Tucatinib
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
6-N-(4,4-dimethyl-5H-1,3-oxazol-2-yl)-4-N-[3-methyl-4-([1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-7-yloxy)phenyl]quinazoline-4,6-diamine
PubChem
51039094
DrugBank
DB11652
ChemSpider
34995558
Código ATC
L01E
|
L01EH03
DCB
12725
UNII
234248D0HH
KEGG
D11141
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
CHEMBL3989868
Fórmula química
C26H24N8O2
Massa molar
480.5
SMILES
CC1=C(C=CC(=C1)NC2=NC=NC3=C2C=C(C=C3)NC4=NC(CO4)(C)C)OC5=CC6=NC=NN6C=C5
InChI
InChI=1S/C26H24N8O2/c1-16-10-17(5-7-22(16)36-19-8-9-34-23(12-19)28-15-30-34)31-24-20-11-18(4-6-21(20)27-14-29-24)32-25-33-26(2,3)13-35-25/h4-12,14-15H,13H2,1-3H3,(H,32,33)(H,27,29,31)
Key
SDEAXTCZPQIFQM-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
O Tmax para o tucatinib varia de 1 a 4 horas. Um estudo farmacocinético revelou uma Cmax de 1120 ng/mL após uma dose de 350 mg duas vezes ao dia com um Tmax variando de 1 a 3 horas. A AUCtau foi relatada como sendo cerca de 7120 horas × ng/mL.
Metabolismo
O tucatinib é metabolizado pelo CYP2C8 com algumas contribuições do CYP3A.
Semi-Vida
Um estudo farmacocinético revelou uma semi-vida de aproximadamente 5,38 horas. As informações de prescrição mencionam uma semi-vida média geométrica de cerca de 8,21 horas.
Ligação plasmática
O tucatinib liga-se cerca de 97% às proteínas plasmáticas.
Excreção
Em um estudo com tucatinib radioactivo, cerca de 86% da dose total foi excretada nas fezes e 4,1% foi encontrada na urina. Cerca de 16% da dose de tucatinib recuperada nas fezes foi identificada como tucatinib inalterado.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Tukysa
Licença
Seagen B.V.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM restrita
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 04 de Janeiro de 2024
