinib Metformina

Observações: O tucatinib é metabolizado principalmente pela CYP2C8. O tucatinib é um inactivador baseado no metabolismo da CYP3A e inibe os transportadores renais da metformina e da creatinina. O tucatinib é um substrato da gp-P.
Interacções: Efeitos do tucatinib noutros medicamentos Substratros da MATE1/2K Um estudo clínico de interacção medicamentosa constatou que a co-administração de tucatinib com metformina (um substrato da MATE1/2-K) resultou num aumento das concentrações da metformina (1,1 vezes para a Cmax [IC 90%: 1,0; 1,2] e de 1,4 para a AUC [IC 90%: 1,2; 1,5]). O tucatinib reduziu a depuração renal da metformina sem qualquer efeito na taxa de filtração glomerular (TFG), tal como quantificado pela depuração do iohexol e da cistatina C sérica. Não é necessário qualquer ajuste posológico. - Metformina
Sem efeito descrito

Tucatinib Substratos do CYP2C9

Observações: O tucatinib é metabolizado principalmente pela CYP2C8. O tucatinib é um inactivador baseado no metabolismo da CYP3A e inibe os transportadores renais da metformina e da creatinina. O tucatinib é um substrato da gp-P.
Interacções: Efeitos do tucatinib noutros medicamentos Substratos da CYP2C9 Com base em estudos clínicos de interacção medicamentosa realizados com tucatinib, não foram observadas interacções medicamentosas quando o tucatinib foi associado à tolbutamida (um substrato sensível da CYP2C9). Não é necessário qualquer ajuste posológico. - Substratos do CYP2C9
Sem efeito descrito

Tucatinib Tolbutamida

Observações: O tucatinib é metabolizado principalmente pela CYP2C8. O tucatinib é um inactivador baseado no metabolismo da CYP3A e inibe os transportadores renais da metformina e da creatinina. O tucatinib é um substrato da gp-P.
Interacções: Efeitos do tucatinib noutros medicamentos Substratos da CYP2C9 Com base em estudos clínicos de interacção medicamentosa realizados com tucatinib, não foram observadas interacções medicamentosas quando o tucatinib foi associado à tolbutamida (um substrato sensível da CYP2C9). Não é necessário qualquer ajuste posológico. - Tolbutamida
Identificação dos símbolos utilizados na descrição das Interacções do Tucatinib
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.

As mulheres com potencial para engravidar devem ser aconselhadas a evitar engravidar e utilizar contracepção eficaz durante o tratamento e, pelo menos, até 1 semana após o tratamento.
Os doentes do sexo masculino com parceiras com potencial para engravidar devem igualmente ser aconselhados a utilizar um método de contracepção eficaz durante o tratamento e, pelo menos, até 1 semana após o tratamento.

A quantidade de dados sobre a utilização de tucatinib em mulheres grávidas, é inexistente.
Tucatinib não deve ser utilizado durante a gravidez a menos que o estado clínico da mulher exija tratamento com tucatinib.

Desconhece-se se o tucatinib/metabólitos são excretados no leite humano.
A amamentação deve ser descontinuada durante o tratamento com Tucatinib. A amamentação poderá ser retomada 1 semana após o tratamento.

Os efeitos de Tucatinib sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas são nulos ou desprezáveis. O estado clínico do doente deve ser levado em consideração quando se avalia a sua capacidade de tarefas que requerem competências motoras, cognitivas e discernimento.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 04 de Janeiro de 2024